药理学18解热镇痛抗炎药课件

第十八章解热镇痛抗炎药掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、药理作用及不良反应掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及其防治熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等作用特点了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)

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阿司匹林类药物一、分类水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等

苯胺类：对乙酰氨基酚等

吡唑酮类：保泰松等

其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等前列腺素的生物合成三、NSAIDs的药理作用解热作用:

可降低发热者的体温，使患者体温恢复正常

对正常人体温无影响镇痛作用：抑制PG合成产生作用作用部位在外周对慢性钝痛有效，而对急性锐痛和剧痛无效

无致欣快感和成瘾性中等程度镇痛抗炎、抗风湿作用：

对控制风湿、类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效苯胺类几乎无抗炎作用化学、物理性损伤和生物因子激活磷脂酶A2膜磷脂花生四烯酸COX-2PGs合成增加扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏

炎症(红、肿、热、痛)(-)NSAIDs阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸)口服易吸收,主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘肝脏代谢：<1g:

一级动力学消除

>1g:

零级动力学消除碱化尿液，加速其排泄一、药理作用及临床应用1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:

常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用

临床应用：配成复方

（1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等（2）感冒发热

大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用

临床应用：风湿/类风湿性关节炎控制急性风湿热症状及鉴别诊断

首选药之一2.影响血小板功能：

小剂量（50～100mg）：预防血栓形成

大剂量：促进血栓形成机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中

TXA2(抗凝)

大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成减少（促聚集）临床应用：小剂量

⑴缺血性心脏病（心绞痛、心梗）

75mg/d⑵一过性脑缺血，防止脑血栓形成25mgBid二、不良反应胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用合用米索前列醇可减少溃疡发生率凝血障碍：

小剂量：抑制血小板环氧酶TXA2

大剂量：抑制凝血酶原形成－－VitK可预防◆严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用◆手术前一周停用水杨酸反应：剂量≥5g/d

水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱

急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注瑞夷(Reye)综合征：

病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林可发生此征

表现：严重肝功能不良合并脑病

少见，但预后差，不宜用(<10y)

可用对乙酰氨基酚代替复方阿司匹林（APC）：

阿司匹林+非那西丁+咖啡因对乙酰氨基酚(扑热息痛)解热镇痛作用强，无明显抗炎作用抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血临床应用：各种慢性疼痛：感冒发热：小儿退热首选不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，高铁血红蛋白血症，溶血性贫血不良反应胃肠反应:溃疡病患者禁用钠水潴留:高血压、心衰患者禁用过敏反应:皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等肝肾损害:肝、肾功能不全者禁用甲状腺肿大及粘液性水肿:

抑制甲状腺摄取碘

吲哚美辛(消炎痛)药理作用:

最强的PG合成酶抑制药之一

解热、抗炎作用强

禁忌症妊娠、哺乳期妇女、儿童精神失常溃疡病癫痫、帕金森病肾病“阿司匹林哮喘”者禁用布洛芬（异丁苯丙酸）

口服吸收迅速