执业药师药一药二药综合

《药一》第一章八大考点

考点■:剂型分类

形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间

1.按形态学分类：

固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气

雾剂、部分吸入剂等）

2.按给药途径分类

①经胃肠道给药剂型：口服给药

②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道

和尿道给药等

3.按分散体系分类

①真溶液类

②胶体溶液类

③乳剂类

④混悬液类

⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。

⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

⑦微粒类：如微囊、微球等

4.按制法分类：

浸出制剂、无菌制剂等

5.按作用时间分类：

速释、普通、缓控释制剂等

考点二：药物剂型的重要性

①可改变药物的作用性质

②可调节药物的作用速度

③可降低（或消除）药物的不良反应

④可产生靶向作用

⑤可提高药物的稳定性

⑥可影响疗效（影响不是决定）

考点三：药用辅料的作用

①赋型

②使制备过程顺利进行

③提高药物稳定性

④提高药物疗效

⑤降低药物毒副作用

⑥调节药物作用

⑦增加病人用药的顺应性

考点四：药物化学降解途径

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）

青霉素类分子中存在不稳定的B-内酰胺环，在H+或0H-影响下，很易裂环失效。

②氧化：酚类、烯醉类、芳胺类、毗哇酮类、曝嗪类药物较易氧化

肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

③异构化：左旋肾上腺素一外消旋化作用；毛果芸香碱一差向异构作用；维生素A—几何异构化

④脱竣：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱竣，生成间氨基酚。⑤聚合：氨节青霉素

浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素

1.处方因素对药物制剂稳定性的影响

①pH的影响

②广义酸碱催化的影响

③溶剂的影响

④离子强度的影响

⑤表面活性剂的影响

⑥处方中基质或赋形剂的影响

2.外界因素对药物制剂稳定性的影响

①温度的影响

②光线的影响

③空气（氧）的影响

④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影

响

考点六：药物稳定性试验方法

①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）

②加速试验（化学动力学理论）

③长期试验（留样观察法）

考点七：药物配伍变化

1.物理学的配伍变化

①溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀

②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）

③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）

2.化学的配伍变化（熟悉例子）

①浑浊或沉淀

pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；

水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；

生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与糅酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;

黄连索和黄苓背在溶液中能产生难溶性沉淀；

复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。

④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高镒酸钾与甘油

⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂。碘化钾等还原性药物配伍

⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用

考点八：药品的包装材料的分类

①按使用方式：可分为I、II、III三类

②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。

③按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.

《药一》第二章六大考点

考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

1.溶解度：

亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。

①水溶性（亲水性）是药物可口服的前提

②药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性

2.脂水分配系数（P）：P值越大，脂溶性越高

3.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。

考点二：药物的酸碱性、解离度和pka对药效的影响

考点三：药物的结构与官能团

有机化合物=母核（基本骨架）+药效团（母核连接基团）

考点四：药物的转运与结合形式

1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）

底物:二肽类（乌苯美司、3内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦）；三肽类（头抱氨节）

2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）

举例：底物一地高辛；抑制剂一奎尼丁

（奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度t）

3.药物与受体的结合类型

①不可逆性：共价键

②可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力

考点五：药物的转运与结合形式

1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

2.对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。氯苯那敏（右旋>左旋）；蔡普生［（S）-（+）>

（R）-（-）］

3.对映异构体一个有活性，•个没活性：『甲基多巴

4.对映异构体产生相反的活性

5.对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁（抗疟）——奎尼丁（抗心律失常）

6.对映异构体一个有活性，一个有毒性

乙胺丁醉（D）-体，抗结核；（L）-体，活性弱，毒性强

左旋多巴（S）-体，抗震颤麻痹；（R）-体，竞争性拮抗剂

考点六：药物代谢

药物结构与第I相生物转化的规律：

①含芳环药物一氧化代谢

②烯煌和快慌的药物——氧化

③含饱和碳原子的药物一氧化

④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基

⑤酯和酰胺类药物——水解

《药一》第三章药物固体制剂重点复习资料

一、散剂

1、散剂的分类

按断方法口肽局部用

技药物组瞩目单棚、复新

栅t洲慢栅、不捌

2、散剂的特点

优点：易分散，起效快;具有保护、收敛作用;制备简单，适于老人儿童;包装、运输、携带、贮存方便。

缺点：对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性影响大•因此对光、湿、热敏感的药物不宜制

成散剂。

3、散剂的质量要求

粒度：口服为细粉，局部用和儿科用中药散为最细粉(通过七号筛粉末重量不得少于95%)。

干燥失重：一般W2%,中药散剂水分W9虬

无菌：用于烧伤或创伤局部用散剂。

其他：贵、毒、小散剂用配研法;毒性口服散应单剂量包装;一般密闭贮存，含挥发性药物或易吸湿药物密

封贮存。

二、颗粒剂

1、分类：

可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒

2、特点：

①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;②服用方便可提高病人服药的顺应性;③通过包衣，可使颗粒

具有防潮性、缓释性、肠溶性等;④有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。

3、质量要求

…一……・・・・・■・・・・・一一■■一-

外观颗粒均匀、色浸一致、无吸潮、软化、结块、潮解

激生物限度符合要求

溶化性可溶颗粒、泡惜颗粒(5»in)

嘴出度、羟放度肠溶颗粒、缓控将颗粒

粒度不能通过一号篇和通过五号算的总和小于等于15%

水分中药颗粒小于等于8.0%

干燥失重小于等于2.0%

4、临床应用和注意事项

可溶型和泡腾型颗粒应加温开水冲服，肠溶、缓控释颗粒应吞服，中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服。

三、片剂

1、特点

(1)剂量准确、服用方便;稳定;成本低;种类多;运输、携带方便

(2)幼儿和昏迷者不易吞服;工序多，难度高;挥发性成分片剂贮存期内含量下降

2、分类：

普通片、含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓控释片、

肠溶片

3、质量要求

片剂崩解时限(min)片剂崩解时限(min)

昔通片15肠溶衣片60

分散片3含片30

可溶片3泡腾片5

舌下片5落膜衣片30

硬度>50N

脆碎度(非包衣片)<1%

重量差异片重<03g：±7.5%：片重>03g：±5.0%

外观色泽均勺，外观光洁

崩解时限详见下表

含量均匀度小剂量药物或作用比较剧烈的药物

卫生学符合要求

4、常用辅料

用途举例

罪释剂旗充剂（主要剂量小于50mg时加入淀粉、孔糖、梅精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶

）纤维素、无机盐类

润湿剂水、乙醇

淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、经丙甲

粘合剂纤维素、装甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维

酮,明胶、聚乙二年

1镒机较甲基端撤、低取稼丙影千维素,

崩解剂（缓控释片、口含片、咀靖片、舌下

、交脸甲基纤维素钠、交联聚解、泡翩

片不加）

解剂（瞬盐礴类）

硬脂酸桂、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、

润滑剂

案乙二SK十二烷基雕钠

芳香剂芳香油、香精

甜味剂阿司帕坦、蔗糖

崩解剂：促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。

5、制备过程的常见问题及原因

裂片细粉多；物料塑性差

松片黏性力差；压力不足

压力太大，增塑性物料邮i合剂使结合力过强

崩解迟缓

.崩解剂性能差

溶出超限不崩算箱鞭苞过硬，药物溶解度差

片重差异超限；混合度差；可溶性成分在颗粒

含量不均匀

之间迁移

可溶性成分在颗粒内部迁移一一色斑

6、包衣

羟丙甲纤维素（尔吃）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯

胃溶型包衣材料

此略烷第（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）

虫胶、醋酸纤维素歆辘（CAP）、丙烯酸树脂类（LU、ID类）、羟

肠溶型包衣材料

丙甲纤维趟酸酯（HPKCP）

不溶型包衣材料乙基纤维素⑻、番酸纤维素

丙』、醐、聚乙二限醐三■蝴、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲

憎塑剂

酸酯

期痈蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG

四、胶囊剂

1、胶囊剂的特点

优点：

1）掩盖不良嗅味

2）提高稳定性

3）起效快，生物利用度高（与片剂比较）

4）液态药物固体剂型化

5）药物缓释、控释和定位释放

缺点：

1）囊壳受温湿度影响大

2）生产成本较高（与片剂比较）

3）特殊群体（老幼）口服困难

4）局限性：部分药物不适宜制成胶囊

2、不宜制备胶囊的药品

1）水溶液或稀乙醇溶液药物，囊壁溶化

2）风化性药物，囊壁软化

3）强吸湿性的药物，囊壁脆裂

4）醛类药物，明胶变性

5）含有挥发性、小分子有机物的液体药物，囊材软化或溶解;

6）0/W型乳剂药物，囊壁变软

记忆技巧：风湿醛发水（蜷发睡），胶囊不好用

《药一》第三章八大考点

考点一：颗粒剂分类

①可溶颗粒

②混悬颗粒

③泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶

④肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分

⑤缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学

⑥控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学

考点二：各制剂的崩解时限标准

可溶片、分散片3min（期解最快•可分散，“敢”一3）

舌下片、泡片片5Bin（蛇跑五大条）

普通片I5nin（扑通（水里了，“失误”——15）

薄膜衣片、含片30（ain（大年三十寿片衣）

♦衣片、结肠定位肠定片60nin~~（六十结衣片软糖）

肠谟盐酸溶液中2h不溶飞”1晟8的磷酸盐缓冲

液中lh内应全部刖解L

考点三：胶囊剂

①分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

②不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有

机物的液体药物；0/W型乳剂药物。

③胶囊壳的主要成囊材料是明胶

考点四：液体制剂分类

按分散系统分类

类型分散相大小分散状态特征

（nm）

低分子溶液剂<1分子或离子热力学稳定

均相系统

高分子溶液剂单分子

股体1700

溶胶剂多分子聚集体

溶液

（胶粒）不稳定体系

乳剂>100小加清非均相系统

混悬剂>500微粒

考点五：表面活性剂

①表面活性剂毒性

毒性顺序：阳离子型）阴离子型,两性离子型＞非离子型

溶血作用的顺序:吐温20＞吐温60〉吐温40〉吐温80

考点六：低分子溶液剂

①芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。

②酷剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。

③甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于U腔、耳鼻喉科疾病。

④糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。

⑤搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

⑥涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。⑦涂膜剂:

原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。⑧灌肠剂：灌注于直

肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。

⑨洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

⑩灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。

考点七：混悬剂的质量要求

①沉降容积比（Ft,稳定性t）

②重新分散性

③微粒大小（0.5^10um）

④絮凝度（Bf,稳定性t）

⑤流变学

考点八：乳剂的稳定性

①分层密度差可逆

②絮凝《电位1

③合并乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用不可逆

与破裂

④转相乳化剂性质改变

⑤酸败外界因素及微生物影响，变质

《药一》第四章重点考点

一、注射剂

1、注射剂的分类

pH"4-9P

渗透压。等渗或略高。

稳定性。贮存期内安全有效，

安全性2降压物质符合规定，.

澄明2不得有可见异物2

无菌2

无热原一7

2、注射剂的特点

优点：（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。（3）

可发挥局部定位作用。

缺点：（1）注射给药不方便，注射时易引起疼痛。（2）易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。（3）

制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。

3、注射剂的质量要求

分类+、定义。注意.

静滴用一般》100ml,生物制品一般，

注射液2无菌液体制剂~50ml；中药注射剂不宜制成混悬型注

射剂"

注射用无菌粉末"臬菌粉末/块状物。4-

适用于抗生素和生物制品

注射用浓溶液。无菌浓溶液。生物制品一般不宜制成浓溶液"

4、注射剂的溶剂

（1）制药用水

1）纯化水：不含任何附加剂。

2）注射用水：可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

3）灭菌注射用水：主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

4）注射用水的质量要求：除般蒸储水的检查项目，如pH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝

酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素（热原）检查

和无菌检查。

（2）注射用油

常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。

（3）其他注射用溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油

5、注射剂的附加剂

注射剂的附加剂+举例.，

亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱,

抗氧剂亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸。

金属离子整合剂，乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）。

醋酸-醋酸钠、枸檬酸-枸博酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳

缓冲剂（调剂pH）・

助悬剂CMC、明胶、果狡q

稳定剂肌酊、甘氨酸、烟酰胺、辛酸蜘

增溶/润湿/乳化剂.吐温、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脱氧胆酸钠。

抑菌剂。三氯叔丁酹、苯甲醇、笨酚、甲瓯、尼泊金2

局麻剂（止痛）2盐酸普鲁卡因、利多卡因2

等渗调节剂2氯化钠、葡萄糖、甘油。

填充剂2乳糖、甘露酉亨、甘氨酸。

保护剂。乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白。

6、热原

性质。除去方法*

水溶性。

蒸溜法制备注射用水。

不挥发性。

耐热性，高温法/湿热法。

过滤性。凝胶滤过/超滤/反渗透，

可吸附性。活性炭/离子交换树脂吸附法。

其他。酸碱法、超声破坏法。

7,溶解度与溶出速度

影响溶解度的因素及增加溶解度的方法：

影响因素。增加溶解度方法。

药物分子结构与溶剂。制成盐类；使用混合溶椰

温度一提高温度一

药物的晶型。制成共晶。

粒子大小。微粉化。

加入第三种物质。加入增溶剂、助溶剂。

二、输液

1、定义和分类

输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液。目前临**常用的输

液可分为：电解质输液、营养输液（糖、脂肪乳、氨基酸）、胶体输液（右旋糖醉、聚维酮）、含药输液。

2、静脉注射脂肪乳剂

原料与乳化剂的选择：①原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等，所用油必须符合药典的要求。

②制备静脉注射脂肪乳剂的乳化剂有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68.

注射用乳剂粒径要求：90%微粒直径＜lum；微粒大小均匀；不得有大于5tlm的微粒。

三、注射用无菌粉末

1.特点

注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物,

尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。

2、冻干制剂常见问题及产生原因

问题2原因2

装入液层过厚3

真空度不够"

含水量偏高。干燥时供热不足*

干燥时间不够。

冷凝器温度偏高2

预冻温度过高或时间太短。

产品冻结不实"

喷瓶"

升华供热过快。

局部过热"

首先形成的外壳结构较致密"

产品外观不饱满或萎缩，

样品黏度较大"

四、眼用制剂

1、质量要求

(1)pH：正常眼耐受pH为5.0-9.0.

(2)黏度：合适的黏度范围为4.0〜5.0mPa.S

(3)混悬型眼用制剂大于50um的粒子不超过2个，且不得检出超过90um的粒子；沉降体积比30.9.

2、附加剂

问题"原因小

装入液层过厚2

真空度不够。

含水量偏高"干燥时供热不足"

干燥时间不够，

冷凝器温度偏高"

预冻温度过高或时间太短e

产品冻结不实Q

喷瓶"

升华供热过快。

局部过热。

首先形成的外壳结构较致密Q

产品外观不饱满或萎缩.

样品黏度较大・

五、植入剂

1.特点

具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点，它适用于半哀期

短、代谢快，尤其是不能口服的药物。

2、临床应用与注意事项

(1)主要用于抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药以及抗成瘾性等。

(2)不可降解材料需手术取出，导致患者的顺应性较差。

(3)植入剂移位难以取出，使用不当会出现多聚物的毒性反应。

六、冲洗剂及烧伤、严重创伤用外用制剂

1.冲洗剂的质量要求

(1)通常冲洗剂应调节至等渗。

(2)冲洗剂在适宜条件卜目测，应澄清。

(3)无菌：主要用于冲洗开放性伤口或者腔体，应无菌。

2.烧伤及严重创伤用外用制剂

(1)烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂

用于烧伤部位的溶液剂和软膏剂均属于灭菌制剂。成品中不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。

(2)烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂

不同用途有不同的要求，用于创面保护和治疗的气雾剂，必须无刺激，以防吸收中毒，有助于修复创面、

抗菌且透气性良好，例如灼伤涂膜气雾剂。

七、乳膏剂

1、特点

乳膏剂具有触变性和热敏性的特点。热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时黏度降低，静止

时黏度升高，不利于流动。

2、乳膏剂的常用基质和附加剂

基质/附加剂+举例2

硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、

油相“

植物油"

水相”水。

钠皂、三乙醇按皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷

0/W型.，

乳化剂Q基硫酸钠)和聚山梨酯"

W/0型。钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇+，

八、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂

1、气雾剂分类

分类方法。具体剂型。特点。

溶液型气雾剂。*

混悬型气雾剂。

按分散系统，

O/W型以泡沫状态喷出

乳剂型气雾剂。

用/O型喷出时形成液流。

吸入气雾剂*吸入肺部气雾剂。

按给药途径。非吸入气雾剂，用于口腔、鼻腔、阴道.，

外用气雾剂。

二相气雾剂。气-液。

按处方组成"混悬型或乳剂型；气-液-

三相气雾剂。

固，气-液-液。

定量气雾越P

按给药定量与否。

非定量气雾剂。

2、附加剂

（1）抛射剂

①氯氟烷燃：HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）

②碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。

③压缩气体：主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。

（2）潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

（3）润湿剂：表面活性剂

3、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂比较

气雾剂•喷雾剂'粉雾剂"

微粉化药物-载体

内容物"溶液、混悬液、乳液。溶液、混悬液、乳液（乳糖）：胶囊、

泡囊、多剂量贮库+

抛射剂。有2无。无。

药物释放方耐压容器特制阀门抛手动泵压力、高压气干粉吸入装置i

式2射剂喷射。体、超声振动。患者主动吸入2

肺部吸入、腔道、黏膜、肺部吸入、腔道、黏肺部吸入、黏膜、

给药途径2

皮肤、空间消毒2膜、皮肤、空间消毒皮肤》

九、栓剂

1、质量要求

（1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性。

（2）有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。

（3）供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜的方法制成细粉或最细粉。

2,基质油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200〜245,碘价低于7.基质主要分油脂性基质和

水溶性基质两大类。

《药一》第四章四大考点

考点一：注射剂溶剂——制药用水

①纯化水：不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。

②注射用水：蒸储得到，无热原水。作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

③灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。

考点热原

1.热原的性质

①水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水

②不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸镭中，可被雾滴带入蒸储水中，故应有隔沫装置

③耐热性：180℃~200℃干热2h,250℃30~45min,650℃Imin-＞彻底破坏

④过滤性：1'5nm

⑤其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏

2.热原的除去方法

①除去药液或溶剂中

热原的方法：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法

②除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法

考点三：溶解度与溶出速度

1.影响溶解度的因素

①药物分子结构与溶剂：相似相溶

②温度

③晶型：稳定型小，不稳定型大

④溶剂化物：水合物〈无水物〈有机溶剂化物

⑤粒子大小：难溶性药物微粉化（WO.lum）

⑥加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质

2.增加药物溶解度的方法

①加入增溶剂（表面活性剂）、助溶剂（碘一碘化钾、咖啡因苯甲酸钠）

②制成盐类

③使用混合溶剂：潜溶剂（乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水）

④制成共晶（阿德福韦酯+糖精）

⑤其他：温度t,改变pH,微粉化、包合

3.溶出速度方程：Noyes-Whitney方程

考点四：气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

1.气雾剂的分类

2.气雾剂的抛射剂

①氢氟烷煌：四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227)

②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料

③压缩气体：C02、N2、NO

《药一》第六章高频考点速记

L药物吸收后，可以：经肾脏排出、经肺排出、经肠道排出和经胆囊排出。

2.药物与血浆蛋白结合后：影响药物代谢，减慢药物排泄.

3.脂溶性药物从胃肠道吸收，主要是通过：简单扩散吸收。

4.由于影响药物代谢而产生药物相互作用的有：口服降糖药与口服抗凝药合用时现低血糖或导致出血；

氯霉素与双香豆素合用导致出血;利福平与口服避孕药合用导致意外怀孕。

5.有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是：表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小。

6.不是药物胃肠道吸收机理的是：渗透作用。

7.关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是：被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速

度为一级速度。

8.关于药物采用简单被动转运的错误表述是：需要载体参与。

9.不超过10ml的给药方法是：椎管注射。

10.2〜5ml的给药方法是：肌内注射。

11.1〜2nli的给药方法是：皮下注射、

12.0.2ml以下的给药方法是：皮内注射。

13.直接进入体循环，不存在吸收过程，可以认为药物百分百利用：静脉注射。

14.由于角质层的屏障作用，全身吸收很少，药效发挥较慢，常用作局部治疗：经皮吸收制剂。

15.可以通过肺部吸收，被吸收的药物不经肝脏直接进入体循环：气雾剂。

16.注射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为：皮下注射。

17.可克服血脑屏障，使药物向脑内分布：鞘内注射。

18.注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度：腹腔注射。

19.注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验：皮内注射。

20.从胆汁中排出的药物代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象：肠肝循环。

21.单位时间内胃内容物的排出量：胃排空速率。

22.药物从给药部位向循环系统转运的过程：吸收。

23.关于眼用药物吸收途径及影响吸收因素的叙述，正确的有：滴眼剂的刺激性较大时，能影响药物的吸

收利用、降低药效;滴眼剂的黏度增大，可使药物与角膜接触时间延长，有利于药物吸收;滴眼剂的黏度增

大，可降低药物的刺激性。

24.静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%所需半衰期的个数为：6.64。

25.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是：肺部给药。

26.血管相当丰富，是栓剂的良好吸收部位：直肠。

27.降解酶较少，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位：直肠。

28.药物的主要代谢器官，其中含有丰富的微粒体酶系：肝脏。

29.排泄药物及其代谢物的最主要器官：肾脏。

30.关于直肠给药栓剂的正确表述有：对胃有刺激性的药物可直肠给药;药物的吸收比口服干扰因素少;既

可以产生局部作用，也可以产生全身作用。

31.可完全避免肝脏首过效应的是：舌下给药;静脉滴注给药;经皮给药系统;阴道给药。

32.有关生物利用度的描述正确的是：无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度。

33.影响药物透皮吸收的因素有：药物的分子量;基质的特性与亲和力;透皮吸收促进剂;皮肤的渗透性。

34.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括：药物在胃肠道中的稳定性。

35.U服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是：溶液剂＞混悬剂〉胶囊剂＞片剂〉包衣片。

36.有肝脏首过效应的吸收途径是：胃黏膜吸收。

37.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于：醐诱导作用。

38.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于：膜动转运。

《药一》麻醉精神药品记忆口诀

麻醉药品（25种）：

双氢可待蒂卡因（4种：双氢可待因、可待因、蒂巴因、可卡因），

阿托乙基二吗啡（4种：吗啡阿托品注射液、乙基吗啡、二氢埃托吗啡、吗啡）

瑞芬舒芬三太尼（3种：芬太尼、瑞芬太尼、书芬太尼）

羟考氢可美沙酮（3种：羟考酮、域可酮、美沙酮）

壳子秆子都罂粟（2种：罂粟壳、罂粟秆浓缩物）

阿片阿桔两个片（2种：阿片、阿桔片）

地芬诺酯哌替咤（2种：地芬诺酯、哌替咤）

右丙氧芬布桂嗪（2种：右丙氧芬、布桂嗪）

复方樟脑压箱酊（1种：复方樟脑酊）

第一类精神药品（7种）：

马丁三思，派氯酸

马号I跺、丁丙诺啡、三哇仑、司可巴比妥、哌醋甲酯、氯胺酮、丫-羟丁酸

第二类精神药品：

排除法，除了上面两种，就算第二类精神药品吧。

执业药师《药剂学》精华考点

栓剂基质之水溶性基质

L甘油明胶：

(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。

(2)常用量为水：明胶：甘油=10：20：70;其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。

(3)易霉变，应加入抑菌剂，不能与糅酸、重金属盐等配伍。

2.聚乙二醇(PEG)：

(1)低熔点基质:PEG1000：PEG4000(96：4)

⑵高熔点基质：PEG1000：PEG4000(75：25)

⑶为避免刺激性可加入20%的水

(4)不能与银盐、糅酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喳啾、磺胺类配伍。水

杨酸使其软化，乙酰水杨酸与其形成符合物，巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醉中析出。

3.非离子型表面活性剂类：

聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Myri52)与泊洛沙姆(Poloxamer)188.

栓剂的作用I特点

1.全身作用：

栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约2cm)药物在吸收时不经过肝

脏的量愈多，一般为总给药量的50%〜75%.此外直肠淋巴系统对药物有很好的吸收。

2.全身作用栓剂的作用特点：

(1)药物不受胃肠pH或酶的破坏；

(2)对胃有刺激的药物可用直肠给药；

(3)药物从直肠吸收可避免口服时受肝脏对药物首过作用破坏，还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用；

(4)直肠吸收比口服干扰因素少；

(5)栓剂的作用时间比一般口服片剂长；

(6)对不能或不愿吞服药物的患者或儿童，直肠给药比较方便；

(7)对伴有呕吐的患者是一种有效的用药途径。

以速释为H的的栓剂有：中空栓剂、泡腾栓剂。

以缓释为目的的栓剂有：渗透泵栓剂、微囊栓剂、凝胶栓剂。

即有速释又有缓释部分的双层栓剂。

药物的理化性质

(1)溶解度：水溶性大的药物吸收较多，难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的

栓剂。

(2)粒径：混悬型栓剂，药物的粒径小有利于吸收，因此应将药物微粉化。

(3)脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收;弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5吸

收均较快，但弱酸性药物pKa<3,弱碱性药物PKa>10吸收则慢;而药物的解离度与溶液的pH有关，故降

低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。

气雾剂按分散系统分类

(1)溶液型气雾剂：药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体系(溶液)，以

雾滴状喷出。

(2)混悬型气雾剂：指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体系(混悬

液)，以雾粒状喷出。

(3)乳剂型气雾剂:指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化,形成的非均相分散体系(0/W或W/0乳剂)，

以泡沫状喷出。

气雾剂的质量要求

1.应无毒性、无刺激性。

2.抛射剂为适宜的低沸点液体。

3.容器应耐压、喷出的雾滴应细而均匀，且剂量准确。

4.泄漏与压力检查应符合规定。

5.用于烧伤、创伤、溃疡的气雾剂应无菌。

《药一》药剂学高频考点

胶囊剂(★★★★★)

1、胶囊剂的优点：

a.掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；

b.起效快、生物利用度高；

c.帮助液态药物固体剂型化；

d.药物缓释、控释和定位释放

2、不适宜制备成胶囊剂的药物：

a.会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；

b.会导致囊壁软化的风化性药物：会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物：

c.导致明胶变性的醛类药物；

d.会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;

e.会导致囊壁变软的0/W型乳剂药物。（★★★）（多在X型题或A型题）

3、胶囊剂的装量差异的检查（★★）（B型题考察的多）

胶囊剂装量差异限度要求

平均装量或标示装量平均装量或标示装量

0.30g以下±10%

0.30及0.30g以上±7.5%（中药土10%）

4、胶囊剂的崩解时限的检查：

凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。

硬胶囊，应在30分钟内全部崩解。软胶囊，应在1小时内全部崩解（可改在人工胃液中）。肠溶胶囊、结

肠肠溶胶囊，1小时应全部崩解。（★★★）

5、胶囊剂的临床应用与注意事项

胶囊剂所用的水一般是温度不能超过40℃的温开水，水量在100ml左右较为适宜。胶囊剂须整粒吞服。

固体制剂总结到现在，重点是片剂和胶囊剂，复习时要重点记忆。

液体制剂相关知识点（★★★★）

1、液体制剂的分类（★★★）

液体类型分散相大小特征

低分/溶液剂<1真溶液；无界面，热力学稳定体系；扩散快，能透过滤纸

和某些半透膜.

高分子溶液剂真溶液；热力学稳定体系；扩散慢，能透过滤纸，不能透

过半透膜。

溶胶剂rioo胶态分散形成多相体系；有界面，热力学不稳定体系；扩

散慢，能透过滤纸而不能透过半透膜。

混悬剂>500固体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体

系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。

乳剂>100液体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体

系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。

2、液体制剂的溶剂和附加剂（★★★）

a.液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚硼等）、半极性溶剂（如乙醇、

丙二醇、聚乙二醇等）、非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。

b.增溶剂:增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。增溶剂

的最适HLB值为15~18,常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

C.助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增

加药物在溶剂中的溶解度。碘中加入碘化钾、咖啡因中加入苯甲酸钠。

d.潜溶剂:系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、

甘油、聚乙二醇等。如甲硝唾在水中的溶解度为10%（W/V）,使用水一乙醇混合溶剂，则溶解度提高5

倍。

e.防腐齐U：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（亦称尼泊金类）、山梨酸与山梨酸钾、苯扎澳镂（又

称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂）

3、表面活性剂（★★★★★）

磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠是目前广泛应用的洗涤剂。硫酸化物:十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠，0/W

型乳化剂）等,其乳化性很强,且较肥皂类稳定，主要用作外用软膏的乳化剂。高级脂肪酸盐（系肥皂类）a.

阴离子表面活性剂：

b.阳离子表面活性剂:苯扎氯铉（商品名为洁尔灭）、苯扎浪镂（商品名为新洁尔火）

氨基酸型和甜菜碱型卵磷脂（豆磷脂和卵磷脂）卵磷脂是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂，也是制备脂

质体的主要原料c.两性离子表面活性剂：

d.非离子表面活性剂：

1、脂肪酸山梨坦类，商品名为司盘。HLB值在1.8~8.6之间，亲油性较强，故一般用作W/0型乳化剂或0

/W型乳剂的辅助乳化剂。

2、聚山梨酯,商品名为吐温（Tween）。聚山梨酯常用于0/W型乳剂的乳化剂，也可用作增溶剂、分散剂

和润湿剂。

3、蔗糖脂肪酸酯，简称蔗糖酯。主要用作水包油性乳化剂、分散剂。

4、聚氧乙烯脂肪酸酯,商品名为卖泽（Myrj）类。

5、聚氧乙烯脂肪醉酸类，商品名为茉泽（Brij）类。

6、聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物，又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克。

e.表面活性剂的毒性顺序为：

阳离子表面活性剂〉阴离子表面活性剂〉非离子表面活性剂。

4,表面活性剂的应用

a.增溶剂（HLB15—18）

b.乳化剂:一般来说，亲水亲油平衡值（HLB）值在3~8的表面活性剂适用作W/O型乳化剂；HLB值在8~16

的表面活性剂可用作0/W型乳化剂。

c.润湿剂:润湿剂的最适HLB值通常为7~9。

d.常用作起泡剂和稳泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂等。

【考试必记】麻醉药品速记口诀

可因罂粟，非芬太尼?脑脏不同啊！

可（可卡因、可待因、双氢可待因、福尔可定）

因（蒂巴因）

罂粟（罂粟秆浓缩物、罂栗壳）

非（二氢埃托啡、吗啡、乙基吗啡、吗啡阿托品）

芬（地芬诺酯、右丙氧芬）

太尼（芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼）

脑（复方樟脑酊）

膑（哌替唳）

不（布桂嗪）

同（美沙酮、羟考酮、氢可酮）

啊（阿片、阿桔片、阿法罗定）

下面附上药化中的化学结构分类：

-、作用于阿片受体：

1.吗啡生物碱：吗啡、乙基吗啡，

2.半合成：

①羟基烷基化：可待因、双氢可待因、羟考酮，

②羟基酯化：（海洛因）

③N-烷基化和14-羟基化：（纳洛酮））

④6,14-亚乙基桥衍生物：蒂巴因、二氢埃托啡

3.合成：

①吗啡喃类：（布托啡诺）

②苯吗喃类：（喷他佐辛）

③哌啜类：哌替嚏、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼

④氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬

二、其他合成：布桂嗪、（曲马多）

第一类精神药品速记口诀

经（精）马（马叫I躲）丁（丁丙诺酯）三（三唾仑）思可（司可巴比妥）派（哌醋甲酯）氯（氯胺酮）

还漏了个Y-羟丁酸

第二类精神药品速记口诀

巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比妥

安钠咖、咖啡因、纳布啡、布托啡诺、麦角胺咖啡因片

地佐辛、喷他佐辛

阿普哇仑、艾司睫仑、咪达哇仑、哇毗坦

硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、地西泮、嗅西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、替马西泮

匹莫林、芬氟拉明、氯氮卓、氯氟卓乙酯、甲丙氨酯、曲马多、格鲁米特、扎来普隆、去甲伪麻黄

碱、氨酚氢可酮片

2016执业药师考试经验：超强大的药理学速记口诀

拟胆碱药

拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；

匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；

新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；

毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。

阿托品

苴若碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；

瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；

大量改善微循环，中枢兴奋须防范；

作用广泛有利弊，应用注意心血管。

临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；

抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；

防止"虹晶粘"，能治心动缓；

感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。

东葭若碱

镇静显著东其若碱，能抗晕动是特点；

可治哮喘和"震颤"，其余都像阿托品，

只是不用它点眼。

肾上腺素

a、B受体兴奋药，肾上腺素是代表;

血管收缩血压升，局麻用它延时间，

局部止血效明显，过敏休克当首选，

心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，

心跳骤停用"三联"，应用注意心血管，

a受体被阻断，升压作用能翻转。

去甲肾上腺素

去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，

只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，

用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素

异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，

扩张血管治"感染"，血容补足效才显。

兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，

哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

a受体阻断药

a受体断药，酚妥拉明酚节明，

扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，

NA释放心力增，治疗休克及心衰。

B受体阻断药

B受体阻断药，普蔡洛尔是代表，

临床治疗高血压，心彳聿失常心绞痛。

（一）药物的种类

抗休克药分二类，舒缩血管有区分；

正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；

苴若碱类异丙肾，加上a受体阻断剂；

还有一类多巴胺，扩张血管促循环。

(-)常见休克的药物选用

过敏休克选副肾，配合激素疗效增；

感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，

早期需要扩血管，山苴若碱为首选;

后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。

心源休克须慎重，选用"二胺"方能行。

说明："二胺"指多巴胺和间羟胺。

局麻药

丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻；

利多全能腰慎选，室性律乱常用它。

镇静催眠药

镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定；

抗惊抗癫抗焦