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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEEnpp/Carbonicanhydrase-IN-2Cat.No.:HY-151917分⼦式:C₂₃H₂₄FNO₄S分⼦量:429.5作⽤靶点:Apoptosis;CarbonicAnhydrase;Phosphodiesterase(PDE)作⽤通路:Apoptosis;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Enpp/Carbonicanhydrase-IN-2(compound1i)⼀种有效的Enpp和carbonicanhydrase抑制剂,对NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX,CA-XII的IC50值分别1.13、1.07、0.74、0.33、0.68。Enpp/Carbonicanhydrase-IN-2对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonicanhydrase-IN-2诱导细胞凋亡(Apoptosis)[1]。IC50&TargetCAⅨCAXIINPP1NPP20.33μM(IC50)0.68μM(IC50)1.13μM(IC50)1.07μM(IC50)NPP30.74μM(IC50)体外研究Enpp/Carbonicanhydrase-IN-2(compound1i)(0-100µM;)inhibitssomecancercellsgrowthwithIC50sof0.58,0.58,0.63,0.42,0.20,0.72,0.41,0.76,0.94,0.28,0.49,0.59,0.83µMforK-562,COLO205,HCT-116,HCT-15,HT29,KM12,SW-620,SF-539,NCI/ADR-RES,A498,PC-3,MCF7,T-47Dcells,respectively[1].Enpp/Carbonicanhydrase-IN-2(0-2µM)showslowcytotoxicagainstnormalbreastepithelialcells(HME1)andnormalskinfibroblastcells(F180)withIC50sof>50μM[1].Enpp/Carbonicanhydrase-IN-2(0.58,1.16µM)inducesapoptosisinadose-dependentmanneratK-562cells[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:K-562,COLO205,HCT-116,HCT-15,HT29,KM12,SW-620,SF-539,NCI/ADR-RES,A498,PC-3,MCF7,T-47Dcells1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEConcentration:0-100µMIncubationTime:Result:InhibitedthecellgrowthwithIC50sof0.58,0.58,0.63,0.42,0.20,0.72,0.41,0.76,0.94,0.28,0.49,0.59,0.83µMforK-562,COLO205,HCT-116,HCT-15,HT29,KM12,SW-620,SF-539,NCI/ADR-RES,A498,PC-3,MCF7,T-47Dcells,respectively.ApoptosisAnalysis[1]CellLine:K-562cellsConcentration:0.58,1.16µMIncubationTime:Result:Inducedapoptosisinadose-dependentmanner.REFERENCES[1].AfnanI.Shahin,etal.Designandsynthesisofnewadamantylderivativesaspromisingantiproliferativeagents.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2022.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly
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