抗微生物药-抗生素（动物药理）

动物药理与毒理氨基糖苷类药物概述

动物药理与毒理简介氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。动物药理与毒理人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素，这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得。1957年，人们从卡那霉素链霉菌中提取出卡那霉素，为了解决卡那霉素耐药菌株的问题，人们在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。动物药理与毒理1963年，人们从小单孢菌发酵液中分离了庆大霉素，这是一种氨基糖苷类物质的混合物。970年代，人们又从链霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷类抗生素。动物药理与毒理药理作用氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成，作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明,此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程，妨碍初始复合物的合成，诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放，从而导致细菌死亡。动物药理与毒理氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的，包括需氧条件下的主动转动系统，故此类药物对厌氧菌无作用。氨基糖苷类抗生素主要对需氧革兰氏阴性杆菌有较强的杀菌作用、对革兰氏阳性球菌、放线菌、螺旋体、败血支原体亦有效。动物药理与毒理主要品种链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、安普霉素、大观霉素、庆大霉素、阿米卡星等。动物药理与毒理共同特点

1、化学结构、性状相似：均为生物碱，为白色粉末，味苦。用其硫酸盐，在碱性环境中作用最强。

动物药理与毒理2、体内过程相似：口服难吸收或吸收很少，几乎完全从粪便排出，可用于肠道感染；注射吸收迅速，血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液，在耳淋巴液和肾皮质中浓度高，可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障，用于全身感染；不被代谢，以原形通过肾小球滤过由尿排泄，用于泌尿系统感染。动物药理与毒理3、抗菌谱相似：对G-杆菌有强大的杀灭作用。

4、抗菌机理相似：抑制蛋白质合成的全过程而产生杀菌作用。

5、细菌的耐药机制相似：菌体通过产生钝化酶等产生耐药。动物药理与毒理6、主要不良反应相似：（1）损害第8对脑神经：耳毒性、前听神经损害；（2）肾脏损害：肾毒性；（3）对神经肌肉阻滞作用：肌毒性，氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头，氨基糖苷类与Ca2+结合，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致。动物药理与毒理不良反应

毒性反应、二重感染等。动物药理与毒理链霉素

动物药理与毒理

链霉素是从灰链霉菌培养液中提取，氨基糖苷类第一个用于临床，亦是第一个抗结核药。兽医临床上常用其硫酸盐。动物药理与毒理药动学本品内服难吸收，大部分以原形由粪便排出，肌内注射吸收迅速而完全，约1h达血药峰浓度，有效药物浓度可维持6～12h。主要分布于细胞外液，易透入胸控、腹腔中，有炎症症时渗入增多。亦可透过胎盘进入胎血循环，胎血浓度约为母畜血浓度的一半，故孕畜慎用，大部分以原形通过肾小球滤过而排出，在尿中浓度较高，可用于治疗泌尿道感染（常配用碳酸氢钠）。动物药理与毒理药物作用本品抗菌谱较广。对结核分枝杆菌的作用是氨基糖苷类中最强的，对大多数革氏阴性菌和革兰氏阳性球菌有效。如大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、变形杆菌、疾杆菌、鼠疫杆菌、鼻疽杆菌等有较强的抗菌作用。对金黄色葡萄球菌、钩端螺旋体，放线菌也有效。动物药理与毒理耐药性细菌对本品极易产生耐药性（比青霉素快），且一但产生，停药后不易恢复。因此，临上常采用联合用药，以减少或延缓耐药性的产生。

链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品固有耐药。动物药理与毒理适应症主要用于治疗敏感菌引起的急性感染，如大肠杆菌引起的腹泻、乳腺炎、子宫内膜炎、败血症、膀胱炎等；巴氏杆菌引起的牛出血性败血症、犊牛肺炎、猪肺疫、禽霍乱等；猪的布鲁氏菌病；鸡传染性鼻炎；马志贺氏菌引起的脓毒败血症（化脓性肾炎、关节炎）等。动物药理与毒理不良反应1、过敏反应，发生率比青霉素低，但也可出现皮疹、发热、血管神经性水肿、嗜酸性白细胞增多等。

2、肾毒性，长期或大量应用，可引起肾损害，出现蛋白尿、血尿等。动物药理与毒理3、神经肌肉阻断作用，用量过大可阻滞神经肌肉接头部位冲动的传导，出现呼吸抑制、肢体瘫痪和骨骼肌松弛等症状。此时立即停药，肌内注时新斯的明或静脉注射10％葡萄糖酸钙等抢数。

4、损伤第八对脑神经，出现耳聋，运动失调等，家畜中少见。动物药理与毒理用法用量

肌内注射：一次量，每千克体重，家畜10~15m，家禽20～30mg，一日2次，连用2～3d。动物药理与毒理制剂与休药期

注射用硫酸链霉素：牛、羊、猪18d，弃乳期72h。动物药理与毒理新霉素

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新霉素系从链丝菌培养液中提取的。兽医临床上常用其硫酸盐。动物药理与毒理药物作用与适应症抗菌谱与卡那霉素相似。在本类药物中其毒性最大，一般禁用于注射给药。内服给药后很少吸收，在肠道内呈现杀菌作用。临床主要内服治疗畜禽的肠道感染；子宫或乳管内注入治疗奶牛、母猪的子宫内膜炎和乳腺炎；局部外用（0.5％溶液或软膏）治疗皮肤，黏膜化脓性感染。动物药理与毒理用法用量内服：一次量，每千克体重，大、猫10～20mg。一日2次，连用3～5d。混饮；每1L水，禽50～75mg，连用3～5d。混饲：每1000kg饲料，猪、禽77~154g，连用3~5d。动物药理与毒理制剂与休药期

硫酸新霉素片、硫酸新霉素可溶性粉：鸡5d，火鸡14d，蛋鸡产蛋期禁用。硫酸新霉素预混剂：猪0，鸡5d，蛋鸡产蛋期禁用。硫酸新霉素-甲溴东茛菪碱溶液。动物药理与毒理大观霉素

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大观霉素又称壮观霉素、奇霉素、奇放线菌素，是从链霉素培养液中提取而得。兽医临床上常用其硫酸盐。动物药理与毒理药物作用本品对某些革兰氏阴性菌（布鲁氏菌、克雷氏杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等）有较强的作用，对革兰氏阳性菌（链球菌、葡萄球菌）作用较弱。对支原体亦有一定的作用。。动物药理与毒理适应症主要用于治疗禽的大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌病，常与林可素配伍（利高霉素），治疗仔猪腹泻、猪的支原体性肺炎和败血支原体引起的鸡慢性呼吸道病。动物药理与毒理不良反应

肾毒性，长期或大量应用，可引起肾损害，禁与氨基甙类合用，导致增强毒性。动物药理与毒理用法用量内服：一次量，每千克体重，猪20～40mg，一日2次，连用3～5d。混饮：每1L水，禽0.5～1g，连用3～5d。动物药理与毒理制剂与休药期

硫酸大观霉素可溶性粉：鸡5d，产蛋期禁用。硫酸大观霉素-盐酸林可素可溶性粉。动物药理与毒理大环内酯类药物概述

动物药理与毒理简介

大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名，红霉素是本类药物最典型的代表。动物药理与毒理药理作用大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。动物药理与毒理

本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌，包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性。动物药理与毒理特点

1、抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;

3、在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液;动物药理与毒理4、口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收;5、血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;6、不易透过血脑屏障;动物药理与毒理7、主要经胆汁排泄，进行肝肠循环;8、毒性低微，口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。动物药理与毒理不良反应

1、肝毒性：在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。2、耳鸣和听觉障碍，静脉给药时可发生氨基转移酶升高，但停药或减量可恢复。动物药理与毒理

3、可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。4、因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎，故滴液宜稀(<0.1%)，滴速直慢。5、本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱血浓度监测，以防意外。动物药理与毒理红霉素

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红霉素主要用其乳糖酸盐、硫氰酸盐。动物药理与毒理药动学内服易被胃酸破坏，故采用耐酸的依托红暮素或琥乙红霉素，内服吸收良好。肌内注射吸收迅速，分布广泛，在胆汁中的浓度最高，可透过胎盘屏障及关节腔。脑脑膜炎时，脑脊液可达较高浓度。大部分在肝代谢，主要经胆汁排泄，部分在肠道重吸收，约5％由肾排出。动物药理与毒理药物作用本品对革兰氏阳性菌的作用与青霉素相似，但其抗菌谱较青霉素广。对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素金黄色葡萄球菌）、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、腐败梭菌、气肿疽梭菌等有较强的作用；对革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、脑膜炎双球菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等敏感。动物药理与毒理此外，对支原体、衣原体、立克次氏体及钩端螺旋体亦有效。本品与其他类抗生素之间无交叉耐药性，但大环内酯类抗生素之间有部分或完全交又耐药。动物药理与毒理适应症主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的轻、中度感染及对青霉素过敏的病例，如肺炎、败血症、子宫内内膜炎、乳腺炎、猪丹等。对支原体引起的禽慢性呼吸道病、猪支原体性肺炎也有较好的疗效。动物药理与毒理注意事项1、刺激性强，注射时可引起局部炎症。故采用深部肌内注射：静脉注射速度要缓慢，并避免漏出血管外。2、犬、猫内服可引起呕吐、腹调、腹痛等胃肠道反应应慎用。3、2～4月龄的驹使用本品后，可出现体温升高、呼吸困难，在高温环境中易出现。动物药理与毒理用法用量内服：一次量，每千克体重，仔猪、犬、猫10~20mg，一日2次，连用3～5d。混饮：每1L水，禽125mg（效价），连用3～5d。动物药理与毒理静脉注射：一次量，每千克体重，马、牛、羊、猪3～5mg，犬、猫5～10mg。一日2次，连用2～3d。临用前，先用用灭菌注射用水（不可用氯化钠注射液）溶解，然后用5％葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.1%。动物药理与毒理制剂与休药期

红霉素片。硫氰酸红霉素可溶性粉：鸡3d，蛋鸡产蛋期禁用用。注射用乳糖酸红霉素：牛14d，羊3d，猪7d，弃乳期3d。动物药理与毒理泰乐菌素

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泰乐菌素与酸成盐后易溶于水。水中铁、铜、铝等金属离子可使本品络合失效。兽医临床上常用其酒石酸盐和磷酸盐。动物药理与毒理药动学本品内服可吸收，但血中有效药物浓度维持时间比注射给药短。肌内注射后后，吸收迅速，组织中药物浓度比内服大2～3倍，有效浓度维持时间亦较长。主要由肾和胆汁排泄。动物药理与毒理药物作用本品为备禽专用抗生素。对革兰氏阳性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用，对革兰氏阴性菌作用弱。对革兰氏阳性菌作用比红霉素弱，对支原体作用强。此外，对牛、猪、鸡有促生长作用。与其他大环内酯类有交叉耐药现象。动物药理与毒理适应症主要用于防治鸡、火鸡等动物的支原体感染，猪的弧菌性痢疾、传染性胸膜肺炎，犬的结肠炎等；也可用于浸泡种蛋预防支原体传播及作为猪的生长促进剂。欧盟从1999年起禁止磷酸秦乐菌素作饲料添加促生长剂。动物药理与毒理不良反应与注意事项1、肌内注射有局部刺激性；可引起兽医接触性皮炎。

2、牛静脉注射可引起震、呼吸困难和精神沉郁等；马属动物注射可致死，禁用。3、与聚类抗生素合用可导致后者毒性增强。动物药理与毒理用法用量内服：一次量，每千克体重，猪7~10mg，犬10～20mg，猫、雪貂10mg，一日2次，连用5～7d。混饮：每1L水，禽500mg（效价），猪200~500mg（治疗弧菌性病疾），连用3～5d。动物药理与毒理混饲（促生长）：每1000kg饲料，猪35.2g～70.4g，鸡26.4g～52.8g。皮下或肌内注射：一次量，每千克体重，牛10～20mg，猪、禽5～13mg，猫10mg，一日1～2次，连用5～7d。动物药理与毒理制剂与休药期

酒石酸泰乐菌素可溶性粉：鸡1d，蛋鸡产蛋期禁用。注射用酒石酸泰菌素：猪21d。泰乐菌素注射液，猪14d。磷酸泰乐菌素预混剂：猪、鸡5d。磷酸泰乐菌素、磺胺二甲啶预混剂：猪15d。动物药理与毒理泰万菌素

动物药理与毒理

泰万菌素又称为又称爱乐新，乙酰异戊酰泰乐菌素。兽医临床上常用其酒石酸盐。动物药理与毒理药物作用与适应症为畜禽专用抗生素。抗菌作用与泰乐菌素相似。主要用于治疗支原体及敏感革兰氏阳性菌引起的感染性疾病，如猪、鸡的支原体病和链球菌病等。动物药理与毒理不良反应与注意事项1、肌内注射有局部刺激性；可引起兽医接触性皮炎。

2、牛静脉注射可引起震、呼吸困难和精神沉郁等；马属动物注射可致死，禁用。3、与聚类抗生素合用可导致后者毒性增强。动物药理与毒理用法用量混饮：每1L水，鸡200～250mg，连用3～5d。混饲：每1000kg词料，猪1000g，连用7d。动物药理与毒理制剂与休药期

酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素粉：鸡5d，蛋鸡产蛋期禁用。酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素预混剂：猪3d。动物药理与毒理替米考星

动物药理与毒理

本品是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素。兽医临床上常用其磷酸盐。动物药理与毒理药动学本品内服和皮下注射吸收快，但不完全，奶牛及奶山羊皮下注射的生物利用度分别为22％及8.9％。肺组织中的药物浓度高。具有良好的组织穿透力，能迅速而完全地从血液进入乳房，乳中浓度高，维持时间长，乳中的半衰期达1～2d，尤其适合家畜肺炎和乳腺炎等传染性疾病的治疗。动物药理与毒理药物作用本品抗菌作用与泰乐菌素相似，对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。动物药理与毒理适应症主要用于防治敏感菌引起的家畜肺炎（胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等引起），禽的支原体病及泌乳动物的乳腺炎。动物药理与毒理不良反应与注意事项1、肌内注射可产生局部刺激。牛一次静脉注射每千克体重5mg即可致死；皮下注射每千克体重50mg可引起心肌毒性，每千克体重150mg则致死。猪肌内注射每千克体重10mg可引起呼吸增数、吐和惊厥，每千克体重20mg可使大部分试验猪死亡。对灵长类和马也易致死。因此，本品仅供内服和皮下注射。动物药理与毒理2、对动物的毒性作用主要是心血管系统，可引起心动过速和收缩力减弱。与肾上腺素合用可增加猪的死亡，慎用。动物药理与毒理用法用量混饮：每1L水，鸡75mg。连用3d。

混饲：每1000kg词料，猪200~400g，连用15d。皮下注射：一次量，每千克体重，牛10mg。仅注射一次。乳管注人：奶牛每乳室300mg。动物药理与毒理制剂与休药期

替米考星预混剂：猪14d。替米考星溶液：鸡12d，产蛋期禁用。替米考星注射液：牛35d，泌乳期奶牛，肉牛犊禁用。磷酸替米考星预混剂：猪14d。动物药理与毒理多肽类抗生素概述

动物药理与毒理简介从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素，根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B、C、D、E、K、M和P8种，其中仅多粘菌素B和多粘菌素E两种毒性较低，用于临床，其余数种均因毒性过大而不能在临床应用。动物药理与毒理药理作用此类抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物的环形多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖的2价阳离子结合点产生静电相互作用,使外膜的完整性破坏,药物的脂肪酸部分得以穿透外膜，进而使胞浆膜的渗透性增加，导致胞浆内的磷酸、核苷等小分子外逸，引起细胞功能障碍直致死亡。动物药理与毒理由于革兰氏阳性菌外面有一层厚的细胞壁，阻止药物进入细菌体内，故此类抗生素对其无作用。大多数革兰氏阴性杆菌如绿脓杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属对其非常敏感，对沙门氏菌属、志贺氏菌属有较好抗菌作用，对变形杆菌属则相对耐药，奈瑟尔氏菌属、布鲁斯氏杆菌属对其不敏感。动物药理与毒理主要品种

粘菌素E、万古霉素、杆菌肽、维吉尼霉素等。动物药理与毒理不良反应

1、神经系统毒性：当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时，可出现感觉异常、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等，这些症状均为可逆性。动物药理与毒理

2、肾脏毒性：全身给药剂量过大或时间过长可出现肾脏毒性，尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。表现蛋白尿、管型尿、血尿及尿素氮上升，若即时停药一般可恢复。

动物药理与毒理

3、神经肌肉接头处阻滞：肾功能损害或用过肌肉松弛剂的患畜进行腹腔内或肌肉注射多粘菌素类抗生素时，可能出现呼吸肌麻痹，停药后可逐渐恢复。

动物药理与毒理黏菌素E动物药理与毒理

黏菌素E又称多黏菌素E、抗敌素、粘杆菌素。系从多黏芽孢杆菌培养液中提取而得。兽医临床上常用其硫酸盐。动物药理与毒理药动学内服不吸收。吸收后分布于全身组织，肝、肾中含量较高。主要经肾缓慢排泄。动物药理与毒理药物作用为窄谱杀菌剂。对革兰氏阴性菌的抗菌活性强，尤其对铜绿假单胞菌作用强大。细菌对本品不易产生耐药性，但与多黏菌素B之间有交又耐药性，与其他抗菌药物之间无交又耐药性。动物药理与毒理适应症

内服用于治疗畜禽大肠杆菌性肠炎和对其他药物耐药的细菌性腹泻。外用于烧伤和外伤引起的铜绿假单胞菌局部感染，以及眼、耳、鼻等部位敏感菌的感染。还可作饲料添加剂，以促进畜禽生长。本品有肾毒性和神经毒性作用，现已少用作注射给药。动物药理与毒理不良反应

1、神经系统毒性：当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时，可出现感觉异常、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力等，这些症状均为可逆性。动物药理与毒理

2、肾脏毒性：全身给药剂量过大或时间过长可出现肾脏毒性，尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。表现蛋白尿、管型尿、血尿及尿素氮上升，若即时停药一般可恢复。

动物药理与毒理

3、神经肌肉接头处阻滞：肾功能损害或用过肌肉松弛剂的患畜进行腹腔内或肌肉注射多粘菌素类抗生素时，可能出现呼吸肌麻痹，停药后可逐渐恢复。

动物药理与毒理用法用量内服：一次量，每千克体重。牛、仔猪1.5~5mg，禽3~8mg。一日1～2次，连用3～5d。混饮：每1L水，猪40～200mg，鸡20～60mg，连用5d。动物药理与毒理

混饲（用于促生长）：每1000kg料，犊牛（乳期）5～40g，乳猪（乳期）2~40g，仔猪、鸡2～20g。乳管内注入：奶牛，每乳室5~10mg。子宫内注入一次量，牛10mg，一日1～2次。动物药理与毒理制剂与休药期

硫酸黏菌素片、硫酸黏菌素可溶性粉、硫酸菌素预混剂猪、鸡7d，鸡产蛋期禁用。。动物药理与毒理林可胺类药物概述

动物药理与毒理简介林可酰胺类药物是一种由链霉菌产生的具有强效、窄谱的抑菌性抗菌药物，主要包括林可霉素和氯林可霉素，前者又名洁霉素，常用其盐酸盐；后者又称克林霉素，是由林可霉素7-位上的羟基被氯取代后的半合成衍生物。克林霉素的体外抗菌活性优于林可霉素。动物药理与毒理药理作用林可酰胺类抑制细菌的蛋白质合成，对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素，敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。动物药理与毒理厌氧菌对林可酰胺类敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌以及某些放线菌。对粪链球菌、某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对林可霉素可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对林可霉素常显示交叉耐药性。动物药理与毒理主要品种林可霉素、克林霉素、吡利霉素。动物药理与毒理不良反应

1、能引起马、兔和其他草食动物严重的酸润，甚至致死。马内服或注射可引起出血性结膜炎、腹，可能致死。牛内服可引起厌食、腹、血症、乳产量减少。2、具有神经肌肉阻断作用。动物药理与毒理不良反应与注意事项1、能引起马、兔和其他草食动物严重的腹泻，甚至致死。马内服或注射可引起出血性结膜炎、腹泻，可能致死。牛内服可引起厌食、腹泻、酮血症、乳产量减少。

2、具有神经肌肉阻断作用。动物药理与毒理青霉素类药物概述

动物药理与毒理概述

青霉素是由青霉菌、曲霉菌等属真菌产生的一种抗生素。青霉素是人类发现的第一种能够治疗人类疾病的抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素。动物药理与毒理

青霉素因其化学结构中侧链的不同而有许多种。青霉素可人工合成，用化学方法改造其部分结构，能制取一些新型衍生物。目前用人工合成的青霉素约有30种投入临床应用。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、疗效高等优点。动物药理与毒理

青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。动物药理与毒理

这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。动物药理与毒理分类青霉素类可分为天然青霉素和半合成青霉素。半合成青霉素根据作用性质又可分为：1.耐酸青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。动物药理与毒理

2.耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，耐酸、耐酶、可口服。用于耐青霉素的金葡菌感染。常用苯唑西林（新青霉素Ⅱ），氯唑西林，双氯西林与氟氯西林。动物药理与毒理

3.广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶，对绿脓杆菌无效。常用氨苄西林，阿莫西林，匹氨西林。动物药理与毒理

4.抗绿脓杆菌广谱青霉素其抗菌谱与氨苄西林相似。特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。常用羧苄西林、磺苄西林、替苄西林、呋苄西林（抗绿脓杆菌较羧苄西林强6～10倍）、阿洛西林、哌拉西林。动物药理与毒理不良反应与注意事项

（1）青霉素类药物毒性较低，但有药物过敏反应，如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿，甚至过敏性休克。动物药理与毒理

（2）目前使用青毒素剂量越来越大，有采用大剂量（1000万单位以上）或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血，偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒，可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁，甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。动物药理与毒理

（3）青霉素类药物应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长，分解也越多，而且致敏物质也不断增多，易导致药效降低以及过敏反应的发生。动物药理与毒理配伍禁忌

（1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂，当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。动物药理与毒理

（2）不可与碱性药物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等，可使混合液的pH＞8，青霉素可因此失去活性。动物药理与毒理

（3）青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定，长时间静滴过程中会发生分解，不仅疗效下降，而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用生理盐水配制滴注，且滴注时间不可过长。动物药理与毒理

（4）青霉素在干燥状态下较稳定，一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长，分解也越多，且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”，不宜溶解后存放，以保证药效，减少致敏物质的产生。动物药理与毒理

（5）每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后，体内药物迅速消除，待第二天给药，因间隔时间过长，细菌又大量繁殖。动物药理与毒理

（6）在抢救感染性休克时，不宜与阿拉明或新福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G可起化学反应，生成酒石酸钾（钠），影响两者的效价；新福林与青霉素G钾（钠），可生成氯化钾（钠），使两者效价均降低。动物药理与毒理

（7）不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性，可使青霉素分解破坏，且维生素C注射液中的每一种成分，都能影响青霉素的稳定性，使其降效或失效。动物药理与毒理

（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺环水解，而使青霉素降效。动物药理与毒理

（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。动物药理与毒理青霉素

动物药理与毒理概述

青霉素是由青霉菌、曲霉菌等属的真菌产生的一种抗生素。青霉素是人类发现的第一种能够治疗人类疾病的抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素。动物药理与毒理

青霉素因其化学结构中侧链的不同而有许多种。青霉素可人工合成，用化学方法改造其部分结构，能制取一些新型衍生物。目前临床常用的为青霉素钠、青霉素钾、青霉素G、青霉素V。动物药理与毒理作用机制

青霉素是β-内酰胺类抗生素，其作用机制均为与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此为繁殖期杀菌药。动物药理与毒理药动学内服易被胃酸和消化酶破坏，仅少量吸收，但禽类、犊牛可内服给药。肌注或皮下注射后吸收较快，一般15～30min达到血药峰浓度,并迅速下降。动物药理与毒理

吸收后在体内分布广泛，能分布到全身各组织，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾脏等的浓度较高；骨骼、唾液和乳汁含量较低。当中枢神经系统或其他组织有炎症时，青霉素则较易透入。青霉素在动物体内的消除半衰期较短，种属间的差异较小。动物药理与毒理

主要以原形从尿中排出。在尿中约80%的青霉素由肾小管排出，20%左右通过肾小球过滤。青霉素也可在乳中排泄，因此，给药后的乳汁应禁止给人食用，以免引起过敏反应。动物药理与毒理药理作用

属窄谱繁殖期杀菌性抗生素。对大多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。对革兰氏阴性杆菌、病毒、立克次体及真菌则无效。动物药理与毒理

对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。动物药理与毒理耐药性

除金黄色葡萄球菌外，一般细菌不易产生耐药性。动物药理与毒理适应症

主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤感染；炭疽、恶性水肿、气肿疽、气性坏疽、猪丹毒、放线菌病，钩端螺旋体病以及肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染；此外，大剂量应用可治疗禽巴氏杆菌病及鸡球虫病。动物药理与毒理不良反应

青霉素的毒性很小。其不良反应除局部刺激外，主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗效。动物药理与毒理配伍禁忌

（1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂，当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。动物药理与毒理

（2）不可与碱性药物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等，可使混合液的pH＞8，青霉素可因此失去活性。动物药理与毒理

（3）青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定，长时间静滴过程中会发生分解，不仅疗效下降，而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用生理盐水配制滴注，且滴注时间不可过长。动物药理与毒理

（4）青霉素在干燥状态下较稳定，一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长，分解也越多，且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”，不宜溶解后存放，以保证药效，减少致敏物质的产生。动物药理与毒理

（5）每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后，体内药物迅速消除，待第二天给药，因间隔时间过长，细菌又大量繁殖。动物药理与毒理

（6）在抢救感染性休克时，不宜与阿拉明或新福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G可起化学反应，生成酒石酸钾（钠），影响两者的效价；新福林与青霉素G钾（钠），可生成氯化钾（钠），使两者效价均降低。动物药理与毒理

（7）不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性，可使青霉素分解破坏，且维生素C注射液中的每一种成分，都能影响青霉素的稳定性，使其降效或失效。动物药理与毒理

（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺环水解，而使青霉素降效。动物药理与毒理

（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。动物药理与毒理青霉素药理作用

动物药理与毒理药理作用青霉素类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环结构与细胞壁的二肽结构相似，能竞争性地与转肽酶结合，抑制细胞壁的合成，使细菌失去屏障而崩解死亡。动物药理与毒理

属窄谱繁殖期杀菌性抗生素。对大多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。对革兰氏阴性杆菌、病毒、立克次体及真菌则无效。动物药理与毒理

对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。动物药理与毒理适应症

主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤感染；动物药理与毒理

以及炭疽、恶性水肿、气肿疽、气性坏疽、猪丹毒、放线菌病，钩端螺旋体病与肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染；此外，大剂量应用可治疗禽巴氏杆菌病及鸡球虫病。动物药理与毒理青霉素不良反应

动物药理与毒理不良反应

1、青霉素的毒性很小，但目前使用青毒素剂量越来越大，有采用大剂量（1000万单位以上）或超大剂量的倾向。动物药理与毒理

使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血，偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒，可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁，甚至瘫痪等“青霉素脑病”，因此不要随意加大剂量。动物药理与毒理2、药物过敏反应，如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿，甚至过敏性休克。兽医临床在用药后密切观察，若出现上述过敏症状，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上腺素，必要时可加用糖皮质激素（如地塞米松）等，增强或稳定疗效。动物药理与毒理3、局部刺激，肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。动物药理与毒理世界上第一个抗生素--青霉素的发现

动物药理与毒理

英国微生物学亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。在1928年夏季的一天，他外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。动物药理与毒理

3周后当他回实验室时发现，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌，并且霉菌斑周围的细菌都死了。动物药理与毒理

在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解，这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌点为青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。动物药理与毒理

然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将青霉菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里和生物化学家钱恩。动物药理与毒理

通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。动物药理与毒理

弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗，几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。动物药理与毒理

1941年开始的临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。而且证实青霉素能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。动物药理与毒理在这些研究成果的推动下，到了1943年，美国制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。英国和美国当时正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到了1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。动物药理与毒理

1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。动物药理与毒理雏鸡白痢

动物药理与毒理病原

雏鸡白痢是一种极其常见的传染病，由鸡白痢沙门氏杆菌引起。动物药理与毒理流行特点本病可经蛋垂直传播，也可通过接触传染，消化道感染是本病的主要传染方式。本病主要危害雏鸡、近年来青年鸡发病亦呈上升趋势。动物药理与毒理临床症状

鸡苗弱雏较多，脐部发炎，2~3日龄开始发病、死亡,7~10日龄达死亡高峰,2周后死亡渐少。病雏表现精神不振、怕冷、寒战、绒毛松乱或羽毛逆立、两翅下垂、缩颈闭眼昏睡不愿走动、食欲废绝。排白色粘稠粪便，肛门周围羽毛有石灰样粪便粘污，甚至堵塞肛门。动物药理与毒理

有的不见下痢症状,因肺炎病变而出现呼吸困难,伸颈张口呼吸。患病鸡群死亡率为10%~25%,耐过鸡生长缓慢,消瘦,腹部膨大。病雏有时表现关节炎、关节肿胀、跛行或原地不动。动物药理与毒理病理变化

病死鸡脱水,眼睛下陷,脚趾干枯，肝肿大、充血，较大雏鸡的肝脏可见许多黄白色针尖大小坏死点。卵黄吸收不良，呈黄绿色液化，或未吸收的卵黄干枯呈棕黄色奶酪样。动物药理与毒理

心包内有淡黄色渗出液，脾肿大，有出血点，肺高度出血、有肉变，肾脏肿大，肠道出血严重。病程较长时，在心肌、肌胃、肠管等到部位可见隆起的白色结节。动物药理与毒理苯唑西林

动物药理与毒理苯唑西林本品为半合成的耐酸、耐β-内酰胺酶青霉素。动物药理与毒理药动学肌内注射半小时血药浓度达峰值。本品耐酸，口服后吸收良好，食物可影响本品在胃肠道的吸收。苯唑西林蛋白结合率很高，在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达有效治疗浓度，腹水中浓度低，本品难以透过正常血脑屏障。动物药理与毒理苯唑西林由肝脏代谢，通过肾小球滤过和肾小管分泌，自肾脏排出体外，此外还可经胆汁排泄。动物药理与毒理药理作用与适应症

通过阻断细菌细胞壁的合成产生作用。对青霉素耐药的金葡菌有效，但对青霉素敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。主要用于对青霉素耐药的金葡菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。动物药理与毒理不良反应

1、过敏反应：与青霉素G有交叉过敏反应;

2、肝毒性：转氨酶升高或引起非特异性肝炎;3、大剂量静脉给药可引起惊厥;

4、血液学异常：如中性粒细胞下降。动物药理与毒理药物相互作用

1、苯唑西林与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。动物药理与毒理2、丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品的血清半衰期。3、阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合，提高苯唑西林的游离血药浓度。动物药理与毒理

4、氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性，故不宜与本品及其他青霉素类药物合用。动物药理与毒理用法用量

内服：一次量，每千克体重，犬、猫20～30mg，一日2～3次，连用35d。肌内注射：一次量，每千克体重，马、牛、羊、猪10～15mg，犬、猫15～20mg，一日2～3次，连用2～3d。动物药理与毒理制剂与休药期

苯唑西林钠片。苯唑西林钠胶囊。注射用苯唑西林钠：牛、羊14d，猪5d，弃乳期3d。动物药理与毒理氯唑西林

动物药理与毒理氯唑西林本品为半合成的耐酸、耐β-内酰胺酶青霉素。动物药理与毒理药动学肌内注射半小时血药浓度达峰值。本品耐酸，口服后吸收良好，食物可影响本品在胃肠道的吸收。苯唑西林蛋白结合率很高，能渗入急性骨髓炎的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常血脑屏障。动物药理与毒理氯唑西林少量在肝脏。主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，约62%自尿中排出，约6%自胆汁排出，动物药理与毒理药理作用

通过阻断细菌细胞壁的合成产生作用。对青霉素耐药的金葡菌有效，对甲氧西林耐药葡萄球菌无效，但对青霉素敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。动物药理与毒理适应症

本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，被称为“抗葡萄球菌青霉素”。主要用于败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。动物药理与毒理不良反应

1、过敏反应：与青霉素G有交叉过敏反应;

2、大剂量静脉给药可引起惊厥;3、血液学异常：如中性粒细胞下降。动物药理与毒理药物相互作用

1、苯唑西林与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。动物药理与毒理2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品的血清半衰期，毒性也可能增加。3、阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合，提高苯唑西林的游离血药浓度。动物药理与毒理

4、氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性，故不宜与本品及其他青霉素类药物合用。动物药理与毒理用法用量

内服：一次量，每千克体重，马、牛、羊、猪10～20mg，犬、猫20~40mg，一日3次，连用2～3d。肌内注射：一次量，每千克体重，马、牛、羊、猪5~10mg，大、猫20～40mg，一日3次，连用2～3d。乳内注入：奶牛每乳室200mg，一日1次，连用2~3d。动物药理与毒理制剂与休药期

氯唑唑西林胶囊。注射用氯唑西林钠：牛10d，猪5d，弃乳期2d。动物药理与毒理氨苄西林

动物药理与毒理氨苄西林本品为半合成的耐酸、不耐酶青霉素，尤其不耐β-内酰胺酶。动物药理与毒理药动学内服或肌注均易吸收。吸收后分布到各组织，其中以胆汁、肾、子宫等浓度较高，主要由尿和胆汁排泄。其血清蛋白结合率较青霉素低，丙磺舒可提高和延长本品的血药浓度。动物药理与毒理药理作用

本品为半合成广谱抗生素。对大多数革兰氏阳性菌的效力不及青霉素或相近。对革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌和巴氏杆菌等均有较强的作用，与氯霉素、四环素相似或略强，但不如卡那霉素、庆大霉素和多粘菌素。动物药理与毒理适应症

主要用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰氏阴性杆菌引起的某些感染等，例如驹、犊牛肺炎，牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎，猪传染性胸膜肺炎，鸡白痢、禽伤寒等。严重感染时，可与氨基糖苷类抗生素合用以增强疗效。动物药理与毒理不良反应

1、过敏反应：与青霉素G有交叉过敏反应;

2、干扰冒肠道正常菌丛，成年反当动物不可内服。3、马属动物不宜长期服用。动物药理与毒理药物相互作用

1、庆大霉素：青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素及其他青霉素类抗生素均可使庆大霉素失活。

2、在酸性介质（如葡萄糖液（pH3.2—5.5））中氨苄青霉素易失活，降低疗效。动物药理与毒理

3、维生素C、红霉素等，可使氨苄青霉素失活或降效。4、四环素等，能降低青霉素治疗肺炎、脑膜炎和猩红热的疗效。

5、食用纤维，可降低口服氨苄西林的吸收。动物药理与毒理

6、酸碱平衡液，其乳酸根可促进氨苄青霉素钠水解降效（30分钟降到75%）。

7、阿司匹林、消炎痛等，可延长青霉素半衰期，使血药浓度升高。动物药理与毒理用法与用量

内服：一次量，每千克体重，家畜、禽20～40mg，犬、猫20～30mg，一日2～3次，连用用2～3d。混饮：每1L水，含60mg（以以氨苄西林计），连用3～5d。动物药理与毒理

皮下或肌内注射（混悬注射液）：一次量，每千克体重，家畜5～7mg，一日1次，连用2～3d。静脉注射或肌内注射：一次量，每千克体重，家畜10～20mg（高剂量用于幼畜和急性感染），犬、猫10～20mg，一日2～3次，连用2～3d。乳管内注入：奶牛每乳室200mg，日1次，连用2～3d。动物药理与毒理制剂与休药期

氨苄西林胶囊。氨苄西林可溶性粉：鸡7d，蛋鸡产蛋期禁用。氨苄西林混悬注射液：牛6d，弃乳期48h，猪15d。注射用氨苄西林钠：牛6d，弃乳期2d，猪15d。动物药理与毒理阿莫西林

动物药理与毒理氨苄西林本品为半合成的耐酸、不耐酶青霉素，尤其不耐β-内酰胺酶，耐酸性较氨苄西林强。动物药理与毒理药动学本品在胃酸中较稳定，单胃动物内服后有74％92％被吸收，食物会影响吸收速率，但不影响吸收量。内服相同剂量后，阿莫西林在血清中的药物浓度为氨苄西林的1.5～3倍，组织浓度也高于氨苄西林。可进人脑脊液，脑脑膜炎时的浓度为血清浓度的10％～60％。动物药理与毒理药理作用与适应症本品为半合成广谱抗生素，其作用、应用、抗菌谱与氨苄西林基本相似，对肠球菌属和沙门氏菌的作用较氨苄西林强2倍。临床上多用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道、皮肤、软组织及肝胆系统等感染。细菌对本品和氨苄西林有完全交叉耐药性。动物药理与毒理不良反应

同氨苄西林。动物药理与毒理药物相互作用

1、丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄(竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌)，延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。2、阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。动物药理与毒理

3、阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。

4、氯霉素，大环内酯类，磺胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用。动物药理与毒理用法与用量

内服：一次量，每千克体重，犬、猫10～20mg，禽20～30mg，一日2次，连用2～3d。混饮：每1L水，家禽60mg（以阿莫西林计），连用3～5d。动物药理与毒理

肌内注射：一次量，每千克体重，牛6～10mg，犬、猫猫5～15mg，一日1次，连用5d。乳管内注入：奶牛，每乳室200mg，一日1次，连用2～3d。动物药理与毒理制剂与休药期

阿莫西林片。阿莫西林胶囊。注射用阿莫西林钠。阿莫西林可溶性粉：鸡7d，蛋鸡产蛋期禁用。动物药理与毒理四环素类抗生素概述

动物药理与毒理简介四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素。四环素类抗生素在酸性和碱性条件下均不稳定，四环素类药物中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物，与铝离子形成黄色络合物。在体内与钙离子形成的络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，引起四环素牙与骨骼生长抑制。动物药理与毒理药理作用此类药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物药理与毒理本类药物为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本类药物对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。动物药理与毒理本类药物对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本类药物对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。动物药理与毒理多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药。动物药理与毒理主要品种金霉素、土霉素、四环素及半合成衍生物美他环素、强力霉素、米诺环素等。动物药理与毒理不良反应与注意事项

1、胃肠道反应，内服后直接刺激易引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹部不适感、食欲明显减退等症状。与饲料共用可降低。

2、二重感染，成年草食动物常发。

动物药理与毒理

3、肝脏毒性，长期应用可导致肝脏脂肪变性，甚至坏死，尤以金霉素为甚。

4、局部刺激，故不可肌注，静滴宜充分稀释。5、肾毒性。动物药理与毒理

6、对骨、牙生长的影响，在体内与钙离子形成的络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，引起四环素牙与骨骼生长抑制。

7、偶尔还可引起药热和皮疹等过敏反应。8、不宜与含多价金属离子的药品、饲料、乳制品同服。

动物药理与毒理土霉素

动物药理与毒理

土霉素系从是由放线菌培养液中提取获得的广谱抗生素。兽医临床上常用其纯碱或盐酸盐。动物药理与毒理药动学内服吸收不规则、不完全。主要在小肠上段被吸收。钙、镁、铝、铁、锌、锰等多价金属离子能与本品形成难溶的螯合物而减少吸收。反刍兽不宜内服给药。动物药理与毒理

吸收后在体内分布广泛，易渗人胸、腹腔和乳汁，也能通过胎盘屏障，在脑脊液中浓度低。易沉积于骨骼、牙齿。有相当一部分可由胆汁排入肠道，再被吸收利用，形成“肝肠循环”，从而延长药物在体内的持续时间。主要由肾排泄，胆汁和尿中浓度高，有利于胆管和泌尿道感染的治疗。动物药理与毒理药物作用为广谱速效抑菌剂。除对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有作用外，对立克次氏体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌和某些原虫也有抑制作用。对革兰氏阳性菌的作用不如青霉素类和头孢菌素类，对革兰氏阴性菌的作用不如氨基糖胺类和酰胺醇类。动物药理与毒理耐药性细菌对本品能产生耐药性，但产生较慢。四环素类之间存在交叉耐药性，对一种药物耐药的细菌通常对其他同类药物耐药。动物药理与毒理适应症应用主要用于敏盛菌引起的各种感染。如大肠杆菌或沙门氏菌引起的犊牛白痢、羊痢疾、仔猪黄痢和白痢、雏鸡白痢等；多杀性巴氏杆菌引起的牛出血性败血症、猪肺疫、禽霍乱等：支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道疾病等。动物药理与毒理

局部用于坏死杆菌所致各种动物组织的坏死、子宫脓肿、子宫内膜炎。此外，对防治放线菌病、球虫病、钩端螺旋体病等也有一定疗效。动物药理与毒理不良反应1、局部刺激：其盐酸盐水溶液属强酸性，刺激性大，不宜肌内注射，静脉注射时药液漏出血管外可致静脉炎；2、二重感染：成年草食动物内服后，易引起肠道菌群素乱，消化机能失调，造成肠炎和腹；3、肝毒性：长期应用可导致肝脂肪变性，甚至坏死，应注意肝功检查。动物药理与毒理注意事项1、除土霉素外，其他均不宜肌内注射。静脉注射时勿漏出血管外，注射速度应缓慢。2、成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服药。3、不宜与含多价金属离子的药品或饲料、乳品共服。动物药理与毒理用法用量内服：一次量，每千克体重，猪、驹、羔、犊10～25mg，犬15~50mg，禽25～50mg，一日2～3次，连用3～5d。混饲：每1000kg饲料，猪300～500g（治疗），连用3～5d。动物药理与毒理

混饮：每1L水，猪100～200mg，禽150～250mg，连用3～5d。肌内注射：一次量，每千克体重，家畜10～20mg，一日1～2次，连用2～3d。静脉注射：一次量，每千克体重，家畜5～10mg，一日2次，连用2～3d。动物药理与毒理制剂与休药期

土霉素片：牛、羊、猪7d，禽7d，弃蛋期2d，弃乳期3d。土霉素注射液、长效土霉素注射液、长效盐酸土霉素注射液：牛、羊、猪28d，泌乳牛、羊禁用。注射用盐酸土霉素：牛、羊、猪8d，弃乳期48h。动物药理与毒理四环素类不良反应与注意事项

动物药理与毒理

1、胃肠道反应，内服后直接刺激易引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹部不适感、食欲明显减退等症状。与饲料共用可降低。

2、二重感染，成年草食动物常发。

动物药理与毒理

3、肝脏毒性，长期应用可导致肝脏脂肪变性，甚至坏死，尤以金霉素为甚。

4、局部刺激，故不可肌注，静滴宜充分稀释。5、肾毒性。动物药理与毒理

6、对骨、牙生长的影响，在体内与钙离子形成的络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，引起四环素牙与骨骼生长抑制。

7、偶尔还可引起药热和皮疹等过敏反应。8、不宜与含多价金属离子的药品、饲料、乳制品同服。

动物药理与毒理附红细胞体及其危害

动物药理与毒理附红细胞体是寄生于动物血液里，可附着在红细胞的表面，或游离于血浆中的一种单细胞原生物。传染病学上分类属于立克次氏体，能引起各种动物热性、溶血性疾病。动物药理与毒理

附红细胞体其形态呈环状、哑铃状、S形、卵圆形、逗点形或杆状。大小介于0.1~2.6um之间。无细胞壁，无明显的细胞核、细胞器，无鞭毛，外有一层胞膜，属原核生物。增殖方式有二分裂法，出芽和裂殖法。常单独或呈链状附着于红细胞表面，也可游离于血浆中。动物药理与毒理附红细胞体病是由多种因素引发的疾病，仅仅通过感染一般不会使在正常管理条件下饲养的健康猪发生急性症状，应激是导致本病爆发的主要因素。通常情况下只发生于那些抵抗力下降的猪，分娩、过度拥挤、长途运输、恶劣的天气、饲养管理不良、更换圈舍或饲料及其它疾病感染时，猪群亦可能爆发此病。动物药理与毒理附红细胞小体病，简称附红体病，是由附红细胞体引起的一种人兽共患传染病，其临床特征是呈现急性黄疸性贫血、全身皮肤发红和发热，故又称红皮病。主要由吸血昆虫传播，注射针头、交配、手术器械也可能传播本病。易感染动物有猪、绵羊、牛、犬、猫和其他动物，在不同宿主中存在不同的虫种（如猪附红细胞体、羊附红细胞体等）。动物药理与毒理猪附红体：吮乳仔猪、母猪、育成猪均可感染，呈地方性流行，由于被感染的猪不能产生很强的免疫力，易发生再度感染。本病是以高热稽留，皮肤发红、黄疸和母猪繁殖障碍为主要特征的猪传染病，仔猪和生长猪死亡率较高。动物药理与毒理病猪厌食、嗜睡、体温升高、贫血、黄疸、皮肤红紫。可视黏膜初充血，后苍白，黄染，尿黄。全身皮肤发红，指压不褪色，最后变为青紫色；粪便干结，有时便秘、下痢交替。耳发绀、变干，边缘向上卷起，血液稀薄，血凝不良，后期血液粘稠，呈紫褐色。也有的后肢麻痹、呼吸困难、咳嗽等，严重的眼睑粘连，发绀。动物药理与毒理公猪可出现尿鞘积尿。部分怀孕母猪早产、流产、死胎，偶见母猪乳房或外阴水肿，不发情或屡配不孕。病猪最后卧地不起，全身循环系统失调，衰竭死亡。动物药理与毒理头孢菌素类药物概述

动物药理与毒理概述

头孢菌素类又名先锋霉素类，属于β-内酰胺类抗生素，是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C，经改造7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的侧链而得到的一系列衍生物，即半合成抗生素。动物药理与毒理作用机理本类药物与青霉素相似，早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质（β-内酰胺结合蛋白）结合，改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。动物药理与毒理作用特点抗菌谱广、杀菌力强、毒性小、过敏反应较少、对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定。本类药物属繁殖期杀菌药，其主要作用为G+菌、G-菌、螺旋体等。动物药理与毒理分类

根据其作用特点和开发的先后可分为四代。1、第一代头孢菌素，如头孢噻吩（先锋Ⅰ）、头孢氨苄（先锋Ⅳ）、头孢唑啉（先锋Ⅴ）、头孢拉定（先锋Ⅵ）、头孢乙氰（先锋Ⅶ）、头孢克罗等。对G+菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素，与第四代头孢菌素相当；对G-菌不及第二、三、四代头孢菌素；对绿脓杆菌无效。动物药理与毒理

2、第二代头孢菌素，如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢丙烯、头孢替安、头孢孟多、头孢甲氧噻吩等。对G+菌仍具有较强的活性，不及第一、四代头孢菌素，与第三代头孢菌素相当；对G-菌不及第三、四代头孢菌素，强于第一代头孢菌素；对绿脓杆菌无效，但对某些厌氧菌有效。动物药理与毒理

3、第三代头孢菌素，如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻呋、头孢维欣、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢米诺等。对G+菌和G-菌均有显著的抗菌活性，与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强，特别对G-菌。对绿脓杆菌、大肠杆菌、厌氧菌有较好的疗效。对金葡菌的抗菌活性虽不及第一、二代头孢菌素为强，但仍属有效范围。动物药理与毒理

4、第四代头孢菌素，如头孢唑喃、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢喹肟等。对多种β-内酰胺酶的稳定性很好，抗菌谱比第三代更广，抗菌活性更强，对多种革兰氏阳性菌(包括厌氧菌)、阴性菌(包括厌氧菌)都有很强的抗菌作用。且血浆半衰期更长，无肾毒性。动物药理与毒理不良反应

过敏反应是最常见的不良反应，常见皮疹、荨麻疹、药疹和嗜酸性白细胞增多等。偶尔发生过敏性休克。动物药理与毒理药物相互作用

头孢菌素类与其他有肾毒性的药物合用可加重肾损害，如氨基糖苷类、高效利尿药。与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应，故本类药物在治疗期间或停药3天内应忌酒。动物药理与毒理头孢氨苄

动物药理与毒理概述

本品为广谱繁殖期杀菌抗生素，属第一代头孢菌素。动物药理与毒理药动学

本品内服吸收迅速而完全，犬、猫的生物利用度为75％～90％，以原形从尿中排出。肌内注射吸收快，约0.5h达最高血药浓度，犊牛的生物利用度为74％。动物药理与毒理药理作用与适应症对革兰氏阳性菌作用较强（肠球菌除外），对部分大肠杆菌、变形析菌、克需伯氏菌、沙门氏菌、志贺氏菌有抗菌作用，对铜绿假单胞菌耐药。

主要用于耐药金黄色葡萄球菌及某些革兰氏阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织感染。动物药理与毒理不良反应

1、过敏反应：大肌内注射有时出现严重的过敏反应，甚至死亡。2、胃肠道反应：大、猫能引起厌食、收吐或腹泻等胃肠道反应。3、肾毒性：长期或大量使用引起肾小管坏死。注意肾功能不良者慎用。与氨基糖苷类、利尿药等合用时应注意调整剂量。动物药理与毒理药物相互作用

1、与丙磺舒同用，可延迟本药肾排泄，升高其血药浓度。但也有报告认为丙磺舒可增加本药在胆汁中的排泄。动物药理与毒理

2、与强利尿剂（如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等）、抗肿瘤药（如卡氮芥、链佐星等）及氨基糖苷类抗生素等药物同用，可能增加肾毒性。3、与考来烯胺同用，可降低本药的平均血药浓度峰值。动物药理与毒理用法用量

内服：一次量，每千克体重，马22mg，犬、猫10～30mg，一日3～4次，连用2~3d。乳管内注入：奶牛每乳室200mg，一日2次，连用2d。动物药理与毒理制剂与休药期

头孢氨苄片。头孢氨苄胶囊。头孢氨苄乳剂：弃乳期2d。动物药理与毒理头孢噻呋

动物药理与毒理概述

本品为广谱繁殖期杀菌抗生素，属动物专用第三代头孢菌素。动物药理与毒理药动学

内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速，体内分布广泛，但不能通过血脑屏障。注射给药后，在血液和组织中的药物浓度高，有效血药浓度维持时间长。在体内能生成具有活性的代谢物脱氧呋喃甲酰头孢噻呋，并进一步代谢为无活性的产物从尿和中排泄。动物药理与毒理药理作用

本品具有广谱杀菌作用，对多数G+菌和G-菌及产β-内酰胺酶的细菌有效。其抗菌活性强于氨苄西林，对链球菌的抗菌作用比氟喹诺酮类强。敏感菌主要有多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌、葡球菌等，但某些铜绿假单胞菌、肠球菌耐药。动物药理与毒理适应症主要用于治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的感染，如猪肺疫、禽霍乱、牛出血性败血症、猪传染性膜肺炎，沙门氏菌病、大肠杆菌病、乳腺炎等。动物药理与毒理

牛：主要用于容血性巴斯德氏菌，多杀性巴斯德氏菌与昏睡嗜血杆菌引起的呼吸道病(运输热，肺炎)。对化脓棒状杆菌等呼吸道感染也有效。猪：用于胸膜肺炎放线杆菌，多杀性巴斯德氏菌，猪霍乱沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道病(猪细菌性肺炎)动物药理与毒理马：主用于兽医链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏菌，马链球菌，变形杆菌，摩拉菌等呼吸道感染也有效。犬：用于大肠杆菌与奇异变形菌引起的秘尿道感染。一日龄雏鸡：防治与雏鸡早期死亡有关的大肠杆菌病。动物药理与毒理不良反应

1、可引起胃肠道菌群家乱和二重感染。2、有一定肾毒性。3、对牛可引起特征性的脱毛或瘙痒。

4、马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻，能致死。一旦发生