肾上腺素受体激动剂

关于肾上腺素受体激动剂第1页，课件共41页，创作于2023年2月肾上腺素能神经系统药物拟肾上腺素药抗肾上腺素药作用靶点：肾上腺素受体第2页，课件共41页，创作于2023年2月肾上腺素能神经系统药物去甲肾上腺素第3页，课件共41页，创作于2023年2月拟肾上腺素药通过兴奋交感神经发挥作用的药物

——(拟交感神经药)——拟交感胺——儿茶酚胺第4页，课件共41页，创作于2023年2月去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素工具药：α受体：去甲肾上腺素>肾上腺素>异丙肾上腺素

β受体：异丙肾上腺素>肾上腺素>去甲肾上腺素肾上腺素受体的分类第5页，课件共41页，创作于2023年2月α受体的亚型α1受体：增强心肌收缩力增加自主活动收缩平滑肌α2受体：抑制心血管活动抑制NA、Ach和胰岛素的释放减少NA更新及使血小板聚集收缩平滑肌β受体的亚型

β1受体：增强心肌收缩力扩张冠状动脉和松弛肠肌

β2受体：扩张血管和支气管使子宫肌松弛第6页，课件共41页，创作于2023年2月拟肾上腺素药物分类直接作用药：直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体，——产生α型作用和/或β型作用的药物——肾上腺素受体激动剂

间接作用药：药物不与肾上腺素受体结合发挥作用，——能促进肾上腺素能神经末梢释放递质——增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用药：激动剂药物用途兴奋α1受体

升高血压和抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心和抗休克兴奋β2受体平喘和改善微循环，及防止早产第7页，课件共41页，创作于2023年2月第8页，课件共41页，创作于2023年2月激动剂药物用途兴奋α1受体

升高血压和抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心和抗休克兴奋β2受体平喘和改善微循环，及防止早产第9页，课件共41页，创作于2023年2月肾上腺素（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

第10页，课件共41页，创作于2023年2月结构特征第11页，课件共41页，创作于2023年2月肾上腺素的生物合成第12页，课件共41页，创作于2023年2月合成第13页，课件共41页，创作于2023年2月还原性第14页，课件共41页，创作于2023年2月酸碱性溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱溶于矿酸溶液显弱碱性第15页，课件共41页，创作于2023年2月消旋化的反应式第16页，课件共41页，创作于2023年2月代谢第17页，课件共41页，创作于2023年2月作用同时具有较强的α和β受体的兴奋作用

–用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救

–可制止鼻粘膜和牙龈出血

–与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血

第18页，课件共41页，创作于2023年2月构效关系天然和合成药物均以R构型为活性体β-苯乙胺的结构骨架碳链增长或缩短均使作用降低第19页，课件共41页，创作于2023年2月光学活性体R构型肾上腺素为左旋体

–活性比右旋体约强12倍

–消旋体的活性只有左旋体的一半第20页，课件共41页，创作于2023年2月光学异构体与受体结合第21页，课件共41页，创作于2023年2月相似的拟肾上腺素药物去甲肾上腺素去氧肾上腺素

间羟胺甲氧明第22页，课件共41页，创作于2023年2月结构改造激动α-受体为主使血管收缩，血压升高用于治疗休克和低血压第23页，课件共41页，创作于2023年2月多巴胺第24页，课件共41页，创作于2023年2月盐酸麻黄碱（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐第25页，课件共41页，创作于2023年2月光学异构体第26页，课件共41页，创作于2023年2月丁醛糖＊＊

D-(-)-赤藓糖L-(+)-赤藓糖

L-(+)-苏阿糖D-(-)-苏阿糖

第27页，课件共41页，创作于2023年2月麻黄素（-）麻黄素为1R2S–赤藓糖型第28页，课件共41页，创作于2023年2月伪麻黄素（+）伪麻黄素（1S2S）

–只有间接作用

–中枢副作用也较小复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂第29页，课件共41页，创作于2023年2月练习盐酸麻黄碱药用，以下哪种构型（c）

A．1S，2R（+）赤藓糖型

B．1R，2R（-）赤藓糖型

C．1R，2S（-）赤藓糖型

D．1S，2S（+）苏阿糖型

第30页，课件共41页，创作于2023年2月发现存在于草麻黄和木贼麻黄等植物中的生物碱

1887年发现，1930年用于临床生产方法

–从麻黄中分离提取第31页，课件共41页，创作于2023年2月陈克恢——国际著名药理学家K.K.Chen第32页，课件共41页，创作于2023年2月理化性质——鉴别反应第33页，课件共41页，创作于2023年2月作用特点混合作用型药物

–对α和β受体均有激动作用呈现出松弛支气管平滑肌收缩血管，兴奋心脏等作用具中枢兴奋作用

苯丙醇胺PPA

第34页，课件共41页，创作于2023年2月临床作用用于

–支气管哮喘

–过敏性反应

–低血压

–及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞

用量过大或长期连续使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等反应第35页，课件共41页，创作于2023年2月麻黄素的管理第36页，课件共41页，创作于2023年2月沙丁胺醇第37页，课件共41页，创作于2023年2月克仑特罗瘦肉精第38页，课件共41页，创作于2023年2月瘦肉精20世纪80年代初，美国一家公司意外发现将一定量的盐酸克伦特罗加入饲料中，可以促进动物生长，并且增加瘦肉率。随后，这一发现被一些国家应用于养殖业。我国也曾经将其作为开发