南方医科大学药理学1-25章重点及题目

第一章绪论

一.教材精要

药物(drug)是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的化

学物质。药物与毒物并无严格的界线。

药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。包

括药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学(pharmacodynamics),又称药效学，

也研究药物在机体影响卜所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学(pharmacokinetics),

又称药动学。

药理学以生理学、生物化学、病理学为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知

识和科学思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任务是:

阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发新药，发现药物的新用途;

为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学，药理学的实验方

法包括：实验药理学方法；实验治疗学方法和临床药理学方法。

药物与药理学发展历史，中国的本草是世界上最早的药物学，其中著名的有《神农本草经》、

《新修本草》和《本草纲目》。近代药理学随着新药的发展而建立，现已有许多新的药理学

分支。

新药开发与研究，新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研

究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测二.测试题

(-)名次解释

1.药物(drug)

2.药物效应动力学(pharmacodynamics)

3.药物代谢动力学(pharmacokinetics)

(二)选择题

[A型题]

1.药物

A.能干扰细胞代谢活动的化学物质

B,是具有滋补营养、保健康复作用的物质

C.可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质

D.能影响机体生理功能的物质

2.药理学是重要的医学基础课程，是因为它：

A.具有桥梁科学的性质

B.阐明药物作用机理

C.改善药物质量，提高疗效

D.为指导临床合理用药提供理论基础

E.可为开发新药提供实验资料与理论论据

3.药理学

A,是研究药物代谢动力学的科学

B,是研究药物效应动力学的科学

C,是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科

D,是与药物有关的生理科学

E,是研究药物的学科

4.药物效应动力学（药效学）研究的内容是：

A.药物的临床效果

B.药物对机体的作用及其作用机制

C.药物在体内的过程

D.影响药物疗效的因素

E.药物的作用机理

5.药动学研究的是：

A.药物在体内的变化

B.药物作用的动态规律

C.药物作用的动能来源

D.药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律

E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律

6.新药临床评价的主要任务是：

A.实行双盲给药

B.选择病人

C.进行I~H期的临床试验

D.合理应用•个药物

E.计算有关试验数据

[B型题]

A.有效活性成分B.生药C.制剂D.药物植物E.人工合成同类药

7.罂粟

8.阿片

9.阿片酊

10.吗啡

11.哌替嚏

A.《神农本草经》B,《神农本草经集注》C.《本草纲目》D.《本草纲目拾遗》

E.《新修本草》

12.我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是

13.我国最早的药物专著是

14.明代杰出医药学家李时珍的巨著是

[C型题]

A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律

C.两者均是D.两者均不是

15.药物效应动力学是研究：

16.药物代谢动力学是研究：

17.药理学是研究：

[X型题]

18.药理学的学科任务是：

A.阐明药物作用及其作用机

B.为临床合理用药提供理论依据

C.研究开发新药

D.合成新的化学药物

E.创造适用于临床应用的药物剂型

19.新药进行临床试验必须提供：

A.系统药理研究数据

B.慢性毒性实验结果

C.LD50

D.临床前研究资料

E.核算药物成本

20.新药开发研究的重要性在于：

A.为人们提供更多的药物？

B.发掘效果优于旧药的新药

C.研究具有肯定药理效应的药物，不一定具有临床高效的药物

D.开发祖国医药宝库

E.可以探索生命奥秘

（三）填空题

1.药理学是研究药物与包括间相互作用的和

__________的科学。

2.明代李时珍所著是世界闻名的药物学巨著，共收载药物种，现已

译成种文本。

3.研究药物对机体作用规律的科学叫做学,研究机体对药物影响的叫做

__________学。

4.药物一般是指可以改变或查明及,可用以、

疾病的化学物质。

5.药理学的分支学科有药理学、药理学、药理学、

药理学和药理学等。

（四）问答题

1.试简述药理学在生命科学中的作用和地位。

2.试简述药理学在新药开发中的作用和地位。

3.试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。

4.试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。

参考答案：

A型题

1.D2、D3、C4、B5、E6、C

B型题

7、D8、B9、CIO、A11、E12、E13、A14、C

C型题

15、A16、Bl7、C

X型题

18、ABC19、ABCD20、ABCDE

填空题

1、机体，病原体，规律，机制

2、本草纲目，1892,7

3、药效学，药动学

4、机体的生理功能，病理状态，预防，诊断，治疗

5、分子，神经，临床，遗传，行为，

掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受

体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。

熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。

了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。

药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。

药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。

药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、

衰竭等。药物的局部作用与全身作用•药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物

作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。

药物的不良反应(untowardeffects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态

反应、致畸作用等。

量效关系(dose-effectrelationship)：在一-定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成

正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。

量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。

质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种

反应类型为质反应。

半数有效量(ED50)：指使•群动物中半数动物产生效果的药物剂量。

半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。

药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。

治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50),数值越大越好。

安全界限：(LD1)/ED99

构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。

药物作用机制:通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性

作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗：影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活

性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。

药物作用和信号转导

L配体跨膜调节基因表达：脂溶性大的配体透过细胞膜，扩散到胞质或胞核内，作用于相

应的受体，调节基因转录等。如肾上腺皮质激素。

2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激醐：胰岛素受体等本身具有某种的活性，与配体结合后，

胞质内的部分出现酪氨酸蛋白激酶活化，引起继发变化，调节细胞功能。

3.配体门控离子通道：受体本身由识别部位与离子通道或其一部分构成。

4.膜受体活化经G蛋白转导信号到效应酶

⑴激活腺甘酸环化酶；

⑵抑制腺甘酸环化酶；

⑶调节离子通道；

⑷激活钙和肌醇磷脂代谢；

⑸激活鸟甘酸环化酶。

受体概念及受体的特性：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某

种微量化学物质，且首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后继的生理反应或药

理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称第一信使。

受体的特性有：饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布

性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性相关性、生物体存在内源性配体。

受体类型：①按受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点分为：含离子通

道型的受体、G白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体等。②按受

体存在标准分：细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。

受体的调节：向下调节和向上调节、同种调节和异种调节。

细胞信使：胞内信息的转导有C-蛋白、CAMP,肌醇磷脂、钙离子等。

激动剂与拮抗剂

激动剂：有很大的亲和力和内在活性，与受体结合产生最大效应。

部分激动剂：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只产生较弱的效应。

拮抗剂：与受体结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。

拮抗参数(PA2)：是指使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药摩尔浓度的负

对数。

竞争性拮抗剂：与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。

非竞争性拮抗剂：与激动剂不争夺相同的受体，但与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体

结合，即使不断提高激动剂浓度也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。

二,测试题

(一)名词解释

1.药物作用2.药物效应3.局部作用4.全身作用5.不良反应6.药源性疾病

7.副作用8.毒性反应9.变态反应10.继发性反应11.后遗效应12.致畸作用13.受

体14,配体15.激动剂16.拮抗剂17。竞争性拮抗剂18.非竞争性拮抗剂19.剂量

一效应关系20.量效曲线21.最小有效量22.半数有效量(ED50)23.半数有效浓度(EC50)

24.半数致死量(LD50)25.半数中毒量26.效能

27.效价强度28.构效关系29.拮抗参数pA230.受体上调

31.agonist32.antagonist33.adversereaction34.gradedresponse35.efficacy36.potency

37.dose-responserelationship

(二)选择题

[A型题]

1.药物的作用是指

A.药理效应B.药物具有的特异性作用C.对不同脏器的选择性作用

D.药物对机体细胞间的初始反应E.对机体器官兴奋或抑制作用

2.下列属于局部作用的是

A.利多卡因的抗心律失常作用B.普鲁卡因的浸润麻醉作用C.地高辛的强心作用

D.地西泮的催眠作用E.七氟酸吸人麻醉作用

3.药物产生副作用的药理学基础是

A.用药剂量过大B.药物作用选择性低C.患者肝肾功能不良

D.血药浓度过高E,用药时间过长

4.下述哪种剂量可产生副作用

A.治疗量B.极量C.中毒量

D.阈剂量E.无效量

5.不存在其他药物时，口引味洛尔通过激动p受体致心率增高。但在高效日受体激动剂存在

情况下，口引躲洛尔引起剂量依赖性心率降低。因此写I躲洛尔可能是

A.不可逆性拮抗剂B.生理性拮抗剂C.化学拮抗剂

D.部分激动剂E.非竞争性拮抗剂

6.药物半数致死量(LD50)是指

A.致死量的•半B.评价新药是否优于老药的指标C.杀死半数病原微生物的剂量

D»药物的急性毒性E.引起半数动物死亡的剂量

7.竞争性拮抗药效价强度参数PA2的定义是

A.使激动药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数

B.使加倍浓度的激动药仍保持原有效价强度的拮抗剂浓度的负对数

C.使拮抗药始终保持原有效价强度的激动药浓度的负对数

D,使激动药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数

E.使激动药效应加强1倍的拮抗剂浓度的负对数

8.下述哪一个概念说明一种药物不管剂量大小所能产生的最大反应

A.效价强度B.效能C受体作用机制

D.治疗指数E.治疗窗

9.竞争性拮抗药具有的特点有

A.与受体结合后能产生效应B.能抑制激动药的最大效应

C.增加激动药剂量时，不能产生效应D.同时具有激动药的性质

E.使激动药量效曲线平行右移，最大反应不变

10.下面哪一个最确切地叙述了类固醇激素作用的跨膜信号转导过程

A.作用于膜酪氨酸激酶B.激活G蛋白，进而激动或抑制腺甘酸环化酶

C.扩散进入胞质，与胞内受体结合D.开放跨膜离子通道

E.以上都不是

[B型题]

11.青霉素治疗肺部感染是

12.沙丁胺醇治疗支气管哮喘是

13.胰岛素治疗糖尿病是

A.对症治疗B.对因治疗C.补充治疗

D.变态反应E.间接治疗

14.长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起

15.地西泮类药物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等

16.先天性葡萄糖一6一磷酸脱氢酶缺乏可引起

17.青霉素注射可能引起

18.阿托晶缓解腹痛的同时引起口干

A.后遗效应B.停药反应C.特异质反应

D.过敏反应E.副反应

19.完全激动药的特点是

20.竞争性拮抗药的特点是

21.部分激动药的特点是

A.亲和力弱，内在活性弱B.无亲和力，无内在活性C.有亲和力，无内在活性

D.有亲和力，内在活性弱E.对相应受体有较强亲和力及较强内在活性

[C型题]

22.给药剂量取决于

23.药物产生的过敏反应取决于

24.药物的选择性取决于

25.药物效应的个体差异取决于

A.药效学特性B.药动力特性

C.两者均是D.两者均不是

26.大于阀剂量而不产生毒性的量是

27.ED99/LD1之间的距离是

28.ED50/LD50表示的是

29.大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为

30.数值越小越不安全的是

A.治疗指数B.极量

C.两者均是D.两者均不是

[X型题]

31.下面对受体的认识，哪些是正确的

A.受体是首先与药物直接结合的大分子

B.药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应

C.受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制

D.受体与激动药及拮抗药都能结合

E.一个细胞上的某种受体数目是固定不变的

32.下述关于受体的认识，哪些是正确的

A.介导细胞信号转导的功能蛋白质B.受体对相应的配体有较高的亲和力

C.受体对相应的配体有较高的识别能力D.具有高度选择性和特异性

E.一个细胞上同种受体只有一种亚型

33.下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是

A.一次用量超过剂量B.长期用药C.病人对药物高度敏感

D.病人肝或肾功能低下E.病人对药物过敏

34.竞争性拮抗剂具有下列特点

A.使激动药量效曲线平行右移B.使激动剂的最大效应降低

C.竞争性拮抗作用是可逆的D.拮抗参数pA2越大，拮抗作用越强

E.与受体有高度亲和力，无内在活性

35.非竞争性拮抗剂的特点是

A.与受体结合非常牢固B,使激动药量效曲线降低

C.提高激动剂浓度可以对抗其作用D.双倒数作图法可以显示其特性

E.具有激动药与拮抗药两重特性

36下列关于药物作用机制的描述中，正确的是

A.参与、影响细胞物质代谢过程Bo抑制酶的活性

C.改变特定环境的理化性质D.产生新的功能

E.影响转运体的功能

37.药物所致的变态反应，其特点包括

A.以往接触史常难以确定B.反应性质与药物原有效应无关

C.反应程度与药物剂量无关D.用药理拮抗药解救无效

E.采用皮肤过敏实验，可作出准确判断

（三）填空题

1.药物不良反应包括、、、、和。

2.药物的量效曲线可分为和两种。

3.药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物

作用的。

4.激动剂的强弱以表示，拮抗剂的强弱以表示。

5.药物毒性反应中的“三致"包括、和。

6.难以预料的不良反应有、。

7.受体是一类大分子,存在于、或o

8.长期应用拮抗药，可使相应受体,这种现象称为,突然停药时可产。

（四涧答题

1.在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息？

2.从受体角度解释药物耐受性产生的原因。

3.半数有效量与半数最大有效量的区别是什么？

4.简述药理学中的信号转导理论。

5.从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。

6.效价强度与效能在临床用药上有何意义？

7.由停药引起的不良反应有哪些？

参考答案:

A型题

1、D2、B3、B4、A5、D6、E7、B8、C9、E10、C

B型题

11、A12、D13、B14、B15、A16、C17、D18、E19、E

20、C21>D

C型题

22、B23、D24、B25、C26>D27、B28、D29、D30、C

X型题

31、CD32、ABCD33>ABCDE34、CDE35、ABDE36、ABCE37、AB

填空题

1、副反应，毒性反应，过敏反应，后遗效应，停药综合症

2、量反应，质反应

3、选择性

4、pD2,pA2

5、致癌，致突变，致畸形

6、变态反应和特异质反应

7、蛋白质，细胞膜，胞浆，细胞核

8、增敏，受体增敏，反跳现象，

参考答案：

A型题

1、C2、B3、A4、C5、E6、B7、B8、D9、B10、A11、D12、C

13、B14,B15,B16、C17、A

B型题

18、E19、A20B、21A、22、C

X型题

23、ABCDE24、ABCE25、ABD26,ACDE27、ACDE28、BCD

29、ABCD30、ABCD31、ABCDE32、ABCDE33、ABCE34、ABDE

第四章影响药效的因素

--教材精要

掌握：个体差异，遗传药理学，时间药理学，药物剂型，给药方式，协同作用，相加作用，

拮抗作用，耐受性，依赖性，撤药症状。

熟悉：影响药物作用的生理因素、精神因素、病理因素。

了解：药物治疗原则。

(-)药物因素

1.药物剂量和剂型及给药途径

由于剂型不同，给药途径亦不同。不同给药途径的药物吸收速度不同，一般规律是静脉注

射〉（快于）吸入〉肌肉注射〉皮下注射〉口服〉直肠〉贴皮。

2.联合用药及药物相互作用

临床常联合应用两种或两种以上药物，主要是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗

作用以减少不良反应。

⑴药动学方面的作用机制：①妨碍药物吸收（胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和

肠蠕动）；②竞争与血浆蛋白结合；③影响药物代谢（加速药物代谢、减慢药物代谢）：④影响

药物排泄。

⑵药效学方面的作用机制：①协同作用（相加作用、增强作用、增敏作用）；②拮抗作用（药理

性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗）。

协同作用：合并用药作用增加。

拮抗作用：合并用药作用减弱。

相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。

3.反复用药

耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，需加大剂量才能显效，称为耐受性。抗药

性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性

（resistance）o

药物依赖性：指某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连

续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。

（二）机体因素

1.年龄和性别

小儿及老人用药的注意事项。

对已知有致畸作用的药物，在妊娠第一期即胎儿器官发育期内应严格禁用。

2.功能和病理状态

病人的功能状态可影响药物的作用。

肝肾功能损害时分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率，可以适当延长给药间隔及（或）

减少剂量加以解决。

3.个体差异和遗传因素

个体差异：在基本条件相同的情况下，少数病人对药物的反应不同，称个体差异。分为：量

的差别和质的差异。

遗传因素主要表现在对药物体内转化的异常，分为快代谢型和慢代谢型。它主要影响药物血

浆浓度及效应强弱久暂。

4.种属差异

动物种属差异和人种、民族差异。

5.机体对药物反应的变化

机体对药物反应的变化包括以下四种：

⑴致敏反应。

（2）快速耐受性：药物在短时间内反复应用数次后药效递减直至消失。

⑶耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减。

⑷耐药性：病原体及肿瘤细胞等化学治疗药物敏感性降低。药物的剂型、联合用药及药

物互相作用等。

⑸药物依赖性：某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，

连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。

合理用药原则

合理用药原则包括：明确诊断；根据药理学特点选药；了解并掌握各种影响药效的因素；对

因对症治疗并重；对病人始终负责。

测试题

（一）选择题

A型题

1.正确选择药物用量的规律有

A.老年人年龄大，用量应大

B.小儿体重轻，用量应小

C.孕妇体重重，用量应增加

D.对药有高敏性者，用量应减少

E、以上均错

2.利用药物的拮抗作用，目的是

A.增加疗效

B.解决个体差异问题

C.使原有药物作用减弱

D.减少不良反应

E.以上都不是

3.产生耐药性的原因

A.先天性的机体敏感性降低

B.后天性的机体敏感性降低、

C.该药被酶转化而本身是酶促剂

D.该药被酶转化而合用了防促剂

E.巳以上都不对

4.药物滥用是指

A.医生用药不当

B.大量长期使用某种药物

C.未掌握药物适应证

D.无病情根据地长期自我用药

E.采用不恰当的剂量

5.先天性遗传异常对药物代谢动力学的影响主要表现在

A.口服吸收速度改变

B.药物体内生物转化异常

C.药物体内分布变化

D.肾脏排泄速度改变

E.以上对

6.连续用药后，机体对药物反应的改变不包括

A.药物慢代谢型B.耐受性C.耐药性D.快速耐药性E、依赖性

7.配伍用药时

A.可能使作用减弱，是为拮抗

B.产生拮抗皆对治疗不利

C.可能使作用增强

D.产生协同皆对治疗有利

E.以上均不对

8.关于合理用药，叙述正确的是

A.为了充分发挥药物疗效

B.以治愈疾病为标准

C.应用同一的治疗方案

D.采用多种药物联合应用

E.在化学治疗中，除对因治疗外还需要对症治疗

9.以往曾对某药有过敏反应的患者,再次用该药时

A.应减少用量

B.应从小剂量开始使用

C.因距上次用药时间长，不必考虑其过敏反应

D.需进行过敏试验再做决定

E.以上均不对

10.两药可相互拮抗，他们可能是

A.在受体水平上的拮抗剂与激动剂

B.在主动转运方面存在有竞争性抑

C.在药物的生物转化方面的相互影响

D.在与血浆蛋白结合方面有竞争性抑制

E.以上均不对

X型题

11.口服给药的缺点为

A.大多数药物发生首过效应

B.对胃肠黏膜有刺激作用

C.易被酶破坏

D.易受食物影响

E.易受胃肠道pH值影响

12.联合应用两种以上药物的目的在于

A.减少单味药用量

B.减少不良反应

C.增强疗效

D.减少耐药性发生

E.改变遗传异常

13.关于小儿用药方面，下列哪些叙述是正确的

A.新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育

B.小儿相当于小型成人，按比例折算剂量

C.药物血浆蛋白结合率低

D.肝肾功能未充分发育

E.对药物反应一般比较敏感

（二）问答题

14.试举例说明影响药效学的相互作用的主要表现。

15.试述来自患者机体方面的影响药物效应的因素。

16.在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生哪些改变？

17.试论述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。

参考答案：

A型选择题

1>B2,A3、B4、D5、B6、A7、C8、A9、D10、C

X型题

11、ABCDE12、BCD13、ADE

第六章传出神经系统药理学概论

【内容提示及教材重点】

一、递质：

递质的定义：细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine,

Ach）和去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）。

二、传出神经按递质分类：

1.胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach。胆碱能神经包括：（1）运动神经；（2）副交感

神经的节前和节后纤维；（3）交感神经的节前纤维；（4）少数交感神经的节后纤维（支配汗

腺、竖毛肌、骨骼肌血管）。

2.肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA,包括绝大多数交感神经的节后纤维。

三、传出神经系统递质合成与消除

1.乙酰胆碱（Ach）：

合成：

乙酰辅酶A+胆碱Ach

消除：

Ach乙酸+胆碱

2.去甲肾上腺素（NA）：

合成：

酪氨酸多巴多巴胺NA

消除：80%被神经末梢再摄取（摄取-1）,一部分进入囊泡储存，部分被线粒体单胺氧化酶

（MA0）破坏；其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取-2）,再被MAO、C0MT（儿

茶氧位甲基转移酶）破坏。

四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应

传出神经系统受体包括胆碱能受体：M和N（N1和N2）和肾上腺素能受体a（a1和a2）

和B（61和82）。

心肌心肌心脏功能抑制

虹膜环状肌收缩缩瞳

睫状肌收缩近视

M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难

胃肠道平滑肌收缩蠕动

胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿

受体血管平滑肌(次要)舒张

腺体分泌

交感神经节

N1受体副交感神经节

N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素

N2受体骨骼肌收缩

皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高

受体虹膜辐射肌收缩，扩瞳

a受体胃肠和膀胱括约肌收缩

腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加

a2受体：突触前膜，起负反馈作用。

肾上腺素

受体B1受体：心肌，心脏兴奋

支气管平滑肌舒张

P-R胃肠、膀胱平滑肌舒张

B2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张

突触前膜，起正反馈作用。

五、传出神经系统药物的作用方式

1.直接作用于受体

2.影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放

六、传出神经系统药物的作用方式与分类

1.拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药

2.拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药

【作・业测试题】

-、名词解释

1.神经递质(neurotransmitter)

2.M样作用(M-receptoreffect)

3.N样作用(N-receptoreffect)

4.激动药(agonist)

5.拮抗药(antagonist)

6.cholinergicnerve

7.noradrenergicnerve

二、选择题

(一)A型题

8.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是()

A.多巴脱羟酶B,单胺氧化酶

C.酪氨酸羟化酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶

E,多巴胺羟化酶

9.下列哪种效应不是通过激动M受体实现的（）

A.心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩

C.胃肠道括约肌收缩D.膀胱括约肌舒张

E.虹膜括约肌收缩（缩瞳）

10.下列哪些效应不是通过激动8受体产生的（）

A.支气管舒张

B.骨骼肌血管舒张

C.心率加快

D.心肌收缩力增强

E.膀胱逼尿肌收缩

11.N1受体主要位于

A.神经节细胞

B.心肌细胞

C.血管平滑肌细胞

D.胃肠平滑肌

E.骨骼肌细胞

12.兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是

A.a受体

B.al受体

C.B1受体

D.62受体

E.M受体

13.卜述哪种是受体的主要效应

A,舒张支气管平滑肌

B.加强心肌收缩

C.骨骼肌收缩

D,胃肠平滑肌收缩

E.腺体分泌

14.能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为

A.甲基多巴

B.烟碱

C.阿托品

D.筒箭毒碱

E.美加明

（二）B型题

A.胆碱酯酶

B.胆碱乙酰化醐

C,单胺氧化酶

D.多巴脱竣前

E.酪氨酸羟化酶

15.在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶

16.使多巴生成多巴胺的酶

17.合成乙酰胆碱的酶

18.有机磷酸酯抑制的酶

19.去甲肾上腺素合成的限速酶

A.Ml受体

B.M2受体

C.M3受体

D.N1受体

E.N2受体

20.植物神经节细胞膜上的主要受体是

21.骨骼肌细胞膜上的受体是

22.平滑肌细胞膜上的胆碱受体是

23.分布于心脏的胆碱受体是

A.a1受体

B.a2受体

C.B1受体

D.B2受体

E.B3受体

24.分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是

25.心肌上主要分布的肾上腺素受体是

26.支气管和血管上主要分布的受体是

A.胆碱乙酰化酶

B.胆碱酯酸

C.多巴脱竣酶

D.单胺氧化酶

E.儿茶酚胺氧位甲基转移酶

27.在线粒体中灭活NA的酶是

28.在肝肾等组织中灭活NA的酶是

29.合成Ach的酶是

30.有机磷酸酯类抑制的酶是

31.卡比多巴抑制的酶是

A.肾上腺素

B.去甲肾上腺素

C.多巴胺

D.5—羟色胺

E.乙酰胆碱

32.胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是

33.肾上腺素能神经兴奋时，其末梢释放的递质是

（三）X型题

34.下列哪些效应器上分布N1受体

A.心肌

B.支气管平滑肌

C.植物神经节

D.骨骼肌运动终板

E.肾上腺髓质

35.哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱

A.副交感神经节前纤维

B.运动神经

C.副交感神经节后纤维

D.大多数交感神经节后纤维

E.以上全是

36.胆碱能神经包括

A.交感神经节前纤维

B.副交感神经节前纤维

C.全部交感神经节后纤维

D.副交感神经节后纤维

E.运动神经

37.下面描述正确的是

A.N2受体位于运动神经终板膜上

B.N1受体位于神经节上

C.M受体只位于心脏上

D.支气管平滑肌上有B2受体

E.B1受体位于心脏上

38.下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的

A.膀胱括约肌收缩

B.骨骼肌收缩

C.瞳孔缩小

D.汗腺分泌

E.视远模糊

（四）英文选择题（A型题）

39.Acetylcholineisthechemicalmediatorreleasedatthefollowingsites:

A.parasympatheticpreganglionicneurones

B.sympatheticpreganglionicneurones

C.parasympatheticpostganglionicneurones

D.sympatheticpostganglionicneurones

E.postganglionicsympatheticneuronesthatinnervatethesweatglands

40.Theeffectsofdirect-actingcholinergicagonistsinclude:

A.mydriasis

B.decreaseinzonulartension

C.tractiononperipheralretina

D.increasethedepthoffocus

E.increasedoutflowfacility

41.Theeffectsofmuscarinicagonistsinclude:

A.accommodation

B.increasesdepthoffocus

C.mydriasis

D.decreasesuveoscleraloutflow

E.myopicshift

三、问答题

42.乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点？

43.传出神经系统药物的分类及其依据是什么？

44.传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么？

［参考答案］

8.C9,C10.E11.A12.D13.B14.B15.C16.D17.B18.A19.E20.D21.E22.C23.B24.A25.

C26.D27.D28.E29.A30.B31.C32.E33.B34.CE35.ABC36.ABDE37.ABDE38.CDE39.

ABCE40.BCDE

41.ABDE

第七章胆碱受体激动药

【内容提示及教材重点】

毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）

1.作用机制：直接激动M受体

2.药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。

⑴眼睛：①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛

⑵腺体：分泌增加

3.临床应用：青光眼和虹膜炎

【作业测试题】

一、名词解称

1.调节痉挛

二、选择题

L)A型题

2.毛果芸香碱对眼睛的作用是

A.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛

B.缩瞳、降低眼内压和调节麻痹

C.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛

D.散瞳、升高眼内压利调节麻痹

E.散瞳、升高眼内压和调节痉挛

3.毛果芸香碱是

A.作用于M受体的药物

B.N受体激动剂

C.作用于N受体的药物

D.M受体激动剂

E.M受体拮抗剂

4.女性，50岁。病人因剧烈眼痛，头痛，恶心，呕吐，急诊来院。检查：明显的睫状出血，

角膜水肿，前房浅，瞳孔中度开大，呈竖椭圆形，眼压升高为6.7kPa。房角镜检查：房角关

闭。诊断：闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗

A.毛果芸香碱

B.新斯的明

C.阿托品

D.肾上腺素

E.去甲肾上腺素

5.下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关

A.减少房水生成

B.瞳孔缩小

C.虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大

D.促使睫状肌收缩，引起巩膜静脉窦扩张

E.牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅

6.下列描述哪项有错？

A.支气管平滑肌上的肾上腺素受体是B2受体

B.神经节上的胆碱能受体是N1受体

C.阿托品是抗胆碱药

D.运动神经一肌肉终板上的胆碱体是N2受体

E.毛果芸香碱是节后抗胆碱药

（-）B型题

A.M、N受体激动药

B.M受体激动药

C.N受体激动药

D.M受体阻断药

E.M、N受体阻断药

7.烟碱是

8.卡巴胆碱是

9.毛果芸香碱是

（三）X型题

10.关于毛果芸香碱正确的是

A.是M受体激动剂

B.治疗青光眼

C.扩瞳

D.降眼压

E.腺体分泌增加

（四）英文选择题（X型题）

11.Direct-actingcholinergicagonistsinclude:

A.pilocarpine

B.echothiophateiodide

C.carbachol

D.tropicamide

E.atropine

12.Theeffectofpilocarpineinclude:

A.increasedincidenceofretinaltear

B.increasedtensioninthezonules

C.contractionoftheciliarybody

D.increasedthicknessofthelens

E.increasedpermeabilityoftheirisvessels

13.Pilocarpine:

A.isanalkaloidderivedfromplant

B.isadirectactingmuscarinicagonist

C.causescontractionofthelongitudinalmusclesoftheciliarybody

D.worsensmyopia

E.hasagreatereffectonpatientswithblueiristhanbrowniris

14.Pilocarpineiscontraindicatedinthefollowingconditions:

A.malignantglaucoma

B.pseudoexfoliationglaucoma

C.hypertensiveuveitis

D.aphakicglaucoma

E.subacuteangleclosureglaucoma

15.Thefollowingaretrueaboutpilocarpine:

A.itincreasestheconcentrationofacetylcholineinthesynapticcleft

B.itincreasestrabeulcarmeshworkoutflowbutdecreasesuveoscleraloutflow

C.patientswithdarkirisaremoresensitivetothemioticeffectofpilocarpine

D.itincreasesthedepthoffocus

E.itinducesmyopiabyincreasingtheaxiallengthofthelens

16.Thesideeffectsofpilocarpineinclude:

A.dryeye

B.increasedsweating

C.bronchiolarspasm

D.increasedsalivation

E.constipation

17.Thesystemicsideeffectsofpilocarpineinclude:

A.constipation

B.excessivesweating

C.urinaryurgency

D.bronchialspasm

E.drymouth

三.问答题

18.毛果芸香碱对眼的作用表现是什么？

19.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果？为什么？

【参考答案】

2.A3.D4.A5.A6.C7.C8.A9.B10.ABDE11.AC12.ACDE

13.ABCDE.14.AC15.BDE16.BCD17.BCD

第八章抗胆碱酯酶药

【内容提示及教材重点】

一、抗胆碱酯酶药的基本作用

抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶突触间隙Ach蓄积表现M及N样作用。

二、抗胆碱酯酶药的分类

1.易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；

2.难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。

三、新斯的明(Neostigmine,Prostigmine)

特点：不易透过BBB,无中枢作用，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱，对胃肠道

和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强。

1.作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶(ChE),使Ach大量堆积。

2.药理作用：

(1)产生M样和N样作用

⑵对骨骼肌兴奋作用最强

四、毒扁豆碱(physostigmine)又名依色林(eserine),主要局部用于治疗青光眼。因易透

过BBB,增加脑内Ach,用于治疗老年性痴呆。

五、毗咤斯的明(pyridostigmine),作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力，因肌

力改善作用维持较久，故适于晚上用药。

六、安贝氯镀(ambenonium,酶抑宁mytelase)：抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新

斯的明强，作用持续时间也较长，可口服给药。

七、加兰他敏(galanthamine),用于重症肌无力，但疗效较差。

八、有机磷酸酯类(organophosphate)

1.作用机制：与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，产生一系列M样和N

样症状。

2.中毒途径：胃肠道、呼吸道、皮肤和黏膜。

3.中毒症状：M样症状、N样症状、CNS症状。

九、胆碱酯酶复活药的作用

1.磷酰化ChE游离，恢复活性。

2.与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。

【作业测试题】

一、名词解释

1.胆碱酯酶复活药(cholinesterasereactivator)

二、选择题

(一)A型题

2.抗胆碱酯酶药的适应症不包括

A.重症肌无力

B.腹气胀

C.尿潴留

D.房室传导阻滞

E.阵发性室上性心动过速

3.兴奋骨骼肌作用明显的药物是

A.阿托品

B.筒箭毒碱

C.普蔡洛尔

D.新斯的明

E.酚妥拉明

4.新斯的明属于何类药物

A.M受体激动药

B.N2受体激动药

C.N1受体激动药

D.胆碱酯酶抑制剂

E.胆碱醋酶复活剂

5.新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是

A.抑制胆碱酯酶

B.直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体

C.促进运动神经末梢释放Ach

D.A+B

E.A+B+C

6.重症肌无力病人应选用

A.毒扁豆碱

B.氯解磷定

C.阿托品

D.新斯的明

E.毛果芸香碱

7.胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况

A.青光眼

B.房室传导阻滞

C.重症肌无力

D.小儿麻痹后遗症

E.手术后腹气胀和尿潴留

8.有关新斯的明的临床用途下列错误的是

A.重症肌无力

B.阵发性室上性心动过速

C.平滑肌痉挛性绞痛

D.通常不作眼科缩瞳药

E.解救非去极化肌松药中毒

9.去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是

A,引起骨骼肌收缩

B.骨骼肌先松弛后收缩

C.引起骨骼肌松弛

D.兴奋性不变

E.以上都不是

10.新斯的明最强的作用是

A.兴奋肠道平滑肌

B.兴奋骨骼肌

C.缩小瞳孔

D.兴奋膀胱平滑肌

E.增加腺体分泌

11.有机磷农药中毒的原理

A.易逆性胆碱酯酶抑制

B.难逆性胆碱酯酶抑制

C.直接抑制M受体，N受体

D.直接激动M受体、N受体

E.促进运动神经末梢释放Ach

12.胆碱酯酶复活剂是

A.碘解磷呢

B.毒扁豆碱

C.有机磷酸酯类

D.琥珀胆碱（司可林）

E.氨甲酰胆碱

13.碘解磷呢解救有机磷酸酯类（农药）中毒是因为

A.能使失去活性的胆碱酯酶复活

B.能直接对抗乙酰胆碱的作用

C.有阻断M胆碱受体的作用

D.有阻断N胆碱受体的作用

E.能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性

14.使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是

A.阿托品

B.氯解磷定

C.毛果芸香碱

D.新斯的明

E.毒扁豆碱

15.碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是

A.生成磷化酰胆碱酯酶

B.具有阿托品样作用

C.生成磷酰化碘解磷定

D.促进Ach重摄取

E.促进胆碱酯酶再生

16.有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是

A.胆碱能神经递质释放增加

B.M胆碱受体敏感性增强

C.胆碱能神经递质破坏减少

D,直接兴奋M受体

E.抑制Ach摄取

（二）B型题

A.解磷定

B.安坦（苯海索）

C.新斯的明

D.阿托品

E.左旋多巴

17.治疗窦性心动过缓

18.治疗重症肌无力

19.治疗有机磷中毒时的肌震颤

20.治疗氯丙嗪的锥体外系反应

21.治疗巴金森氏病首选

A.直接作用受体

B.影响递质的合成

C.影响递质的代谢

D.影响递质的释放

E.影响递质的储存

22.毛果芸香碱的作用是

23.新斯的明的主要作用是

24.碘解磷定的作用是

（三）X型题

25.新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用，主要通过

A.抑制运动神经末梢释放Ach

B,直接兴奋骨骼肌终板的N1受体

C.抑制胆碱酯酶

D.直接兴奋骨骼肌终板的N2受体

E.促进运动神经末梢释放Ach

26下面属抑制胆碱酯酶药是

A.毒扁豆碱

B.新斯的明

C.敌百虫

D.毛果芸香碱

E.阿托品

（四）英文选择题（X型题）

27.Thefollowingaretrueaboutphysostigmine:

A.itisareversiblecholinesterase

B.itdoesnotpenetratetheblood-brainbarrier

C.itactsonthemuscarinicreceptors

D.itactsonthenicotinicreceptors

E.itcausesmiosis

28.Physostigmine:

A.causesaccommodativespasm

B.causesconjunctivalvasoconstriction

C.increasestheintraocularpressure

D.causestwitchingoftheeyelids

E.canbeusedininfestationcausedbypubiclice

29.Mydriasisoccurswith:

A.thymoxamine

B.guanethidine

C.carbachol

D.neostigmine

E.ecothiophate

30.Edrophonium:

A.inhibitstheactionofcholinesteraseintheneuromuscularjunction

B.inhibitsplasmacholinesterase

C.haslittleeffectifgivenorally

D.isusedinthediagnosisofmyastheniagravis

E.causesbradycardia

三.问答题

31.新斯的明的作用有哪些特点？

32.去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果？为什么？

33.有机磷中毒的症状有哪些？

34.胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么？

【参考答案】

2.A3.D4.D5.E6.D7.B8.C9.E10.B11.B12.A13.A14.B15.C16.C17.D18.C19.C20.B

21.E22.A23.C24.C25.CDE

26.ABC27.ACDE28.ADE29.AB30.ACDE

第九章胆碱受体阻断药

附：有机磷酸酯类中毒及解救

【内容提示及教材重点】

一、M受体阻断药

阿托品(Atropine)

1.作用机制：竞争性拮抗Ach对M(Ml~3)受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。

2.药理作用：⑴抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺明显)；⑵对眼睛的作用①散瞳；②眼内压

升高；③调节麻痹；⑶松弛平滑肌(胃肠、膀胱〉胆管、输尿管、支气管)；(4)心血管系统

①加快心率；②改善传导；③扩张血管；⑸兴奋中枢：焦虑不安、多言、澹安、常致幻

觉、定向障碍、运动失调和惊厥。

3.临床应用①解除平滑肌痉挛；②麻醉前给药；③眼科；④缓慢型心律失常；⑤休克；⑥

有机磷酸酯类中毒。

4.不良反应：口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现澹安、

幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。

山葭若碱(anisodamine)

作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低，对胃肠道和血管平滑肌解

痉作用选择性较高，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。

东真若碱(scopolamine)

外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻

痹的治疗。

二、合成扩瞳药

后马托品(homatropine)和托毗卡胺(tropicamide)：扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一

般眼科检查，特别是对于儿童；托毗卡胺的特点是起效快而持续时间最短。

三、合成解痉药

丙胺太林(普鲁本辛，propanthelinebromide)

口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体

作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。

胃复康(benactyzinehydrochloride)

口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有

焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。

四、N2胆碱受体阻断药

1.除极化型肌松药

作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。

特点:①先有短暂的肌震颤;②易产生快速耐受性;③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，

反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱(司可林，Scoline)。

2.非除极化型肌松药

作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。

特点：①同类药物之间有相加作用；②氨基4类抗生能加强肌松作用；③过量可用新斯的明

抢救；④有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。

【作业测试题】

一、名词解释

1.调节麻痹

2.胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)

二、选择题

(一)A型题

3.阿托品作用于何受体

A.M受体

B.N1受体

C.N2受体

D.H1受体

E.H2受体

4.阿托品对眼睛的作用是

A.散瞳、升高眼内压和调节麻痹

B.散瞳、降低眼内压和调节麻痹

C.散瞳、升高眼内压和调节痉挛

D.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛

E.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛

5.眼压升高可由何药引起

A.毛果芸香碱

B.阿托品

C.肾上腺素

D.去甲肾上腺素

E.氯丙嗪

6.麻醉前为了抑制腺体分泌，保持呼吸道通畅，可选用

A.毛果芸香碱

B.新斯的明

C.阿托品

D.毒扁豆碱

E.以上都不行

7.胆绞痛时，宜选用何药治疗

A.颠茄片

B.山蓑若碱

C.吗啡

D.哌替院

E.山度着碱并用哌替嚏

8.下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋

A.东葭若碱

B.阿托品

C.麻黄碱

D.美加明

E.普鲁本辛（丙胺太林）

9,下列哪项药理作用是阿托品的作用

A.降低眼压

B.调节麻痹

C.促进腺体分泌

D.减慢心率

E.镇静作用

10.阿托品抗休克的主要作用方式是

A.抗迷走神经，心跳加快

B.舒张血管，改善微循环

C