单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较

单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第1页1.代表药品(-monam，--莫南)

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氨曲南Aztreonam■卡芦莫南Carumonam■

格洛莫南Gloximonan■替吉莫南Tigemonam

单环β-内酰胺类抗菌药单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第2页单环β-内酰胺类抗菌药2、结构特点与作用机制

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3-位氨基取代β-内酰胺单环类抗菌药，主要经过抑制细菌细胞壁合成起杀菌作用。

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对G-杆菌细胞膜上PBP-3有高度亲和力。对大多数G-杆菌有高度抗菌活性。对一些除铜绿以外假单胞菌属和不动杆菌属抗菌作用差，对葡萄球菌、链球菌等需氧G+及厌氧菌无抗菌活性。

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不诱导细菌产生β-内酰胺酶，对细菌产生多数β-内酰胺酶高度稳定。单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第3页单环β-内酰胺类抗菌药3.药代动力学氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，1h内获血清峰值浓度。消除半衰期(T1/2)在1.7h--1.9h之间主要以原形从肾小球滤过及从肾小管分泌由尿排除体外。广泛分布在各种组织和体液中，尤其在肾、肝、胆囊、肺中浓度远高于上述个别感染致病菌敏感判断标准。单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第4页单环β-内酰胺类抗菌药4、药品效应学对铜绿假单胞菌有很强抗菌活性，可抑制大个别氨基糖苷类耐药绿脓；对引发泌尿道、胆道感染大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌敏感率都在80%以上有很好耐酶性能，不被各种细菌所产生β-内酰胺酶分解，也无诱导G-杆菌产生头孢菌素酶作用。与青霉素类和头孢类都不发生交叉过敏反应。单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第5页头霉素类抗菌药1.代表药品

头孢美唑Cefmetazole头孢西丁Cefxitin头孢米诺Cefminox单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第6页头霉素类抗菌药2.结构特点含有头孢菌素母核，在7位C上有一个反式甲氧基，不易开环，对β-内酰胺酶稳定，尤其对产β-内酰胺酶厌氧菌稳定。单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第7页头霉素类抗菌药抗菌活性：二代头孢（略差）+厌氧菌抗菌特点：对超广谱β-内酰胺酶（ESBL)稳定；对厌氧菌有效适应症：敏感菌所致呼吸及尿路感染；需氧菌与厌氧菌混合感染，腹腔感染；腹腔或盆腔手术预防用药单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第8页头霉素类抗菌药抗菌效果二代头孢+厌氧菌头孢西丁与头孢美唑比较头孢西丁头孢美唑抗需氧菌+++++抗脆弱类杆菌+++++抗其它厌氧菌+++++对β-内酰胺酶稳定稳定肌注1g后血药浓度22.5mg/l90.1mg/l静推1g后血药浓度124.8mg/l354.5mg/l透入脑脊液顺利难

单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第9页氧头孢烯类1、代表药品拉氧头孢Latamoxef氟氧头孢Flomoxef2、结构特点含有头孢菌素母核，在7位C上有一个反式甲氧基，母核中S原子为O原子所取代。对厌氧菌有较强作用，对β-内酰胺酶有很好稳定性。单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第10页氧头孢烯类抗菌作用特点（拉氧头孢）：抗菌谱广，对G+菌活性差1、对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌均含有良好抗菌活性；2、对脆弱拟杆菌抗菌活性较强，是头孢西丁强8倍；3、对铜绿假单胞菌活性较弱，较哌拉西林差。单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第11页氧头孢烯类抗菌作用特点（拉氧头孢）：4、需氧革兰阳性球菌抗菌活性不如头孢噻肟，对肠球菌属则无抗菌活性。5、对葡萄球菌所产青霉素酶，多数肠杆菌科细菌所产质粒介导β内酰胺酶，以及铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌所产染色体介导β内酰胺酶稳定。单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较第12页特点比较

单环β-内酰胺类头霉素类氧头孢类药效学■窄谱，对G-杆菌有强大活性，对绿脓杆菌作用较头孢哌酮强，对流感嗜血杆菌作用较头孢他啶、头孢噻肟好；

■对阳性球菌和厌氧菌无效；■类似第二代头孢抗菌谱+厌氧菌

■对厌氧菌如脆弱拟杆菌有较强作用；

■G+菌作用显著低于一代头孢，对G-菌作用优异；■兼具抗需氧菌和厌氧菌双重作用；

■对金葡菌作用差；药动学■氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，广泛分布在各组织、体液中，尤其在肾、肝、胆囊和肺中浓度较高；

■替吉莫南、肟莫南口服生物利用度高；

■主要以原形从肾小球滤过及肾小管分泌由尿排出体外；肾功效不全者血清消除半衰期显著延长

■耐酶、低毒，可用于肾功效损害患者

■高浓度分布于腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、输卵管、盆腔包裹液、颌骨、牙龈等组织，极少进入脑脊液；

■耐酶(ESBL）■在胆汁浓度高，脑屏障通透性好，在肺、前列腺、骨组织中有较高浓度药品相互作用与青霉素、头孢类无交叉过敏反应。

临床应用安全性高，与各种抗菌药有协同作用，能有效、安全地治疗肾功效损害患者G-菌感染，对严重泌尿道和胆道感染治疗安全有效。常见于腹腔及妇科生殖系需氧菌和厌氧菌混合感染抗菌谱广、对革兰阴性菌抗菌活性