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氨基糖甙类抗生素

氨基糖甙类抗生素

(AminoglycosideAntibiotics)2概述3氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。抗革兰氏阴性杆菌活性强，在临床应用较多，主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、巴龙霉素、新霉素等。结构特点与理化通性属苷类化合物。为环己多元醇（苷元）与氨基糖（配糖体）两部分缩合而成，易发生水解反应。显碱性。因苷元和配糖体都含碱性基团，如氨基和胍基，常与强酸配制成注射剂。固体对热稳定。除链霉素含醛基易被氧化外，本类药物固体性质稳定，粉针剂可热压灭菌。口服给药不易吸收。本类药物因含羟基，亲水性强，脂溶性差，故需注射给药。4毒性作用5氨基糖苷类抗生素有较大的毒性，主要是作用于第八对脑神经，可引起不可逆性的听力损害，甚至耳聋，尤其对儿童毒性更明显。此外，本类药物对肾脏也常有毒性。6链霉素(Streptomycin)的发现者：SelmanA.Waksman硫酸链霉素(Streptomycinsulfate)7性状：本品为白色或类白色粉末，味微苦，有引湿性。易溶于水，不溶于乙醇或氯仿。提问：为何链霉素与硫酸的系数比是2:3而不是别的？硫酸链霉素(Streptomycinsulfate)8稳定性：本品含苷键，在酸性和碱性条件下容易水解失效。在碱性溶液中迅速完全水解；在酸性条件下分步水解：先水解生成链霉胍和链霉双糖胺，后者进一步水解生成链霉糖和N-甲基葡萄糖胺。9链霉素的水解反应式链霉素链霉胍链霉双糖胺链霉糖N-甲基葡萄糖胺硫酸链霉素的鉴别101）本品在碱性条件下，水解生成的链霉糖经脱水重排，产生麦芽酚，与铁离子形成紫红色配合物。麦芽酚反应2）本品加氢氧化钠试液，水解生成的链霉胍与8-羟基喹啉乙醇液和次溴酸钠试液反应，显橙红色，此反应称坂口氏反应，也可用于鉴别。麦芽酚紫红色配合物卡那霉素(Kanamycin)特点和用途广谱 –对G-杆菌、G+菌和结核杆菌都有效;临床上用于败血病，心内膜炎，呼吸道感染、肠炎、菌痢

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