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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESTAMBP-IN-1Cat.No.:HY-141852CASNo.:896683-78-6分⼦式:C₂₇H₂₈N₄O₄S分⼦量:504.6作⽤靶点:Deubiquitinase作⽤通路:CellCycle/DNADamage储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoistureandlight)溶解性数据体外实验DMSO:3.29mg/mL(6.52mM;warmingandheatto80°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.9818mL9.9088mL19.8177mL5mM0.3964mL1.9818mL3.9635mL10mM---------请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoistureandlight)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性STAMBP-IN-1STAMBP去泛素酶的⼩分⼦抑制剂,能中断STAMBP-Ub-NALP7的相互作⽤。在Toll样受体(TLR)激动后,STAMBP-IN-1能够降低炎性⼩体底物NALP7的蛋⽩⽔平,抑制IL-1b释放。STAMBP-in-1抑制了STAMBP裂解重组蛋⽩di-Ub的活性,IC50为0.33mM。体外研究STAMBP-IN-1(0.1-10μM;6h)exhibitsthemostpotentabilitytoselectivelydecreaseNALP7abundanceaswellasendogenousNALP7abundanceinTHP-1cells,butnotNALP6[1].1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESTAMBP-IN-1(0.01-100μM;37℃;2h)inhibitscleavageofK63-linkeddi-Ub(200nM)tomono-UbbypurifiedrecombinantSTAMBP(25nM)inaconcentrationdependentmanner[1].STAMBP-IN-1(0.01-10μM;37℃;60min)blocksSTAMBPmediateddeubiquitinationofUb-NALP7invitroinaconcentration-dependentmanner[1].STAMBP-IN-1exhibitstoxicityagainstTHP-1cellswithanIC50of106μg/mL[1].WesternBlotAnalysis[1]CellLine:THP-1cellsConcentration:0.01,0.1,1,10,and100μMIncubationTime:6hoursResult:InhibitedtheactivityofSTAMBPtocleaverecombinantdi-UbinaconcentrationdependentmannerwithanIC50of0.33mM(0.09-1.21mM).REFERENCES[1].BednashJS,etal.TargetingthedeubiquitinaseSTAMBPinhibitsNALP7inflammasomeactivity.NatCommun.2017May11;8:15203.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400
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