药物化学综合试题(含答案)

第一章绪论单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调整生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物 B.无机药物C.合成有机药物 D.自然药物E.药物A以下哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用的化学药物供给理论根底、学问技术。B.争论药物的理化性质。C.确定药物的剂量和使用方法。D.为生产化学药物供给先进的工艺和方法。E.探究药的途径和方法。C其次章中枢神经系统药物单项选择题苯巴比妥不具有以下哪种性质A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C安定是以下哪一个药物的商品名A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠C苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物 B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀 D.氨气E.红色B硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E2A.-H B.-Cl C.COCH3D.-CF3 E.-CH3B苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺C盐酸哌替啶与以下试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液 D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A盐酸吗啡水溶液的pHA.1-2 B.2-3 C.4-6D.6-8 E.7-9C盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡 B.可待因C.阿朴吗啡 D.苯吗喃E.美沙酮A吗啡具有的手性碳个数为A.二个 B.三个 C.四个D.五个 E.六个D盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色 B.蓝紫色 C.棕色D.红色 E.不显色B关于盐酸吗啡,以下说法不正确的选项是A.自然产物 B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性 D.易氧化E.有成瘾性C构造上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮 E.苯噻啶D咖啡因的构造中R1、R2、R3的关系符合A.HCH3 CH3 B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 H D.HHHE.CH2OHCH3 CH3B配比选择题1)A.苯巴比妥 B.氯丙嗪C.咖啡因 D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7-1,3,7-1H-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥 B.氯丙嗪C.利多卡因 D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因 B.吗啡C.阿托品 D.氯苯拉敏E.西咪替丁具五环构造具硫醚构造具黄嘌呤构造具二甲胺基取代常用硫酸盐1.B 2.E. 3.A 4.D 5.C比较选择题1)A.苯巴比妥 B.地西泮C.两者都是 D.两者都不是1.显酸性 2.易水解与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物加碘化铋钾成桔红色沉淀 5.用于催眠冷静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥 B.地西泮C.A和B都是 D.A和B都不是1.冷静催眠药 2.具苯并氮杂卓构造3.可作成钠盐 4.与吡啶硫酸铜显色水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡 B.哌替啶C.A和B都是 D.A和B都不是1.麻醉药 2.镇痛药3.常用盐酸盐 4.与甲醛-硫酸试液显色遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡 B.芬他尼C.A和B都是 D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系构造 2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色 4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B多项选择题影响巴比妥类药物冷静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKa B.脂溶性C.5-取代基 D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓 B.苯巴比妥地西泮 D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构 B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用 D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平 B.奥沙西泮 C.地西泮D.扑米酮 E.舒必利B、C地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸B、D属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反响 B.三氯化铁反响C.与苦味酸反响 D.茚三酮反响E.与甲醛硫酸反响C、E在盐酸吗啡的构造改造中,得到药的工作有A.羟基的酰化 B.N上的烷基化位的改造 D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D以下哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶 B.美沙酮 C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼 E.双氢唉托啡A、B、D、E以下哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类 B.黄嘌呤类 C.氨基酮类D.吗啡烃类 E.芳基乙酸类B、D、E以下哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因 B.双吗啡 C.阿扑吗啡D.左吗喃 E.N-氧化吗啡B、E中枢兴奋药可用于A.挽救呼吸、循环衰竭 B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症 D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因 B.尼可刹米C.柯柯豆碱 D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.雷尼替丁D.咖啡因 E.盐酸氯丙嗪A、D名词解受体的感动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的感动剂。受体的拮抗剂00281药物进入机体,到达作用部位，假设药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。催眠药引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。抗癫痫药用于防止和掌握癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。冷静药催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为冷静药。安定药物,称为安定药。抗精神病药临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使苦痛减轻或消退的药物。但不影响意识,也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。中枢兴奋药是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。广义的中枢神经兴奋药包括精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。糊涂药是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。问答题为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?这是由于丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反响。而环合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子对发生p、π共轭,并存在以下平衡。巴比妥酸 单内酰亚胺 双内酰亚胺 三内酰亚胺23-卤代环己烯等较活泼的卤烃能与其反响外,一般都很困难,收率极低,无有用价值。所以巴比妥类药物的合成25试述巴比妥药物的一般合成方法?合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反响后,经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反响,在丙二酸的二位引入烃基;最终在醇钠作用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。合成过程为:巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反响?由于氰化物剧毒,遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸,故在氰化前须将氯乙酸中和成钠盐。1步要使用NaCO掌握pH=7-7.5?2 3pH=7-7.5宜。巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R”时,应领先引入哪种烃基?当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后,再引入小基团。试述苯巴比妥的合成方法。苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料,经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯;在醇钠催化下,再与草酸酯进展Claisen2-苯基丙二酸二乙酯;再经烃化引入乙基;最终与脲缩合,即得苯巴比妥。合成过程为:苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?由于卤苯上的卤素不活泼,假设按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反响引入苯基,收率极低,无有用意义。因此,一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中,苯巴比妥酸是制造过程中反响不完的中间产物。检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?①呈弱酸性巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。②水解性巴比妥类物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿状况下,也能分解成无效的物质。所以本类药物的钠盐注射液,应做成粉针,临用前配制为宜。③与银盐的反响这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。依据此性质,可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。④与铜吡啶试液的反响这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的构造,能与重金属形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐、继则生成不溶性的二银盐白色沉淀。反响可能按下式进展。一银盐 二银盐(白色)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必需全被取代才有疗效?其缘由是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥555.5透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用5巴比妥药物化学构造与其催眠作用持续时间有何关系?巴比妥药物作用时间长短与 5,5双取代基在体内的代谢过程有关。取代基如为烯烃、环烯烃,可能在体内易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。巴比妥类药物为什么具有酸性?巴比妥类药物的分子中具有-CO-NH-CO-的构造,可以发生互变异构现象,由酮式转变为烯醇式而呈酸性。酮式 烯醇式 烯醇式乙内酰脲和巴比妥酸在构造上有什么差异?在构造上乙内酰脲与巴比妥比较,仅少一个羰基。乙内酰脲为什么有酸性?由于乙内酰脲在构造上仅比巴比妥酸少一个羰基,所以其性质与巴比妥酸相像,亦由于分子的互变异构具有烯醇式,而显酸性。苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或颖配制?因苯妥英钠微有吸湿性,易溶于水。水溶液显碱性,露置空气中吸取二氧化碳而析出游离的苯妥英,呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或颖配制。配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?由于蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入二氧化碳时,就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英,而使溶液变浑浊。所以,配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水需预先煮沸,接触的空气要用氢氧化钠液处理。如何由二苯酮合成苯妥英钠?二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯(Bucherer-Bergs)反响制取。反响如下:试写出由二苯酮合成苯妥英钠的反响过程。反响过程为:如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反响过程。苯甲醛在氰化钠存在下经安眠香缩合,生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化为二苯乙二酮,在碱性醇液中与脲缩合下,通过二苯羟乙酸型重排制取。反响过程如下:二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反响过程如何?二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩全生成苯妥英钠的反响,经受了一个重排过程。依据反响的具体条件认为是属于二苯羟乙酸型的重排,重排过程如下:用硝酸银试液能区分苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?能。由于,苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的银盐。而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸银试液可以区分这两种药物。以丙二酸二乙酯为原料,如何合成地巴京?与出各步反响。化钠成盐即可得。各步反响如下:吩噻嗪类药物的作用与构造的关系如何?吩噻嗪类药物的构造通式为:这类药物的构造与作用关系,主要有:①2-CF>-Cl>-COCH>-OCH>-H3 3 3②10般为:③10有较强的抗组织作用(如异丙嗪)④母核局部:10位N假设改为C,仍具有较强的安定作用,并有抗抑郁作用,如泰尔5S-CHCH2 2泰尔登 丙咪嗪试述盐酸氯丙嗪的合成方法。21-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个局部。(一)主环的制备 以邻-氯苯胺为原料,进展乌尔曼(Ullmann)反响,加热回流缩合,制得2-羧基-3-二苯胺;于高温脱羧后,与硫熔融,环合成2-氯吩噻嗪。(二)侧链的制备以丙烯醇为原料,在粒状氢氧化钠存在下,与二甲胺加热反响,3-二甲胺基丙醇再与枯燥的氯化氢气体作用,即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。(三)主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂,所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐,即得盐酸氯丙嗪。如何用化学方法区分吗啡和可待因?区分方法是将样品分别溶于稀硫酸,参加碘酸钾溶液,由于吗啡的复原性,析出游离碘呈棕色,再加氯水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反响。如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?阿朴吗啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚层为红色。依据上述现象的有无,可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。如何检查可待因中混入的微量吗啡?样品与亚硝酸反响,然后再加氨水,假设显黄棕色,说明可待因中混入的有微量的吗啡。镇痛药依据来源不同可分为哪几类?镇痛药依据来源不同,目前可分为四大类:一是从植物药中提取的生物碱类,如吗啡等。二是合成镇痛药类,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药,如依托啡等。四是内源性多肽类。吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学构造类型不同,但与吗啡比较起来却具有一些共同特点,这些共同的构造特征是什么?吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有:哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类和苯吗喃类。共同的构造特征是:①分子中都有一个中心原子,一般多为季碳原子,有的则为一个叔胺的氮原子(如芬太尼)。②与中心原子相连的有一个苯环,③与季碳原子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶?环氧乙烷与甲胺进展反响,得双(β-羟乙基)甲胺,经氯化亚砜氯化,生成(β-氯乙基)甲胺盐,再与苄氰缩合,制成1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;经硫酸水解后与乙醇酯化生成哌替啶;再与盐酸成盐,即得盐酸哌替啶。反响过程如下:吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用一样吗?虽然二者同属异喹啉的衍生物,又皆具有局部氢化的异喹啉的母核,但这两种药物的药理作用并不一样。前者对剧痛有效,后一类药物对慢性持续性苦痛及内脏钝痛效果较好,并有明显的冷静、催眠作用。依据吗啡与可待因的构造,解释吗啡可与中性三氯化铁反响,而可待因不反响,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反响的缘由?吗啡与可待因的构造式分别为:从构造可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。由于,酚可与中性三氯化铁反响显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反响。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反响显蓝紫色。第三章外周神经系统药物单项选择题盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水 酒精C.氯仿 乙醚E.丙酮A盐酸鲁卡因因具有〔 〕,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。A.苯环 B.伯氨基 C.酯基D.芳伯氨基 E.叔氨基D盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀 B.蓝绿色沉淀C.黄色沉淀 D.紫色沉淀E.红色沉淀B关于硫酸阿托品,以下说法不正确的选项是A.现可承受合成法制备 B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反响鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂C临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体 B.左旋体C.外消旋体 D.内消旋体E.都在使用C阿托品的特征定性鉴别反响是A.与AgNO3溶液反响 B.与香草醛试液反响C.与CuSO4试液反响 D.Vitali反响E.紫脲酸胺反响D配比选择题1)A.普鲁卡因 B.利多卡因C.甲丙氨酯 D.苯巴比妥E.地西泮1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.A2.C3.E4.B5.D2)A.哌替啶 B.对乙酰氨基酚C.甲丙氨酯 D.布洛芬E.普鲁卡因具芳伯氨构造含丁基取代具苯酚构造含杂环母体是丙二醇1.E2.D3.B4.A5.C3)A.2-甲基-21,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐盐酸普鲁卡因的化学名甲丙氨酯的化学名盐酸利多卡因的化学名地西泮的化学名苯巴比妥的化学名1.E 2.A 3.D 4.C 5.B比较选择题1)A.普鲁卡因 B.利多卡因C.A和B都是 D.A和B都不是1.局部麻醉药 2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药 4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别比较难于水解1.C2.D3.B4.C5.D2)A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因C.两者都是 D.两者都不是1.局部麻醉药 2.抗心律失常药3.易水解 4.对光敏感可与对二甲氨基苯甲醛缩合1.C2.B3.A4.A5.A3)A.阿托品 B.扑尔敏C.A和B都是 D.A和B都不是1.存在于莨菪中的生物碱 2.用外消旋体3.具双缩脲反响 4.水溶液呈酸性用于解除平滑肌痉挛1.A2.B3.D4.B5.A4)A.地西泮 B.咖啡因C.A和B都是 D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统 2.在水中极易溶解3.可以被水解 4.可用于治疗意识障碍可用紫脲酸胺反响鉴别1.C2.D3.A4.B5.B5)A.咖啡因 B.硫酸阿托品C.两者都是 D.两者都不是1.自然产物 2.易溶于水3.在水中易溶解 4.用于催眠5.可用于散瞳1.C2.B3.B4.D5.B多项选择题苯甲酸酯类局部麻醉药的根本构造的主要组成部份是A.亲脂部份 B.亲水局部C.中间连接局部 D.6元杂环局部E.凸起局部A、B、C局麻药的构造类型有A.苯甲酸酯类 B.酰胺类C.氨基醚类 D.巴比妥类E.氨基酮类A、B、C、E关于盐酸普鲁卡因，以下说法中不正确的有A.别名:奴佛卡因 B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不行供药用 E.麻醉弱B、C、E属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因 C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因 E.盐酸布比卡因A、B、D与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钻 B.碘试液 C.碘化汞钾D.硝酸汞 E.苦味酸B、C、E关于硫酸阿托品,以下哪些表达是正确的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.本品具有VitaliE.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色A、B、C、D、E名词解释麻醉药能使机体或机体的一局部临时失去痛觉的药物。全身麻醉药对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消逝的药物。局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消逝的药物。静脉麻醉药用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。吸入麻醉药是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。解痉药一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。肌肉松弛药作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的关心用药。拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相像的药物，又称拟交感胺药物。拟交感胺类药物拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相像,故称拟交感胺类药物。问答题如何将一般乙醚制成麻醉乙醚?将一般乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除去过氧化物。洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙枯燥，精馏收集34-34.5℃的馏分,参加少量对苯二酚作抗氧剂。这样就得到了麻醉乙醚。为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色渐变黄。过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性,能引起肺水肿和肺炎等,严峻时会引起死亡。因此氧化变质后的乙醚不能再供药用。另外醚的氧化物不能挥发,遇热简洁发生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚贮存二年后,要重检查后才能使用。检查过氧在暗处密闭放置,两液层均不得染色。供试品中假设含有过氧化物,与碘化钾反响,生成碘。碘与淀粉在碘离子的存在,显蓝色。醛类的检查主要是指乙醛,为制备时的副产物或贮存的氧化变质的产物。检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化钠饱和溶液(可使检出灵敏度提高)的混合液反响,生成金属汞而显浑浊。KHgI+RCHO+3KOH Hg↓+RCOOK+4KI+2HO2 4 2为了防止麻醉乙醚氧化,应将本品盛于密封的玻璃瓶中,要几乎装满,在阴凉避火处保存。另外可参加少量干净的铁、锌或参加没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。依据普鲁卡因的构造、说明其有关稳定性方面的性质。普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在肯定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。而普鲁卡因构造中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的缘由。影响普鲁卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。普鲁卡因的水溶液不稳定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解产物有对氨基苯甲酸。因此药典规定,本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品比照,进展薄层层析比较测定。普鲁卡因有同样的呈色反响,因此测定前必需先进展分别。写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾或空气氧化,生成对硝基苯甲酸,再与二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脱水得硝基卡因。将后者以烯盐酸、铁粉复原为普鲁卡因,与浓盐酸成盐后即得。简述利多卡因的合成方法,并解释其构造与稳定性的关系。2.6-二甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再与过量的二乙胺受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。举一氟烷的鉴别方法。氟烧与金属钠一起共熔,生成氟化钠;在酸性溶液中,氟离子与茜素磺酸钠和硝酸氧锆的混合液作用,能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子。举一普鲁卡因的鉴别方法。普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂,如碘化钾试液,碘化汞钾试液等生成沉淀。举一方法鉴别利多卡因利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇2分钟即显绿色,放置后生成兰绿色沉淀。以下普鲁卡因同系物比较其水解反响速度及麻醉作用时间长短(以>,=,<表示)普鲁卡因:甲基普鲁卡因:二甲基普鲁卡因:水解反响与药物分子构造的空间效应有关。上述三种普鲁卡因同系物中,(2)、(3)的侧链上,邻近酯基的碳原子上有一个或二个取代甲基,产生空间位阻,水解速度大为降低,同时麻醉作用时间相应延长。水解反响速度:(1)>(2)>(3)麻醉作用时间长短:(3)>(2)>(1)如何制取克脑迷?以β-氨基乙醇为原料,经溴化得β-氨基溴乙烷的氢溴酸盐,然后与硫脲反响即得克脑迷。反响过程如下:表达盐酸氯酯醒的制取过程。以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚。在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸钠,再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸。最终与二甲胺基乙醇进展酯化,成盐即得盐酸氯酯醒。反响过程如下:如何制取尼克刹米?以菸酸为原料,先与二乙胺成铵盐,再于三氯氧磷存在下加热分解铵盐,得尼克刹米的盐酸盐,经中和后得尼克刹米。反响过程为:如何制取咖啡因?1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得1,3-二甲基-41,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝基脲素嗪,经铁粉复原得1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸进展甲酰化,生成1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在碱性下环合为茶碱,再进展甲基化得咖啡因,反响过程如下:试从化学构造分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应留意什么问题?阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类构造,易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反响,更为显著。阿托品水溶液在微酸性时比较稳定,pH3.5～4.0以愈创木酚为主要原料合成舒筋灵。愈创木酚与氢氧化钠在45℃以下作用,生成钠盐,与一氯丙二醇缩合,得愈创木酚甘油醚,再与光气作用,则得愈创木酚甘油醚氯化甲酸酯,经氨化得到舒筋灵。以琥珀酰氯为主要原料合成氯化琥珀酰胆碱。琥珀酰氯与氯化胆碱在碱性介质中加热后,即得到氯化琥珀酰胆碱。以苯乙酮为主要原料合成盐酸苯海索。苯乙酮与甲醛及盐酸哌啶在乙醇中经Mannich反响得苯酮哌啶盐酸盐;再与氯代环己烷镁作用生成的格氏试剂进展加成反响,经水解和成盐即得本品。肌松药氯化琥珀酰胆为什么不行与碱性药物配伍?氯化琥珀胆碱的稳定性差,遇光易变质,遇碱及高温易水解。其水溶液的稳定性与pH,pH2.8～4.0pH7～8琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍。拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?拟肾上腺素药主要的化学构造类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。按药理作用则可分为直接作用型、间接作用型和混合型。这类药物的主要作用为收缩血管、上升上主要用为升压药、平喘药、抗心律失常药,治鼻充血等。以指定原料儿苯酚,合成药物盐酸异丙基肾上腺素。合成路线如下：试用化学方法区分药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。可以用过氧化氢试液区分。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色,而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。也可用甲醛-硫酸试液鉴别这两种药物。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色,再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸-甲醛试液显淡红色。以对苯二酚为主要原料合成盐酸甲氧明。合成路线如下：试用化学方法区分麻黄碱和盐酸甲氧明。可用甲醛-硫酸试液区分麻黄碱和盐酸甲氧明。盐酸甲氧明遇甲醛-硫酸试液显紫色,渐变为棕色,最终成绿色。而盐酸麻黄碱遇甲醛-硫酸试液为无色。试叙麻黄碱的性质及在临床上的用途。本品为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。溶点为21～22α2D-33.°～33.遇空气、日光、热等不易被破坏。本品由于分子中氮不在环上,故与一般生物碱性质不同。例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品具有氨基醇结构,其水溶液与硫酸铜、氢氧化钠试剂作用后,参加乙醚振摇放置,反响产物溶于醚层显紫色、水层为红色,可供鉴别。麻黄碱甲醇溶液与二硫化碳、硫酸铜试液作用后产生棕黄色沉淀(麻黄碱荒酸铜)加碱后变为黑棕色。麻黄碱侧链上的α-羟基易被氧化,也易被碱所分解。如在本品水溶液中参加氢氧化钠和铁氰化钾试液,麻黄碱可被氧化生成苯甲醛,具有特臭,可供鉴别:本品为拟肾上腺素药,可产生松驰支气管平滑肌,收缩血管及中枢兴奋作用。能促进人体内去甲肾上腺素的释放,作用缓慢长久,并可口服。临床用于治疗支气管哮喘,过敏性反响,低血压等病症。可制成片剂、注射剂、滴鼻剂使用。高血压、冠状动脉病及甲亢患者忌用。组织胺有哪些生理作用?组织胺的生理作用有三个方面:①使毛细血管扩张,通透性增加,导致血浆渗出,局部组织红肿、痒。严峻时还可导致循环血量削减,血压下降;②对支气管、胃肠道及子宫、平滑肌有直接兴奋作用。③促进胃酸分泌。简述扑尔敏的制备过程。在四氯化碳、碳酸钠存在下,2-甲基吡啶与氯反响,生成2-氯甲基吡啶;再与盐酸苯2Sandmcyer2-对氯苄基吡啶;经钠氨为缩合剂,2-对氯苄基吡啶与溴代乙醛缩二乙醇反响,生成β-对氯苄基-β-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇;再与二甲基甲酰胺及甲酸作用,生成氯苯那敏;在甲苯中,与马来酸丙酮溶液反响,即得扑尔敏。反响过程如下:H100483H1第四章循环系统药物单项选择题经水解后,可发生重氮化偶合反响的药物是A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬D.咖啡因 E.苯巴比妥B氨苯喋啶属于哪一类利尿药A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类D.含氮杂环类 E.抗激素类D合成双氢氯噻嗪的起始原料是A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺D.邻氯苯胺 E.对氯苯胺C尼群地平主要被用于治疗A.高血脂病 B.高血压病C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛E.抗心律失常D依据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素C甲基多巴A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是型的非儿茶酚胺类强心药A有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用A.降低心肌收缩力 B.减慢心率C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应E.延长动作电位时程C盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查A.三氯化铁 B.硝酸银C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐E.水合茚三酮D属于构造特异性的抗心律失常药是A.奎尼丁 B.氯贝丁酯C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因E.普鲁卡因酰胺C氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用,生成A.碘 B.碘化钠C.碘仿 D.碘代乙烷E.碘乙烷C甲基多巴与水合茚三酮反响显A.红色 C.紫色 D.蓝紫色E.白色D硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A.削减回心血量 B.削减了氧消耗量C.扩张血管作用 D.缩留神室容积E.增加冠状动脉血量C配比选择题1)A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油C.硝苯啶 D.卡托普利E.普萘洛尔属于抗心绞痛药物属于钙拮抗剂属于β受体阻断剂降血酯药物降血压药物1.B2.C3.E4.A5.D2)以下抗高血压药物的作用类型分别是A.刺激中枢α-肾上腺素受体 B.作用于交感神经C.作用于血管平滑肌 D.影响肾素-血管紧急素-醛固酮系统E.肾上腺α1受体阻滞剂卡托普利可乐定哌唑嗪利血平肼苯酞嗪1.D2.A3.B4.E5.C3)A.氯贝丁酯 B.卡托普利C.甲基多巴 D.普萘洛尔E.阿苯达唑1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β(3,4-二羟基)丙氨酸3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.A4)A.氯贝丁酯 B.硝苯吡啶C.甲基多巴 D.普萘洛尔E.氯喹1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸3.N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.AA.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯B.2-(乙酰氧基)苯甲酸C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1.乙酰水杨酸吲哚美辛盐酸普萘洛尔氯贝丁酯磺胺甲恶唑1.B 2.E 3.D 4.A 5.C比较选择题1)A.氯贝丁酯 B.硝苯啶(硝苯地平)C.两者都是 D.两者都不是1.白色或微黄色油状液体 2.黄色结晶性粉末遇光极不稳定,易发生光学歧化作用降血脂药 5.心血管系统药物1.A2.B3.B4.A5.C多项选择题从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中,承受了哪些反响A.氧化 B.重氮化C.氯磺化 D.氨解E.缩合C、D、E用于心血管系统疾病的药物有A.降血脂药 B.强心药C.解痉药 D.抗组胺药E.抗高血压药A、B、E降血脂药物的作用类型有A.苯氧乙酸类 B.烟酸类C.甲状腺素类 D.阴离子交换树脂E.羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂A、B、C、D、E用于氯贝丁酯合成的主要原料有A.对氯苯酚 B.乙醇C.丙酮 D.二氯甲烷E.氯仿A、B、C、E常用的抗心绞痛药物类型有A.硝酸酯 B.钙拮抗剂C.α-受体阻断剂 D.α-受体感动剂E.β-受体阻断剂A、B、E抗心律失常药类型有A.生物碱 B.奎宁类C.抑制Na+转运 D.β-受体阻断药E.延长动作电位时程C、D、E强心药物的类型有A.拟交感胺类 B.磷酸二酯酶抑制剂C.强心甙类 D.钙拮抗剂E.钙敏化剂A、B、C、E名词解释 利尿药是指能通过削减肾小管对钠离子以及水的再吸取,增加肾脏对尿的排泄速度的药物。降压灵从国产萝芙木中提取的总生物碱制剂。 利血平是从印度萝芙木成制得。 高脂蛋白血症 血浆中的脂质主要是胆固醇、甘油三酯、磷酯;通常与蛋白质结合,以脂蛋白形式存在,因此临床上称为高脂蛋白血症。 心绞痛 发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。是冠心病常见病症。 神经节阻断药 主要是与乙酰胆碱竟争受体,切断神经冲动的传导,引起血管舒张,血压下降的一类药物。这类药物大都是具有位阻的胺类或季胺类化合物。心律失常是指心动过速和心动过缓,即心脏跳动不正常的病症。问答题简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。构效关系如下:①苯环上氯或其他吸电子基对利尿作用是重要的。没有吸电子基团则没有利尿作用。②以三氟甲基取代苯环上的氯,一般可增加化合物的脂溶性,延长药物的作用时间。③将噻嗪环上N=C④苯骈噻嗪环的3-位假设以烷基或硫醚取代可使利尿作用增加。假设在2-位以甲基取代，3-位以卤代烷取代时也可增加利尿作用。简述速尿的制备过程。2,4-二氯苯甲酸与氯磺酸进展氯磺化反响,得2,4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸。然后用2,4-二氯-5-碘酰基苯甲酸,与胺缩合即得速尿,反响过程如下:多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一个利尿作用较强?为什么?由于山梨醇在体内可转化为葡萄糖,葡萄糖易被吸取及代谢而失去高渗作用,故甘露醇的利尿作用较强。降血脂的作用机理是什么?降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化以及随后进展而成的心脏病(冠心病)对人民安康和生命危害极大。已经证明动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正常人为高。当高血酯长期上升后,血脂及其分解产物,将渐渐沉积于血管壁上,并伴有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最终可导致血管堵塞。应用降酯药物可削减血酯的含量,缓解动脉粥样硬化病病症。苯氧乙酸类降血脂药是如何进展起来的?血脂通常是指血浆中的胆固醇、甘油三酯、磷酯等。血浆中的胆固醇,甘油三酯在体内是以乙酸为起始原料,通过生物合成的方法产生的。在合成过程中产生了大量的乙酸衍生物,从而可查找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物。结果在苯氧乙醇衍生物中找到一些主要降低甘油三酯的药物,并且也具有肯定的降胆固醇作用。其中氯贝丁酯在临床上最为常用。它在体内快速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸,其铝盐称为降脂铝。它对胃的刺激性很小而且也无特别气味。此外,对氯苯氧异丁酸的丙二醇酯,称为降脂丙二醇,作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯。后又觉察降脂酰胺、降脂等,特别是后者,对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用。另外烟酸衍生物、甲状腺素,某些强碱性阴离子交换树脂等，都有降低血中胆固醇的含量,其作用特点各异,对不同的病情选择不同的药物。简述氯贝丁酯的合成路线。所用原料为对氯苯酚、丙酮、氯仿。在碱性条件下进展缩合,之后酸化,生成对氯苯氧基异丁酸,再与乙醇反响生成酯,即为本品。反响式为:或用苯氧异丁酸为原料在无水乙醇中通氧气,即同时进展氧化、酯化制得,反响式:产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?一般认为心绞痛的发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。有效的抗心绞痛药物,主要是通过降低心肌需氧量而到达缓解和治疗的目的。很多抗心绞痛药都具有扩张血管,降低血压,削减回心血量的作用,因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。还有些药物具有降低心肌收缩力。减慢心率和降低交感神经兴奋的效应,从而也可使心肌需氧量削减,心绞痛缓解。不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种状况?3(1)硝酸甘油酯、亚硝酸异戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸异山梨醇酯等具有扩张血管、降低血压,削减回心血量的作用。因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞β交感神经兴奋的效应。从而可使心肌需氧量削减,心绞痛缓解。⑶钙拮抗剂:戊脉安、难过定、乳酸心可宁等,是近年来进展的另一类型心绞痛药物,心肌收缩过程中需要钙离子参与,钙抑制剂有抑制钙离子向细胞内流的作用,从而抑制心肌的收缩而降低需氧量,使心绞痛缓解。硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点?硝酸异山梨酯又名硝异梨醇,消难过。它是以山梨醇为原料在硫酸催化下经二甲苯脱水后生成二脱水山梨醇,再经硝酸酯化即得本品,反响式:特点:本品为白色结晶粉未,易溶于氯仿、丙酮或乙醇,微溶于水。在撞击或高温时易爆炸须加以留意。本品的结晶有稳定型及不稳定型两种，药用为稳定型。水解后可与苯酚二磺酸，生成黄色的苦味酸。简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。血压凹凸主要打算于心输出量和全身血管阻力两个因素。这两个因素又受交感神经系统、肾素-血管紧急素系统与血容量的调整;它们作用于心脏,可转变心输出量,用于肾脏可转变血容量,作用于小动脉可转变血管阻力,作用于小静脉可转变回心血量。当以上的调整因素失去平衡,就可能引起高血压。因此抗高血压药必需直接或间接作用于一个或多个环节才能降低血压,所以不同的抗高血压药其作用部位不同。交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何?主要有利血平、降压灵、哌乙啶等。这类降压药物因主要通过耗竭交感神经末梢递质起降压作用，故作用慢而特别长久。心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类?心律失常分为心动过速型和心动过缓型二种。抗心律失常药物在化学构造上可分为二种类型,第一种类型的药物构造差异较大,不作用于特定的受体,称为非特异性作用药物,另一类药物特异性地作用于肾上腺β-受体,属于β-受体阻断剂。13出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用的止血药有哪些?作用机理为何?出血不止患者在血中常缺少凝血酶或维生素K不止的现象。常用的止血药有:止血敏和咖啡酸能增加血小板的数量,增加血小板的机能,降低毛细血管的通透性。咖啡酸应有收缩毛细血管的作用,故可到达缩短凝血时间的效果。止血芳酸和氮甲酸能抑制酶的作用,因而可促进血液的凝固,后者的止血作用最强。安络血和安络血磺酸钠是另一种类的止血药,主要作用为减低毛细血管的通透性,并且增加断裂毛细血管的回缩作用,因而临床上用于鼻出血,视网膜出血等。以上是临床常用的药物,有些类似的药物正在争论中。简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何?一般认为该类药物的作用机理是与心肌的细胞膜结合,降低膜对某些离子转运的通透性,即阻滞某些离子通道,从而转变心肌的电生理性质,起到治疗作用。这类药物大多具有三个构造特征。分别与膜的三个局部作用。⑴芳香环或环系统是插入膜磷脂的烷基键中；(2)氨基(形成的阳离子)与膜多肽的阴离子结合;(3)具有极性的取代基,与膜膦脂的极性端形成氢键。临床上常用的非特异性的抗心律失常药有:奎尼丁是一个较好的药物,临床上用于治疗心房抖动,阵发性心动过速和心房扑动。一般制成各种盐类应用。常用的有硫酸盐,盐酸盐,葡萄糖酸盐,聚半乳糖醛酸盐等。盐酸普鲁卡因胺其作用与奎尼丁相像,但更为安全,可口服或注射给药。利多卡由于局麻药,可用于治疗各种室性心律失常,是一个安全有效的药物,口失常。该类药物正在争论中,不断消灭效果更好更安全的药。β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在构造上有什么特征?这类药物能削减心输出量,抑制肾素分泌,并有中枢性抗交感作用,这些作用也可能与降压作用相关。该类药物在构造上与β-型拟肾上腺素药异丙肾上腺素相像,当后者苯环上的羟基为其它基团取代后,即可能显现出β-受体的阻断作用。β-受体阻断药对苯环局部的构造要求并不严格,可以是萘环,其它芳杂环,也可以是稠环。对侧链来说,除了异丙肾上腺素分子中的取代氨基乙醇型外,也可在芳环与β-碳原子之间插入亚甲氧基而成为氨基丙醇侧链,因此在β-受体阻断剂中,依据侧链不同,可分为氨基丙醇型和氨基乙醇型二类。插入亚甲氧基后,一般使β-型受体阻断作用显著增加,因此临床上广泛应用的药物大多是氨基丙醇类,如心得安、心得宁等。β-受体阻断剂的药理作用是否一样?有什么特点?β-受体阻断剂的药理作用不是一样而是相像,但在作用强度,有无内在活性以及作用的选择上则有所不同。稍具有内在活性的药物,对心脏的抑制力较小,诱发心力衰竭的危急性小。近年来觉察,β-受体又可分为β1β2心脏,后者分布于血管和支气管平滑肌。某些β-阻断剂对两种受体表现不同的选择性。对心脏选择性强的药物在用于治疗心律不齐,心绞痛时,可避开引起支气管收缩的副作用,但降压作用往往较小;对血管选择性较强的药物有利于治疗高血压疾病。盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途?31,2-氧丙烷(Ⅰ)与α1-氯-3-(1-)-2-丙醇(Ⅱ);再与异丙胺缩合后与氯化氢成盐,即得本品,反响式:留意:未作用的α-萘酚影响成品的质量。它有奎尼丁作用或局麻作用,临床上用于心绞痛,窦性心动过速,心房扑动及抖动等室上性心动过速,也可用于室性早搏。溴苄铵是如何合成的?它有什么用途?它是以邻甲苯胺与氢溴酸为原料,在亚硝酸钠存在下,进展重氮化后,经Gattermann反响制得邻-溴甲苯;再在光照下溴化生成邻溴溴苄;再与二甲胺在加压下进展胺化,生成邻溴二甲苄胺;最终和对甲苯磺酸乙酯回流进展季铵化,即得本品。用途:本品能阻断交感神经,具有降压作用,初用为降压药,后来觉察它能抑制多种心脏疾患所引起的心律不齐,特别适用于治疗其它药物无效的急性心律不齐,现用为抗心律不齐药。为什么鹤草酚的乙醇溶液与少量硫酸共热或长时间放置会逸出酯的香气?这是由于本品脱酰后生成α-甲基丁酸乙酯。第五章消化系统药物单项选择题可用于胃溃疡治疗的含咪唑药物是A.盐酸氯丙嗪 B.奋乃静 C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪 E.盐酸阿米替林C以下药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲 D.西咪替丁E.雷尼替丁D西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎C.结膜炎 D.麻疹E.驱肠虫A配比选择题1)A. B.D.E.1.3,7-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮2.6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯骈噻嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物3.N-氰基-N”-甲基-N“-[2-[[(5-甲基-1-H-4-咪唑基)-甲基]巯基]-乙基]胍4.1-环己基-1-苯基-3-呱啶基丙醇5.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯1.C2.D3.A4.E5.B2)A.咖啡因 B.芬太尼 C.氯丙嗪D.雷尼替丁 E.双氢氯噻嗪具三环构造的抗精神病药具呋喃构造的抗组胺H受体药物2具黄嘌呤构造的中枢兴奋药具磺胺构造的利尿药具哌啶基的镇痛药1.C 2.D 3.A 4.E 5.B比较选择题1)A.雷尼替丁 B.兰索拉唑C.A和B都是 D.A和B都不是1.含有五元杂环 2.抗组胺药物3.灼烧后,可用醋酸铅鉴别 4.不易溶于水5.用于胃溃疡治疗1.C2.A3.A4.B5.C多项选择题盐酸苯海拉明酸性水解的产物有A.二苯甲醇 B.苯甲酸C.二苯甲酮 D.二甲氨基乙醇E.二甲胺A、D名词解释抗过敏药抗过敏药是用于防治过敏反响或过敏性疾病的药物。抗组织胺药抗组织胺药是通过拮抗组织胺H1,H2受体的药物,其中H1或消退某些过敏病症的药物,是抗过敏药中的一类。H2胃酸分泌,是抗胃溃疡的一类药物。第六章解热镇痛和非甾体抗炎药单项选择题以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用C以下哪项与扑热息痛的性质不符A.为白色结晶或粉末 B.易氧化C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反响D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E.易溶于氯仿E易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯C.乙酰氨基酚 D.安乃近E.布洛芬D药典承受硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A.水杨酸 B.苯酚C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯A使用其光学活性体的非甾类抗炎药是A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬D.非诺洛芬钙 E.芬布芬B配比选择题1)A.乙酰水杨酸 B.异丁苯丙酸C.安乃近 D.对乙酰氨基酚E.吲哚美辛1. 2.2. 4.5.1.B2.A3.D4.E5.C2)举出以下各类非甾类消炎药的代表A.吡唑烷二酮类 B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类 D.芳基乙酸类E.芳基丙酸类甲灭酸布洛芬二氯芬酸钠吲哚美辛保泰松1.B2.E3.D4.C5.A3)A. B.C. D.E.萘普生的构造吲哚美辛的构造布洛芬的构造苯海索的构造阿托品的构造1.B2.C3.A4.E5.D4)A. B.C. D.E.对乙酰氨基酚吲哚美辛阿斯匹林氯丙嗪布洛芬1.B2.C3.A4.E5.D5)A.阿司匹林 B.美沙酮

C.尼可刹米D.山莨菪碱 E.兰索拉唑1.作用于M-胆碱受体作用于前列腺素合成酶作用于阿片受体作用于质子泵作用于延髓1.D 2.A 3.B 4.E 5.C比较选择题1)A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬C.两者都是 D.两者都不是1.解热药 2.非甾类抗炎药3.易水解 4.常用异羟肟酸铁盐反响鉴别适用于风湿性关节炎1.A2.B3.A4.B5.C2)A.阿斯匹林 B.对乙酰氨基酚C.A和B都是 D.A和B都不是1.解热镇痛药 2.可抗血栓形成3.规定检查碳酸钠不溶物 4.水解产物可进展重氮化,偶合反响5.可制成前药贝诺酯1.C2.A3.A4.B5.C多项选择题属于乙酰水杨酸的前药有A.阿斯匹林 B.赖氨匹林C.贝诺酯(扑炎痛) D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠B、C阿司匹林的性质有A.加碱起中和反响 B.能发生水解反响C.在酸性条件下易解离 D.能形成分子内氢键E.遇三氯化铁显色A、B药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查A.游离水杨酸 B.苯酚C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯C、D、E(*苯酚可能溶于碳酸钠,但在药典注解中未明确)以下哪些性质与布洛芬的性质相符合A.在有机溶剂中易溶 B.在酸性水溶液易溶C.有异羟肟酸铁盐反响 D.用外消旋体E.适用于风湿性关节炎A、C、D、E按构造分类，非甾类抗炎药有A.3,5-吡唑烷二酮类 B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类 D.芳基烷酸类E.乙酰胺类A、B、C、D可用中和法测定含量的药物有A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚C.双水杨酯 D.布洛芬E.萘普生A、B、C、D、E名词解释 解热镇痛药一类能降低发热的体温,并能缓解苦痛的药物。其中某些药物对风湿病和痛风也有疗效。发热人体体温上升的现象,是机体的一种防范反响,也是很多疾病常见的病症之一。抗炎药是一类主要用于消炎镇痛的药物。分甾类抗炎药与非甾类抗炎药两大类。炎症是机体对感染的一种防范机制、主要表现为红肿、苦痛。问答题乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?在制备过程中,由于酰化反响不完全,使乙酰水杨酸中含有未反响的水杨酸;或因产品贮存不当,水解产生水杨酸,故药典规定需进展水杨酸的限量检查。检查原理是利用与铁盐呈色检查。如有游离的水杨酸存在,可与氯化铁生成紫黄色,与标准液在规定时间内比较,不得更深。依据乙酰水杨酸和安乃近的构造特点,说明是用什么方法进展含量测定?在测定乙酰水杨酸的含量时应留意那些问题?安乃近分子中含有一侧链,N-CHSON能被碘氧化成硫酸盐。利用该性质,可承受直接碘量法测定本品的含量。

2 32乙酰水杨酸的分子中含有游离羧基,可承受直接中和滴定法测其含量10℃。乙酰水杨酸、安乃近应如何贮存?为什么?乙酰水杨酸在枯燥空气中较稳定,遇湿气即缓缓水解生成水杨酸和醋酸,使带有醋酸的特别臭气。为避开水解反响,故应置密闭容器内,于枯燥状况下贮存。安乃近的水溶液放置后,由于氧化分解反响,使颜色渐渐变黄。温度、pH和微量金属离子等,均可促使氧化分解反响的进展。安乃近应贮存在枯燥和无空气的容器中,其水溶液可添加适当的抗氧剂,并通入惰性气体。依据药物的构造特点,用化学方法区分扑热息痛与乙酰水杨酸扑热息痛片的构造式为 ,分子中含有游离酚羟基,其水溶液加氯化铁试液显蓝紫色。乙酰水杨酸 ，分子中无游离羟基存在,与氯化铁试液不发生显色反应。故可以用氯化铁试液区分乙酰和扑热息痛。依据药物的构造特点、用化学方法区分扑热息痛和非那西汀扑热息痛的构造式为 ,分子中含有游离酚羟基,其水溶液加氯化铁试液显蓝紫色。非那西汀 ，分子中无游离酚羟基,其水溶液不能与氯化铁试液显色。故可以利用氯化铁试液区分这二种药物。试解释以下反响的原理:扑热息痛遇三氯化铁显紫色，遇①NaOH.HO②NaNO.HCl③碱性β-萘酚试液显红2 2色扑热息痛分子中含有游离酚羟基,其水溶液加氯化铁试液显蓝紫色。由于扑热息痛分子中的酰胺构造,在碱性溶液中易水解,生成对氨基苯酚。对氨基苯酚在酸性条件下与亚硝酸钠作用,生成重氮盐,再与碱性β-萘酚试液偶合,显红色。试解释以下反响的原理。FeCl3 无变化阿司匹林①H2O，△/②FeCl3紫红色阿司匹林分子无游离的酚羟基存在,与FeCl3解,生成了水杨酸和醋酸。生成的水杨酸遇三氢化铁试液即显紫红色。以对硝基苯酚为主要原料合成扑热息痛。反响路线如下：以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸反响路线如下：以对甲氧基苯胺为主要原料合成吲哚美辛反响路线如下：第七章抗肿瘤药单项选择题以下药物中不具酸性的是A.维生素C B.氨苄西林C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥E.阿斯匹林D环磷酰胺主要用于A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫C环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁 B.癌得星C.氮甲 D.白血宁E.争光霉素B环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为A.1-2 B.3-4 C.4-6D.10-12 E.12-14C6以下哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤 D.噻替哌E.喜树碱D环磷酰胺作为烷化剂的构造特征是A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环C.胺 D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺E6A.抗生素 B.烷化剂C.生物碱 D.抗代谢类E.金属络合物B环磷酰胺做成一水合物的缘由是A.易于溶解 B.不易分解C.可成白色结晶 D.成油状物E.提高生物利用度C烷化剂的临床作用是A.解热镇痛 B.抗癫痫C.降血脂 D.抗肿瘤E.抗病毒D氟脲嘧啶的特征定性反响是A.异羟肟酸铁盐反响 B.使溴褪色C.紫脲酸胺反响 D.成苦味酸盐E.硝酸银反响B氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物D抗肿瘤药氟脲嘧啶属于A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物C11A.盐酸氧化氮芥 B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素 D.顺铂E.长春碱B属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱C.奎宁 D.盐酸可乐定E.米托蒽醌A氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物 D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物B阿霉素的化学构造特征为A.含氮芥 B.含有机金属络合物C.蒽醌 D.多肽E.羟基脲C配比选择题1)A.环磷酰胺 B.维生素K3C.氟脲嘧啶 D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐顺式二氯二氨合铂N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物1.B2.E3.A4.C5.D2)A.顺铂 B.环磷酰胺C.已烯雌酚 D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素具芳伯氨构造β-氯乙基取代具苯酚构造金属络合物化学命名时,母体是丙二醇1.D 2.B 3.C 4.A 5.E比较选择题1)A.氟脲嘧啶 B.顺铂C.A和B都是 D.A和B都不是1.抗代谢药物 2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用 4.有酸性、易溶于碱有光学异构体1.A2.B3.D4.A5.D2)A.环磷酰胺 B.氟脲嘧啶C.A和B都是 D.A和B都不是1.烷化剂 2.抗代谢药3.抗病毒药 4.体内转化成乙烯亚铵离子熔融后显氟化物反响1.A2.B3.D4.A5.B3)A.环磷酰胺 B.氟脲嘧啶C.两者皆是 D.两者皆不是1.抗肿瘤药 2.烷化剂3.抗菌药 4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物1.C2.A3.D4.B5.D多项选择题烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有以下构造特征之一A.双β-氯乙胺 B.乙烯亚胺C.磺酸酯 D.亚硝基脲E.多肽A、B、C、D按作用机理分类的抗肿瘤药物有A.烷化剂 B.抗代谢物C.抗肿瘤抗生素 D.生物碱抗肿瘤药E.金属络合物A、B属于烷化剂的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺 B.噻替派C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤E.三尖杉酯碱A、B关于氟脲嘧啶的以下表达,哪些是正确的A.遇溴试液,溴的红色消逝 B.可被硝酸氧化成亚磺酸C.易水解脱氟D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸E.水解后显α-氨基酸的反响A、C、D常用的抗肿瘤抗生素有A.多肽抗生素 B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素 D.氯霉素类抗生素E.氨基糖苷类抗生素A、B名词解释 烷化剂能形成碳正离子或其它活性的亲电性基团的抗肿瘤药物DNADNA双螺旋交联后,干扰DNADNARNA化合物,又称为生物烷化剂。氮芥类是双-β-氯乙胺类抗肿瘤药物的总称。脂肪氮芥指载体为烷基的氮芥。氨基酸氮芥指载体为氨基酸的氮芥。芳香氮芥指载体为芳香核的氮芥。杂环氮芥指载体为杂环衍生物的氮芥。甾体氮芥指载体含甾体化合物构造的氮芥。 乙烯亚胺类抗肿瘤药物是乙烯亚胺的衍生物,属于烷化剂类，具有抗肿瘤作用的一类药物。磺酸酯类抗肿瘤药物是磺酸酯的衍生物,属烷化剂并具有抗肿瘤作用的一类药物。卤代多元醇类抗癌药物是卤代多元醇的衍生物。属烷化剂抗癌药物。 亚硝基脲类抗肿瘤药物是亚硝基脲的衍生物,属烷化剂类并具有抗肿瘤作用的一类药物。 生物碱是指一类来源于生物界(以植物界为主),分子构造简单,氮原子在环状构造内,大多数呈碱性,一般具有猛烈的生理活性的含氮有机化合物。 抗代谢物是能干扰细胞DNA质。抗肿瘤药是指可选择性杀死恶性肿瘤细胞的药物,又称抗癌药。问答题不同的氮芥类药物的异同何在?ββ作为烷化基团(氮芥基),都有肯定的抗肿瘤活性。在体内形成乙烯亚胺正离子而发挥芳香氮芥、氨基酸或多肽氮芥、甾体氮芥、糖类氮芥和杂环氮芥等；也有用激素或其他有效药物的构造作载体的。带有不同载体的氮芥在体内的分布、吸取以及溶解度和稳定性都有所不同，因而这些氮芥的抗肿瘤作用和副作用也不一样。选用不同载体的目的，是为了提高氮芥的选择性和疗效，并降低其毒性。欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可实行哪些途径?途径之一:将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中，使之带有不同的载体，从而具有不同的选择性和疗效、降低了毒性。例如将氮芥甲基上的一个氢原子用苯丙氨酸取代，再在苯环上引入吸电子基团硝基，得到消瘤芥，对肺癌、绒癌和乳腺癌等疗效显著，但毒性降低了。途径之二：运用前药概念来设计化合物。将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把构造作适当的改造，变为在体外活性小或无活性的化合物，当进入体内后，通过特别酶的作用恢复其活性。所得到的药物称为前体药物。基于这种设想，合成了环状双-(β-氯乙基)-磷酰胺脂类,觉察当n=3效最好,称为环磷酰胺,已广泛用于临床。环磷酰胺主要在肝脏内,经酶转化成4-羟基环磷酰胺后,才显示抗肿瘤作用。4-羟基环磷酰胺虽有很好的抗肿瘤作用，但性质极不稳定，不能供临床应用。近年来争论了稳定的4-羟基环磷酰胺的衍生物,其中4-磺酸乙基硫代环磷酰胺环己胺盐性质稳定,水溶性大,在生理条件下,不需要酶的转4-羟基环酰胺,抗癌效果优于环磷酰胺,是一种有期望的抗肿瘤药。争论氮芥类药物作用机理时,觉察产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的争论对抗癌药物的争论产生了什么作用?在争论氮芥类药物作用机理的过程中,觉察这些药物先转变为乙烯亚胺正离子,而后发挥其用于临床的有三乙烯三聚氰胺和它的类似物六甲嘧胺小毒性，又合成了乙烯亚胺的磷酰胺衍生物〔磷酰亚胺类，其中应用于临床的主要有替哌作用机理往往会产生极其重要的作用。氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否一样?氮芥类和迭氮化合物是不同类型的烷化剂,类型不同,构效关系也不一样。氮芥类形成乙烯亚胺正离子而发挥烷化作用，凡有利于乙烯亚胺正离子的形成，均使活性增加。定量构效关系争论说明电性效应与脂水分布系数产生重要作用。氮原子上给电子基团的引入，使活性增加。亲水性强，生物活性增加。迭氮化合物在机体及肿瘤中代谢为烷基正离子及其前体偶氮烷基正离子，产生烷基化作用。各类抗癌药物的作用机理是什么?大多数抗癌药物都能直接损伤癌细胞,阻挡其分裂生殖。烷化剂能将烷基与 DNA分子的双螺旋穿插联结，特别是与其分子中的鸟嘌呤７位氮发生烷基化，引起DNA链的脱嘌呤作用与断裂，由此影响DNA的功能。抗代谢药的构造与核酸的组成成分〔嘌呤碱、嘧啶碱〕或形成这些成分时所需要的辅酶构造相像，能竞争有关酶，阻断核酸的合成。长春花碱类及秋水碱可抑制有丝分裂中的纺锤线收缩，使有丝分裂停顿于中期。亦能影响RNADNA到RNA直至蛋白质合成过程的不同环节。L-门冬酰胺酶可使血浆中门冬酰胺分解使肿瘤细胞无足够的门冬酰胺来合成蛋白质。为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?由于氟的原子半径与氢的原子半径相近,氟化物体积与原化合物几乎相等,加之C-F键的稳定性,特别是在代谢过程中不易分解,故氟原子不干扰含氟药物与相应细胞受体间相互作用，能在分子水平代替正常代谢,因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂,干扰脱氧胸腺嘧啶核苷酸的形成,所以以卤原子代替氢原子合成的卤代尿嘧啶衍生物中,以氟尿嘧啶的抗肿瘤作用较好。硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否一样？巯嘌呤和溶癌呤抗肿瘤作用机理一样,两者在体内首先转变成6扰很多代谢途径,最主要的干扰嘌呤生物合成的第一步,即抑制次黄嘌呤核苷酸DNARNA的合成。硫鸟嘌呤的作用机理与巯嘌呤、溶癌呤不同。硫鸟嘌呤则是渗入到正常细胞和肿瘤细胞的DNADNA第八章抗生素单项选择题下面哪一个表达是不正确的A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,到达治疗的目的。C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。E.构造简洁的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。D半合成青霉素的重要原料是A.5-ASA B.6-APAC.7-ADA D.二氯亚砜E.氯代环氧乙烷B各种青霉素在化学上的区分在于A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样B青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个 B.两个 C.三个D.四个 E.五个C青霉素构造中易被破坏的部位是A.酰胺基 B.羧基C.β-内酰胺环 D.苯环E.噻唑环C头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A.一个 B.两个 C.三个D.四个 E.五个B盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水 B.酒精 C.氯仿D.乙醚 E.丙酮A以下哪一项表达与氯霉素不符药用左旋体配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效D.分子中硝基可复原成羟胺衍生物E.可直接用重氮化,偶合反响鉴别E配比选择题1)依据药物的INN名称,指出其药效类别A.吡洛芬B.美多洛尔C.甲哌卡因D.氯硝安定E.舒它西林冷静药青霉素类抗生素解热镇痛药抗心律失常药局部麻醉药1.C 2.E 3.D 4.B 5.A2)以下药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是A.双烯 B.L-山梨糖C.氯乙酸乙酯 D.6-APAE.醋酸去氢表雄酮氨苄青霉素氟脲嘧啶甲基睾丸素黄体酮维生素C1.D 2.C3.E 4.A 5.B3)A.磺胺的进展 B.顺铂的临床C.西咪替丁的制造 D.6-APA的合成E.克拉维酸的问世促进了半合成青霉素的进展是抗胃溃疡药物的突破是第一个β-内酰胺酶抑制剂开拓了一条从代谢拮抗来查找药的途径引起了金属络合物抗肿瘤活性的争论1.D 2.C3.E 4.A 5.B比较选择题1)A.青霉素 B.氯霉素C.A和B都是 D.A和B都不是1.抗生素类药物 2.生产中承受全合成3.分子中有三个手性碳原子 4.广谱抗生素可用于真菌感染1.C2.B3.A4.B5.D2)A.青霉素钠 B.氨苄西林钠C.A和B都是 D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物 2.β-内酰胺酶抑制剂3.半合成抗生素 4.与茚三酮试液作用应用时应先作过敏试验1.C2.D3.B4.B5.C3)A.头孢噻吩钠 B.氨苄西林钠C.A和B都是 D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物 2.β一内酰胺酶抑制剂3.主要原料6APA 4.与茚三酮试液作用应用时应先作过敏试验1.C2.D3.B4.B5.D4)A.氨苄青毒素 B.头孢噻吩C.两者都是 D.两者都不是1.四环素类药物 2.经典的β-内酰胺类药物3.β-内酰胺酶抑制剂 4.广谱抗生素5.主要对革兰氏阳性菌起作用1.D2.C3.D4.C5.D多项选择题氨苄青霉素的化学构造修饰可在其构造上的〔 〕位进展A.1处 B.2处 C.3处 D.4处 E.5处A、D以下哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂A.氨苄西林 B.克拉维酸C.噻替哌 D.舒巴坦E.阿卡米星B、D属于半合成抗生素的有A.青霉素钠 B.氨苄西林钠C.头孢噻吩钠 D.氯霉素E.土霉素B、C以下抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有A.青霉素类 B.氯霉素类C.氨基糖甙类 D.头孢菌素类E.四环素类A、D关于氨苄西林的表达哪些是正确的A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质D.本品不发生双缩脲反响E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等A、C、E青霉素构造改造的目的是期望得到A.耐酶青霉素 B.广谱青霉素C.价廉的青霉素 D.无穿插过敏的青霉素E.口服青霉素A、B、E关于氯霉素的以下描述,哪些是正确的A.通常用化学方法制备 B.通常用发酵方法制备C.分子中含有两个手性碳原子 D.分子中含有三个手性碳原子E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用A、C、E属于半合