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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESTAT3-SH2domaininhibitor1Cat.No.:HY-151577CASNo.:2816059-41-1分⼦式:C₂₈H₂₈BF₅N₂O₅S分⼦量:610.4作⽤靶点:STAT;Apoptosis作⽤通路:JAK/STATSignaling;StemCell/Wnt;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性STAT3-SH2domaininhibitor1⼀种有效的Src同性2(SH2)STAT3结构域(STAT3-SH2domain)抑制剂，其Kd值为1.57μM。STAT3-SH2domaininhibitor1可抑制STAT3信号转导和转录激活。STAT3-SH2domaininhibitor1诱导胃癌细胞凋亡(apoptosis)。STAT3-SH2domaininhibitor1可⽤于癌症的研究。体外研究STAT3-SH2domaininhibitor1(compound7;1-5μM;24h;AGSandMGC-803celllines)stronglyandselectivelyinhibitstheSTAT3signalingpathway[1].STAT3-SH2domaininhibitor1(0-10μM;72h)hasantiproliferativeactivitywithIC50valuesof1.54and4.73μMforAGSandMGC-803cells,respectively[1].STAT3-SH2domaininhibitor1(1and3μM;72h;AGSandMGC-803celllines)inducesapoptosiseffectsingastriccancercells[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:AGSandMGC-803celllinesConcentration:0-10μMIncubationTime:72hoursResult:Suppressedcancercellproliferationandgrowth.ApoptosisAnalysis[1]CellLine:AGSandMGC-803celllines1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEConcentration:1and3μMIncubationTime:72hoursResult:InducedapoptosisinAGScellsinaconcentration-dependentmanner,resultinginapoptoticpercentagesof13.0and26.7%at1and3μM,respectively.InducedapoptosisofMGC-803cellsinadose-dependentway,leadingtoapoptoticpercentageof11.2%at5μM.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:AGSandMGC-803celllinesConcentration:1and3μMIncubationTime:24hoursResult:InhibitedSTAT3phosphorylationatTyr705inadose-dependentmanner.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HEK-293TcellsConcentration:1,3,and5μMIncubationTime:24hoursResult:DisruptedSTAT3dimerizationinHEK-293Tcells.体内研究STAT3-SH2domaininhibitor1(compound7;5and15mg/kg;i.p.;daily,for20d)exhibitssuperiorantitumoractivityinBALB/cmalenudemicewithgastrictumorxenografts[1].AnimalModel:BALB/cmalenudemicewithgastrictumorxenografts[1]Dosage:5and15mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;daily,for20daysResult:Suppressedtumorgrowthinadose-dependentmanner,withtumorgrowthinhibition(TGI)of65.14%at5mg/kgand79.13%at15mg/kg,respectively.REFERENCES[1].DengL,et,al.BoronicAcid:ANovelPharmacophoreTargetingSrcHomology2(SH2)DomainofSTAT3.JMedChem.2022Oct13;65(19):13094-13111.McePdfHeight2/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemECaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplica
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