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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEOxythiaminechloridehydrochlorideCat.No.:HY-107430ACASNo.:614-05-1Synonyms:Hydroxythiaminechloridehydrochloride分⼦式:C₁₂H₁₇Cl₂N₃O₂S分⼦量:338.25作⽤靶点:Apoptosis;EndogenousMetabolite作⽤通路:Apoptosis;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(147.82mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.9564mL14.7820mL29.5639mL5mM0.5913mL2.9564mL5.9128mL10mM0.2956mL1.4782mL2.9564mL体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(6.15mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Oxythiamine(Hydroxythiamine)chloridehydrochloride⼀种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的⾮氧化1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE合成,诱导细胞凋亡。Oxythiaminechloridehydrochloride⼀种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶(transketolase)(TK)。Oxythiaminechloridehydrochloride抑制癌细胞凋亡(apoptosis)并抑制细胞增殖。IC50&TargetVitaminB1,Thiamine,Transketolase[1].体外研究Oxythiaminechloridehydrochloride(0-40μM,2days)inhibitscellviabilityofMIAPaCa-2cells(IC50:14.95μM)[1].Oxythiaminechloridehydrochloride(0-500μM,48h)suppressesexpressionof14-3-3proteinbeta/alphainMIAPaCa-2cells[1].Oxythiaminechloridehydrochloride(0.1-100μM,6-48h)inhibitsA549cellproliferation[3].Oxythiaminechloridehydrochloride(0.1-100μM,24h)inducesA549cellapoptosis[3].Oxythiaminechloridehydrochloride(0–20μM)inhibitstheinvasionandmigration(IC50:8.75μM)ofLewislungcarcinoma(LLC)cells[4].CellViabilityAssay[1]CellLine:MIAPaCa-2cellsConcentration:0-40μMIncubationTime:2daysResult:InhibitedcellviabilitywithanIC50of14.95μM.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:MIAPaCa-2cellsConcentration:0,5,50,500μMIncubationTime:48hResult:Inhibited14-3-3proteinbeta/alphaexpression,andincreasedalpha-enolase.体内研究Oxythiaminechloridehydrochloride(100-500mg/kg,i.p.4days)inhibitstumorgrowthinEhrlich'sascitestumorhostingmice[2].Oxythiaminechloridehydrochloride(250or500mg/kg,dailyfor5week)inhibitstumorcellmetastasisviainhibitionofMMPsinmiceimplanted(s.c.)withLLCcells[4].AnimalModel:Ehrlich'sascitestumorhostingmice[2]Dosage:100-500mg/kgAdministration:i.p.,4daysResult:Inhibitedtumorgrowthby43%at300mg/kgand84%at500mg/kg.2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE户使⽤本产品发表的科研⽂献•NatCommun.2022Oct17;13(1):6121.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].WangJ,etal.Inhibitionoftransketolasebyoxythiaminealtereddynamicsofproteinsignalsinpancreaticcancercells.ExpHematolOncol.2013Jul27;2:18.[2].RaïsB,etal.OxythiamineanddehydroepiandrosteroneinduceaG1phasecyclearrestinEhrlich'stumorcellsthroughinhibitionofthepentosecycle.FEBSLett.1999Jul30;456(1):113-8.[3].BaiL,etal.Adose-andtime-dependenteffectofoxythiamineoncellgrowthinhibitioninnon-smallcelllungcancer.CognNeurodyn.2022Jun;16(3):633-641.[4].YangCM,etal.Theinvitroandinvivoanti-metastaticefficacyofoxythiamineandthepossiblemechanismsofaction.ClinExpMetastasis.2010May;27(5):341-9.McePdfHeightCaution:Producthasn
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