放射性药物的学习课件

放射性药物的学习课件第1页/共21页放射性药物放射性药物是指含有放射性核素，

用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂放射性核素射线探测射线治疗被标记物体内生物学行为第2页/共21页放射性药物分类放射性药物

体内体外

诊断治疗（标记化合物）显像剂非显像剂（示踪剂）

第3页/共21页放射性药物特点具有放射性不恒定性随着衰变、质与量均有变化引入量少99mTc注射放射性活度370MBq，化学量仅10-9～10－10

mol辐射自分解由于放射性核素电离辐射的作用导致标记化合物自身分解第4页/共21页对诊断用放射性药物的要求衰变方式(decaymode)同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线光子能量(photonenergy)100～250keV有效半衰期（effectivehalf-life）检查过程用时的1.5倍左右靶/非靶比值（target-to-nontargetratio，T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；2）在靶器官或组织中分布多。平面显像5:1以上，断层显像2:1左右。

第5页/共21页对治疗用放射性药物的要求衰变方式(decaymode)-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）光子能量(photonenergy)

最大能量在1MeV以上比较理想有效半衰期（effectivehalf-life）数小时或数天靶/非靶比值（target-to-nontargetratio，T/NT）靶/非靶比值越高越好

第6页/共21页治疗用放射性药物的特点放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。第7页/共21页放射性核素来源反应堆生产加速器生产放射性核素发生器第8页/共21页

加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高

11C、13N、15O、18F、67Ga

、201Tl

反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低

99Mo、125I、131I、32P、14C、

3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm裂变产物提取：99Mo、131I、133Xe放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、

188W-188Re发生器、

82Sr-82Rb发生器

68Ge-68Ga发生器、

81Rb-81mKr发生器第9页/共21页反应堆生产从核燃料的裂变产物中分离提取，如131I,133Xe,99Mo等常用核素都是铀235的裂变产物中子照射各种靶核，发生（n,γ）、（n,f）、（n,p）、（n,α）反应，产物多为富中子核素，伴有β－衰变，如：99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm特点：能同时辐照多种样品，生产量大、辐照时间短、操作简单缺点：不利于制备诊断用放射性药物

较难获得高比活度的产品第10页/共21页加速器生产加速带电粒子照射靶核，发生（d,p）、（α,d）、（α,p）、（p,n）反应，产物多为缺中子核素，发射β＋

或EC衰变，比活度高，无载体，如：11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In特点：发射β＋

或γ射线

半衰期短

比活度高

第11页/共21页

RDSEclipse回旋加速器

第12页/共21页常用的正电子核素第13页/共21页放射性核素发生器（母牛）是从长半衰期母体核素衰变产物中分离出短半衰期子体核素的装置母体99Mo99MoO4-2吸附剂Al2O3

子体99mTcO4-

洗脱剂生理盐水峰值时间23小时第14页/共21页99Mo-99mTc发生器第15页/共21页99mTc标记物的制备从钼－锝发生器中洗脱出来的99mTcO4-

中，+7价的99mTc用SnCl2

还原成+3、+4、+5价才能制成99mTc标记物99mTc配套药盒：将配体、还原剂、缓冲剂等按规定的配方，组装在一个小瓶内，经冷冻干燥，抽真空或充氮而制成的混和试剂临床上直接将洗脱得到的99mTcO4-

加入到药盒中，即得到99mTc标记的放射性药物第16页/共21页含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅剂的冻干品。99Mo-99mTc发生器配套药盒第17页/共21页放射性药物制备到应用过程放射性核素生产放射性药物质量控制临床应用标记第18页/共21页质量控制

qualitycontrol,QC

物理鉴定放射性核素纯度（%）=规定放射性核素的放射性活度/放射性制剂总放射性活度×100%