地红霉素课件

地红霉素肠溶片域大DirthromcinEnteric-coatedTablets第一页，编辑于星期六：十五点三十七分。第1页，共24页。主要内容一、大环内酯类药物的发展历程二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程三、地红霉素的抗菌谱与适应症四、地红霉素的临床疗效验证五、地红霉素的安全性验证六、地红霉素的适用科室和用法用量七、域大的产品优势及科技优势第二页，编辑于星期六：十五点三十七分。第2页，共24页。红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素第一代50，60年代罗红霉素克拉霉素阿奇霉素第二代80，90年代地红霉素第三代礼莱国外1993国内2003一、大环内酯类药物的发展历程第三页，编辑于星期六：十五点三十七分。第3页，共24页。二、地红霉素的化学结构和作用机理化学结构与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成作用机理地红霉素红霉胺第四页，编辑于星期六：十五点三十七分。第4页，共24页。地红霉素在体内水解转化成红霉胺三、地红霉素的代谢过程红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。1迅速广泛分布在肺、支气管扁桃体、前列腺等器官和组织中浓度最高23第五页，编辑于星期六：十五点三十七分。第5页，共24页。四、地红霉素的药动学特点吸收特点：吸收速度快；与红霉素相比，在胃酸中活性稳定，减少对胃肠道的刺激分布特点：

血药浓度低，血浆蛋白结合率小，组织浓度高半衰期长，单次口服后，有效浓度可维持24小时卓越的组织穿透力，迅速而广泛地由血浆进入组织和器官中（肺、鼻粘膜、前列腺）代谢特点：胆汁消除，对肾脏没有影响。连续21天多剂量给药，体内不产生蓄积作用第六页，编辑于星期六：十五点三十七分。第6页，共24页。五、地红霉素的安全性研究（一）遗传毒性试验终生给药试验高倍剂量口服（18、21、24倍）对遗传基因无影响不影响心血管和呼吸系统没有致癌作用第七页，编辑于星期六：十五点三十七分。第7页，共24页。五、地红霉素的安全性研究（二）不经肝脏代谢不经肾清除不与细胞色素P450形成CYP复合物独特代谢途径安全性卓越无需调整剂量肝肾功能损伤糖尿病心血管疾病合用其它药物老年人第八页，编辑于星期六：十五点三十七分。第8页，共24页。六、地红霉素的抗菌谱和适应症对甲氧西林敏感的金葡菌化脓性链球菌流感杆噁血菌、卡他莫拉菌肺炎链球菌卡他莫拉菌、肺炎链球菌化脓性链球菌嗜肺军团菌、肺炎支原体肺炎链球菌空肠、幽门螺杆菌百日咳杆菌，淋病奈瑟菌Dirthromycin皮肤软组织感染慢支急性发作急性支气管炎咽炎和扁桃体炎社区获得性肺炎鼻咽炎消化道溃疡生殖道感染第九页，编辑于星期六：十五点三十七分。第9页，共24页。200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86例，肺部感染64例，咽部感染50例）分别给予口服地红霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次）连续治疗7天。结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著，临床治愈率优于克拉霉素和阿奇霉素。摘自《国外医学呼吸系统分册》2003年第23卷第6期七、地红霉素的临床疗效研究（一）第十页，编辑于星期六：十五点三十七分。第10页，共24页。七、地红霉素的临床疗效研究（二）另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。结果显示，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.9～99%，而另2组患者的细菌清除率和临床治愈率仅为83.5～91.2%。摘自《国外医学抗生素分册》1998年7月第19卷第4期第十一页，编辑于星期六：十五点三十七分。第11页，共24页。七、地红霉素的临床疗效研究（三）药物与临床2007年7月45卷第9期

129例男性支原体和衣原体尿道炎患者分组治疗：一组给予地红霉素（口服，250mg/日），另一组给予红霉素（口服，2000mg/日），均连续服用14天。结果显示，地红霉素组的治愈率为76.1%，有效率为89.6%，病原清除率为76.1%，而红霉素组的治愈率为48.4%，有效率为66.1%，病原清除率为48.4%。地红霉素有效治疗男性尿道非淋菌性尿道炎（P＜0.01）组别例数痊愈显效有效无效有效率（%）地红霉素组665096189.6红霉素组61301018366.1地红霉素有效清除病原菌（P＜0.01）组别衣原体（例）支原体（例）衣原体合支原体（例）清除率（%）治前阳性治后阴性治前阳性治后阴性治前阳性治后阴性地红霉素组34251410181576.1红霉素组2811161117748.4第十二页，编辑于星期六：十五点三十七分。第12页，共24页。七、地红霉素的临床疗效研究（四）

岭南皮肤性病科杂志2005年9月第12卷第3期文献报道，55例非淋菌性尿道（宫颈）炎患者口服地红霉素（500mg/日，连服10天）。结果显示，痊愈43例（78.2%）、显效8例（14.5%）、有效2例（3.6%）、无效2例（3.6%），总有效率达92.7%。项目沙眼衣原体（CT）解脲衣原体（UU）治前阳性治后阴性治前阳性治后阴性例数26262925病原体转阴率（%）100%86%地红霉素有效治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎第十三页，编辑于星期六：十五点三十七分。第13页，共24页。七、地红霉素的临床疗效研究（五）

临床内科杂志2008年1月第25卷第1期

232例HP阳性的十二指肠溃疡患者分组用药，一组单用雷尼替丁，另一组雷尼替丁（口服，400mg/日）与地红霉素（口服，500mg/日）联用，结果显示：2组临床治愈率分别为51%和89%，HP根除率分别为52%和92%。

另有研究，地红霉素（口服，500mg/日）与泮托拉唑钠（口服，40mg/日，分2次口服）连用1周，HP清除率可达到92.6%，不良反应率极低，是目前治疗HP疗效最优的组合。第十四页，编辑于星期六：十五点三十七分。第14页，共24页。七、地红霉素的临床疗效研究（六）国外医学研究报道，100例HP阳性肝硬化失代偿性高氨血症患者，应用地红霉素250mg,阿莫西林500mg,1日3次，配合奥美拉唑20mg,1日1次，口服10天进行治疗。治疗后HP清除率达95%，肝昏迷苏醒及血氨降低率为78%，明显优于传统的新霉素疗法，对预防门脉高压引起的消化道出血以及肝源性消化道溃疡亦有良好的作用。地红霉素可预防和治疗慢性肝病吗?地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡吗?

文献报道，复发性口腔溃疡为口腔科难治疾病，患者31.4%有胃炎或溃疡病史，HP阳性率达79.4%。应用地红霉素250mg，每日3次，连续治疗10天，85%的患者随HP转阴后溃疡灶愈合，顺利痊愈。第十五页，编辑于星期六：十五点三十七分。第15页，共24页。七、地红霉素的临床疗效研究（七）

中国药师2008年第11卷第1期

50例儿童哮喘患者（年龄6—12岁）分组用药，一组单用布地奈德吸入治疗，另一组布地奈德与地红霉素（口服，5mg/kg.每周2次，连用8周）联用。结果显示：在糖皮质激素的治疗基础上，加用小剂量地红霉素口服可降低轻中度哮喘患儿的支气管高反应性，未发现明显的不良反应。可减轻支气管痉挛等气道高反应症状2对存在隐匿性感染（如肺炎支原体、衣原体引起）的哮喘患儿治疗有效31地红霉素治疗儿童哮喘第十六页，编辑于星期六：十五点三十七分。第16页，共24页。八、地红霉素与同类药物临床毒副作用比较地红霉素腹痛、恶心、呕吐消化不良眩晕/头昏皮疹等34罗红霉素急性肝炎急性胰腺炎过敏性皮炎QT间期延长尖端扭转型室性心动过速胃肠道刺激等克拉霉素QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、过敏性休克伪膜性肠炎、皮疹胃肠道刺激等阿奇霉素急性肾衰过敏性休克胆汁淤积性肝炎血尿、低血压、荨麻疹听力损伤、QT间期延长尖端扭转型室性心动过速胃肠道刺激等31332第十七页，编辑于星期六：十五点三十七分。第17页，共24页。九、地红霉素的主要适用科室皮肤科消化科Dirthromycin呼吸科耳鼻喉科泌尿科、肾科妇科老年科第十八页，编辑于星期六：十五点三十七分。第18页，共24页。十、域大

地红霉素肠溶片的用法用量Dirthromycin0.5gqdDirthromycin0.5gqd5～7天10～14天皮肤和软组织感染泌尿生殖道感染咽炎和扁桃体炎急、慢性支气管炎社区获得性肺炎第十九页，编辑于星期六：十五点三十七分。第19页，共24页。十一、域大

地红霉素肠溶片的产品包装0.125g/片×8片0.125g/片×12片0.25g/片×4片0.25g/片×6片第二十页，编辑于星期六：十五点三十七分。第20页，共24页。十二、域大

地红霉素肠溶片的产品优势品质安全疗效剂型

地红霉素原料药全球主要生产基地高品质原料药，含量98%以上DMF美国FDA备案号20584第二十一页，编辑于星期六：十五点三十七分。第21页，共24页。十二、域大地红霉素肠溶片的科技优势省“火炬计划”项目“高技术产业化示范工程”发改委重点扶持省、市科技进步奖省高新技术产品