药理学肾上腺素受体阻断药

药理学肾上腺素受体阻断药药理学肾上腺素受体阻断药第1页分类肾上腺素受体阻断药

1、

2受体阻断药：酚妥拉明（短效）、酚苄明（长期有效）

1受体阻断药：哌唑嗪β肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药：普萘洛尔β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔药理学肾上腺素受体阻断药第2页第一节肾上腺素受体阻断药

选择性与受体结合拮抗激动剂对受体作用对β受体无作用药理学肾上腺素受体阻断药第3页肾上腺素作用翻转（adrenalinereversal）

α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体，

升压作用翻转为降压作用减弱无影响翻转药理学肾上腺素受体阻断药第4页

一、

1、

2受体阻断药

1.短效竞争性受体阻断药

酚妥拉明（phentolamine,立其丁）

口服：30min到达Cmax

3-6h注射：20min到达Cmax30-45min药理学肾上腺素受体阻断药第5页药理学肾上腺素受体阻断药第6页药理作用血压：下降

阻断皮肤、粘膜、内脏血管1受体；不影响β2受体；直接舒张血管

心脏：心率加紧，收缩增强

血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放增加其它：兴奋胃肠道平滑肌增加胃酸分泌

拟胆碱作用和组胺样作用药理学肾上腺素受体阻断药第7页临床应用嗜铬细胞瘤并发高血压局部浸润注射，预防去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀休克：扩张血管，增加心输出量，改进微循环。需先补充血容量充血性心力衰竭辅助治疗药理学肾上腺素受体阻断药第8页药理学肾上腺素受体阻断药第9页药理学肾上腺素受体阻断药第10页不良反应直立性低血压心动过速腹泻，腹痛和消化性溃疡

慎用：冠心病，消化道溃疡药理学肾上腺素受体阻断药第11页2、长期有效类：酚苄明（phenoxybenzamine)

在体内与受体以共价键牢靠结合非竞争性拮抗剂作用时间：3～4d应用：主要用于外周血管痉挛性疾病治疗休克时补充血容量不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞及胃肠道症状药理学肾上腺素受体阻断药第12页

二、1受体阻断药

哌唑嗪:选择性阻断1受体对2受体无作用作用：降压药理学肾上腺素受体阻断药第13页第二节β肾上腺素受体阻断药药理作用β受体阻断作用心脏：负性肌力作用负性频率作用负性传导作用血压：长久使用，降低收缩压和舒张压

药理学肾上腺素受体阻断药第14页拮抗无影响无影响药理学肾上腺素受体阻断药第15页支气管：收缩支气管平滑肌代谢：（1）糖代谢——延缓用胰岛素后血糖水平恢复（2）脂肪代谢——降低游离脂肪酸自脂肪组织释放（3）肾素——阻断球旁细胞β1受体，抑制肾素释放药理学肾上腺素受体阻断药第16页内在拟交感活性（ISA)定义：一些β受体阻断药含有部分激动药特征，除阻断β受体作用外，对β受体有部分激动作用特点：抑制心肌收缩减慢心率收缩支气管减弱药理学肾上腺素受体阻断药第17页膜稳定作用定义：一些高浓度β受体阻断药降低细胞膜对离子通透性，产生奎尼丁样作用

其它降低儿茶酚胺引发震颤抗血小板聚集降低房水生成——降低眼内压药理学肾上腺素受体阻断药第18页临床应用高血压心律失常：室上性心律失常心绞痛和心肌梗死其它：甲亢辅助用药预防偏头痛、社交恐慌症等引

起心动过速青光眼（噻吗洛尔）药理学肾上腺素受体阻断药第19页动脉粥样硬化221药理学肾上腺素受体阻断药第20页药理学肾上腺素受体阻断药第21页不良反应抑制心脏功效——加重心功效不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞诱发或加剧支气管哮喘反跳现象中枢神经系统症状其它：消化道反应，过敏反应药理学肾上腺素受体阻断药第22页禁忌症窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度

心力衰竭支气管哮喘或慢性肺部疾患者药理学肾上腺素受体阻断药第23页

β1、β2受体阻断药普萘洛尔（propranolol，心得安）

较早应用而当前应用最广泛受体阻断药体内过程特点：口服吸收率90%，首关消除60～70%，F为30%，T1／23～6h肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA惯用药品药理学肾上腺素受体阻断药第24页纳多洛尔（nadolol)作用特点：作用与普萘洛尔相同，但强6倍。可增加肾血流量（肾功效不全需用受体阻断药者可首选）。T1／2长达12～24h。天天一次即可。无ISA作用噻吗洛尔（timolol)作用特点：是已知作用最强受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用药理学肾上腺素受体阻断药第25页吲哚洛尔（pindolol)作用特点：有ISA作用对心肌抑制作用和肺功效损害较普萘洛尔为弱

心功效不全、心动过缓、支气管哮喘、糖尿病患者慎用药理学肾上腺素受体阻断药第26页二、β1受体阻断剂

阿替洛尔和美托洛尔含有很强心脏选择性作用，而膜稳定作

用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂

用途用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺

功效亢进药理学肾上腺素受体阻断药第27页醋丁洛尔

属中长期有效有心脏选择性受体阻断药，同时

含有膜稳定作用及内在拟交感活性

［用途］用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机

能亢进等药理学肾上腺素受体阻断药第28页第三节、肾上腺素受体阻断药

拉贝洛尔（柳胺苄心定）口服或静注对高血压患者都有降压作

用，对心率、心输出量影响较小用途高血压药理学肾上腺素受体阻断药第29页传出神经系统药品临床应用小结

1．眼科疾病：拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药（metoprolol）用于治疗青光眼M受体阻断药（homatropine）可作眼底检验和验光配镜2．重症肌无力：neostigmine外科手术：atracurarium，suxamethonium3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine）4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）药理学肾上腺素受体阻断药第30页5．休克

①血管舒张药：多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明

②抗胆碱药：阿托品、山莨宕碱

③血管收缩药：去甲肾上腺素、间羟胺药理学肾上腺素受体阻断药第31页6．心血管系统疾病①高血压病：α1，