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文档简介
β受体拮抗药β-受体的主要分布肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3种类型,即β1受体、β2受体和β3受体。
β1受体:主要分布于心肌,激动可引起心率快和心肌收缩力增强;
β2受体:分布于支气管和血管平滑肌,激动可引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;
β3受体:主要分布于脂肪细胞上,激动可引起脂肪分解。这些效应均可被β受体拮抗剂拮抗。β-受体拮抗剂的主要分类(一)根据受体选择性分为三类:1.非选择性(β1、β2受体拮抗剂):普奈洛尔(心得安);2.选择性(β1受体拮抗剂):阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔3.非选择性的(α1、β1、β2受体拮抗剂):拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛(二)根据药动学特征分为三类:1.脂溶性的:普奈洛尔、美托洛尔、卡维地洛等2.水溶性:阿替洛尔3.水脂双溶性:比索洛尔、阿罗洛尔β-受体拮抗剂的药理作用(一)β-受体阻滞作用1.心血管系统2.支气管平滑肌3.代谢4.抑制肾素的释放阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体(二)内在拟交感活性某些β-受体拮抗药对β1、β2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性(ISA)。(三)膜稳定作用:有些β受体拮抗剂能稳定神经细胞膜产生局麻样作用,稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。β-受体拮抗剂的临床应用1.心律失常2.高血压3.心绞痛4.心功能不全
5.甲亢6.主动脉夹层内科治疗常联合应用β受体拮抗剂和硝普钠。
7.心肌病有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体拮抗剂是首选。
8.青光眼尤其对原发性开角型青光眼的高血压患者,β受体阻滞剂是首选用药,也可用于青光眼发作时及手术前降低眼压等对症处理。(如噻吗洛尔滴眼液)β-受体拮抗剂的不良反应1.中枢神经系统不良反应多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,特别是脂溶性高的β受体阻滞剂,易通过血脑屏障引起不良反应,如普萘洛尔。2.消化系统不良反应腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。少数患者可致脏层腹膜纤维大量增生。3.肢端循环障碍少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失,以普萘洛尔发生率最高。4.支气管痉挛诱
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