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生物源农药简介摘要:主要介绍了几种商品化的生物源农药的先导化合物及这些农药的来源、结构、作用机理和特点,其中包括除虫菊酯、氨基甲酸酯类、沙蚕毒素等。关键词生物源农药除虫菊酯先导化合物氨基甲酸酯沙蚕毒素次生代谢化学农药为提高农作物产量,解决人类的生存问题做出了很大的贡献。但在生产和使用的同时也给人们的生活环境和身体带来危害,如高毒、高残留和高污染等问题。发展高效、低毒和低污染甚至无污染的新型农药,成为现代农药发展的方向。生物源农药正是顺应现代农药发展的实例。生物源农药是指直接利用生物活体或生物代谢过程中产生的具有生物活性的物质或从生物体提取物质作为防治病虫害的农药。包括植物源、动物源、农用抗生素、活体微生物【1】。很多生物在长期的进化过程中为抵御病虫害产生了各种不同的次生代谢产物,这些代谢产物能起到化学农药相同的作用。并且由于它们来源于生物体,在使用后可以在自然环境条件下降解,解决了农药残留的问题。这些物质在生物体内的含量不高,说明其作为农药的高效率。生物源农药的开发利用一种方式是直接利用,即确定药效后进行直接的工业化、商品化开发;第二种方式是确定药效后,将活性物质和它们的代谢产物的化学结构作为农药先导化合物模型,以期开发出更优的新农药;第三种方式是植物光活化毒素的运用【1】。1植物源农药1.1植物源农药植物源农药是植物利用光合作用产生的节能和可再生资源,目前较符合现代农药要求的是除虫菊酯【2】、氨基甲酸酯、新烟碱等。除虫菊酯(Pyrethrin)除虫菊指的是菊科菊属除虫菊亚属的若干种植物。20世纪初,研究人员开始研究天然除虫菊酯的化学结构,历经半个多世纪,直到1964年才最后确定6种有效的活性化合物,它们的化学结构都由酸部分(图1A)、醇部分(图1B)和酯键部分(图1C)组成【3】。除虫菊酯作为卫生杀虫剂和农药的特征和优势在于:对哺乳动物低毒,除虫菊素是现有的杀虫剂中毒性最低的产品之一,即使偶然吞咽也会很快代谢;高效广谱性,由于除虫菊酯中含有一组结构相近的杀虫成分,所以对杀虫有高效广谱性;触杀作用极强,致死率极高,且使用浓度低;作用快速,除虫菊酯具有快速击倒、堵死气门致死的触杀作用。除虫菊酷1?R=「HQCO.除虫菊酯II图I天然除虫菊酯结构式天然除虫菊是制备蚊虫香的主要原料,对人畜毒性低,使用安全,对昆虫的毒力强度以除虫菊酯I最强。它的缺点是施用于大田后不稳定,很快就分解,利用其作为农药由于受到资源的限制,加上高鱼毒和抗性日趋严重等问题,影响了它们的使用。为了克服这些缺点,人们以天然除虫菊酯作为先导化合物合成了很多类似结构的化合物,这类化合物通常称为拟除虫菊酯(Pyrethroid),它们的稳定性和药效都大大优于天然菊酯。1973年第一个对日光稳定的拟除虫菊酯苯醚菊酯开发成功并商品化,开创了除虫菊酯用于田间的先河,随后又将氤基连于苄基的a碳上,烯基上的甲基用氯、漠取代,合成了氯氤菊酯和漠氤菊酯,杀虫活性大大提高。目前已有20多个不同的品种投放市场【4】。天然菊酯和拟除虫菊酯杀虫剂属于神经毒剂,其作用机制主要是通过抑制脑突触体膜上的ATPase使突触后膜上的乙酰胆碱酯酶(AChE)等神经递质大量聚集,从而引起脑AChE被抑制【3】,进而使昆虫死亡。R=CL掘机菊酯;R=B「.浪盆痢脂图3氯(溟)窥苯醴菊酩结构式但随着拟除虫菊酯的大量使用,已发现对DDT有抗性的昆虫对拟除虫菊酯有交互抗性。因此抗性问题已严重威胁拟除虫菊酯的使用寿命【4】。目前与其他农药混配使用,是提高药效的一个手段。氨基甲酸酯(Carbamate)以西非生长的豆科植物毒扁豆的咖啡色小豆中的剧毒物质毒扁豆碱(Physostigmine)为先导化合物合成的一系列氨基甲酸酯类农药。如西维因(Sevin)【4】。氨基甲酸酯类农药的变化主要是在酯基上,一般要求酯基的对应羟基化合物具有弱碱性,如烯醇、酚、羟肟等。结构的另一个可变部分是酰胺氮原子上可被1个或2个甲基或被1个甲基和1个酰基取代【4】。
氨基甲酸酯类农药目前在世界上有近40个商品化品种,由于它们具有作用迅速、选择性高、低残留等优点【4】,成为现在广泛使用的农药。氨基甲酸酯类农药对人体的急性毒作用与有机磷农药相似,抑制体内乙酰胆碱酯酶,使它失去分解乙酰胆碱的功能,造成组织内乙酰胆碱的蓄积而中毒。由于该类农药的滥用,己发现存在污染,寻找新的无公害氨基甲酸酯类化合物成为农药化学工作者目前的主要任务。新烟碱(Neonicotinoids)第三种是烟叶中的烟碱。早在1690年就发现烟草萃取液可杀死一些昆虫。1828年确定其有效成分为烟碱,1904年人工合成烟碱成功【3】。烟碱乙酰胆碱受体(nicotinicacetyrlcholinereceptors,nAChRs)在昆虫的神经系统中起着重要作用,是新烟碱类(Neonicotinoids,NNs)杀虫剂、杀螟丹以及多杀菌素的作用靶标。由于NNs杀虫剂的作用方式独特、高效低毒,以及其在昆虫和脊椎动物之间具有高选择性,因此它是杀虫剂销售中增长最快的一类药剂【5】。在过去的30年,新烟碱类杀虫剂的发现可以认为是杀虫剂研究领域里程碑似的革新,这类化合物高效、有选择性、对哺乳动物安全且与传统农药不发生交互抗性。图7为新烟碱先导化合物的结构【6】。ch3图6烟碱结构式7ch3图6烟碱结构式7新烟碱结构式目前己商品化的新烟碱类农药有8个,最有代表性的是毗虫灵和噻虫灵【6】。图9嚷虫灵结构式鱼藤酮(Rotenone)和苦皮藤素V(CelangulinV)植物源农药还有鱼藤植物根部提取物鱼藤酮【4】和从苦皮藤植物中分离得到的苦皮藤素V【7】。图1。鱼藤酮结构式鱼藤酮低毒,不易被害虫产生耐药,它暴露于阳光下极易被降解,一直被视为安全有效的杀虫剂和杀鱼剂而广泛应用。它是一种线粒体复合体I抑制剂,近年来广泛应用于蔬菜、瓜果等病虫害的防治和鱼塘清理。但是流行病学调查及大量实验表明鱼藤酮的长期接触与帕金森病的发病有关【8】。图II苦皮藤素V结构式苦皮藤素v目前还没有以它作为先导化合物合成的类似农药,因其分子结构中有不对称碳原子,结构复杂,合成较困难。加上它近年才被分离出来并被确定有生物活性,还有待进一步的推广应用。该化合物对昆虫的作用位点和作用靶标即作用机理还正在研究中【9】。2动物和微生物源农药2.1沙蚕毒素(Nereistoxin)图12沙蚕毒素结构式1934年日本人从一种海生动物沙蚕中分离出这种毒素,1962年确定其结构为图12。以此化合物作为先导,许多类似物被合成,如杀虫双、杀虫环【4】。ONh图【3杀虫双结构式图U杀虫环结构式这类农药具有广谱、高效、低毒等特点,而且作用方式多样,除了具有很强的胃毒作用,还有触杀、拒食和内吸作用,对鳞翅目、鞘翅目和双翅目的多种害虫有较好的防治效果,现已被广泛用于防治水稻、蔬菜和果树等多种农作物的害虫。沙蚕毒素类杀虫剂是在昆虫体内转化为沙蚕毒素后作用于神经系统的突触体,使得神经冲动受阻于突触部位【10】。杀虫双是20世纪七十年代贵州化工研究所模仿合成沙蚕毒素过程中的一个中间产物,后来发现它具有生物活性,投入生产并商品化。2.2苏云金杆菌毒素(Bacillusthuringiensistoxin)从苏云金杆菌的培养液中分离出4种毒素,这些毒素均为蛋白质,其结构尚未弄清。它们对温血动物和植物均无毒性,加上其低残留无公害,成为广泛使用的农药【4】。由于它对家畜和人类无害,经中国绿色食品发展中心审查,被推荐为AA级绿色食品生产资料【10】。目前还未见其公害报道。2.3其他生物源农药利用农林害虫的特点,从这些害虫中分离、提取的生物源农药还有昆虫保幼激素、几丁质抑制剂、性外激素等【4】。它们分别影响有害昆虫的蜕皮、保护和繁殖等生物过程。这类农药也具有绿色农药的特点。化学合成这些化合物目前还未大量商品化,限制了它们的推广应用。但一些有益昆虫如家蚕也会受到影响,要求选择性使用。3结语生物源农药的使用克服了化学农药的一些问题,但在使用过程中还是有它们的不足,如药效慢,受使用的环境条件温度、湿度和酸碱条件的限制。随着这些农药的广泛使用,它们对昆虫的抗性、对环境的残留和人类的毒害作用时有报道。加上一些生物源农药如果直接来自生物体,受成本等因素的限制,而用化学合成方法生产,又会给环境带来新的污染。寻找新的无公害生物源农药、绿色化学合成生物源农药和依靠现有生物源农药进行混配达到更好的防治和环境效果,是化学、植保工作者面临的重要课题。参考文献张雁冰,艾国民,刘宏民等.河南农药科学,2005,(5):30-32邱明华.WORLDPESTICIDES(世界农药),2002,24(6):22-24韩耀宗,朱国念,廖晓兰等.WORLDPESTICIDES(世界农药),2008,30(3):34-35唐除痴,李煜昶,陈彬等.农药化学.天津:南开大学出版社,1998:175-177,141-142,221,222-223,237-247[5]唐振华,陶黎明,李忠.农药学学报,2007,9(4):309-316杨吉春,李淼,柴宝山等.农药,
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