(9)-颗粒剂中药药剂学

中药药剂学第十五章颗粒剂学习要求：1.掌握颗粒剂的含义、特点、质量要求和制备方法。2.熟悉颗粒剂的类型。颗粒剂的特点：1.吸收较快、作用迅速；2.生产成本较低，适于工业生产，且产品质量稳定，物理、化学稳定性较液体制剂好；3.因其剂量较小，服用、携带、贮藏、运输均较方便；4.但应注意包装和贮藏，以免吸湿。第一节概述一、颗粒剂的含义与特点

颗粒剂系指中药提取物与适宜的辅料或中药细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。颗粒剂曾称冲剂或冲服剂。第一节概述吸收快速，显效迅速服用方便，味道可口易于贮藏，携带方便分散性、附着性、团聚性、吸湿性较少可进行包衣使其具防潮性、缓释性或肠溶性

颗粒剂的优点二、颗粒剂的分类1.可溶颗粒分为水溶颗粒和酒溶颗粒2.混悬颗粒3.泡腾颗粒固体制剂的制备工艺第一节概述胶囊剂片剂颗粒剂散剂压片制粒混合过筛粉碎药物第一节概述固体剂型的体内吸收路径通过口服给药血液循环溶解生理膜胃肠道崩解吸收口服制剂的吸收快慢顺序：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂第二节颗粒剂的制备一、水溶颗粒的制备1.中药的提取2.提取液的纯化3.辅料4.制颗粒5.干燥6.整粒7.包装第二节颗粒剂的制备4.制颗粒制颗粒的方法：挤出制粒、快速搅拌制粒、流化喷雾制粒和干法制粒等。制粒目的①改善物料的流动性；②防止各成分的离析，避免粉末分层；③防止粉尘飞扬及器壁上的粘附；④改善片剂生产中压力的均匀传递，增加可压性；⑤便于服用，携带方便，提高商品价值等。一、水溶颗粒的制备

湿法制粒湿法制剂由混合、湿润（或黏合）、制软材、过筛、干燥、整粒等步骤组成。目前常用的设备是摇摆式制粒机。优点：制得的颗粒外观性状较好，外型完整，粒度均匀。缺点：比较费时，成本较高。对湿热不稳定的药物不适宜。第二节颗粒剂的制备系指不用润湿剂或液态黏合剂而制成颗粒的方法。干法制粒是由压紧、碾碎、分级等步骤而成。优点物料不需要经过湿和热的过程，可缩短工时减少生产设备。可提高对热湿敏感药物的产品质量缺点各种物料性质，结晶性状不同，给干法制粒带来困难。颗粒的外观大小粒度不均匀，有较多细粉。干法制粒第二节颗粒剂的制备第二节颗粒剂的制备亦称“一步制粒法”“沸腾制粒法”是将粉末置流化床内保持“动态悬浮”，以黏合剂为媒介，粉末相互凝集成粒的制粒方法。特点制成的颗粒均匀，外观性状好。尤适于对湿热敏感的物料制粒。但是动力消耗太大，此法一般用于大生产。流化喷雾制粒第二节颗粒剂的制备系将药液（含水量可达70％~80％以上）经雾化后直接干燥成颗粒（或粉末）的制粒方法，已作为一项较先进的干燥技术应用于药剂制备。特点：制品外观和内在质量好，且效率高，适合大生产。但此法对含挥发性成分或贵重药的药液不适用。喷雾干燥制粒颗粒剂常用辅料稀释剂乳糖、甘露醇、木糖醇等

润湿剂、粘合剂乙醇等崩解剂微晶纤维素、泡腾崩解剂等包合剂α-环糊精、β-环糊精甜味剂蔗糖、甜菊糖、索马丁等包衣剂薄膜包衣材料（HPMC虫胶PEG等）第二节颗粒剂的制备干燥便于加工、运输、贮藏、使用，保证药品的质量

厢式干燥

流化床干燥

喷雾干燥器

红外干燥器微波干燥器第二节颗粒剂的制备5.干燥a提高空气温度或降低空气中湿度b改善物料与空气的接触情况c改善物料的分散程度

利用热能使物料中的湿分气化，并利用气流或真空带走气化了的湿分，以获得干燥产品的操作第三节颗粒剂的质量要求与检查1、外观性状2、溶化性3、水分4、粒度5、装量差异6、微生物限度颗粒剂的质量要求与检查中药颗粒剂的现状近年来发展最快的一种中药固体制剂在近年的中药新品种中所占比例较大新型颗粒和新型辅料的研究与日俱增制粒技术与世界先进水平相比仍有差距我国中药颗粒剂质量与日本汉方颗粒剂的差别项目种类外观粒度服用剂量辅料用量辅料种类中药颗粒剂不过1号筛和过4号筛的总和≤8%

15~20g

中药浸膏量的3~4倍，最多5倍多为蔗糖，