氨酚氢可酮片课件

氨酚氢可酮片课件目前一页\总数三十页\编于一点氨酚氢可酮片产品成分产品适应症产品优势不良反应用法用量规格包装产品类属市场相关产品比较目前二页\总数三十页\编于一点产品成分本品为重酒石酸氢可酮/对乙酰氨基酚的复方制剂。分子式：C18H21NO3.C4H6O6.2½H20（重酒石酸氢可酮）

C8H9NO2(对乙酰基氨基酚)重酒石酸氢可酮可从《国内外药品名称辞典》中查到对乙酰氨基酚又名醋氨酚，已收入《中国药典》2000年版。目前三页\总数三十页\编于一点产品适应症本品适用于缓解中度到中重度疼痛。例如外科手术后疼痛，癌痛，骨痛，肌肉疼痛，头痛，牙痛，痛经，神经痛以及各种持续性疼痛。目前四页\总数三十页\编于一点什么是疼痛？

疼痛是损伤或潜在损伤引起的一种不愉快的感觉和情绪经历。——国际疼痛研究学会（InternationalAssociationfortheStudyofPain，IASP）

疼痛作为第五生命体征，是一种完全的主观体验。目前五页\总数三十页\编于一点

疼痛依据病程不同，可分为常见的急性疼痛和慢性疼痛。疼痛目前六页\总数三十页\编于一点

疼痛依据程度不同，可根据数字等级评定量表（NRS）进行疼痛强度评分分级。疼痛目前七页\总数三十页\编于一点产品优势阿片类镇痛药的剂量-药效曲线相对平缓，解热类镇痛剂的曲线比较陡峭，二者合用能同时作用于中枢神经系统和周围神经系统发挥协同止痛作用，使两种成分的镇痛作用相加而副作用不相加。目前八页\总数三十页\编于一点产品优势本品和同阶梯另一复方制剂曲马多/对乙酰氨基酚复方片剂对比，药效更显著，镇痛作用起效更快，持续时间更长，疼痛缓解率更高，副反应发生率更低。目前九页\总数三十页\编于一点

疼痛三阶梯给药原则重度的疼痛(=10分)可待因，曲马多，羟考酮(中、重度，4-7分)缓释、即释吗啡，度冷丁(重度，>7分)NSAIDS（轻度，1-4分）轻度的疼痛(=1分)氨酚氢可酮镇痛强度是可待因，曲马多的6倍，羟考酮的1/3，吗啡的3/5。目前十页\总数三十页\编于一点不良反应氨酚氢可酮片具有阿片类药物特有的不良反应：便秘，肌肉痉挛，头晕，恶心呕吐，呼吸抑制，过分镇静，耐药性和成瘾性等。对乙酰氨基酚也会引起少量的恶心呕吐，皮肤瘙痒等不良反应。过量时有胃肠毒性，会引发肝肾功能损伤。目前十一页\总数三十页\编于一点用法用量用法用量：通常成人用量为：每4-6小时1-2片，24小时的总用药量不应超过4片。剂量应根据患者疼痛程度及其对药物的反应予以调整。但是应明确：持续用药，机体将对氢可酮产生耐受性，并且，不良反应的发生和剂量相关。目前十二页\总数三十页\编于一点规格包装规格:本品为白色或类白色片剂。每片含镇痛活性成分重酒石酸氢可酮5mg和对乙酰氨基酚500mg。包装：铝塑包装，10片*1板/盒；10片*2板/盒零售价：49.9元/盒/板目前十三页\总数三十页\编于一点产品类属重酒石酸氢可酮属于半合成的阿片类镇痛止咳药，主要为μ受体激动。对乙酰氨基酚属于非甾体类解热镇痛剂（阿司匹林，布洛芬）。目前国内已经有该种复方制剂的进口产品上市（Watson公司的耐而可®），但仅有少量的产量，不构成足够的竞争力。美国药典收录了重酒石酸氢可酮/对乙酰氨基酚复方制剂的标准，因此氨酚氢可酮片属于已有国家药品标准的复方制剂。目前十四页\总数三十页\编于一点阿片类镇痛药

阿片类镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉，在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响，同时消除因疼痛引起的情绪反应。又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药(narcoticanalgesics或narcotics)。常见阿片类药物有吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替啶、氢可酮、羟考酮、可待因、二氢可待因、曲马多等。目前十五页\总数三十页\编于一点阿片药物的作用机制

疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）

内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后膜阿片受体，Ca++↓→

突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓突触后膜：超极化干扰痛传入中枢目前十六页\总数三十页\编于一点镇痛机制通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用目前十七页\总数三十页\编于一点PainstimulationmorphiaanalgesiaE:脑啡肽SP：P物质阿片药物的作用机制目前十八页\总数三十页\编于一点产品类属重酒石酸氢可酮属于半合成的阿片类镇痛止咳药，主要为μ受体激动。对乙酰氨基酚属于非甾体类解热镇痛剂（阿司匹林，布洛芬）。目前十九页\总数三十页\编于一点阿片受体阿片类药物是不一样的！对于不同疼痛性疾病，药物作用是不同的。目前二十页\总数三十页\编于一点阿片受体目前二十一页\总数三十页\编于一点国外市场情况重酒石酸氢可酮/对乙酰氨基酚连续11年（2001-2012）美国处方量排名第一。国外已有商品名：Vicodin,VicodinES,VicodinHP,Anexsia,AnolorDH5,BancapHC,Zydone,Dolacet,Lorcet,Lortab,Norco等等。目前二十二页\总数三十页\编于一点市场相关产品比较

耐而可®（Watson公司）是由重酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚构成，规格为5mg/500mg。

路盖克®（山东威海路坦制药有限公司），明龙®（福建明龙制药有限公司）都是由酒石酸二氢可待因和对乙酰氨基酚构成，规格为10mg/500mg。目前二十三页\总数三十页\编于一点商品名：泰勒宁®通用名：氨酚羟考酮片本品为复方制剂，每片含盐酸羟考酮5mg对乙酰氨基酚325mg适应症治疗各种中重度、急慢性疼痛用量与用法每次服用1-2片，每日3－4次，p.o；每日用量不超过12片市场相关产品比较目前二十四页\总数三十页\编于一点市场相关产品比较羟考酮控释片（奥施康定）适应症：中、重度疼痛剂量：（个体化）常用剂量：初始剂量：10mg/12h

调整方法：因24-36h达稳态，每次剂量滴定应1-2天内一日2次给药不变。增加剂量：每日增25-50%剂量转换药物名称等效剂量倍数羟考酮20mg1

吗啡30-40mg1.5-2

二氢可待因80mg4目前二十五页\总数三十页\编于一点采用双相释放技术开发的羟考酮Dataonfile,PurduePharmaL.P,Norwalk,CT

奥施康定®羟考酮AcroContinTM、技术快速起效持续起效+目前二十六页\总数三十页\编于一点市场相关产品比较

盐酸曲马多片

（1）镇痛强度中等，为二阶梯药物（2）可用于急、慢性中度疼痛（3）用法：普通制剂：50-100mg,4-6h一次

缓释制剂：100mg-200mg,12h

每日总量一般不超过400mg

（4）不良反应：头晕、嗜睡、恶心、呕吐等呼吸抑制及心血管影响较少（5）依赖性很低，滥用潜力很低

目前二十七页\总数三十页\编于一点市场相关产品比较

氨酚曲马多片（及通安）【药剂类型】：片剂【规格】：盐酸曲马多37.5mg，对乙酰氨基酚325mg【适用症】：中度至重度急性疼痛的短期治疗（不得超过5天）。【用法】口服。每次1～2片，每4～6小时一次，每天不超过6片或遵医嘱。

目前二十八页\总数三十页\编于一点市场相关产品比较

美沙酮

强效镇痛剂,口服有效。起效较慢，作用时间较长，适用于慢性疼痛，对急性疼痛效力较差。为戒断治疗首选药物。药物代谢特点:

口服生物利用度80-93%

起效时间30-60min

达峰时间3-4h

药物半衰期7.5h左右

目前二十九页\总数三十页\编于一点市场相关产品比较达到最高血药浓度时间半衰期生物利用度氨酚双氢可待因0.5-2小时3-4小时40