热熔压敏胶中药物释放与透皮性能的研究

压敏胶的分类橡胶型压敏胶硅酮压敏胶聚异丁烯压敏胶丙烯酸酯压敏胶热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是1页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶以热塑性聚合物为基体材料的压敏胶兼有热熔和压敏的双重特性在熔融条件下进行涂布热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是2页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶的优点不含有机溶剂，生产和使用过程中无三废排放，有利于环保快速涂布，不需要干燥，生产能力大大提高皮肤刺激性低能涂布较厚的胶层热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是3页\一共有41页\编辑于星期二热塑弹性体R=H:SBSR=CH3:SIS热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是4页\一共有41页\编辑于星期二热塑弹性体微观结构热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是5页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶贴剂的研究状况

妥洛特罗热塑弹性体型热熔压敏胶王浩，侯惠民.CN1640388A对兔及豚鼠皮肤均无刺激性热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是6页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶贴剂的研究状况麝香壮骨膏

SIS热熔压敏胶透明、美观、载药量大皮肤过敏性试验豚鼠无过敏性皮肤急性毒性试验新西兰兔无急性毒性皮肤刺激性试验新西兰兔无刺激性王隆明.CN2912638Y热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是7页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶贴剂的研究状况石磊，熊维政.新型热熔压敏胶基质及辣椒风湿贴膏剂的研究热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是8页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶贴剂的研究状况综述王承潇，汤秀珍，沈平孃，韩伟.热熔压敏胶应用于中药贴剂的研究进展.中草药.41（3）2010：496闫小平,郑蕊,官仕杰,伊博文.热熔压敏胶在中药透皮吸收制剂中的研究进展.中国中药杂志.34(12),2009:1612热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是9页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶研究中尚存在的问题经皮给药用热熔压敏胶的开发较少

与药物和促渗剂的相容性热熔压敏胶粘性指标与使用感受之间的关系皮肤刺激性问题热熔压敏胶使用药物的范围较小缺乏基础性、系统性的研究热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是10页\一共有41页\编辑于星期二考察不同性质药物在热熔压敏胶中的释放性能考察不同性质的热熔压敏胶对药物释放的影响制备经皮给药用热熔压敏胶促渗剂对热熔压敏胶性质的影响以α-细辛醚为例，制备热熔压敏胶贴剂热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是11页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶中药物的释放性能选择七种不同理化性质的药物，考察热熔压敏胶释放药物的性能。各药物的理化参数药物logP溶解度/mg·ml-1偶极距/×10-30C·m咖啡因-0.1313.76.532黄芩苷0.3140.8107.613盐酸青藤碱1.2450.4355.617槲皮素2.0750.4523.356氢溴酸高乌甲素2.2160.02352.407α-细辛醚2.9850.5631.164隐丹参酮4.9310.002415.161热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是12页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶中药物的释放性能—◆—：α-细辛醚；—■—：隐丹参酮；—▲—：咖啡因；—×—：盐酸青藤碱；—

—：氢溴酸高乌甲素药物释放曲线

俞振伟等.中国药学杂志.44(24):1878热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是13页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶中药物的释放性能药物在热熔压敏胶中的释放符合Higuchi方程在单位面积压敏胶使用量相同的情况下，药物浓度越大，表观释放速率越快，但释放百分率降低在单位面积药物使用量相同的情况下，压敏胶用量越少，则表观释放速率越快，释放也更充分

热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是14页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶中药物的释放性能药物油水分配系数与贴剂释放速率的关系—◆—：热熔压敏胶A；—

—：热熔压敏胶B咖啡因俞振伟等.中国药学杂志.44(24):1878热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是15页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶与药物相容性DSC曲线图1：热熔压敏胶A；2：黄芩苷；3：黄芩苷与热熔压敏胶A；4：隐丹参酮；5：隐丹参酮与热熔压敏胶A俞振伟等.中国药学杂志.44(24):1878热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是16页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶中药物的释放性能高亲脂性的药物与热熔压敏胶的相容性好，于热熔压敏胶贴剂中释放较快；反之，亲脂性较低的药物与热融压敏胶的相容性差，于贴剂中的释放也较慢甚至无释放。热熔压敏胶适宜制备高亲脂性药物的经皮给药贴剂。热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是17页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶的性质对释放的影响基料增粘树脂亲水性调节剂增塑剂抗氧剂SIS-1161（固定100g）C5加氢石油树脂羊毛脂液体石蜡邻苯二甲酸二丁酯2，6二叔丁基对甲酚（固定2g）热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是18页\一共有41页\编辑于星期二粘性测定法热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是19页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶的性质对释放的影响热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是20页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶的性质对释放的影响热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是21页\一共有41页\编辑于星期二经皮给药用热熔压敏胶的配方设计因素水平表水平A/gB/gC/gD/gC5加氢石油树脂羊毛脂液体石蜡邻苯二甲酸二丁酯11000401021401060203180208040热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是22页\一共有41页\编辑于星期二水蒸气透过率测定法热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是23页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶释放药物的性能HMPSA-OPHMPSA-A热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是24页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶贴剂体外经皮渗透性能F-OPF-4098F-A热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是25页\一共有41页\编辑于星期二促渗剂对初粘力的影响热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是26页\一共有41页\编辑于星期二促渗剂对粘合力的影响热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是27页\一共有41页\编辑于星期二促渗剂对内聚力的影响热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是28页\一共有41页\编辑于星期二促渗剂的加入使压敏胶的初粘力和粘合力有一定程度的降低，而对内聚力的影响显著，但尚在可接受范围之内。促渗剂呈现增塑剂样作用促渗剂对粘性的影响

热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是29页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶的配方改良

HMPSA-OPHMPSA-OP-AHMPSA-OP-BSIS/g100100100C5加氢石油树脂/g140140140羊毛脂/g202020液体石蜡/g404020邻苯二甲酸二丁酯/g2020-IPM/g-12202，6-二叔丁基对甲酚/g222含促渗剂的热熔压敏胶的处方

热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是30页\一共有41页\编辑于星期二热熔压敏胶的配方改良初粘力/N粘合力/N·cm-1内聚力W/minHMPSA-OP183.44±0.67125.3±36.5HMPSA-OP-A141.78±0.258.3±3.2HMPSA-OP-B142.17±0.1762.7±3.21含促渗剂热熔压敏胶的粘性热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是31页\一共有41页\编辑于星期二选择α-细辛醚作为模型药物

Mw：208

Mp：62℃

logP：2.98半衰期短，首过效应明显

热熔压敏胶贴剂的处方设计

热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是32页\一共有41页\编辑于星期二促渗剂筛选

Js/µg·cm-2·h-1SDERcontrol4.800.89-2%IPM6.751.751.414%IPM06%IPM4.740.980.991%OA7.091.191.482%OA8.201.011.715%OA6.841.561.424%MEN8.071.261.686%MEN6.761.321.412%OA+4%IPM6.910.931.444%IPM+4%MEN5.300.821.104%MEN+1%OA9.622.202.00热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是33页\一共有41页\编辑于星期二贴剂的处方设计

P-1P-2P-3SIS/g100100100C5加氢石油树脂/g140140140羊毛脂/g202020液体石蜡/g402020邻苯二甲酸二丁酯/g2010102，6-二叔丁基对甲酚/g222α-细辛醚10%10%15%促渗剂5%5%5%热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是34页\一共有41页\编辑于星期二贴剂的处方设计

初粘力/N粘合力/N·cm-1内聚力L/minJs/µg·cm-2·h-1P-1122.39±0.5466.3±44.89.62±2.20P-213.52.17±0.17>3606.28±1.94P-3121.39±0.42>3608.10±1.40热熔压敏胶贴剂的粘性和稳态经皮渗透速率

√热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是35页\一共有41页\编辑于星期二贴剂的生物利用度研究—▲—：口服给药—

—：贴剂经皮给药热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是36页\一共有41页\编辑于星期二贴剂的生物利用度研究药物动力学参数口服贴剂Cmax/ng·mL-1292.9±160.7496.4±76.3Tmax/h0.56±0.191.67±0.58AUC0→t/ng·h·mL-1525.9±227.87860±2151F1494%热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是37页\一共有41页\编辑于星期二给药形式AUC0→t/ng·h·mL-1

来源

胶黏分散型贴剂

3749

HuYing，etal.DrugDelivery,2010,1–6

凝胶贴剂

8279

姜丽丽等，中国现代应用药学，2002，19（5）

贮库型贴剂

8371

吴争.浙江大学D，2006

7860热熔压敏胶中药物释放与透皮现在是38页\一共有41页\编辑于星期二贴剂稳定性研究