抗交感药的学习课件

抗交感药的学习课件第1页/共22页2肾上腺素受体阻断药Adrenoceptorantagonists（adrenoceoterblookingdrugs）第2页/共22页3定义：

与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性a受体阻断药b受体阻断药a、b受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）β1、β2：普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔β1：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）a1、a2：短效：酚妥拉明、妥拉唑啉长效：酚苄明a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）a2受体阻断药：育亨宾第3页/共22页4

α1、α2受体阻断药

酚妥拉明（phentolamine，利其丁rigitine）

为咪唑啉（imidazoline)类化合物。

[PK]

im作用持续30-45min

[effects]

选择性阻断α-R，拮抗α型作用

1）血管↓：BP↓（对小V>小A）

2）心脏↑：使心力↑，心率↑，大剂量致心律失常

原因

3）胃肠平滑肌张力↑，胃酸分泌，皮肤潮红。原因

第4页/共22页5

[clinicalapplication

]1)外周血管痉挛性疾病

2)静滴NA外漏时,作局部浸润,以防组织坏死

3)嗜铬细胞瘤病诊断和防治此病骤发高血压危象及术前准备

4)抗休克使心CO↑,血管阻力↓,改善微循环用于感染性、中毒性、心源性、神经源性休克

5)抗心衰用于其它药无效的心梗和充血性心衰

[adversereaction]

低血压,胃肠平滑肌兴奋,心律失常,心绞痛。溃疡病和冠心病患者慎用。第5页/共22页6

[mechanism]

与α受体形成共价键结合,呈非竞争性阻断:1)阻断血管上的α1受体和突触前膜α2受体

2)抑制uptake-1和uptake-2[PK]

起效慢，可口服或静脉给药，t1/224h,作用维持3～4天。

酚苄明（phenoxybenzamine）长效第6页/共22页7[effects]

1）扩张血管，BP↓。对正常人血压影响轻，对低血容量或直立体位代偿性血管收缩引起的血压升高效果明显。

2）心率↑

3）有弱的抗组胺与抗5-羟色胺作用。第7页/共22页8

[clinicalapplication

]1）用于外周血管痉挛性疾病，

2）用于休克，应补足血容量

3）嗜铬细胞瘤的治疗。

4）前列腺增生[adversereaction]

体位性低血压，心律失常，鼻塞，胃肠刺激症第8页/共22页9α1受体阻断药

哌唑嗪(prazosin)

选择性地阻断α1受体，降压时不会引起心率加快。α2受体阻断药

育亨宾（yohimbine)

选择性阻断α2受体，曾用于治疗性功能障碍，疗效不确切，现为工具药。第9页/共22页10

讨论：

动物应用α受体阻断药（如酚妥拉明）后再应用肾上腺素，动物的血压会如何变化？

第10页/共22页11肾上腺素作用的翻转（adrenalinereversal）第11页/共22页12a受体阻断药b受体阻断药a、b受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）β1、β2：普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔（有内在拟交感活性）β1：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）β受体阻断药第12页/共22页13β受体阻断药的药理作用（1）β受体阻断作用

1）心脏↓，休息状态；交感张力增高状态

2）血管血压血流反射性引起血管收缩血压基本不变；短时间给药肝、肾、骨骼肌血流减少长时间给药外周血灌阻力下降，血压下降。冠脉血流量减少。

3）支气管平滑肌↑β受体阻断药第13页/共22页144）代谢脂肪分解↓，

血糖水平↓，延缓胰岛素降糖后血糖的恢复。抑制甲亢5）肾素抑制肾素释放(2)内在拟交感活性（intrinsicsympathomimeticactivity,ISA）有些药有微弱的微弱激动β作用，故支气管收缩和房室传导阻滞等不良反应轻。

如何判断肾上腺受体阻断药是否具有内在拟交感活性？(3)膜稳定作用

部分药直接作用细胞膜,使离子通透性降低。第14页/共22页15临床应用抗心绞痛

propranolol、timolol、metoprolol

抑制心肌做功—降低耗氧、延长舒张期—增加供氧，降低心梗发生和发生后猝死率。

抗心律失常

（快速性心律失常），propranolol，降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。抗高血压选择性、非选择性均有效。propranolol、metoprolol、atenolol第15页/共22页16各类β受体阻断药

β1、β2受体阻断药

普萘洛尔（propranolol,心得安）无内在拟交感活性,有膜稳定作用

[PK]首过，剂量个体化

[indication]

高血压、心绞痛、心律失常、甲亢、开角型青光眼。第16页/共22页17噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）

1)作用强、无内在活性、无膜稳定作用.2)临床上用其治疗开角型青光眼口服用于高血压、心绞痛、心肌梗塞

纳多洛尔（nadolol）作用强，药效时间长，应用与同类药相似可作为室上型心律失常的预防药。

吲哚洛尔（pindolol）内在拟交感活性较强

1)兼有α和β受体阻断作用。

2)激动β2，又阻断α受体降低外周阻力。

3)膜稳定作用弱。

4)降压药，用于治疗中度高血压和心绞痛。第17页/共22页18β1受体阻断药

阿替洛尔（atenolol,氨酰心安）

1）选择性阻断β1受体，持久、

2）无内在活性和膜稳定作用。

3）有哮喘病和支气管炎病史者安全。

4）临床上可用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗塞和甲亢等，滴眼也降低眼内压。

第18页/共22页19αβ受体阻断药

拉贝洛尔(labetalol)

1）兼有αβ受体阻断作用，抑制递质摄取。

2）增加肾血流

3）呼吸影响不明显

3）用于中重度高血