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H2受体拮抗剂主要内容一、H2受体拮抗剂简介二、H2受体拮抗剂药物三、H2受体拮抗剂进展一、H2受体拮抗剂简介H2受体是组胺受体的一个亚型，主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上，可引起胃酸分泌过多，血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效应。H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌，是治疗消化性溃疡很有价值的一类药物。二、H2受体拮抗剂药物1.西咪替丁(Cimetidine)：【临床作用】主要用于活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发【不良反应】亲和雌激素受体，长期应用可引起男子乳房发育和阳痿，妇女溢乳等副作用【注意事项】为肝药酶P-450抑制剂，合并用药时需注意二、H2受体拮抗剂药物2.雷尼替丁（Ranitidine）【特点】吸收好，有速效和长效优点，无抗雄性激素副作用，与其他药物的相互作用也较小【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡及反流性食管炎等二、H2受体拮抗剂药物3.法莫替丁（Famotidine）与尼扎替丁（Nizatidine）法莫替丁作用强度大，是西咪替丁的30至100倍，是雷尼替丁的6到10倍尼扎替丁生物利用度高于90%，远远超出雷尼替丁（约50%）和法莫替丁（40-45%）三、H2受体拮抗剂进展前述四种药物的化学结构由三部分组成：一部分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；一部分是平面型的“脒脲结构”，中间由含硫原子的四原子链接。新的H2受体拮抗剂，其结构不符合上述要求，如罗沙替丁（Roxatidine）和唑替丁（Zaltidine）的结构如下：三、H2受体拮抗剂进展

拉呋替丁（Lafutidine）：由日本富士（Fujirebio）公司和大鹏（Taiho）公司联合开发，具有独特的胃保护作用，可使胃粘膜损伤加速愈合，是一种用药剂量小、起效快、疗效

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