气雾剂-中药药剂学

气雾剂——中药药剂学第1页/共30页§1气雾剂（aerosol）

一气雾剂的特点与分类二气雾剂经肺吸收的机理三气雾剂的组成四气雾剂的制备五举例六气雾剂的质量检查七各类气雾剂的设计要求第2页/共30页一气雾剂的特点与分类

1.气雾剂:系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出的制剂.喷出物主要呈雾状气体溶胶状态，故又名气溶胶。第3页/共30页一气雾剂的特点与分类

2.气雾剂的优点:使用方便，奏效迅速

能保持药物清洁和无菌状态，并能提高药物的稳定性。

减少局部涂药的疼痛

喷出的雾粒微小，能直达作用部位或吸收部位，且分布均匀，给药剂量较小，故副作用也小

第4页/共30页一气雾剂的特点与分类

3.气雾剂的缺点:需耐压容器和阀门系统，成本较高

需要冷却和灌装的机械设备。制备操作均较麻烦

气雾剂具有一定的内压，遇热或受撞击后易发生爆炸

气雾剂借抛射剂的蒸气压的压强而工作，可因抛射剂的渗漏而失效

作为主要用途的吸人气雾剂，因肺部吸收干扰因素较多，往往吸收不完全。

第5页/共30页一气雾剂的特点与分类

4.分类:按内容物组成：按给药途径：按相的组成：

第6页/共30页二气雾剂经肺吸收的机理

气雾剂中药物吸收是在呼吸器官，主要通过肺吸收。肺泡为主要吸收部位。药物在肺部的吸收速度，与药物的脂溶性成正比，与药物的分子量成反比。药物的粒径

3～10μm多沉积于支气管（局部治疗），2μm以下可达肺泡（全身作用）。第7页/共30页三气雾剂的组成

气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。（一）药物与附加剂

（二）抛射剂

（三）耐压容器

（四）阀门系统

第8页/共30页（一）药物与附加剂

附加剂——潜溶剂：乙醇、丙二醇、PEG，形成溶液型气雾剂——表面活性剂：润湿剂、分散剂、乳化剂——其他附加剂第9页/共30页（二）抛射剂

是液化的气体，是喷射药物的动力，也是药物的溶剂和稀释剂。※理想的气雾剂满足以下条件：沸点低于室温；常温下蒸汽压大于大气压；无毒、无致敏性、无刺激性；不易燃易爆；理化性质稳定

第10页/共30页（二）抛射剂

种类：1.氟氯烷类：三氯一氟甲烷（F11）、二氯二氟甲烷（F12）和二氯四氟乙烷（F114）等

2.其他第11页/共30页（三）耐压容器

金属玻璃塑料

注：各有优缺点。第12页/共30页（四）阀门系统***

第13页/共30页第14页/共30页四气雾剂的制备

处方组成

类型的选择

容器和阀门的装配与处理

药物的分装与抛射剂的充填

第15页/共30页四气雾剂的制备

1.处方组成：药物—附加剂—潜溶剂、稳定剂、乳化剂抛射剂—注意沸点和蒸汽压，可以采用两种以上混合使用

第16页/共30页四气雾剂的制备

2.类型的选择

第17页/共30页四气雾剂的制备

3.容器和阀门的装配与处理

气雾剂的容器，不应与内容物发生理化作用，应能耐受气雾剂所需的压力。气雾剂阀门调节系统中的弹簧、阀杆、定量杯和橡胶垫圈等组成部件均不应与药液发生理化作用，其尺寸精度和溶胀性必须符合要求。第18页/共30页四气雾剂的制备

4.药物的分装与抛射剂的充填

第19页/共30页五举例

第20页/共30页六气雾剂的质量检查

气雾剂须用适宜方法进行漏气和爆破检查。气雾剂应置凉暗处保存。具定量阀门的气雾剂应标明每瓶的装量、主药含量、单次喷射剂量或单次喷出内容物的总重量。喷射试验：第21页/共30页七各类气雾剂的设计要求

1.溶液型气雾剂——相图2.混悬液型气雾剂

——控制水分300ppm；控制药物粒径10um；

——加入表面活性剂；

——调节抛射剂与混悬微粒的密度等同。3.乳浊液型气雾剂——用量；乳化剂的选用。第22页/共30页§2气压制剂

一概述二气压剂的制备三气压剂的质量检查四举例第23页/共30页一概述

含义：喷雾剂（spray）：指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾装等形态喷出的制剂。※抛射的动力是压缩的气体，但并未液化。※药液本身并不汽化，呈细滴或较大的液滴。第24页/共30页一概述

含义

：雾化剂（nebulizer）:是由雾化器及雾化吸入用溶液组成的药剂。

※超声雾化装置。※在医院制剂中应用较多。

第25页/共30页一概述

分类：同气雾剂。

特点：无污染。采用惰性气体为动力，增加稳定性，减少副作用。简化处方与生产设备，降低成本，提高生产安全性。不足：※无法维持恒定的压力，故喷射雾滴的大小和喷射量难以维持恒定。第26页/共30页二气压剂的制备

药材的提取

压缩气体的选择——CO2、N2O、N2

附加剂——增溶剂、助溶剂、防腐剂、pH值调节剂

容器与阀门系统

药液的配制与分装

第27页/共30页三气压剂的质量检查

1.外观溶液型气压制剂的药液应澄清

2.吸入用喷雾剂的粒度检查

3.喷射试验

4.装量

5.微生物限度

第28页/共30页四举例

买麻藤喷雾剂

[处方]买麻藤总生物碱[制法]称取买麻藤总生物碱,加适量稀酸溶解,滤过,滤液用碳酸纳溶液调节至微酸性,滤过,滤液加热煮沸,放置冷却,滤去析出的沉淀,调整至每毫升相当10mg总生物碱,将药液分装,即得。[功能与主治]止咳、平喘。用于慢性支气管炎。[用法与用量]雾化吸入,每次1~1.5m1,一