2023学年完整公开课版片剂3

12023/5/172023/5/172CompanyLogo片剂制备2023/5/173四、压片过程中可能出现的问题一、湿法制粒压片法二、干法制粒压片法三、直接压片法片剂制备2023/5/174制备方法半干式颗粒(空白颗粒)压片法

制粒压片法直接压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法直接粉末(结晶)压片法①↑药物的流动性和可压性②↓松片、裂片现象③↓分层，避免主药含量不均或花斑④↓粉末飞扬及粘冲现象片剂制备2023/5/175制备方法半干式颗粒(空白颗粒)压片法

制粒压片法直接压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法直接粉末(结晶)压片法工艺过程简单，生产工序少、设备少、辅料用量少、产品崩解快或药物溶出快，有利于连续化和自动化生产片剂制备2023/5/176一、湿法制粒压片：广泛采用优点：①压力较低，使设备损耗降低②含量准确、分散良好和色泽均匀③适宜流动性④防止物料分层⑤可增加药物溶出速率

湿热稳定的药物片剂制备-湿法制粒压片2023/5/177

全部粉末

洁净、炮制部分粉末+稠浸膏润湿剂

原料药物粉碎、提取全浸膏加辅料混合制软材提纯物黏合剂

化验

润滑剂→制颗粒→干燥—→整粒——→压片→（包衣）→质检→包装崩解剂

片剂制备-湿法制粒压片2023/5/178（一）原、辅料的处理粉碎、过筛、干燥细度：过80～100目筛（尤其是毒性药物、有色药物）片剂制备-湿法制粒压片2023/5/179（二）制颗粒:目的①增加物料的流动性，使片重和含量准确。②避免粉末分层，保证片剂含量均匀。③减少细粉中吸附和容存的空气，避免片剂松裂。④避免细粉飞扬及黏冲、拉模等现象。片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1710制颗粒方法：（1）挤出制粒制软材：原、辅料混合→润湿剂/粘合剂→混匀判断标准：“握之成团，触之即散”制湿颗粒：软材→筛网小量生产：手工大量生产：颗粒机制粒分类：①单次制粒：只通过筛网一次②多(复)次制粒片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1711生产中湿法制粒的设备有多种:（1）挤压制粒方法与设备（2）转动制粒方法片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1712（2）流化喷雾制粒（3）喷雾干燥制粒沸腾干燥制粒机

片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1713（三）干燥：温度：一般50～60℃

注意：①湿热稳定药物80～100℃②含结晶水药物：时间与温度③温度要逐渐升高常用设备：烘箱、沸腾干燥器等片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1714颗粒的质量要求1.主药含量2.含水量中药3%～5%化药1%～3%3.松紧度：干颗粒以手指轻捻能碎成有粗燥感的细粉为宜。过硬麻面；过疏松易碎成细粉，产生顶裂。4.颗粒粗细度：压片颗粒应由粗细不同的层次组成。粗粒过多则片重差异大；细粉过多则易产生松片、裂片及黏冲等现象。片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1715中药片剂的制备中药片剂：药材细粉/提取物+药材细粉/

辅料→压制→片状中药制剂分类:药材全粉末片浸膏片半浸膏片有效成分片片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1716中药片剂的制备（一）原料处理的一般原则：清洗→挑选→炮制

1．含淀粉较多的药材:细粉→作辅料加入稠膏→过筛备用

2．含挥发性成分中药材:水蒸汽蒸馏法提取挥发性成分

3．含醇溶性成分中药材：乙醇提取→浓缩→稠膏

4．含纤维较多、粘性较大的中药材、质地坚硬中药材、方剂中可入汤煎药者：水煎煮→浓缩→稠膏→备用

5．含已知有效成分的中药材：提取片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1717（二）制备方法

1．颗粒的制备:湿法制粒

(1)全粉末片的制粒:细粉混合→制软材→制粒适用于:贵重药材、对湿热敏感的中药材（2）半浸膏制粒：浓缩到浸膏状+细粉→混合→制粒(1:3.5～4)片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1718（3）全浸膏片的制粒①干浸膏有粘性：粉碎→挥发油/辅料→压片②浸膏颗粒性较差：磨成细粉→乙醇润湿→搅拌和制粒③稠膏粘性太强或量多：

+稀释剂/细粉→混合→烘干→粉碎成颗粒（4）提纯片制粒：同一般片剂制粒方法片剂制备-湿法制粒压片2023/5/17192．颗粒的干燥与整粒干燥温度:60～80℃

干粒含水量:3％～5％整粒：中药材干颗粒14～22目筛全浸膏片颗粒40目筛3．片重的计算4．压片:力度要求更大片剂制备-湿法制粒压片2023/5/17201．干颗粒的预处理（1）过筛整粒：12～20目筛网（2）加入挥发油或挥发性物质（3）加入润滑剂和崩解剂（外加法）2．片重计算(二种方法)（1）根据主药的含量计算：（2）根据颗粒重量计算：片剂制备-湿法制粒压片2023/5/17212．片重计算(二种方法)（1）根据主药的含量计算：（2）根据颗粒重量计算：片剂制备-湿法制粒压片2023/5/17223．压片机和压片过程常用：撞击式单冲压片机、旋转式多冲压片机

片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1723单冲压片机及其示意图加料斗上冲模圈下冲出片调节器片重调节器片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1724上压轮加料斗刮粉器下压轮片重调节器出片调节器旋转式压片机及其示意图片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1725（3）二次(三次)压制压片机：原理：先预压→再压缩适用：粉末直接压片法二次压片示意图片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1726（4）多层片压片机：原理：组分不同→二、三层→堆积→压缩（5）压片机的冲和模:冲头凹面可刻字、线条（6）压片操作：先试压→各项调节→正式压片→压片过程定时检查及时调整片剂制备-湿法制粒压片2023/5/1727a适用情况：①药物对湿、热不稳定②有吸湿性③采用直接压片法流动性差分类：（一）滚压法（薄片法）（二）重压法（大片法）：（三）直接筛选法（四）融合法：低熔点的熔合剂（PEG、硬脂酸等）滚压制粒片剂制备-干法制粒压片2023/5/1728（一）粉末直接压片：药物粉末+辅料→混合→直接压片特点：工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较快。适于对湿热不稳定的药物但要求有良好流动性和可压性片剂制备-直接压片2023/5/1729改进措施

1．辅料：要求有良好流动性和可压性等种类:①崩解剂：预胶化淀粉②润滑剂③干燥粘合剂：微晶纤维素、喷雾乳糖④助流剂：微粉硅胶

2．压片机的改进（1）改善饲粉：加上振荡装置（2）增加预压：二次压制（3）改善除尘：安装吸粉器、自动密闭加料设备片剂制备-直接压片2023/5/1730四、压片过程可能出现的问题1.裂片2.松片3.粘冲4.崩解超时限5.片重差异超限6.变色与色斑7.引湿受潮8.迭片系指片剂受震或贮存时出现从片剂腰际裂开的现象。从顶部裂开或剥落的现象称顶裂。产生裂片的原因很多，如选择粘合剂不当；细粉过多；压力过大和冲头与模圈不符等因素所致，故需及早发现，及时处理解决

指片剂的硬度不够，受震动后易松散成粉末的现象，一般需调整压力和添加粘合剂等办法来解决

系指冲头或冲模上粘着细粉，导致片面不平整或有凹痕的现象。尤其刻有药名和横线的冲头更易发生粘冲。其原因有：颗粒含水量过多；润滑剂使用不当；冲头表面粗糙和工作场所湿度太高所致，应针对各种原因，及时处理解决

系指片剂崩解时限超过药典规定的要求，其原因可能是崩解剂用量不足，润滑剂用量过多；粘合剂的粘性太强，压力过大和片剂硬度过大所致，需针对原因处理解决系指片重差异超过药典规定的限度，其原因可能是颗粒大小不均；下冲升降不灵活；加料斗装量时多时少等因素