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文档简介
盐酸普鲁卡因合成路线与实验可卡因的局合成了具有优良麻醉作用的普鲁卡因(procaine).从此,局部盐酸普鲁卡因又名奴佛卡因,化学名是4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。局部应。在稀盐酸中,与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性β-萘酚生成猩红色的偶氮化合HN2HN2常用,因为用到了价格较贵的氯化亚砜,成本较高,且氯化亚砜具有强烈的腐蚀性,对设备的要求高,此外氯化亚砜及苯蒸气有毒,劳动保护须进一步此法生产周期短,原料易解决,但由于还原后的苯佐卡因不溶于水,与铁泥不容易分离,还原收率低,且在酯交换反应中氨基以破坏,因此工业上再经还原、成盐即制合成路线如下:ON2HOCHCHN(CH)二甲苯2225二甲苯ON2COOCHCHN(CH)22252HN220%20%NaOH浓盐酸H2NCOOCH2CH2N(C2H5)2H2NCOOCH2CH2N(C2H5)2.HCl《药物化学》第二版尤启东主编ISN987-7-内蒙古医学院学报(4):53.普鲁卡因的合成和分析方法.南京工业大学合成路线如下:ON2HOCHCHN(CH)二甲苯2225二甲苯ON2COOCHCHN(CH)22252HN220%20%NaOHCOOCHCHN(CH)2225COOCHCHN(CH)22252HN2HN2骤(1)对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇(俗称硝基卡因)的制备乙胺基乙醇g、二甲苯150mL及止爆剂,油浴加热至回流(注意控制温度,油浴温度约为mL酸,滤液(含硝基卡因)备用。注释: (约%),为使平衡向右移动,需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。本反应h (2)对-氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇酯的制备H注释:
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