静脉β受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会

-阻滞剂在心血管事件链

发挥的有效治疗作用危险因素动脉粥样硬化和LVH心梗心肌重塑左室扩张CHF心脏疾病终末期死亡MAPHYUKPDSISIS1BHATect.CAPRICONMERIT-HFCIBISCOPERNICUS目前一页\总数四十一页\编于二十一点阻滞剂的药理分类英文药名中文药名亲脂程度作用受体IV平均口服剂量非选择性Propranolol普萘洛尔high1,2+40-180mg,bidTimolol噻吗洛尔high1,250-40mg,bidSotalol索他洛尔low1,2+β1选择性Atenolol阿替洛尔low1+25-100mg,qdBisoprolol比索洛尔moderate12.5-10mg,qdMetoprolol美托洛尔high1+50-100mg,qd-bidEsmolol艾司洛尔low1+α1β选择性Carvedilol卡维地洛moderateα1

123.125-50mg,bidLabetalol柳胺苄心啶lowα1

12200-800mg,bid

目前二页\总数四十一页\编于二十一点药物受体选择性代谢β1/2剂量说明普奈洛尔1

、2肝3-6h0.5-1mg滴定对室上性心动过速有效，COPD患者耐受性差，常规不用于危急治疗拉贝洛尔1、1

1、

肝4-6h0.5-2mg/kg对外周血管疾病和术后是较好抗高血压药物美托洛尔1

肝3-4h1-2mg滴定常用于AMI治疗艾司洛尔1

红细胞9min0.5-1mg/kg用于紧急控制心率、血压对轻、中COPD或CHF存在是较好的选择《国外医药》1997/18（5）/278—83静脉β-受体阻滞剂药理特性比较目前三页\总数四十一页\编于二十一点

《国外医药》1997/18（5）/278—83半衰期（小时)

6.5

3.93.20.15目前四页\总数四十一页\编于二十一点静脉β-受体阻滞剂比较短半衰期长半衰期作用时间短（有利也有弊）作用持时长（有利也有弊）清除快清除慢方便调节不方便调节可纠正的诱发因素需要较长时间控制的因素或基础病初始“探针”相对稳定时应用不良反应相似目前五页\总数四十一页\编于二十一点药理作用起效快：静注后1分钟开始起效超短效：

--终止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复50% --20分钟作用消失

--30分钟血流动力学效应恢复正常高选择性：

--40-100倍高剂量时，2受体抑制

--治疗剂量，轻至中度COPD不引起气道阻力或痉挛↑作用：减缓心率,降低收缩压,降低心肌耗氧量，降低左、右心室射血分数和静息时心排血量

AmericanHeatJournal1986-112:498艾司洛尔目前六页\总数四十一页\编于二十一点用药方法：负荷量+维持量

--负荷量+维持量：5分钟达稳态血浓度

--只给负荷量：作用不能持续

--只给维持量：延长起效时间（30分达稳态血浓度）用药剂量：

--负荷量：0.5mg/kg --维持量0.05～0.3mg/kg/min，若无效，4分钟后追加维持量剂量

AmericanHeatJournal1986-112:498

2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）艾司洛尔目前七页\总数四十一页\编于二十一点在快速性心律失常中的应用在围术期心脏并发症中应用在高血压危象中应用

静脉β受体阻滞剂应用目前八页\总数四十一页\编于二十一点抗心律失常药物分类（一）Ⅰ类——钠通道阻滞剂

1．ⅠA类适度阻滞，奎尼丁

2．ⅠB类轻度阻滞，利多卡因、美西律

3．ⅠC类明显阻滞，心律平、莫雷西嗪、氟卡尼（二）Ⅱ类——β肾上腺素能受体阻滞剂

阻断β肾上腺素能受体，艾司洛尔（三）Ⅲ类——钾通道阻滞剂

延长复极，胺碘酮、（索他洛尔）

（四）Ⅳ类——钙通道阻滞剂

抑制Ca2+内流，维拉帕米、地尔硫卓

目前九页\总数四十一页\编于二十一点β受体阻断药（第Ⅱ类）

主要阻断β受体而对心脏发生影响，某些药物在高浓度时还有膜稳定作用

心肌自律性

交感神经兴奋传导速度有效不应期

β受体阻断药

常用抗心律失常药物目前十页\总数四十一页\编于二十一点β受体阻断剂治疗心律失常机制广泛阻滞迅速对抗或逆转交感神经过度兴奋，稳定内环境抗室颤，降低猝死中枢抗心律失常脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢对因在抗心律失常同时，控制引起心律失常病因(如心肌缺血、交感神经过度兴奋、高血压、运动与精神因素诱发的心律失常等)

目前十一页\总数四十一页\编于二十一点β受体阻滞剂治疗心律失常首选适应症窦速快室率房颤

优于西地兰（无明显心功能不全时）电风暴围手术期心律失常交感性心血管疾病伴发的快速心律失常

包括：甲亢、嗜铬细胞瘤、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、运动与精神因素诱发的心律失常等目前十二页\总数四十一页\编于二十一点心房扑动和心房颤动

β阻剂能安全用于长期控制心房颤动室率和拮抗交感神经兴奋（Ⅰ类推荐，证据水平B）术后房颤使用静脉艾司洛尔快速控制心室率艾司洛尔起效快、半衰期短，是主要推荐的静脉使用药物，尤其适合交感兴奋（如手术后）患者。β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209目前十三页\总数四十一页\编于二十一点2010ESC房颤指南-室率控制目前十四页\总数四十一页\编于二十一点交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群静脉β受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效VT风暴患者单独或联合应用静脉胺碘酮和静脉β阻剂是合理的（Ⅱb类推荐，证据水平C

）2006年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH）

β受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用目前十五页\总数四十一页\编于二十一点β受体阻滞剂的抗交感风暴作用交感神经激活，高度兴奋，抗心律失常药物作用可能被完全或部分逆转抗交感风暴作用：

部分是β受体阻滞剂本身药理作用

部分是β受体阻滞剂降低交感神经兴奋性水平后，抗心律失常药物被逆转的作用得到恢复并再次起效

目前十六页\总数四十一页\编于二十一点β受体阻滞剂治疗心律失常误区认识不足

β受体阻滞剂是“业余”抗心律失常药物？位置不当其他药物无效或疗效不佳时才考虑β受体阻滞剂？剂量不够担心β受体阻滞剂负性（心率和肌力）作用

------需要充分认识目前十七页\总数四十一页\编于二十一点重要地位β受体阻滞剂是ESC治疗快速性心律失常多个I、Ⅱ类推荐使用药物治疗位置β受体阻滞剂是治疗多种心律失常的“首发队员”，而不是其他药物无效时再应用的“替补队员”安全性短效β受体阻滞剂具有可控性与安全性充分认识β受体阻滞剂治疗心律失常β受体阻滞剂应当成为快速心律失常治疗的基础用药目前十八页\总数四十一页\编于二十一点艾司洛尔治疗严重脓毒症

并发快室率房颤的疗效观察脓毒血症患者处于应激状态，交感过度激活而出现心房颤动等快速心室率时，可导致病死率增加等不良后果．

——QJM，2007，100(1O)：629-634．快室率是脓毒血症患者预后不良的指标

——CritCareMed，1987，15(10)：923-929控制过快室率，改善脓毒血症患者预后目前十九页\总数四十一页\编于二十一点艾司洛尔治疗严重脓毒症

并发快室率房颤的疗效观察严重脓毒症并发快室率房颤患者(心室率≥120次/分)，包括肺部感染、消化道感染，尿路感染等艾司洛尔用法

首剂500µg/kg快速静推随后0.05mg/kg/min开始，微泵滴注维持，持续滴注10min,根据情况可递增至0.2mg/kg/min中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期目前二十页\总数四十一页\编于二十一点艾司洛尔治疗严重脓毒症

并发快室率房颤的疗效观察中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期爱络迅速降低脓毒症患者房颤时心率目前二十一页\总数四十一页\编于二十一点艾司洛尔治疗重症败血症

并发快速心房颤动的疗效观察安全性良好：治疗后仅1例血压低于90mmHg，停用艾司洛尔后好转;治疗前后肝肾功能无明显变化中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期目前二十二页\总数四十一页\编于二十一点在快速性心律失常中的应用在围术期心脏并发症中应用在高血压危象中应用

静脉β受体阻滞剂应用目前二十三页\总数四十一页\编于二十一点术后心脏并发症围术期心脏并发症发生率高，包括心肌缺血、心肌梗死、心律失常等围术期房颤十分常见，发生率可达到5%-65%常见原因：

原发疾病（冠心病最常见）血流动力学异常低氧血症、高CO2血症或低CO2血症应激性或反射性冠脉痉挛其他如严重贫血、冠脉内气血栓、麻醉干扰等目前二十四页\总数四十一页\编于二十一点围手术期应用β阻滞剂意义

心率增快是心血管疾病发生率和死亡率独立危险因素-----ArchInternMed,1999,159:585-92.应激反应高峰一般会出现在术后24－72小时，此时也是心脏并发症的好发时期在围术期合理应用β阻滞剂尤其是术后继续应用，可降低心率和肾素活性，使心肌的氧供/氧耗关系发生改变，达到预防心肌缺血的目的。目前二十五页\总数四十一页\编于二十一点用药适应征推荐类别证据水平心脏高危患者（心肌缺血、心律失常、高血压病史），用药后减少缺血事件和心律失常的发生IA术前使用控制心肌缺血、高血压和心律失常IA治疗围手术期心肌缺血、高血压和心律失常IIaBESC推荐β受体阻滞剂在非心脏手术应用目前二十六页\总数四十一页\编于二十一点临床常用β受体阻滞剂口服：美托洛尔卡维地洛比索洛尔静脉：艾司洛尔美托洛尔艾司洛尔分布半衰期短,仅2分钟消除半衰期约9分钟其迅速起效、半衰期短,能在几分钟内获得效应,调控方便和安全。目前二十七页\总数四十一页\编于二十一点

艾司洛尔在心血管急重症治疗中临床应用病例分类病例数CABG术后房扑/房颤60例外科术后房扑/房颤100例不稳定性心绞痛50例AMI（前间壁和前壁）15例王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期入选病例目前二十八页\总数四十一页\编于二十一点

入选标准不稳定性心绞痛、血液动力学相对稳定的AMI，心室率>75次/分；

CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续5分钟以上，3天以内给药方法

负荷量：0.5mg/kg，1分钟内静注，维持量：0.05mg/kg/min静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2mg/kg/min。爱络

王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期艾司洛尔在心血管疾急症治疗中临床应用目前二十九页\总数四十一页\编于二十一点艾司洛尔

迅速降低CABG及外科术后快速心室率王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期目前三十页\总数四十一页\编于二十一点艾司洛尔合理降低心率、血压

缓解不稳定性心绞痛、减少心肌缺血王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期目前三十一页\总数四十一页\编于二十一点β阻滞剂抗心肌缺血ß阻剂能抑制心肌收缩力，降低心率和动脉血压、减少心肌氧耗，改善梗死心肌的氧供、需平衡，明显减轻胸痛症状，缩小梗死面积。ß阻剂对抗儿茶酚胺引起的脂肪分解作用，降低血中游离脂肪酸浓度，进一步降低氧耗，改善心肌血供。目前三十二页\总数四十一页\编于二十一点背景/适应症推荐级别证据等级静脉用药缓解缺血症状ⅠB控制高血压、窦速ⅠB心源性猝死的一级预防ⅠB持续性VTⅠC室上性心动过速ⅠC限制梗死面积ⅡaA无禁忌证的所有患者ⅡbB口服用药无禁忌证的所有患者ⅠAESC推荐β阻滞剂在急性心梗中应用目前三十三页\总数四十一页\编于二十一点β受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209ST段抬高的MI

急性期口服β阻剂适用于无禁忌症的所有患者（Ⅰ类推荐，证据水平A）

静脉应用β阻剂适用于较紧急或严重情况如急性前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者（Ⅰ类推荐，证据水平B）所有患者急性期后仍应长期口服β阻剂（Ⅰ类推荐，证据水平A）目前三十四页\总数四十一页\编于二十一点β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识STEMI基本原则：积极又慎重积极：无禁忌的患者均可应用慎重:主要应用口服制剂，只有急重症患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂，应用前必须评估是否有禁忌症中华