作用于传入神经的药物专家讲座

第三章作用于传入神经药品第一节局麻药第二节刺激药第三节保护药作用于传入神经的药物专家讲座第1页第一节局部麻醉药

（localanaesthetics)局部麻醉药（Localanesthotics）简称为局麻药局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经冲动和传导，在意识清醒条件下，使局部痛觉和感觉消失药品。作用于传入神经的药物专家讲座第2页一、局麻作用及作用机制1.局麻作用(1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。作用于传入神经的药物专家讲座第3页(2)高浓度(大剂量)局麻药对各类神经纤维都有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；另外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌都有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要作用。作用于传入神经的药物专家讲座第4页(3)局麻药对神经纤维作用是：提升神经纤维兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。作用于传入神经的药物专家讲座第5页(4)神经纤维种类对局麻药作用影响。局麻药对不一样种类神经纤维有不一样选择性和敏感性。粗神经纤维或有髓鞘包裹神经纤维，对局麻药敏感性低，所需剂量大，作用于传入神经的药物专家讲座第6页细神经纤维或无髓鞘包裹神经纤维，对局麻药敏感性高，所需剂量小；有髓鞘包裹神经纤维，药品渗透慢，所需要剂量大。交感、副交感对局麻药敏感性高运动神经敏感性低。作用于传入神经的药物专家讲座第7页在混合神经中，依据神经纤维粗细作用次序是：痛觉冷觉温觉触觉压觉运动神经作用于传入神经的药物专家讲座第8页2.作用机制局麻药作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位产生而抑制冲动、传导。作用于传入神经的药物专家讲座第9页局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。作用于传入神经的药物专家讲座第10页局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH影响。

作用于传入神经的药物专家讲座第11页作用于传入神经的药物专家讲座第12页吸收作用及不良反应局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引发全身反应，是局麻药不良反应。为预防局麻药吸收及延长局麻药作用时间，常在局麻药液中加入少许肾上腺素。作用于传入神经的药物专家讲座第13页1.中枢神经系统 中枢神经对局麻药外周神经敏感，局麻药对中枢作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊慌不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过分兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。

作用于传入神经的药物专家讲座第14页2.心血管系统 抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引发心室颤动而死亡。作用于传入神经的药物专家讲座第15页3.过敏反应 普鲁卡因可引发过敏反应，用药前皮试。作用于传入神经的药物专家讲座第16页局部麻醉方法有六种麻醉方法1.表面麻醉（surfaceanaesthesia） 将药品涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术麻醉。丁卡因（地卡因）和利多卡因。作用于传入神经的药物专家讲座第17页2.浸润麻醉（infiltrationanaesthesia） 将药品注射到皮下或手术切口部位组织，使局部神经纤维麻醉。惯用药有毒性较小普鲁卡因和利多卡因。为降低出血和延长麻醉时间常加入盐酸肾上腺素。作用于传入神经的药物专家讲座第18页3.传导麻醉（conductionanansethesia)

又称阻滞麻醉、神经干麻醉，将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配区域麻醉。惯用普鲁卡因和利多卡因。用药后10min产生麻醉，约连续1h。预防药品注入血管内。

作用于传入神经的药物专家讲座第19页4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidalanaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinalanaesthesia)。将药液注入蛛网膜下腔，麻醉该部脊神经根产生一定区域麻醉。此方式兽医上少用。惯用于下腹部和下肢手术。作用于传入神经的药物专家讲座第20页5、硬膜外麻醉

将药品注入硬脊膜和椎管之间硬膜外腔，以阻断部分脊神经根，使该神经支配区域麻醉。惯用药是普鲁卡因。

6、封闭疗法

将0.25%-0.5%盐酸普鲁卡因注射于局部炎症、创伤周围，阻断不良刺激向中枢传导，减轻疼痛、缓解症状。

作用于传入神经的药物专家讲座第21页惯用局麻药1、普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)特点：亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。惯用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。作用于传入神经的药物专家讲座第22页普鲁卡因，有扩张血管作用，吸收快，为了降低吸收，延长疗效，减轻其毒性，可在药液内加入少许肾上腺素（1：10万～1：20万）。本品毒性小，安全范围大。过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。作用于传入神经的药物专家讲座第23页普鲁卡因进入血循环后，很快被水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。二乙氨基乙醇增强洋地黄抑制心肌传导作用，故不应与洋地黄适用

代谢物PABA能反抗磺胺药品抗菌作用，防止与磺胺药品合并应用。作用于传入神经的药物专家讲座第24页2、丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）特点：含有良好穿透力，作用强度是普鲁卡因10倍，潜伏期5-10min，持效时间也长，可达3h，是良好表面麻醉药。本品吸收快速，毒性较普鲁卡因大，故不宜作浸润麻醉或传导麻醉。

作用于传入神经的药物专家讲座第25页3、利多卡因（lidocaine,赛罗卡因，xylocaine）利多卡因对粘膜穿透力强，对组织无显著刺激，持效时间较长，毒性较小。可用于各种形式局部麻醉。潜伏期5min，连续1-1.5h，对普鲁卡因过敏患畜可改用此药。利多卡因能稳定心肌细胞膜电位，因而可用于阻止心脏异常节律，治疗室性心律失常。作用于传入神经的药物专家讲座第26页4、布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine）特点：麻醉作用强，连续时间长，局麻作用比利多卡因强4~5倍，可维持5~10小时。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻严重心脏毒性。作用于传入神经的药物专家讲座第27页第二节刺激药刺激药（irritants）是对皮肤粘膜感受器和感觉神经末梢含有选择性刺激作用药品。作用机理当刺激药与皮肤或粘膜接触，刺激感受器，首先向中枢传导，另首先，逆向传导至邻近血管，使血管舒张，加强局部血液循环，改进局部营养，促进慢性炎症产物吸收，有利于病变组织痊愈。临床用于关节炎、肌炎、腱鞘炎等，有利于慢性炎症治愈，并含有镇痛作用。作用于传入神经的药物专家讲座第28页惯用药品松节油制成擦剂或10%软膏剂，外用治疗各种慢性炎症。内服健胃、止酵，治疗胃肠膨胀，胃肠迟缓。氨溶液含氨9%-10%溶液，常与植物油配成氨擦剂，治疗关节、肌肉慢性炎症。亦可经鼻吸入，反射性兴奋呼吸和血管运动中枢，用于昏厥、突发性呼吸衰竭。作用于传入神经的药物专家讲座第29页惯用药品浓碘酊含碘10%，碘化钾2%醇溶液。外用治疗各种慢性炎症。薄荷脑外用治疗各种慢性炎症。吸入治疗气管炎内服有驱风、解痉、镇痛、健胃止酵作用于传入神经的药物专家讲座第30页第三节保护药保护药（protectives）亦称皮肤粘膜保护药。是一类对皮肤和粘膜部位神经感受器有机械保护性作用，缓解有害原因刺激，减轻炎症和疼痛一类药品。一、收敛药（astringents）二、吸附药（adsorbents）三、粘浆药（demulcents）四、润滑药（emollient）作用于传入神经的药物专家讲座第31页一、收敛药（astringents）能沉淀破损或炎症组织表层蛋白，形成一层保护性薄膜，缓解对感觉神经末梢刺激，减轻疼痛与渗出，消退局部炎症一类药品作用于传入神经的药物专家讲座第32页惯用药品鞣酸外用5-10%溶液，治疗湿疹、小面积烧伤鞣酸蛋白内服，在肠道起收敛和保护作用，治疗肠炎、止泻明矾0.5-4%溶液，治疗结膜炎、子宫炎、咽炎、口腔炎内服，能止血、收敛，治疗肠炎、胃出血等作用于传入神经的药物专家讲座第33页惯用药品硫酸锌0.25-0.5%溶液，治疗结膜炎氧化锌常配成复方制剂，治疗湿疹、溃疡、创伤等作用于传入神经的药物专家讲座第34页二、吸附药（adsorbents）是一类不溶于水且性质稳定微细粉末状物质。能吸附大量有毒物质和化学刺激物，并有机械保护作用。外用，覆盖于炎症与破损组织表面，可减轻摩擦，缓解刺激，吸收炎症产物和水分，保持创面干燥，阻止有害物质吸收。内服，保护发炎粘膜，延缓解阻止毒物吸收作用于传入神经的药物专家讲座第35页惯用药品滑石粉常与其它药品制成复方撒剂白陶土常与其它药品制成复方敷剂药用炭内服，止泻作用于传入神经的药物专家讲座第36页三、粘浆药（demulcents）是树脂、蛋白质、淀粉一类高分子胶性物质。药理性能不活泼，溶于水可形成黏糊胶状溶液，覆盖在粘膜或皮肤上，缓解物理和化学刺激，阻止生物碱、重金属等毒物吸收。作用于传入神经的药物专家讲座第37页惯用药品淀粉1-5%溶液，内服或灌肠明胶10%溶液，内服治疗消化道出血5%-10%注射液，静注治疗内出血明胶海绵，用于局部出血阿拉伯胶惯用做丸剂、片剂赋形剂作用于传入神经的药物专家讲座第38页四、润滑药（emollient）是油脂类、矿脂类或人工合成聚合物。可润滑皮肤，预防普通化学、物理、细菌侵害，含有缓解刺激，保护