抗风湿药专题知识讲座

抗风湿药专题知识讲座抗风湿药专题知识讲座第1页分类非甾类抗炎药(NSAIDs)改进病情药(DMARDs)糖皮质激素(GC)免疫抑制剂植物药抗风湿药专题知识讲座第2页按功效分类对症治疗药非甾类抗炎药人工泪液对因治疗药抗生素别嘌呤醇改变病情药免疫抑制剤激素类药预防治疗药免疫耐受诱导剂抗风湿药专题知识讲座第3页NSAIDs经过抑制环氧化酶(COX)活性,使花生四烯酸不能经环氧化酶氧化成前列腺素,降低前列腺素合成,而含有抗炎止痛退热消肿作用抗风湿药专题知识讲座第4页NSAIDs作用NSAIDS除抑制前列腺素合成含有止痛、抗炎作用外，还有抑制炎症过程中缓激肽（致痛、抗炎作用）释放；高浓度改变淋巴细胞反应，抑制DNA合成和淋巴细胞增殖，降低粒细胞和单核细胞迁移和吞噬胃肠道和肾副作用常见抗风湿药专题知识讲座第5页抗风湿药专题知识讲座第6页NSAIDs分类水杨酸类阿司匹林吲哚乙酸类吲哚美辛丙酸类布洛芬灭酸类双氯芬酸昔康类炎痛昔康吡唑酮类萘丁美酮环氧化酶-2特异性抑制剂：塞来昔布、罗非昔布抗风湿药专题知识讲座第7页NSAIDs副作用胃肠道恶心.腹痛.腹泻.食欲不振.消化道溃疡.出血.穿孔肾脏水钠潴留.血尿.蛋白尿.间质性肾炎.肾功效不全血液系统外周血细胞降低凝血障碍再障性贫血过敏反应皮疹哮喘神经系统头痛抑郁幻觉精神错乱抗风湿药专题知识讲座第8页COX-1与COX-2抗风湿药专题知识讲座第9页NSAIDs使用标准一剂量个体化：老年人选取半衰期短药品中、小剂量退热止痛，大剂量有抗炎作用选取一个药，渐加量。在足量2-3周后无效可更改另一个，有效后渐减不推荐两种NSAID同时使用，因疗效不增加，而副作用增加抗风湿药专题知识讲座第10页NSAIDs使用标准二有2-3个胃肠道危险原因存在时，应加用预防溃疡病药品有2个以上肾危险原因时，防止使用注意与其它药品相互作用。如受体阻断剂氨酰心安可降低NSAID效应，应用抗凝剂，防止服用乙酰水杨酸；与洋地黄适用，预防洋地黄中毒NSAID不能根治炎症，也不能预防组织损伤抗风湿药专题知识讲座第11页DMARDs不具备即刻抗炎和止痛作用有改进病情和延缓病情进展作用通常治疗2~4个月后才显效果病情缓解后需长久维持治疗不能使已受破坏关节恢复正常抗风湿药专题知识讲座第12页常见DMARDs甲氨蝶呤(MTX)柳氮磺吡啶(SASP)抗疟药(氯喹,羟氯喹)金制剂青霉胺抗风湿药专题知识讲座第13页甲氨蝶呤(MTX)适应症:RADM/PMStill病PsA剂量:7.5mg~20mg/w使用方法:口服肌注静脉不良反应:肝受损骨髓抑制黏膜弥烂抗风湿药专题知识讲座第14页柳氮磺胺吡啶(SASP/SSZ)剂量:2~3g/日适应症:RAASRS使用方法:口服不良反应:胃肠道反应溶贫正铁血红蛋白尿过敏再障抗风湿药专题知识讲座第15页抗疟药—氯喹（CQ）

羟氯喹（HCQ）适应症：盘状狼疮轻度SLERASS剂量：CQ0.25/日

HCQ0.2~0.4/日使用方法：口服不良反应：视网膜变性心肌损害抗风湿药专题知识讲座第16页金制剂适应症：RA剂量：3mg/日

2周后

6mg/日使用方法：肌注口服不量反应：腹泻皮炎口炎再障蛋白尿浮肿肝功受损抗风湿药专题知识讲座第17页青霉胺适应症：RASSc剂量：250mg~1000mg/日使用方法：口服逐步加量不良反应：胃肠反应肾脏损害本身免疫病皮肤黏膜骨髓抑制抗风湿药专题知识讲座第18页免疫抑制剂一类经过抑制细胞及体液免疫而使组织损伤得以减轻化学或生物质抗风湿药专题知识讲座第19页使用免疫抑制剂依据风湿病是由免疫系统介导疾病症状和体征是炎症所致免疫抑制剂治疗可使病情减轻杀伤不需要细胞可能对疾病有利抗风湿药专题知识讲座第20页使用免疫抑制剂应注意问题对首次免疫应答更敏感选择性不高可影响机体正常免疫应答在靠近毒性时才能产生免疫抑制作用抗风湿药专题知识讲座第21页常见分类烷化剂CTX瘤可宁(苯丁酸氮芥)抗代谢药MTXAZALEF新型免疫抑制剂CsA(环孢霉素A)

骁悉(霉酚酸酯)抗风湿药专题知识讲座第22页环磷酰胺（CTX）适应症：CTD（普通不用于RA）剂量：1~2mg/kg/D0.5~1.0/M使用方法:口服静脉每日口服隔日iv冲击不良反应:骨髓抑制胃肠反应脱发发烧肝功受损出血性膀胱炎性器官受抑制远期致癌抗风湿药专题知识讲座第23页硫唑嘌呤（依木兰AZP）适应症：同CTX剂量：0.8~4mg/Kg/D(50~150mg/D)使用方法：口服不良反应：骨髓抑制胃肠道反应肝损害过敏远期致癌抗风湿药专题知识讲座第24页来氟米特（LEF）适应症：成人RA剂量：10~20mg/日使用方法：口服不良反应：腹泻搔痒高血压肝酶升高皮疹白细胞下降抗风湿药专题知识讲座第25页CsA(环孢霉素A)适应症：SLERAPM/DMSScSS剂量：3~5mg/Kg/D维持2~3mg/Kg/D使用方法：口服不良反应：肝肾毒性神经损害高血压继发感染肿瘤胃肠道反应抗风湿药专题知识讲座第26页糖皮质激素类药品糖皮质激素（GC）系内源性正常生理物质，而糖皮质激素类药品（CS）是外源性化学合成品。抗风湿药专题知识讲座第27页糖皮质激素（GC）在体内主要存在形式为皮质醇（氢化可松）正常成人肾上腺日分泌氢化可松5~30mg昼夜节率：早晨6~8时血浆浓度最高15~25ng/100ml，今后渐降低，至零时最低仅为5ng/100ml。抗风湿药专题知识讲座第28页HPA轴下丘脑垂体肾上腺靶组织输入释放激素促激素激素效应其它输入抗风湿药专题知识讲座第29页糖皮质激素类药品（CS）1950年CS抗炎疗效首先在RA得到证实CS是当前最有力抗炎药品CS是一柄“双刃剑”深入了解其生理和药理作用，明其利弊，是正确应用CS前提和基础。抗风湿药专题知识讲座第30页常见激素制剂特点药品等效剂量抗炎效力药理半衰期HPA抑制时间与蛋白亲和力

(mg)(h)(d)短效:氢化可松201.08~121.25~1.50100可松250.88~121.25~1.50128中效:强松54.012~361.25~1.5068强松龙54.012~361.25~1.5061甲强龙45.012~361.25~1.5074长期有效:地塞米松0.752536~722.75>100

抗风湿药专题知识讲座第31页CS药理特征大多数CS口服后易被吸收，如强松口服后可吸收80%~90%，且不受进食干扰。CS与球蛋白亲和力低，大个别与白蛋白结合，所以血浆白蛋白水平直接影响其疗效和毒副作用大小。CS在肝脏内代谢75%结合产物自肾排出，其余从肠道排出，但氢化可松和强松龙可不经过肝脏而直接发挥药理效应。血中CS代谢率与其作用强度亲密相关，通常见血浆半衰期表示去除率。抗风湿药专题知识讲座第32页使用CS考虑去除率保护HPA轴昼夜节率病人情况最大疗效与最小副作用抗风湿药专题知识讲座第33页CS作用机制：“四抗”抗炎作用抗免疫作用抗毒素作用抗休克作用抗风湿药专题知识讲座第34页适应症和禁忌症适应症替换疗法本身免疫性疾病严重感染各种休克过敏性疾病禁忌症严重精神病活动性溃疡或新近胃肠手术糖尿病妊娠期重症高血压不能控制感染皮质醇增多症骨质疏松抗风湿药专题知识讲座第35页激素剂量小剂量强松<15mg/d中剂量强松30mg/d大剂量强松>40mg/d足量强松≧1mg/kg/d冲击疗法甲强龙1000mg/dx3d1~3周后可重复抗风湿药专题知识讲座第36页使用标准无使用禁忌症小剂量有效不用大剂量适用短疗程不长久用能口服不肠道外给药大剂量起效后要迟缓减量注意预防感染抗风湿药专题知识讲座第37页给药每日给药法是最常见方法晨间顿服隔日给药法能更有效地降低激素副作用及对HPA轴抑制局部给药关节腔局部注射全身副用小（0.2%利多卡因1ml+

曲安缩松40mg)抗风湿药专题知识讲座第38页减量强松>40mg/d,4~6周后,每七天减5mg至30mg/d,如病情稳定,每个月减5mg至15mg/d,每个月隔日减2.5mg最终为隔日服药抗风湿药专题知识讲座第39页CS不良反应皮肤萎缩、多毛、肌痛、骨质疏松消化道溃疡、高血压、精神失常白内障、青光眼、Cushing综合征肾上腺皮质功效低下、糖尿病月经不调、阳萎、水钠潴留、低血钾继发感染、外周白细胞升高抗风湿药专题知识讲座第40页抗痛风药抗炎及镇痛药秋水仙碱非甾类抗炎药排尿酸药丙磺舒苯溴马龙抑制尿酸生成药别嘌呤醇复方制剂