第四部分片剂

第四部分片剂第1页，共44页，2023年，2月20日，星期三知识目标

掌握片剂的概念、组成掌握片剂的制备方法及各部分操作学习目标能力目标

能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题能正确操作压片机设备第2页，共44页，2023年，2月20日，星期三一、含义:片剂——药物+辅料→制剂技术→片状或异形片状的制剂。给药途径——内服、外用

第一节概述第3页，共44页，2023年，2月20日，星期三

第一节概述（1）溶出度和生物利用度较丸剂好（2）稳定性好（3）剂量准确（4）三方便二、特点第4页，共44页，2023年，2月20日，星期三

第一节概述三、缺点：溶出度较散剂、胶囊剂慢；不适儿童、昏迷患者。第5页，共44页，2023年，2月20日，星期三1．含片2．舌下片3．口腔贴片4．咀嚼片5．分散片6．可溶片7．泡腾片8．缓释片9．控释片10．肠溶片四、片剂的分类第6页，共44页，2023年，2月20日，星期三

第二节片剂的辅料组成：药物+辅料→片剂辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂辅料种类:

填充剂润湿剂与黏合剂崩解剂润滑剂第7页，共44页，2023年，2月20日，星期三填充剂（稀释剂）

作用：用以增加药物重量和体积，利于成型和分剂量的赋形剂。应用：药物剂量过小(<100mg)

常用的填充剂：淀粉糖粉糊精预胶化淀粉甘露醇硫酸钙

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润湿剂与黏合剂：润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。常用的润湿剂是：乙醇、蒸馏水粘合剂：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性ⅰ聚维酮(PVP)

ⅱ淀粉浆ⅲ糖粉与糖浆ⅳ胶浆ⅴ

纤维素及其衍生物

第9页，共44页，2023年，2月20日，星期三崩解剂：促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒（CMSNa,淀粉)。

崩解剂的加入方法

内加法：制粒时加入

外加法：压片时加入

内外加法：

崩解剂的作用机制膨胀作用

产气作用

毛细管作用

↗一份内加法加入(50％～75％)↘一份外加法加入(25％～50％)

崩解剂第10页，共44页，2023年，2月20日，星期三常用崩解剂特点：①不溶于水②遇水膨胀而不溶化

淀粉

CMSNa羟丙基淀粉

L-HPC

泡腾崩解剂表面活性剂

第11页，共44页，2023年，2月20日，星期三润滑剂

目的↓粘冲,↓摩擦力，使片剂顺利加料和出片

作用：

①助流作用②抗粘着作用③润滑作用

常用润滑剂：a．硬脂酸镁b．滑石粉c．液状石蜡e．微粉硅胶f．其他

第12页，共44页，2023年，2月20日，星期三第三节片剂的制备制备方法半干式颗粒(空白颗粒)压片法

制粒压片法直接压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法直接粉末(结晶)压片法第13页，共44页，2023年，2月20日，星期三湿法制粒压片：

湿法制粒压片的优点应用范围：对湿热稳定的药物

湿法制粒压片的过程

原、辅料的处理制颗粒

干燥

压片第14页，共44页，2023年，2月20日，星期三湿法制粒压片工艺流程图主药辅料混合压片粉碎和过筛制软材干燥整粒混合制湿粒填充剂挥发物润滑剂粘合剂崩解剂润滑剂崩解剂第15页，共44页，2023年，2月20日，星期三

原、辅料的处理

粉碎

细度：通过80～100目筛（尤其是毒性药物、有色药物）

过筛干燥

第16页，共44页，2023年，2月20日，星期三

制软材：

软材：原、辅料混合→润湿剂/粘合剂→混匀判断标准：“握之成团，触之即散”

制湿颗粒：

软材→筛网分类：①单次制粒②多次制粒小量生产：手工大量生产：颗粒机制粒

制颗粒

第17页，共44页，2023年，2月20日，星期三生产中湿法制粒的设备：挤压制粒方法与设备（摇摆式颗粒机、高速搅拌制粒机）转动制粒方法与设备流化喷雾制粒法与设备（一步制粒法）喷雾制粒法与设备第18页，共44页，2023年，2月20日，星期三干燥：

定义干燥温度

干燥的基本原理影响干燥的因素干燥方法与设备第19页，共44页，2023年，2月20日，星期三干燥的基本原理干燥过程:包括传热过程和传质过程。热能从扩散表面传至物料内部；湿分从物料内部传至扩散表面。干燥的必要条件:

是被干燥物料中的水分所产生的水蒸气分压大于热空气中水蒸气分压。第20页，共44页，2023年，2月20日，星期三→影响干燥的因素干燥速率a.定义b.干燥过程：预热阶段恒速干燥阶段降速干燥阶段影响物料干燥的因素①温度②空气的湿度和流速③干燥方法与暴露面④干燥速率⑤压力⑥物料的性质→第21页，共44页，2023年，2月20日，星期三干燥方法和设备

常压干燥减压干燥喷雾干燥沸腾干燥冷冻干燥红外线干燥微波干燥吸湿干燥第22页，共44页，2023年，2月20日，星期三厢式干燥器隧道型干燥器第23页，共44页，2023年，2月20日，星期三蒸汽入口冷凝器干燥箱抽气泵冷凝液接收器冷凝水排出口水减压干燥器第24页，共44页，2023年，2月20日，星期三喷雾干燥器料液入口除尘器干燥塔旋风器出料口第25页，共44页，2023年，2月20日，星期三红外线干燥器第26页，共44页，2023年，2月20日，星期三微波干燥器第27页，共44页，2023年，2月20日，星期三压片

干颗粒的预处理

片重计算(二种方法)

压片机和压片过程

第28页，共44页，2023年，2月20日，星期三干颗粒的预处理

过筛整粒：12～20目筛网加入润滑剂和崩解剂：外加法及内外加法加入挥发油或挥发性物质第29页，共44页，2023年，2月20日，星期三

单冲压片机旋转式压片机二次(三次)压制压片机

压片机和压片过程

第30页，共44页，2023年，2月20日，星期三

单冲压片机：ⅰ组成a冲模：模圈、上冲、下冲b施料装置：饲料靴、加料斗c调节器：片重调节器、出片调节器、压力调节器

ⅱ压片机组装（动画）ⅲ压片机的使用：加料加压出片（动画）图2-9单冲压片机及其示意图加料斗上冲模圈下冲出片调节器片重调节器第31页，共44页，2023年，2月20日，星期三

旋转式压片机ⅰ主要工作部件ⅱ不同型号：ⅲ工作原理动画ⅳ旋转压片机的优点按冲数分：16、19、27、33、55、75冲按流程分单流程双流程第32页，共44页，2023年，2月20日，星期三其他压片方法

干法制粒压片

适用情况：①药物对湿、热不稳定②有吸湿性③采用直接压片法流动性差

分类：滚压法重压法（大片法）第33页，共44页，2023年，2月20日，星期三

粉末直接压片法

药物粉末+辅料→混合→直接压片

a.优点：工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较快。b.适于对湿热不稳定的药物，但要求有良好流动性和可压性

半干式颗粒压片法结晶性药物+辅料→混合→直接压片第34页，共44页，2023年，2月20日，星期三压片过程可能出现的问题及解决方法松片添加粘合剂；调整压片裂片调整压力；降低车速黏冲重新干燥，防潮；选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头崩解迟缓选用适当、适量的粘合剂、润滑剂；减小压力；第35页，共44页，2023年，2月20日，星期三压片过程可能出现的问题及解决方法片重差异过大重制颗粒；清洗调换冲模；及时疏通加料斗、施粉器；变色和色斑针对问题，及时检查；叠片停机检修；卷边更换冲头；调整机器麻点第36页，共44页，2023年，2月20日，星期三不同片型的片剂第37页，共44页，2023年，2月20日，星期三第38页，共44页，2023年，2月20日，星期三第39页，共44页，2023年，2月20日，星期三单冲压片机及其示意图加料斗上冲模圈下冲出片调节器