人工合成抗菌药药理学

人工合成抗菌药药理学第一页，共四十四页，编辑于2023年，星期五氟喹诺酮类抗菌作用特点

（1）对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性（2）对革兰阳性需氧菌的作用明显增强（3）对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体也有抗菌作用（4）提高对厌氧菌的抗菌活性第二页，共四十四页，编辑于2023年，星期五【作用机制】抑制DNA回旋酶-G-菌干扰DNA复制抑制拓扑异构酶Ⅳ-G+菌第三页，共四十四页，编辑于2023年，星期五【临床应用】

泌尿生殖道感染：环丙沙星肠道感染与伤寒呼吸道感染：左氧氟沙星与万古霉素骨骼系统感染皮肤软组织感染第四页，共四十四页，编辑于2023年，星期五【不良反应与注意事项】

胃肠道反应1神经系统反应2变态反应3软骨损伤4第五页，共四十四页，编辑于2023年，星期五【耐药性】

gyrA基因突变:DNA回旋酶OmpF基因突变：孔道蛋白norA基因高表达：主动泵蛋白第六页，共四十四页，编辑于2023年，星期五二、常有氟喹诺酮类药物

诺氟沙星（norfloxacin）

肾、前列腺、肠道中浓度高主治泌尿生殖、肠道的敏感菌感染第七页，共四十四页，编辑于2023年，星期五环丙沙星（ciprofloxacin）

对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高铜绿假单胞菌性尿道炎——首选第八页，共四十四页，编辑于2023年，星期五氧氟沙星（ofloxacin）

脑脊液、尿中浓度高抗结核杆菌用于敏感菌所致各种感染，也用作治疗结核病的二线药物第九页，共四十四页，编辑于2023年，星期五左氧氟沙星（levofloxacin）抗菌活性比氧氟沙星强支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌不良反应最少第十页，共四十四页，编辑于2023年，星期五第二节

磺胺类抗菌药全身性感染的肠道易吸收类用于肠道感染的肠道难吸收类外用磺胺类分类：第十一页，共四十四页，编辑于2023年，星期五一、磺胺类的共同特点【抗菌作用】

广谱抑菌剂抗革兰阳性和革兰阴性菌对衣原体有效对支原体、立克次体和螺旋体无效第十二页，共四十四页，编辑于2023年，星期五对氨苯甲酸(PABA)+蝶啶二氢蝶酸+谷氨酸二氢蝶酸合成酶二氢叶酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸前体嘌呤、嘧啶核苷酸磺胺类

【作用机制】

第十三页，共四十四页，编辑于2023年，星期五【临床应用】

全身性感染肠道感染烧伤和创伤感染第十四页，共四十四页，编辑于2023年，星期五【不良反应与注意事项】结晶尿核黄疸过敏反应血液系统反应肝损害胃肠道反应第十五页，共四十四页，编辑于2023年，星期五【耐药性】

通过合成过量的PABA对抗磺胺药的作用产生对磺胺药低亲和性二氢蝶酸合酶降低细菌对磺胺类通透性第十六页，共四十四页，编辑于2023年，星期五二、常用磺胺类药物（一）肠道易吸收类短效磺胺类:磺胺异噁唑和磺胺二甲嘧啶中效磺胺类:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑长效磺胺类:磺胺间甲氧嘧啶和磺胺多辛第十七页，共四十四页，编辑于2023年，星期五磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）

脑脊液浓度高防治流行性脑膜炎尿中形成结晶析出第十八页，共四十四页，编辑于2023年，星期五磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，

SMZ，新诺明）SMZ＋甲氧苄啶(TMP)＝复方新诺明协同作用第十九页，共四十四页，编辑于2023年，星期五复方新诺明（co-trimoxazole）对氨苯甲酸(PABA)+蝶啶二氢蝶酸+谷氨酸二氢喋酸合成酶二氢叶酸二氢叶酸还原酶四氢叶酸前体嘌呤、嘧啶核苷酸SMZ

TMP第二十页，共四十四页，编辑于2023年，星期五泌尿道感染呼吸道感染肠道感染伤寒和其他沙门菌属感染：首选【临床应用】第二十一页，共四十四页，编辑于2023年，星期五（二）肠道难吸收类柳氮磺吡啶（sulfasalazine，SASP)分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用治疗节段性回肠炎、溃疡性结肠炎第二十二页，共四十四页，编辑于2023年，星期五（三）外用磺胺类

磺胺米隆（mafenide，SML，甲磺灭脓）磺胺嘧啶银（sulfadiazinesilver）磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）

第二十三页，共四十四页，编辑于2023年，星期五磺胺米隆（SML）

对铜绿假单胞菌和破伤风梭菌活性较强适用于烧伤或大面积创伤后的感染

第二十四页，共四十四页，编辑于2023年，星期五硝基呋喃类呋喃妥因（furantoyin,呋喃坦啶）1）杀菌剂,抗革兰阳性和革兰阴性菌2）用于治疗尿路感染第二十五页，共四十四页，编辑于2023年，星期五

1）肠内浓度高

2）主治肠道感染呋喃唑酮（furazolidone,痢特灵）第二十六页，共四十四页，编辑于2023年，星期五硝咪唑类（甲硝唑）抗厌氧菌、滴虫、阿米巴原虫对需氧菌、兼性需氧菌无效应用范围广

（1）治疗厌氧菌感染（2）阿米巴病首选（3）阴道滴虫病首选4.不良反应：胃肠道反应、过敏反应、外周神经炎第二十七页，共四十四页，编辑于2023年，星期五大纲要求喹诺酮类和磺胺类药物的作用机制喹诺酮类的临床应用第二十八页，共四十四页，编辑于2023年，星期五A型选择题1.下列哪种药物的抗菌作用会受到普鲁卡因的竞争性抑制？A．streptomycin（链霉素）B．tetracycline（四环素）C．头孢菌素类D．磺胺类E．erythromycin（红霉素）2．竞争性对抗磺胺作用的物质是A．TMPB．GABAC．PABAD．二氢叶酸E．四氢叶酸答案答案第二十九页，共四十四页，编辑于2023年，星期五3．ofloxacin（氧氟沙星）的特点是：A．抗菌活性弱B．尿中游离浓度高，主要经肾排出C．血药浓度低D．口服不易吸收E．体内分布窄4．治疗流行性脑脊髓膜炎首选：A．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲恶唑）B．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）C．sulfisoxazole,SIZ（磺胺异恶唑）D．trimethoprim,TMP（甲氧苄啶）E．mafenide（甲磺米隆）答案答案第三十页，共四十四页，编辑于2023年，星期五5．适用于烧伤和大面积创伤后感染的磺胺类药物是：A．mafenide（甲磺米隆）B．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲恶唑）C．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）D．sulfisoxazole,SIZ（磺胺异恶唑）E．trimethoprim,TMP（甲氧苄啶）6．服用磺胺类药物时同服碳酸氢钠的目的是：A．防止过敏反应B．碱化尿液，增加某些磺胺药的溶解度C．增强抗菌作用D．加快药物吸收速度E．延缓药物排泄答案答案第三十一页，共四十四页，编辑于2023年，星期五7．细菌对磺胺药产生耐药性的主要机制是：A．改变代谢途径B．产生水解酶C．产生钝化酶D．改变细胞膜通透性E．改变核糖体结构8．关于呋喃妥因的叙述正确项是A．仅对革兰阴性菌有效B．细菌易产生耐药C．尿中浓度高D．血药浓度高E．口服吸收少，主要经肠道排泄答案答案第三十二页，共四十四页，编辑于2023年，星期五9.影响氟喹诺酮类吸收的药物是A.碳酸钙B.氯霉素C.苯巴比妥D.丙磺舒E.碳酸氢钠10.与氟喹诺酮类合用易加剧中枢神经系统毒性的药物是A.氢化可的松B.阿司匹林C.地西泮D.苯巴比妥E.吗啡答案答案第三十三页，共四十四页，编辑于2023年，星期五11．喹诺酮类药物耐药主要机制是：A．与质粒介导有关B．细菌DNA回旋酶的改变C．细菌代谢途径改变D．细菌细胞膜孔蛋白通道改变E．产生灭活酶12．氟喹诺酮类药理学共同特性是：A．抗菌谱广B．与其他抗菌药物间无交叉耐药性C．血浆蛋白结合率高D．适用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃肠感染、前列腺炎等E．口服易吸收，体内分布广答案答案第三十四页，共四十四页，编辑于2023年，星期五13．磺胺类药物的主要不良反应有：A．肾损害B．消化道反应C．过敏反应D．肝功能损害E．溶血性贫血14．sulfisoxazole,SIZ（磺胺异恶唑）可用于治疗泌尿系感染是因为A.作用时间短

B.肝脏乙酰化率低C.尿中原形药物浓度高

D.在尿中不易析出结晶E.抗菌活性强答案答案第三十五页，共四十四页，编辑于2023年，星期五15．氟喹诺酮类药物的抗菌谱是A.铜绿假单胞菌

B.耐药金葡菌c.大肠杆菌

D.厌氧菌E.支原体16．下列哪些情况下不宜使用氟喹诺酮类药物A.妊娠妇女

B.未发育完全的儿童C.有癫痫史的患者

D.服用抗酸药E.对青霉素过敏者答案答案第三十六页，共四十四页，编辑于2023年，星期五17.磺胺类药的不良反应有A.肾脏损害

B.中枢神经系统反应C.溶血性贫血和粒细胞减少D.变态反应

E胃肠道反应18.甲氧苄啶与磺胺类合用可使A.抗菌活性增

B.耐药菌株减少C．抗菌谱扩大D.作用时间延长E.对磺胺药己耐药的菌株乃有效答案答案第三十七页，共四十四页，编辑于2023年，星期五19.可治疗结核病的药物有A.Ofloxacin（氧氟沙星）B.Ciprofloxacin（环丙沙星）C.异烟肼D.链霉素E.青霉素20.Metronidazole（甲硝唑）可用于治疗A.滴虫病B.阿米巴痢疾C.厌氧菌感染D.肺结核E.烧伤面感染答案答案第三十八页，共四十四页，编辑于2023年，星期五简述题1.简述磺胺类药物的分类及代表药物。2.简述氟喹诺酮类药物的药理学共同特点3.简述trimethoprim,TMP（甲氧苄啶）与sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲恶唑）配伍的药理学基础。第三十九页，共四十四页，编辑于2023年，星期五论述题1.试述喹诺酮类药物的抗菌机制及临床应用。2.试述磺胺类药物的作用机制、临床应用及主要不良反应。第四十页，共四十四页，编辑于2023年，星期五选择题答案：1D6B7A8C9A10B2C3B4B5A11BD16ABC17ABCDE18ABC19ABCD20ABC12ABDE13ABCDE14BD15ABCDE第四十一页，共四十四页，编辑于2023年，星期五简述题答案

磺胺药根据主要用途和口服后吸收难易程度分为三类：①主要用于全身感染的磺胺药，口服易吸收，例如：sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）等；②主要用于肠道感染的磺胺药，口服难吸收，例如：sulfasalazine（柳氮磺吡啶）等；③外用磺胺药，例如：sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）银等。第四十二页，共四十四页，编辑于2023年，星期五①抗菌谱广，部分品种对革兰阴性菌包括绿脓杆菌有较强的抗菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有效