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文档简介
上腺素受体阻断药(adrenoceptorblocking主讲定义分类受体阻
非选择性受体阻受体阻断受体阻断非选择受体阻不同肾上腺素受体阻断药作用前后,儿茶酚胺对血压的第一节受体阻一、非选择性受体阻酚妥拉明(Phentolamine,立其丁HONCHHONCHNHNH3C药理血管阻断血管平滑肌的1受体和直接舒张血管平滑肌酚妥拉明药理心输出量增加①血压降低,反射
(-其他拟胆碱--拟组胺--胃酸分泌↑、皮 酚妥拉明临床应外周血管痉挛性疾病如综合征、血栓闭塞性脉管防治组织静脉滴注NA外漏休克扩张血管,降低外周阻力,增加心输出量,从而改善内脏组织灌注,解除微循环。能明显降低肺血合用以对抗A强大的1受体激动作用反应。酚妥拉明临床急性心肌梗死和一、非选择性受体阻断酚苄(phenoxybenzamine,苯苄胺结构特人工合成的氯化烷基胺类,体内代谢为亚胺基,体内过 酚苄明药理阻断1、2受体,抗5-HT临床应 不良反
鼻塞、心悸、直立性低血压、CNSNN NN NO哌唑嗪(prazosin药理作拮抗NA和Adr的升压作用,扩张血管,降低外周阻哌唑嗪(prazosin临床应主要用于治疗高注意等,称“首剂现象”。应用时将首次剂量减为0.5mg坦洛新(tamsulosin 生物利用度高,t1/2约为 肥大疗效好,改善排尿症状与酚苄明、哌唑嗪相比,对心率和血压没有明显影三、选择性2受体阻非洲植 的干燥树皮提取
NCH3OO O 第二节肾上腺
--心脏,引起心--肾小球旁细--脂肪细胞,促进1957年合成异丙肾上腺素衍生物--二氯异丙肾素,第一 ,具有强的内在拟交感活性分 1B类:有内在拟交感活性的1、2受体阻 2B类:有内在拟交感活性的1受体阻断药如醋 等3类: 如拉 、卡维地洛药理β受体阻断作 结传导减慢,心肌耗氧量减少。药理作1.β受体阻断作血管和血短期应用,血管平滑肌2受体阻断和代偿感反长期应用能降低药理β受体阻断作支气管平滑代谢抑制T4变为T3的转化过程,治疗甲药理作内在拟交感活性对受体具有部分激动作用,称为内在拟交一般此种作用较弱,往往被其β先 ,再用β受体阻断具有内在拟交感活性的药物对心脏抑制作用和对支气管药理膜稳定作但所需的血药浓度要比临床有效的血药浓 100倍,故其临床意抗血小 作尚具有明显的抗血小 作用,它可拮ADP等物质诱导的血小 作用临床应心律失常性心律失常均有效,尤其对运动或情绪紧张、激动所致的心绞痛和心肌梗对冠心病、心绞痛具良好的疗效,使心绞痛发作减少和临床高血用于的高血压。可单独使用,亦可和利尿剂或充血性心力衰竭:缓解症其他噻 使房水生成减少,降低眼内压,用于治 不良反应 诱发或加剧支气伴有支气管哮喘患者禁用非选择性β抑制心脏 外周血管收缩和 不良反应 反跳长期应用β受体阻断药突然停药后,常可引起原来病症加重,称为反跳现象。与长期用药后受体数目增加,对儿茶酚胺敏感性增眼-皮肤粘膜综长期应用某 产生的自身免疫反应其偶可引起疲乏、失眠和抑郁等中枢症状一、非选择性β受体阻断(Propranolol,心得安有明显的首关效血浆蛋白结合率血浆药物浓 差异大,剂量需 化阻断β1和β2受体临床用于心律失一、非选择性β受体阻断噻 最强 能减少房水生主要用于治疗青吲 内在拟交感活性激动血管2二、选择性1受体阻阿 (atenolol 无内在拟交感活选择性阻断1受体,对支气管平滑肌2美托 在体内代谢受遗传因素影响(快代谢、慢代醋 (有内在拟交感活性,有膜稳定作用不易通
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