2020降压药的作用特点、临床选择、用药交待、联合用药

2020降压药的作用特点、临床选择、用药交待、联合用药

钙通道阻滞剂（CCB）1、作用特点

主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙通道，而发挥扩张血管降低血压的作用。L型钙通道阻滞剂：扩张外周血管，降低动脉血压。二氢吡啶类CCB均具有L型钙通道阻滞作用。

T型钙通道阻滞剂：可以同时扩张肾小球出/入球小动脉，降低肾小球内压力，作用类似于RAAS抑制剂。马尼地平能同时阻断L、T型钙通道。

N型钙通道阻滞剂：可以阻断去甲肾上腺素的释放，可以在控制血压的同时不引起交感神经兴奋，且不增加心率。西尼地平能同时阻断L、N型钙通道。

贝尼地平：能同时阻断L、T、N型高通道。

氨氯地平：血浆半衰期长；

拉西地平、乐卡地平：组织半衰期长（与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，虽然血浆半衰期短，但作用持久）。

2、代表药物表1：常见CCB类药物3、临床选择强适应证：老年高血压、周围血管病、单纯收缩期高血压、稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化。二氢吡啶类钙通道阻滞剂，没有绝对禁忌证，但心动过速与心衰患者应慎用。4、用药交待用药期间避免食用西柚或西柚汁，否则可能引起致命的低血压；可引起面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。

血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）1、作用特点

通过抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成，抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。

2、代表药物表2：常见ACEI类药物3、临床选择

强适应证：高血压合并心衰、冠心病、左室肥厚、左心室功能不全、房颤预防、颈动脉粥样硬化、非糖尿病肾病、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代谢综合征。

4、用药交待可引起干咳；治疗2～4周后应评价疗效并复查血钾、肌酐水平、估算肾小球滤过率（eGFR）；若发现血钾水平升高（＞5.5mmol/L）、eGFR降低＞30%或肌酐水平升高＞30%以上，应减小药物剂量并继续监测，必要时停药。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）1、作用特点

通过阻断血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）而发挥降压作用。氯沙坦有降尿酸作用。

2、代表药物表3：常用ARB类药物

3、临床选择

强适应证：高血压合并心衰、冠心病、左室肥厚、心颤预防、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代谢综合征，以及不能耐受ACEI的患者。

常规剂量ARB可血压平均下降10/5mmHg（基础血压越高，ARB降压幅度越大）；剂量翻倍，血压进一步下降30%左右。避免使用ACEI＋ARB联合治疗，因为有增加高钾血症的风险，且对心血管及肾脏保护无协同作用。

4、用药交待ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI，但仍有极少数患者出现咳嗽；监测血钾、肌酐水平。

利尿剂1、作用特点

主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用。

2、代表药物表4：常用利尿剂

3、临床选择

强适应证：高血压合并心衰、老年高血压、单纯收缩期高血压。

痛风患者禁用噻嗪类利尿剂；单纯性高尿酸血症患者，尽量避免选用噻嗪类利尿剂。利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险，因此，应尽量避免这两种药物联合使用。

4、用药交待开始用药2～4周后检测血液电解质；若患者无低血钾表现，此后每年复查1～2次即可。

β-受体阻滞剂1、作用特点比索洛尔、美托洛尔：可特异性阻断β1受体（心肌），对β2受体（支气管平滑肌）和β3-受体（脂肪细胞）影响相对较小。

比索洛尔、美托洛尔：主要通过阻断肾上腺素β-受体，抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。

卡维地洛、阿罗洛尔：可阻断β1受体和β2受体，同时阻断α1受体。

卡维地洛、阿罗洛尔：具有β和α受体双重阻滞作用，有周围血管舒张功能，减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩和糖脂代谢。

卡维地洛：同时具有抗氧化和抗炎作用。2、代表药物表5：常见β受体阻滞剂3、临床选择

强适应证：高血压合并冠心病、高血压合并心衰、高血压合并心梗、高血压合并快速性心律失常。

不建议老年高血压和卒中患者首选β受体阻滞剂，除外有β受体阻滞剂使用强适应证。

4、用药交待监测心率，以避免心动过缓；不能突然停药，否则可发生反跳现象。

选择性α1-受体阻滞剂

1、作用特点

通过阻断肾上腺素α1受体，直接扩张血管发挥降压作用。短期使用时可反射性引起心率增加，个别患者可诱发心绞痛。可降低甘油三酯、低密度胆固醇，升高高密度脂蛋白。

2、代表药物表6：常见α1-受体阻滞剂3、临床选择

强适应证：高血压伴前列腺增生。

可引起水钠潴留，有引起充血性心衰的风险。一般不作为高血压的一线降压药物，除外有α1-受体阻滞剂。

4、用药交待初始给药（至少1周）或增加剂量时，应在入睡前服用，以预防体位性低血压发生。体位性低血压多发生在给药后0.5~1.5小时。附1：降压药应用的基本原则1、个体化治疗

六类降压药之间的差别总体很小；主要是根据合并症（强适应症）和药物耐受性选择针对性的药物。

2、选用长效降压药

优先使用每日1次给药而有持续24小时降压作用的长效制剂，更有效预防心脑血管并发症发生。

3、起始剂量

一般患者采用常规剂量；老年人及高龄老年人初始治疗时通常应采用较小的有效治疗剂量，并根据需要逐渐增加剂量；左室肥厚和微量白蛋白尿患者选用ACEI或ARB时宜逐渐增加至负荷剂量。

4、联合用药

对血压≥160/100mmHg、高于目标血压20/10mmHg的高危患者，或单药治疗未达标的高血压患者应进行联合降压治疗。附2：联合用药方案1、二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂

二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂治疗，可降低高血压患者脑卒中发生的风险。

2、二氢吡啶类CCB+ACEI或ARB

CCB具有直接扩张动脉的作用，ACEI或ARB既扩张动脉、又扩张静脉，故两药合用有协同降压作用。

二氢吡啶类CCB常见的不良反应为踝部水肿，可被ACEI或ARB减轻或抵消。ACEI或ARB也可部分阻断CCB所致反射性交感神经张力增加和心率加快的不良反应。

3、二氢吡啶类CCB+β受体阻滞剂

CCB具有扩张血管和轻度增加心率的作用，恰好抵消β受体阻滞剂的缩血管及减慢心率的作用。两药联合可使不良反应减轻。

4、ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂

ACEI和ARB可使血钾水平略有上升，能拮抗噻嗪类利尿剂长期应用所致的低血钾等不良反应。