银杏叶药学研究

银杏叶药学研究银杏叶药学研究第1页

银杏,为银杏科银杏属植物(GinkgobilobaLinn),又名公孙树,主产我国,我国银杏资源拥有量占世界总量70%左右。银杏叶中主要有效成份为黄酮类和萜内酯类,其中银杏黄酮含有扩张血管、抑制血小板活化因子、抗氧化、调血脂等药理作用。最近,我国外对银杏黄酮制备、测定方法和药理作用研究十分活跃。介绍银杏叶药学研究第2页一、银杏叶化学成份银杏叶化学成份非常复杂,种类较多,有许多成份含有生理活性,其中最引人注目标生理活性物质和有效成份以下。1.1黄酮类化合物

黄酮类物质是银杏叶中主要活性物质,在银杏叶中含量较高,为2.5%～5.91%。单黄酮物质主要存在于银杏绿叶中,是治疗心脑血管疾病原料,主要成份有山柰酚、槲皮素和异鼠李素及其它各种糖基形成苷元;双黄酮类物质主要存在于秋季银杏黄叶中,银杏黄素能降低血清胆固醇水平,使磷脂与胆固醇百分比趋于正常。将银杏黄素提制成药品,可治心绞痛等病症。银杏叶药学研究第3页1.2内酯类化合物

内酯类化合物在银杏叶内含量很低,为0.1%～0.3%,主要有银杏苦内酯和白果苦内酯。银杏苦内酯是一群二萜类衍生物,对治疗心脑血管疾病以及促进人皮肤红润细嫩有良好作用。银杏叶药学研究第4页二、银杏黄酮提取方法

银杏黄酮提取方法有水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法和超临界流体提取法。水蒸气蒸馏法设备简单,但提取率较低,现已极少采取。现介绍后两种方法。2.1有机溶剂提取法此法我国外使用最为广泛,其提取工艺专利可归纳为两种形式:一个是制备银杏叶粗提物;另一个是制备银杏叶精提物。通常在粗提物制备基础上,深入精制,常见方法为:液-液提取法,沉淀法和吸附-洗脱法。我国学者在这方面做了大量研究,使得银杏叶提取物(GBE)中银杏黄酮含量大大提升。吸附-洗脱法中大孔吸附树脂法含有简单易行特点,应用较为广泛。另有报道,采取超滤膜技术,经过膜孔筛分、吸附等作用,到达分子水平上分离、纯化和浓缩,效果很好。银杏叶药学研究第5页2.2临界流体提取法此法和有机溶剂提取法工艺比较,含有提取效率高,无溶剂残留毒性、活性成份和热不稳定成份不易被分解破坏能保持其天然特征等优点,同时还能够经过控制临界温度和压力改变,来到达选择性提取和分离纯化目标。国外报道在用70%乙醇提取基础上,采取超临界CO2

法进行提取分离,提供了一个高效、经济从银杏叶中提取黄酮类和萜类化合物方法。压力、温度和提取物中修饰成份浓度可影响超临界流体提取法结果。在最适宜试验条件下,压力300MPa,温度60℃,和CO2含5%乙醇作为修饰成份,GBE粉末产率为2.1%,传统溶剂提取法产率为1.8%。产物中黄酮类成份和萜类化合物成份分别为35.9%和7.3%,显著高于普通24%和6%标准。意大利Bombardelli发觉,天然黄酮类化合物与磷脂有天然亲和力,二者可结合形成复合物。银杏叶药学研究第6页二.银杏黄酮药理作用

2．1去除自由基抗脂质过氧化作用体内自由基产生和去除动态平衡紊乱，就引发一系列自由基链锁反应，使新陈代谢失常和免疫功效降低，诱发心脑血管疾病、癌症、老年性痴呆、帕金森病、癫痫、心肌缺血再灌注损伤、肝炎及糖尿病等疾病。比利时研究者发觉，银杏叶黄酮功效类似人体分泌抗氧化物SOD，提升SOD活性及去除自由基作用，对诱发细胞膜脂质过氧化反应有抑制作用，作用强度随提取物浓度增加而增加，表明可防治疾病和抗衰老。银杏叶药学研究第7页用果蝇生存试验及快速老化模型小鼠试验对银杏叶提取物抗氧化作用进行试验研究。果蝇生存试验中，各组果蝇生长活动良好。雄性果蝇0．06％和0．18％浓度组半数死亡天数均比对照组延长5d；0．02、0．06和0．18浓度组平均寿命和平均最高寿命均比对照组延长。快速老化模型小鼠(SAM老化鼠)试验中，对SAM老化鼠经口给予不一样剂量银杏叶提取物，染毒60d后取其肝匀浆，各剂量组匀浆中丙二醛(MDA)均低于SAM中对照组、SOD均高于SAM种对照组，表明银杏叶提取物含有抗氧化作用银杏叶药学研究第8页2．2改进脑缺血和中枢神经系统作用银杏叶黄酮能扩张血管、降低阻力，增加血流量，预防缺血缺氧及脑水肿，促进脑细胞功效恢复。能降低血栓性脑缺血面积，改进梗死和血栓性脑缺血所致行为障碍⋯。临床双盲随机法证实：银杏叶黄酮对老年人脑功效紊乱、失眠症和记忆损害等均显著改进，且服药时间越长，效果越显著；对脑血管意外、各种类型痴呆、甚至继发于抑郁症识别紊乱也有好疗效；银杏叶黄酮延缓识别功效衰退。对缺血、代谢紊乱等引发耳鸣、耳聋和眩晕等均显著改进。银杏叶药学研究第9页2．3对心血管系统作用对血管作用

银杏叶黄酮呈双向作用，低浓度时增强去甲肾上腺素缩血管作用，经过肾上腺素能神经系统，增强生理性血管调整，降低毛细血管通透性，对水肿和低血容量性休克有很好治疗作用；高浓度时刺激内皮细胞释放内源性松驰因子，拮抗肾上腺素引发动脉收缩，抑制血管担心素转化酶活性，扩张血管。沈连忠等试验结果表明银杏叶提取物体外可显著延长大鼠复钙时回，减缓血液粘、弹性增加速率，降低血液最大粘、弹性；小鼠ivEGBl00，200mg／kg显著延长血液凝固时间。对血液纤维网形成以及血凝块退缩都有显著抑制作用；体外能抑制高、低浓度ADP诱导血小板聚集，并对低浓度ADP诱导血小板聚集有促进解聚。银杏叶药学研究第10页2.4抗肿瘤作用

银杏叶水或乙醇提取物显著增强小鼠淋巴细胞线粒体脱氢酶活性和中性粒细过氧化物酶释放，提升小鼠机体免疫细胞功效。醇提取物抗肿瘤作用较强。高凌用动物抗移植性肿瘤试验方法研究银杏叶提取物聚戊烯醇抗肿瘤作用.银杏黄酮可防护环磷酰胺致畸作用,对体内体外肿瘤细胞增生均具抑制作用。银杏叶药学研究第11页2.5改进记忆力

银杏叶水萃取物能够分解老年痴呆症病人脑中淀粉样蛋白沉积,保护脑神经免受损伤。它还能够活化染色体末端端粒酶,促进脑细胞增生,抑制脑神经细胞死亡。2.6消炎杀菌,抗病毒

银杏叶提取物有显著消炎杀菌作用,对金黄色葡萄球痢疾杆菌和绿脓杆菌都有杀菌作用。在对银杏内酯临床观察中发觉,银杏内酯对于革兰氏阴性细菌感染引发疾病有治疗作用。银杏叶提取物对EB病毒(人类疱疹病毒)有很强抑制作用。银杏叶药学研究第12页杨小明等测定含不一样浓度银杏酸银杏叶提取物和银杏酸对常见病菌抑菌活性，以及不一样pH条件和热处理对银杏酸抑菌活性影响表明，银杏叶提取物中起抑菌作用成份为银杏酸(C22H34O3），银杏酸对G+菌抑菌效果尤为显著，抑菌活性随浓度和作用时间增加而加强，并含有一定热稳定性。银杏酚酸主要抑制革兰氏阳性菌，对蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌有很好抑制作用，而对大肠杆菌等革兰氏阴性菌无抑制作用，酚酸烷基侧链在抑菌中起了主要作用。周建新等试验结果表明银杏叶提取物抑菌作用显著，其抗菌活性伴随其浓度增加而增强，对细菌和真菌最低抑菌浓度(MIC)为1．25％和5．0％；EGB抗菌活性含有热稳定性，能忍受高温短时热处理；EGB在pH5—9范围内均含有抗菌活性。银杏酸C22H34O3银杏叶药学研究第13页2.美容,减肥

银杏叶中所含黄酮类化合物,能够去除体内存在自由基,降低过氧化脂质形成速度,能够使皮肤光泽;能够抑制黑色素聚集,从而减缓老年斑形成。医学证实,肥胖与特定部位磷酸二酯酶活性