第九章作用于消化系统药演示文稿

第九章作用于消化系统药演示文稿目前一页\总数四十一页\编于七点优选第九章作用于消化系统药目前二页\总数四十一页\编于七点含义：主要是调节或改善消化系统功能的药药物分类：

抗消化性溃疡药①抗酸药②抑制胃酸分泌药③增强胃粘膜功能药物④抗幽门螺杆菌药物

消化功能调节药

①助消化药②止吐药与胃肠动力药③止泻药与吸附药④泻药⑤利胆药目前三页\总数四十一页\编于七点4

第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡。是一种常见病，发病率约10%～12%。发病机制：目前认为，防御因子和攻击因子二者失衡，以及个体神经内分泌和遗传素质的差异有关。典型症状：

1.慢性、周期性、节律性上腹痛是典型消化性溃疡的主要症状。

2.胃溃疡疼痛多在餐后半小时出现；十二指肠溃疡疼痛多在餐后2－3小时空腹时出现。目前四页\总数四十一页\编于七点5防御因子↓黏膜屏障粘液分泌碳酸氢盐攻击因子↑胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌

消化性溃疡的发病机制目前五页\总数四十一页\编于七点6消灭

根据以上溃疡病病理生理学基础，药物治疗应从以下几个方面着手：保护抑制抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性保护胃黏膜，增加黏膜抵抗力消灭幽门螺杆菌目前六页\总数四十一页\编于七点抗消化性溃疡药分类1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁2.抑制胃酸分泌药M1受体阻断药:哌仑西平H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、潘多拉唑、兰索拉唑等胃泌素受体阻断药:丙谷胺3.增强胃粘膜功能药物：米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾4.抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等目前七页\总数四十一页\编于七点一、抗酸药药理作用弱碱性物质，中和胃酸用药目的:①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血时间明显缩短，缓解因幽门痉挛引起的疼痛③对黏膜及溃疡面有保护作用临床应用主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗目前八页\总数四十一页\编于七点

传统抗酸药的副作用碳酸氢钠增加钠、碱负担，胃胀，嗳气碳酸钙便泌、高钙血症氧化镁腹泻氢氧化铝

便泌、防碍磷的吸收目前九页\总数四十一页\编于七点常见复方制剂胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。胃得乐：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。目前十页\总数四十一页\编于七点抗酸药比较---------------------------------------------------------

药名特点副作用--------------------------------------------------------氢氧化铝不产生CO2胃排空减慢收敛便秘--------------------------------------------------------氢氧化镁反应迅速腹泻高镁血症

--------------------------------------------------------碳酸钙作用快、强嗳气、腹涨--------------------------------------------------------复方制剂（复方氢氧化铝）：作用增强、副作用减少目前十一页\总数四十一页\编于七点二、抑制胃酸分泌药胃酸的分泌需要三个环节：胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加激活壁细胞的质子泵（H+-K+-ATP酶）,将H+泵出目前十二页\总数四十一页\编于七点胃酸分泌机制：胃部的壁细胞底-边膜组胺受体（H2-R）乙酰胆碱受体（Ach-R）胃泌素受体（G-R）第二信使cAMP或Ca2+增加刺激向细胞内传递激活胃质子泵（H+/K+-ATP酶）发挥作用H+与

K+交换，H+从胞内泵向胃腔HCl（胃酸的主要成份）1、H2受体拮抗剂2、抗胆碱能药物4、质子泵抑制剂与Cl+结合介导3、抗胃泌素药目前十三页\总数四十一页\编于七点MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节

胃腔Ca2+Ca2+cAMP目前十四页\总数四十一页\编于七点15

(一)H2受体阻断药【作用与机制】

竞争性阻断H2受体，对胃酸分泌抑制作用强。【临床应用】主要治疗消化性溃疡。抑制胃酸分泌作用强而持久疗程短，溃疡愈合率高不良反应较少【代表药物】

西咪替丁雷尼替丁法莫替丁作用持久抑酸能力增强对肝药酶抑制减少抗雄性激素等不良反应减少目前十五页\总数四十一页\编于七点【不良反应】

1.一般反应：头痛、头晕、乏力、肌肉痛、便秘或腹泻、恶心、呕吐等；

2.中枢神经系统症状：精神错乱、言语含糊、谵妄、幻觉昏迷等；

3.长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样作用；及再生障碍性贫血

4.抑制肝药酶活性。目前十六页\总数四十一页\编于七点17

(二)M胆碱受体阻断药【用药评价】以阿托品为代表的M受体阻断药，可阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌。可解除胃肠道平滑肌痉挛，缓解痉挛性疼痛。但因其选择性低，不良反应多，目前已很少应用。近年来合成了一种新型的M1

受体阻断剂，对M1

受体选择性高，不良反应少。【代表药物】哌仑西平，替仑西平目前十七页\总数四十一页\编于七点18

(三)胃泌素受体阻断药【代表药物】丙谷胺【药理作用及机制】与胃泌素竞争胃泌素受体，有抑制胃酸分泌作用；同时也促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏膜的黏液-HCO3-盐屏障，从而发挥抗溃疡病作用。目前十八页\总数四十一页\编于七点19

(四)H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药【药理作用】

抑制胃酸分泌作用强而持久。机理：抑制胃壁细胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交换，抑制胃酸形成；促进溃疡愈合；抗幽门螺杆菌作用。特点：

A.作用快，疼痛缓解迅速。

B.溃疡愈合率高（90%以上）

C.与抗菌药合用，幽门螺杆菌转阴率达90%以上。目前十九页\总数四十一页\编于七点20【临床应用】消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。【代表药物】奥美拉唑（洛赛克）兰索拉唑潘多拉唑、雷贝拉唑第一代。不良反应有头痛、口干、恶心，也有皮疹、外周神经炎等。为肝药酶抑制剂，故与华法林、苯妥英钠、地西泮等合用时可减慢上述药的代谢。第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用强于奥美拉唑。第三代，作用强、不良反应少。目前二十页\总数四十一页\编于七点三、胃粘膜保护药硫糖铝药理作用与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜抑制胃蛋白酶的活性促进胃黏液和HCO3-的分泌抑制Hp的繁殖均利于胃粘膜的再生和溃疡愈合临床用途：用于胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎及慢性胃炎目前二十一页\总数四十一页\编于七点枸橼酸铋钾药理作用：酸性环境下形成氧化铋沉着于溃疡的表面形成保护膜；抑制胃蛋白酶活性；抑制Hp的致病作用临床应用：用于胃、十二指肠溃疡、慢性胃炎不良反应及注意事项：1、消化道反应，服药期间口、舌、粪便变黑2、用药前后0.5h，勿食牛奶及抗酸药或碱性药3、严重肝肾功能不全禁用目前二十二页\总数四十一页\编于七点米索前列醇抑制基础胃酸分泌促进粘液和HCO3-分泌促进受损上皮细胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量

目前二十三页\总数四十一页\编于七点四、抗幽门螺杆菌（Hp）药Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物几乎无效。目前二十四页\总数四十一页\编于七点目前二十五页\总数四十一页\编于七点幽门螺杆菌目前二十六页\总数四十一页\编于七点1.抗溃疡药含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝2.抗菌药阿莫西林、庆大霉素药物分类目前二十七页\总数四十一页\编于七点

临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等2-3种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联或四联疗法。目前二十八页\总数四十一页\编于七点抗生素:阿莫西林/克拉霉素联合用药抑制胃酸分泌药

+阿莫西林/克拉霉素H.pylori根除率↑溃疡复发率↓目前二十九页\总数四十一页\编于七点第二节消化功能调节药一、助消化药能增强消化机能，促进食欲的药物。多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。目前三十页\总数四十一页\编于七点-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------药名药理作用临床应用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀盐酸-

增加胃液酸度胃酸缺乏症提高胃蛋白酶活性（慢性萎缩性胃炎）

——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶水解蛋白质胃消化功能减退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶消化脂肪、蛋白质消化不良（胰腺淀粉炎引起的消化障碍——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生抑制腐败菌繁殖消化不良、腹涨防止蛋白质发酵小儿消化不良性腹泻减少肠内产气---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------目前三十一页\总数四十一页\编于七点第三节止吐药与胃肠促动药呕吐的原因：1.内脏及前庭功能紊乱2.药物、化疗等兴奋延髓催吐化学感受区

CTZ的多巴胺（D2）受体

、H1受体

、M1受体

、和5-羟色胺受体。目前三十二页\总数四十一页\编于七点止吐药分类1、抗组胺受体止吐药2、抗乙酰胆碱受体止吐药3、抗多巴胺受体止吐药4、5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂目前三十三页\总数四十一页\编于七点1.H1受体阻断药：苯海拉明、茶苯海明2.M受体阻断药：东莨菪碱、阿托品3.D2受体阻断药：抗精神病药：氯丙嗪、氟哌啶醇胃肠动力药：多潘立酮、甲氧氯普胺4.5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼等5.其他：西沙比利、舒必利

目前三十四页\总数四十一页\编于七点

甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）药理

阻断中枢CTZ的D2受阻断胃肠道D2受体

作用

体产生止吐作用增强胃肠运动

临床

胃肠功能失调糖尿病的胃轻瘫应用

所致恶心、呕吐和食管反流不良

锥体外系反应、焦虑、男性乳房发育、反应嗜睡、倦怠等中枢抑制反应目前三十五页\总数四十一页\编于七点

其他促胃肠动力药----------------------------------------------------------------

多潘立酮西沙必利（吗丁林）（普瑞博思）---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------阻断外周多巴胺受体促进肠壁神经丛释放Ach加强胃肠蠕动，促进促进食管、胃、小肠直胃排空，对结肠作用弱致直肠的运动---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------各种轻度胃瘫、恶心、胃运动减弱、胃轻瘫呕吐、进食后消化不良慢性自发性便秘、结肠运动减弱可导致心室心律失常目前三十六页\总数四十一页\编于七点含义促进肠蠕动，加速内容物排出或润滑肠道、软化粪便促进排便通畅的药物药物分类容积性泻药：硫酸镁接触性泻药：酚酞（果导）润滑性泻药：液体石蜡