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文档简介
概念:
是指对CNS较大剂量产生催眠作用的药物。镇静药(sedatives):能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物催眠药(hypnotics):能促进和维持近似生理睡眠的药物非快动眼睡眠(NREMS):分1,2,3,4期
3,4期为慢波睡眠(SWS)快动眼睡眠(REMS)第十一章镇静催眠药(sedative-hypnotics)NREMS+REMS为1个周期,整个睡眠4-6个周期。1生理睡眠非快动眼(NREMS)慢波睡眠(SWS)表现:闭目、瞳孔缩小,呼吸、循环功能稳定,无眼球快速转动功能:促进生长、恢复体力快动眼(REMS)快波睡眠(FWS)表现:肌肉松驰、血压、心率、呼吸↑,多梦,伴眼球快速转动功能:促进智力发育、恢复脑力入睡:SWS(80分~120分)→FWS(20分~30分)→SWS,成人一夜交替4~6次。失眠的类型:①难入睡;②难熟睡;③易醒;④早醒2【分类】1.
苯二氮卓类:安全性高,依赖性和戒断症状轻。2.巴比妥类:安全性低,突然停药有反跳现象,戒断症状明显。3.其他类:水合氯醛(少用)新型:唑吡坦,佐匹克隆,扎来普隆,褪黑素镇静催眠药不宜久用,原因如下:①耐受性②依赖性和戒断症状用药原则:小剂量,间断用药,短期用药,逐渐减量停药3药名R1R2R3R7R2'地西泮-CH3=O-H-Cl-H氟西泮-CH2CH2N(C2H5)2=O-H-Cl-F氯氮卓(-)-NHCH3-H-Cl-H硝西泮-H=O-H-NO2-H氯硝西泮-H=O-H-NO2-Cl奥沙西泮-H=O-OH-Cl-H劳拉西泮-H=O-OH-Cl-Cl艾司唑仑连接成三氮唑环-H-Cl-H阿普唑仑连接成甲基三氮唑环-H-Cl-H三唑仑连接成甲基三氮唑环-H-Cl-Cl化学结构:苯环-二氮环-苯环活性代谢物无活性代谢物代谢物活性低5药物代谢S:t1/2<6小时;I:t1/2=6~24小时;L:t1/2>24小时(*:活性代谢物)**6【药理作用及临床应用】抗焦虑作用(<镇静剂量)小剂量出现,显著改善焦虑、紧张、激动、不安等症状,可能是选择性作用于边缘系统。同时可产生暂时性记忆缺失。
临床应用:焦虑症(首选药)
麻醉前给药心脏电击复律或内镜检查前给药
其他抗焦虑药:新型抗焦虑药(如氟哌噻吨/美利曲辛、唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮等),新型抗抑郁药(如曲唑酮、帕罗西汀、文拉法辛等)72.镇静催眠作用:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间,减少觉醒次数延长NREMS的第2期,缩短SWS;对REMS影响小。优点:①安全范围大,无麻醉作用。②对REMS影响较小,反跳现象轻。③依赖性和戒断症状轻。④无肝药酶诱导作用,不干扰药物代谢。临床应用:治疗失眠(首选药)
8【作用机制】
增强中枢抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的功能GABAA受体是一个大分子复合体,为配体-门控性Cl-通道,其周围含有5个结合位点:γ-氨基丁酸(GABA)苯二氮卓类(BZ)巴比妥类(barbiturate)印防己毒素(picrotoxin)乙醇(ethanol)10BZ与BZ受体结合促GABA与GABA受体结合Cl-通道开放频率↑Cl-内流↑细胞超极化神经元兴奋性降低BZ的药理作用与作用于不同部位的受体有关,如:抗焦虑作用——边缘系统的BZ受体镇静催眠作用——脑干核内的BZ受体
Cl-通道开放时间↑(巴比妥类)11【不良反应】毒性小,安全范围大CNS反应:嗜睡、疲乏、头昏、记忆力下降毒性反应:昏迷、呼吸循环抑制解救:洗胃、对症、BZ受体拮抗药氟马西尼(安易醒)3.耐受性、依赖性:发生慢、程度轻。停药出现戒断症状,失眠、焦虑、激动、震颤4.老年、肝功不全、饮酒者慎用,孕妇、哺乳妇女忌用13第二节巴比妥类(barbiturates)长效类:苯巴比妥、巴比妥作用
6~8h中效类:戊巴比妥、异戊巴比妥作用3~6h短效类:司可巴比妥作用2~3h超短效类:硫喷妥作用0.25h【作用机制】
低浓度:Cl-通道开放时间↑→Cl-内流↑→GABA效应↑高浓度:直接激活Cl-通道,呈拟GABA作用。14【药理作用与临床应用】1.镇静催眠作用:显著缩短REMS和SWS。缺点:①安全范围小,麻痹呼吸中枢致死。②缩短REMS,易产生依赖性。③诱导肝药酶活性,易产生耐受性。现已不用作镇静催眠药2.抗惊厥、抗癫痫:苯巴比妥作用强3.麻醉作用:硫喷妥用于诱导麻醉和短时麻醉15第三节其他镇静催眠药水合氯醛:
入睡快、催眠作用强而确切,不缩短REMS,用于顽固性失眠或其他药无效者。大剂量亦用于子痫、破伤风、小儿高热等。缺点:安全范围小,胃粘膜刺激,大剂量对心、肝、肾均有损害。丁螺环酮:非BDZ类,无镇静、抗惊、抗癫作用,但有显著的抗焦虑作用,通过激动突触前5-HT1A受体,反馈抑制中枢5-HT释放而产生作用。佐匹克隆:新型快速催眠药,适于各型失眠症。17褪黑素(melatonin):是松果体分泌的主要激素,化学名:N-乙酰-5
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