镇痛药生物碱类镇痛药_第1页
镇痛药生物碱类镇痛药_第2页
镇痛药生物碱类镇痛药_第3页
镇痛药生物碱类镇痛药_第4页
镇痛药生物碱类镇痛药_第5页
已阅读5页，还剩14页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

药物化学生物技术及应用专业教学资源库镇痛药

中枢神经系统药物生物技术及应用专业教学资源库02生物碱类镇痛药生物技术及应用专业教学资源库生物碱类镇痛药罂粟，是鸦片、吗啡、海洛因的原植物。生物碱类镇痛药阿片成分吗啡 10%

可待因 0.5%

蒂巴因 0.2%

罂粟碱 1.0%

那可丁 6.0%生物碱类镇痛药天然吗啡具有左旋光性，由5个环稠合而成的刚性结构。B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，C5,C6,C14上的氢与D环顺势，分子中有5个手性中心（5R,6S,9R,13S,14R）。吗啡的镇痛活性与其立体结构严格相关，仅(-)-吗啡有活性。*****17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇生物碱类镇痛药（2）酸碱性

吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性；17位的叔氮原子呈碱性；－酸碱两性，临床上常用其盐酸盐（1）性状盐酸吗啡为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末。无臭。

遇光易变质。在水中溶解，乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中

几乎不溶。理化性质生物碱类镇痛药3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过程中，受光催化易被空气中的氧氧化变色，生成毒性大的双吗啡(或称伪吗啡)和N-氧化吗啡。理化性质生物碱类镇痛药

（3）还原性吗啡的稳定性受pH和温度影响

pH=4最稳定，中性和碱性条件下极易被氧化;

吗啡注射液，pH=3-5，充入氮气，加焦亚硫酸钠、

亚硫酸氢钠等抗氧化剂。理化性质生物碱类镇痛药理化性质Morphine在酸性中加热，脱水重排→阿扑吗啡(Apomorphine):阿扑吗啡邻醌化合物（红色）生物碱类镇痛药5、颜色鉴别反应吗啡的颜色鉴别反应:①与中性FeCl3试液反应→蓝色②与甲醛硫酸试液反应→蓝紫色(Marquis反应)③与钼硫酸试液反应→紫色→蓝色→绿色(Frohde反应)理化性质生物碱类镇痛药理化性质6、限量检查:原料中产生:可待因蒂巴因罌粟酸储存中产生:伪吗啡N-氧化吗啡可待因蒂巴因罌粟酸生物碱类镇痛药体内代谢口服，胃肠道易吸收，但肝脏有首过效应，生物利用度低，常皮下注射。肝脏代谢:葡萄糖醛酸结合排出游离体排出去甲基吗啡，活性低、毒性大生物碱类镇痛药结构改造克服Morphine易上瘾、呼吸抑制等副作用生物碱类镇痛药可待因镇痛药和镇咳药临床上用其磷酸盐，常含有一个半分子的水。适用于中度疼痛，临床主要用于中枢性镇咳药。生物碱类镇痛药氢吗啡酮吗啡结构C环改造，往往可增强活性。7、8位双键氢化，6位羟基氧化成酮称为氢吗啡酮，镇痛作用为吗啡的3~5倍。更易成瘾被定为禁用的毒品。生物碱类镇痛药埃托啡6位甲基化，7,8位双键还原，6,14位引入双键，7位引入烷基侧链。高效镇痛药用于野生动物的捕捉。生物碱类镇痛药盐酸纳洛酮6位氧化成酮，14位羟基，7,8还原，17位引入烯丙

人人文库> 全部分类> 教育资料 > 辅导培训

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论