(38)-8.3乳剂制备药剂学讲稿

8.3乳剂制备讲稿各位同学，大家好，本次我们学习的内容是乳剂制备。该章节的知识点和学习要求包括：了解乳剂的定义、处方组成、类型及特点；掌握乳剂的制备方法。乳剂：是指互不相溶的两种液体混合后，其中一相液体以液滴状分散在另一相液体中所形成的非均相分散体系。液滴相液体又称为分散相、内相或不连续相；另一相也叫分散介质、外相或连续相。乳剂的基本组成包括，水相，油相，以及乳化剂。三者缺一不可。此外，还可加入防腐剂、调味剂或抗氧剂等添加剂。根据分散相和分散介质的不同，乳剂可分为水包油型，其中油为分散相，水为分散介质；油包水型，水为分散相，油为分散介质；这两种是最基本的乳剂形式。水包油型和油包水型乳液之间有一定的区别。水包油型乳剂通常显乳白色，涂在皮肤上无油腻感，滴在水中可被水稀释，有导电性，用油性染料如苏丹红能使内相染成红色，而外相不染色。用亚甲蓝染色时，外相染成蓝色，而内相不染色。油包水型乳液则接近油的颜色，涂在皮肤上有油腻感，滴在水中不能被稀释，可在油中稀释，几乎不导电，用染料染色时与水包油型的显色正好相反。大家请看这两张乳剂的外观图片，根据形态，大家能不能分辨出哪种是水包油型乳液？哪种是油包水型乳液呢？左图为乳白色，右图为棕黄色，因此，我们可以初步判断，左图为水包油型乳液，而右图为油包水型乳液。此外，乳剂还有W/O/W或O/W/O的复合型乳液。根据乳滴的大小，乳剂又分为普通乳：液滴的粒径大小在1～100微米；亚微乳的液滴粒径大小在0.1～1微米；纳米乳的液滴粒径大小在10～100纳米。决定乳剂类型的因素很多，最主要是乳化剂的性质和乳化剂的HLB值，也就是亲水亲油平衡值。此外，还会受酸、碱、辅助乳化剂的影响。乳剂有许多优点，乳剂中的液滴分散度很大，药物吸收和药效发挥较快，生物利用度较高；油性药物制成乳剂能保证计量准确，使用方便；水包油型乳剂可遮盖药物的臭味，并可加入矫味剂等。外用的乳剂能改善对皮肤和黏膜的渗透性，减少刺激。可静脉注射的乳剂注射后分布较快、药效高、具有靶向性。静脉营养乳剂是高能营养输液的重要组成部分。第二部分，乳剂的制备方法，主要包括溶胶法、新生皂法、两相交替加入法、机械法以及纳米乳和复合乳剂的制备方法。先来看溶胶法，溶胶法又分为干胶法和湿胶法。干胶法即将水相加至含乳化剂的油相中，因此又叫油中乳化剂法。本法需先制备初乳，即将乳化剂与油混匀，按一定比例加水乳化得初乳，再逐渐加水稀释至全量。初乳中油、水、乳化剂有一定比例，植物油的比例为4：2：1；挥发油的比例为2：2：1，液体石蜡的比例为3：2：1。本法适用于阿拉伯胶或西黄蓍胶与阿位伯胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂。湿胶法，即将油相加至含乳化剂的水相中，因此又叫水中乳化剂法。本法也需制备初乳，初乳中油水胶的比例同干胶法。先将乳化剂溶解于初乳比例的水相中，分次加入油相制成初乳，再加水逐渐稀释至全量，混匀即得。新生皂法，是将油、水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸，加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等，以在高温下（70℃以上）生成的新生皂为乳化剂，经搅拌即形成乳剂。生成的一价皂为O/W型乳化剂，生成的二价皂则为W／O型乳化剂。本法同样适用于乳膏剂的制备。两相交替加入法，是向乳化剂中每次少量交替地加入水或油，边加边搅拌，即可形成乳剂。天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂。当乳化剂用量较多时，本法是一个很好的选择。机械法制备乳剂可不考虑混合顺序，将油相、水相、乳化剂直接混合后利用乳化机械提供的强大能量制成乳剂。使用不同的设备可以得到粒径不同的乳剂。常用的设备有乳匀机、高压均质机和搅拌机等。纳米乳的乳化剂主要是表面活性剂，其HLB值应在15～18的范围内。此外，一般需要加入助乳化剂，乳化剂和辅助成分应占乳剂的12％～25％。通常选用磷脂、聚山梨酯60和聚山梨酯80等。制备时取1份油加5份乳化剂混合均匀，然后加于水中，如不能形成澄明乳剂，可增加乳化剂的用量。如能很容易形成澄明乳剂，可减少乳化剂的用量。复合乳剂可采用二步乳化法进行制备，先将水、油、乳化剂制成一级乳，以一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化制成二级乳。例如制备W/O/W型复合乳剂，先选择span系表面活性剂作为乳化剂制成油包水型一级乳剂，再选择亲水性乳化剂如吐温类表面活性剂分散于水相中，在搅拌下将一级乳加于水相中，充分分散即得W/O/