2023学年完整公开课版软膏剂2

软膏剂掌握软膏剂制备的相关知识熟悉制备过程中的注意事项学会软膏的制备具有分析解决实际问题的能力

具有团结协作沟通交流能力；独立学习、获取新知识能力

能力目标

知识目标能力目标素质目标软膏剂（ointment）：系指原料药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。油脂性软膏常称为油膏，乳剂型软膏也称为乳膏（creams）软膏剂-定义①均匀,细腻,软滑,稠度适宜②易涂布,有良好的吸水性.③药物释放,穿透性较好.④无刺激性,过敏性.⑤性质稳定,无配伍禁忌,长期贮藏不变质⑥用于创面的软膏应无菌.软膏剂-质量要求基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键油脂性、水溶性、乳剂型（W/O，O/W）作用分类软膏剂-基质油脂性基质特点：润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。形成一层封闭性油膜促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，不适于皮脂腺分泌过剩的疾病如：脂溢性皮炎、痤疮等吸水差适用于遇水不稳定药物不适用于有渗出液的皮肤病分类：动、植物油脂、类脂类、烃类等。软膏剂-基质软膏剂-基质水溶性基质含义特点由天然或合成的水溶性高分子物质所组成能吸收组织渗出液，释药快无油腻性,易洗除，不适用于遇水不稳定的药物，易失水干涸、霉变，需加保湿剂、防腐剂有刺激性，对皮肤润滑、软化作用较差防腐剂尼泊金类,氯甲酚.三氯叔丁醇软膏剂-基质(1)聚乙二醇类（PEG）(2)甘油明胶（glycerogelatinum）(3)纤维素衍生物：有MC、CMC-Na(4)卡波尔（Cb）(5)其它水溶性基质常用品种高分子聚合物，由液体过渡到蜡状固体。常以不同分子量配合使用。对皮肤保护、润湿作用较差。有一定刺激性.处方:PEG-3350,PEG-400不同比例软膏剂-基质(1)聚乙二醇类（PEG）(2)甘油明胶(3)纤维素衍生物有MC、CMC-Na(4)卡波尔（Cb）(5)其它水溶性基质常用品种软膏通用处方：明胶3g(1%--3%),甘油25g(10%--30%)药物10g水75g软膏剂-基质(1)聚乙二醇类（PEG）(2)甘油明胶（glycerogelatinum）(3)纤维素衍生物：有MC、CMC-Na(4)卡波尔（Cb）(5)其它水溶性基质常用品种MC能溶于冷水，形成复合物而胶溶，不溶于热水和有机溶剂。CMC-Na冷热水中均溶。特点：粘性较好，但易失水干燥而有不适感。故需加保湿剂（甘油）防腐剂。软膏剂-基质(1)聚乙二醇类（PEG）(2)甘油明胶（glycerogelatinum）(3)纤维素衍生物：有MC、CMC-Na(4)卡波尔（Cb）(5)其它水溶性基质常用品种丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物。①其水溶液为低粘度的酸性溶液，加碱中和后，迅速溶胀形成高粘度半透明水凝胶或溶液。②保湿、润滑性强，易铺展、使用舒适；尤其适宜脂溢性皮炎的治疗。软膏剂-基质根据药物性质，基质性质,临床用药,患病部位情况,选择使用.1.药物释放速度<快到慢>:水溶性基质>乳剂型基质(O/W>W/O)>油脂性基质(动物油>植物油>凡士林.蜡类)2.乳剂型基质,吸水性好,有润滑作用,易洗除不油腻,渗出物多的创面慎用.3.油脂性基质：润滑性好,保护皮肤,防止开裂,但不吸水,不宜用于湿润糜烂创口、脂溢性皮炎,粉刺痤疮等,以免阻塞毛,加重病情.

4.水溶性基质:吸湿好.适用于润湿,糜烂创面,疗效好,表皮形成快.不宜用于肥厚,苔藓化局部,以免局部干燥开裂,注意失水干涸.基质的选择软膏剂-基质软膏剂-基质乳剂型基质含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。O/W（雪花膏），W/O（冷霜）对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。稠度适中，易涂布，易洗除.需加防腐剂（尼泊金类,氯甲酚.三氦叔丁醇）、保湿剂（如甘油,丙二醇,山梨醇等,用量5-20%）含义：类型：特点：软膏剂-基质适用多数药物，不适用于遇水不稳定的药物适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症O/W型有“反向吸收”，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。乳剂型基质应用软膏剂-基质（与乳剂相似）1、水相2、油相水、可溶于水的成分，保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）油脂性基质、半固体、固体物质常用品种：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林（调节稠度）乳剂型基质组成软膏剂-基质3、乳化剂肥皂类高级脂肪醇脂肪醇硫酸酯类--吐温与司盘类其它辅助乳化剂1.一价皂（O/W型）形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂2.多价皂（W/O型）脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。1.高级脂肪醇十六醇、十八醇（W/O型）2.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W型软膏剂-基质3、乳化剂肥皂类高级脂肪醇脂肪醇硫酸酯类--吐温与司盘类其它辅助乳化剂单、双硬脂酸甘油酯；W/O，与一价皂等主要乳化剂合用，得O/W型乳剂基质；Tweens-20、60、80（O/W型）Spans-40、60、80（W/O型）等平平加O、卖泽52、乳化剂OP,柔软剂SG，等软膏剂-基质处方一：雪花膏（单位g）A硬脂酸300（O相，与D、F生成铵皂与钠皂为O/W乳化剂）B液体石蜡250（O相）C石蜡250（O相）D三乙醇胺80ml（与A生成铵皂O/W乳化剂）E甘油200ml（水相，保湿剂）F硼砂2（水解成硼酸与NaOH,后者与A生成钠皂为O/W乳化剂）G尼泊金乙酯1（防腐剂）H蒸馏水920ml（W相）[制法]：取A、B、C水浴至80℃熔化，另取F、G溶于E、H中，加入D水浴加热至同温并混匀，然后将前液加入后液中，边加边搅拌至冷凝。

软膏剂-基质处方二:硬脂酸150克.(部分硬脂酸油相,部分硬脂酸+KOH皂化成硬脂酸钾为乳化剂)甘油单硬脂酸30克.（油相，辅助乳化剂，可使乳化剂稳定）.凡士林100克.（油相,可改善外观,稠度,粘性）氢氧化钾5克.（与硬脂酸成一皂价,为乳化剂)甘油100克.（水相，保温剂.）尼泊金乙酯1克.（防腐剂.）蒸馏水加至1000克.（水相.）软膏剂-基质处方三：亲水基质：硬脂醇（十八醇）250g增稠剂、稳定剂白凡士林250g油相十二烷基硫酸钠10g乳化剂（或用吐温-80）丙二醇120g水相,穿透促进剂尼泊金0.4g防腐剂蒸馏水330g水相软膏剂-基质处方四：硬脂酸60g油相硬脂醇（十八醇）60g油相，增稠剂、稳定剂白凡士林60g油相液体石蜡90g油相吐温-8044g

O/W型乳化剂司盘-6016gW/O型乳化剂,调节HLB值甘油100g保湿剂山梨酸2g防腐剂蒸馏水至1000g水相[制法]：分别将油相与水相水浴加热至80℃，充分融熔混匀后，将油相加入水相搅拌至凝软膏剂-基质2）W/O型乳剂型基质.(药剂中不多用)常用乳化剂：羊毛脂，胆固醇，蜂蜡，司盘类等。①亲水凡士林加入胆甾醇能吸收一定水分.②吸水软膏P320软膏剂-基质含水软膏：白蜂蜡180克，杏仁油610克，硼砂10克，蒸馏水至1000克。处方分析：硼砂水解产生NaOH，NaOH与白蜂蜡中硬脂酸生成钠皂为O/W型乳化剂；白蜂蜡中胆固醇为W/O型乳化剂，最后因油相多于水相而形成W/O型乳剂。软膏剂-基质不同点O/WW/O油腻性无有洗除性极易较易与水混合性好不能,但吸收水份润滑性差,含水量久用有干燥感好,含油较多释药快，穿透性好较慢渗出物创面应用易引起炎症加重能用相同点：含水，久贮易霉败.需加防腐剂,保湿剂。

O/W与W/O型乳剂基质的比较软膏剂-基质(一)基质的处理:凡士林熔化(60-70℃)液体保温过滤(120目)滤液消毒灭菌(150-155℃.0.5-1小时)

液体冷却加热的目的:除去水份,消毒,以防染菌.方法:直火,蒸汽夹导层加热,

软膏剂-制备

水溶性基质中：直接混匀

水溶性，少量水溶解药液油脂性基质中：羊毛脂或吸水软膏吸收

1.固体油溶性，溶于油相

药液+油脂性基质：直接混匀药物

不溶性者，研细过筛

药粉与少量液态基质研成糊状递加其它基质;若用熔合法，加入基质中，搅拌至半固体状态即可

药物的加入方法一般过六号筛，眼膏过九号筛软膏剂-制备2、量少的3、半固体、粘稠性的、固体浸膏少量溶剂溶解，再加基质至混匀。如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收后，与其他基质混匀。与适宜的基质或溶剂混匀成糊状，再加入到其余基质中。若亲水，加羊毛等混匀，若为油性，可用吐温等混合。药物的加入方法软膏剂-制备4、挥发性或热敏性药物5、共溶组分6、乳剂型7、中草药：炸取、提取8、软膏调节剂应用先研磨使共熔后，再混入基质<40℃）注意药物加入的温度（<40˚C）根据溶解性质：溶解在水、油中药物的加入方法溶于油者，可用热油炸取，或用适宜溶剂提取，浓缩成稠膏备用；水浸膏制油膏先用羊毛脂混匀；干浸膏加少量溶媒软化或研成糊状软膏过硬，加液体石蜡调节。软膏过软，加石蜡，蜂蜡调节软膏剂-制备根据基质选择方法油脂性基质--研和法、熔和法水溶性基质--研和法、熔和法乳剂型基质--研和法、乳化法软膏剂-制备1、研和法基质为半固体状态。常温下将药物与基质等量递加研合均匀。设备：小量：软膏板，乳钵。大量：电动研钵。软膏剂-制备软膏剂的制备2、熔和法（普遍使用）制法：基质加热熔化加入研细药粉混匀搅拌至冷凝。适用：熔点不同的油脂性基质、中药热油提取。水溶性基质大量制备。设备：搅拌机

软膏剂的制备软膏剂-制备3、乳化法（乳剂型基质）

油相水相（加热至80℃）（加热至80℃）

混合搅拌至冷凝<1>两相同时加入：有输送泵的连续大生产<2>内相加到外相中：内相小的乳膏<3>外相加入内相中：多数乳剂的制备，制备中乳剂转型，可得更细小粒子设备:乳匀机.胶体磨.适用：乳剂型软膏软膏剂的制备软膏剂-制备定义：药物与适宜基