



下载本文档
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEJQAD1Cat.No.:HY-145765CASNo.:2417097-18-6分⼦式:C₄₈H₅₂F₄N₆O₉分⼦量:932.95作⽤靶点:PROTACs;HistoneAcetyltransferase;Apoptosis;Caspase;PARP作⽤通路:PROTAC;Epigenetics;Apoptosis;CellCycle/DNADamage储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(107.19mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.0719mL5.3593mL10.7187mL5mM0.2144mL1.0719mL2.1437mL10mM0.1072mL0.5359mL1.0719mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性JQAD1CRBN依赖的PROTAC,选择性靶向EP300进⾏降解。JQAD1抑制EP300表达和H3K27ac修饰。JQAD1诱导细胞凋亡(apoptosis)。JQAD1可⽤于癌症研究。体外研究JQAD1suppressesEP300expression,suppressestheH3K27acmodification,andinducesapoptosis,1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEmarkedbyPARP1cleavageincontrolKellyNBcells,butnotinCRBN-knockoutcells[1].JQAD1(0.5or1μM;6-96h)treatmentresultedinearlytime-dependentinductionofasub-G1peak,suggestiveofapoptoticcelldeathinKellyandNGPcells[1].JQAD1(1μM;12-36h)inducesKellyNBcellapoptosis[1].JQAD1(0.5μM;24h)-treatedcellsexhibitsupregulationoftheproapoptoticBH3-onlyeffectorsBIM,BID,andPUMAtogetherwiththeproapoptoticmediatorBAXanditsinhibitorsBCL2andMCL1[1].JQAD1(0.5and1μM;24h)disruptsMYCNexpression[1].JQAD1(0.5μM;24h)causeslossofH3K27acatchromatin[1].JQAD1(1.2nM-20μM;5days)hasbroadCRBN-dependentantineoplasticactivityacrosscancercelllines[1].JQAD1inducesEP300degradationinatime-dependentmannerasearlyas16hours[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:MYCN-amplifiedNBcellsConcentration:0.1,0.5,1,3,5,and10µMIncubationTime:24hResult:Demonstratedadose-dependentdecreaseinEP300expressionalongwithaparallellossoftheH3K27acmodification.InducedselectivelossofEP300expressioncoincidentwithcleavageofPARP1,signalingtheonsetofapoptosis.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:KellyNBcellsConcentration:1µMIncubationTime:12,24,and36hoursResult:Increasedtheexpressionofcleavedcaspase-3andcleavedPARP1inadose-dependentmanner.体内研究JQAD1(40mg/kg;i.p.;daily,for21d)inhibitstumorgrowthinNSGmicewithKellyNBcellxenografts[1].AnimalModel:NSGmicewithKellyNBcellxenografts[1]Dosage:40mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;daily,for21daysResult:Suppressedtumorgrowthandprolongedsurvival.AnimalModel:CD1mice[1]2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEDosage:10mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection(PharmacokineticAnalysis)Result:Hadahalf-lifeof13.3(±3.37SD)hoursinmurineserum,withaCmaxof7μmol/L.REFERENCES[1].DurbinAD,et,al.EP300SelectivelyControlstheEnhancerLandscapeofMYCN-AmplifiedNeuroblastoma.CancerDiscov.2022Mar1;12(3):730-751.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidated
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 企业品牌形象维护的策略计划
- 戏剧表演尽展风采计划
- 急救设备的管理与维护计划
- 秘书与其他职能部门的协作计划
- 急诊工作的变革计划
- 设计社团设计大赛安排计划
- 班级团队建设活动的安排计划
- 幼儿园学期班级教学工作任务安排计划
- 车间生产经理管理流程
- 配送司机工作总结
- (高清版)JTGT 5440-2018 公路隧道加固技术规范
- 2024年高三新高考英语模拟试卷试题及答案详解 (二)
- 职业健康检查质量管理工作手册
- 2024年国家教育部学位与研究生教育发展中心招聘6人(非事业编制)历年公开引进高层次人才和急需紧缺人才笔试参考题库(共500题)答案详解版
- 一年级下册语文课件《2-我多想去看看》人教部编版-20
- 叉车高级工培训课件
- TIAC 27-2019《机动车保险车联网数据采集规范》
- 歌唱二小放牛郎 金巍 女声合唱谱
- 平面构成全套教学课件
- 创新素养的培养
- 南航礼仪培训课件
评论
0/150
提交评论