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文档简介
解热镇痛抗炎药一.解热镇痛抗炎药,也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药,故也称为“阿司匹林类药物”二.解热镇痛抗炎药的分类
1.水杨酸类2.苯胺类3.吡唑酮类
4.其它有机酸类5.选择性COX-2抑制剂第一页,共226页。三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体
内热原白介素1等
下丘脑中枢PG的合成增加体温升高(发热)解热镇痛药体温调节中枢
致痛,提高痛梢的敏感性
参与炎症反应,致局部充血、水肿
其他自体活性物质组胺,缓激肽等协同第二页,共226页。四.基本作用
1.解热作用:降低发热病人的体温,但对正常人的体温无影响
2.镇痛作用:
特点:①中等程度镇痛②镇痛不产生欣快感,无成瘾性③镇痛作用的部位在外周
3.抗炎作用:抑制炎症介质PG的合成,缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛。
解热镇痛抗炎药第三页,共226页。五.不良反应
①作用于COX2,产生解热镇痛抗炎作用
②作用于COX1,产生各种不良反应
A.胃肠刺激
B.抗血小板聚集,延长出血时间
C.阿司匹林哮喘花生四烯酸前列腺素PG环加氧酶解热镇痛药解热镇痛抗炎药第四页,共226页。
阿司匹林
药理作用及临床应用
1.解热镇痛作用:
用于感冒发热,痛经关节痛等
2.消炎抗风湿作用:治疗风湿类风湿关节炎
3.抗血栓形成作用:抑制环加氧酶(PG合成酶),减少血栓烷合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成
小剂量预防血栓
4.其他:降低结肠癌风险等第一节水杨酸类第五页,共226页。不良反应
1胃肠道反应:呕吐,恶心等,可致溃疡
2凝血障碍:延长出血时间,可用维生素K预防
3过敏反应:阿司匹林哮喘,导致白三烯增加引起
4水杨酸反应:头痛,眩晕,可惊厥,大剂量产生
5瑞夷综合症:肝损害和脑病,多发儿童和青少年第一节水杨酸类第六页,共226页。
对乙酰氨基酚药理作用与临床应用
1.解热强,镇痛弱作用缓和而持久
2.无抗炎抗风湿作用
3.临床主要用于感冒发热,中度以下疼痛
4.不良反应少第二节苯胺类第七页,共226页。
保泰松羟基保泰松氨基比林药理作用特点
1.解热镇痛作用弱,抗风湿作用强
主要用于风湿性及类风湿性关节炎
2.保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收
用于急性痛风
3.血浆蛋白结合率高,不良反应较多且严重第三节吡唑酮类第八页,共226页。
一.吲哚乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)药理作用特点
1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强
2.不良反应多且强,仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例
①胃肠道反应严重,可致溃疡或穿孔
②中枢神经系统反应,可致精神异常
③抑制造血系统,可致再生障碍性贫血等
④过敏反应,易致阿斯匹林哮喘第四节其他有机酸类第九页,共226页。二.灭酸类
甲芬那酸氯芬那酸双氯芬酸
1.主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎三.丙酸类
布洛芬
1.血浆蛋白结合率99%,胃肠反应较轻,易耐受四.昔康类
吡罗昔康:半衰期长,用药剂量小
第五节.选择性COX-2抑制剂:塞来昔布第四节其他有机酸类第十页,共226页。常用复方制剂第四节其他有机酸类第十一页,共226页。
作用于呼吸系统的药物第十二页,共226页。作用于呼吸系统的药物一平喘药二镇咳药三祛痰药咳、痰、喘是呼吸系统常见的症状。多由感染或变态反应所致第十三页,共226页。第一节平喘药一.支气管哮喘
1.多种炎症物质如组胺、腺苷前列腺素、白三烯等)的释放或烟尘、强烈异味等刺激均可引起气道粘膜下组织水肿分泌物增多,支气管痉挛等
2.表现为突然、反复发作的喘息呼吸困难、胸闷和咳嗽。
3.常用药物
支气管扩张药,抗炎平喘药,抗过敏平喘药第十四页,共226页。一.肾上腺素受体激动药
1.非选择性β受体兴奋药
肾上腺素
①激动β2受体,松弛支气管平滑肌
②激动α受体,支气管黏膜血管收缩,减轻水肿
③仅作皮下注射,缓解急性发作
麻黄碱:口服有效,温和,持久
异丙肾上腺素:作用强大,不良反应大第一节平喘药第十五页,共226页。2.选择性β2受体激动药
沙丁胺醇,克伦特罗,特布他林作用与应用
①平喘作用:激动β2受体,松弛支气管平滑肌②抑制炎症物质释放,促进粘液分泌③用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等
不良反应:较小,大剂量也会出现①心脏反应:心悸,心律失常②肌肉震颤③增加糖原分解,促进糖异生,促钾入胞第一节平喘药第十六页,共226页。二、茶碱类:氨茶碱、胆茶碱等药理作用
1.平喘作用:
扩张支气管平滑肌①抑制磷酸二酯酶,增加cAMP浓度,舒张支气管②增加内源性肾上腺素的释放,扩张支气管。③阻断腺苷受体,对抗腺苷诱发的支气管收缩④干扰呼吸道平滑肌Ca2+转运,松弛呼吸道平滑肌
⑤抗炎作用,抑制炎症物质如组胺的释放⑥增强膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳促纤毛运动第一节平喘药第十七页,共226页。
2.强心作用:兴奋心脏,心脏收缩力↑,心率↑
3.利尿作用:肾血流量↑,抑制肾小管再吸收
4.利胆作用:松弛胆道括约肌,促胆排空临床应用
1.治疗各种哮喘,支气管哮喘及喘息型支气管炎
2.心源性哮喘及心源性水肿的辅助治疗
3.胆绞痛(与镇痛药合用)第一节平喘药第十八页,共226页。不良反应
1.局部刺激性大,餐后服用,或肠溶片
2.中枢兴奋,激动不安、失眠。
3.急性中毒:安全范围窄,静注过快可引起心律失常血压骤降、惊厥,甚至猝死。胆茶碱:不良反应小二羟丙茶碱:作用较弱,刺激性小,主要用于氨茶碱不能耐受者第一节平喘药第十九页,共226页。三、M胆碱受体阻断药异丙阿托品
1.阻断支气管平滑肌上的断M受体,使支气管扩张
2.松弛支气管平滑肌的选择性作用强
3.吸入给药,在呼吸道保持较高浓度而发挥作用
4.吸收少,全身不良反应少,起效快,持续时间长
5.主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息症状第一节平喘药第二十页,共226页。四.抗炎平喘药(一)糖皮质激素
1.抗喘作用强大,迅速消除气道粘膜炎症病变是哮喘持续状态和危重发作的抢救药物
2.作用机制:①抑制各种炎症细胞及因子活性,减轻气道肿胀②增加支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
3.氢化可的松等:全身用药,用于严重症状或抢救
4.倍氯米松:
①雾化吸入,局部用药②直接作用于呼吸道,慢性哮喘首选药第一节平喘药第二十一页,共226页。(二)抗白三烯药物
1.白三烯是花生四烯酸经5-脂氧酶代谢的产物,哮喘发病的重要炎症介质。扎鲁司特、孟鲁司特
1.白三烯受体阻断药
2.主要用于预防哮喘发作,尤其是阿司匹林哮喘
齐留通
1.5-脂氧酶抑制药,抑致白三烯合成
2.主要用于预防哮喘和长期治疗第一节平喘药第二十二页,共226页。五.肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠1.口服极难吸收,微粉雾化吸入2.对支气管无作用,对过敏介质亦无作用3.在接触抗原前使用,抑制炎症介质的释放预防过敏介质或运动引起的哮喘4.对正在发作的哮喘无效5.预防各种支气管哮喘6.长期疗法用于慢性哮喘7.不良反应少,被认为最安全的支气管哮喘药第一节平喘药第二十三页,共226页。第二节镇咳药1.咳嗽是呼吸道受刺激时的一种保护性反射活动,有利于痰液和异物的排出,也是某些疾病的症状。2.轻度咳嗽不必用药,但严重咳嗽应与镇咳药。3.分类
中枢性镇咳药:作用于延髓咳嗽中枢外周性镇咳药:作用于咳嗽反射弧的任一环节第二十四页,共226页。一.中枢性镇咳药
直接抑制延髓咳嗽中枢,打断咳嗽反射→镇咳
可待因药理作用及应用
1.镇咳作用强,镇咳剂量不抑制呼吸
用于剧烈干咳,尤以伴有胸痛的干咳
2.镇痛,用于中等强度疼痛
3.久用成瘾,控制使用。第二节镇咳药第二十五页,共226页。
右美沙芬
1.镇咳作用强于可待因,起效快
2.无镇痛作用,无成瘾性
3.用于干咳和频繁剧烈咳嗽
喷托维林
1.选择性抑制咳嗽中枢,兼有外周作用
2.有局麻作用。
3.有阿托品样作用,解除支气管痉挛
4.用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳第二节镇咳药第二十六页,共226页。二.外周性镇咳药
抑制咳嗽反射弧外周任一环节而镇咳。
苯佐那酯
1.局麻药丁卡因衍生物
2.兼有中枢作用
3.用于刺激性干咳或阵咳
4.支气管镜、喉镜检查
苯丙哌林1.兼有中枢作用2.可松弛支气管平滑肌3.对刺激性干咳效果好第二节镇咳药第二十七页,共226页。第三节祛痰药一.痰液稀释剂
通过反射,促进呼吸道分泌,痰液稀释二.痰液溶解剂
裂解痰中粘性成分,使液化易于咳出三.刺激性祛痰药
温和刺激呼吸道粘膜,增加呼吸道分泌,改善气道粘膜血液循环第二十八页,共226页。一.痰液稀释药(恶心性祛痰药)
氯化铵药理作用1.口服→刺激胃粘膜→轻度恶心→呼吸道分泌→痰变稀→易咳出。2.气道渗透压提高→带出水分→痰变稀→易咳出3.酸化体液及尿液临床应用1.炎症痰粘稠不易咳出的患者2.用于碱中毒。第三节祛痰药第二十九页,共226页。二.粘痰溶解药
乙酰半胱氨酸1.使黏蛋白中二硫键
(-S-S)断裂→痰粘度下降2.用于大量粘痰阻塞呼吸道引起的呼吸困难3.雾化给药,紧急情况气管滴入或注入给药。4.本品有特殊蒜臭味和刺激性
溴己新羧甲司坦第三节祛痰药第三十页,共226页。
作用于消化系统的药物第三十一页,共226页。作用于消化系统的药物1.助消化药2.抗消化性溃疡药3.止吐药4.泻药5.止泻药6.利胆药第三十二页,共226页。第一节助消化药1.促进胃肠消化功能的药物,多为消化液某种成分2.常用药物
胃蛋白酶:胃酸性环境中分解蛋白质酸性环境中活性高,常与稀盐酸合用常用于蛋白食物过多所致消化不良等
稀盐酸:提高胃酸,进入12指肠可促胰液分泌用于胃酸缺乏症和发酵性消化不良
胰酶:遇酸易破坏,中性或弱碱性中活性强用于胰腺外分泌不足所致消化不良
乳酶生多酶片第三十三页,共226页。第二节抗消化性溃疡药1.消化性溃疡主要分为胃和十二指肠溃疡2.病因:攻击因子太强胃酸分泌过多幽门螺杆菌感染胃蛋白酶活性太强抗酸药抑制胃酸分泌药抗幽门螺杆菌药防御因子太弱黏膜被破坏黏液分泌太少黏膜保护药第三十四页,共226页。一.抗酸药
1.弱碱性化合物,降低胃内酸度
2.常用药物
氢氧化镁:可致腹泻
三硅酸镁:作用慢而持久
氢氧化铝:可致便秘
碳酸钙、碳酸氢钠:可产气第二节抗消化性溃疡药第三十五页,共226页。二.抑制胃酸分泌药胃壁细胞乙酰胆碱组胺胃泌素M1受体H2受体胃泌素受体+
激活H+-K+-ATP酶H+-K+交换,胃酸分泌
胆碱受体阻断药
组胺H2
受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制药第二节抗消化性溃疡药第三十六页,共226页。1.H2受体阻断药
西咪替丁
①竞争性拮抗H2受体,抑制胃酸分泌,易反跳。
②用于:A.十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡
B.急性胃黏膜出血、应激性溃疡
C.反流性食道炎、卓艾综合征
③可产生消化、中枢、造血、内分泌系统不良反应
雷尼、尼扎、法莫替丁:疗效好,不良反应少
第二节抗消化性溃疡药第三十七页,共226页。2.M1受体阻断药
哌仑西平①阻断胃壁细胞M1受体,减少胃酸分泌②疗效与西咪替丁相似,不良反应少3.胃泌素受体阻断药
丙谷胺①阻断胃泌素受体,减少胃泌素分泌,抑制胃酸②保护胃粘膜,促进溃疡愈合③利胆作用第二节抗消化性溃疡药第三十八页,共226页。
4.胃壁细胞质子泵抑制剂
奥美拉唑
①抑制胃酸分泌,最强的抑酸药②增加黏膜血流,促进粘膜生长促进黏膜愈合③抑制幽门螺杆菌,与抗生素合用效果更好
A.提高胃液pH,减少抗生素降解
B.胃液pH升高,不利于细菌生长④用于胃和十二指肠溃疡,卓-艾综合症等疾病K+H+第二节抗消化性溃疡药第三十九页,共226页。三.胃、十二指肠粘膜保护药
1.前列腺素衍生物
米索前列醇
2.蔗糖硫酸酯铝盐类
硫糖铝
3.铋制剂枸橼酸铋钾
第二节抗消化性溃疡药第四十页,共226页。1.前列腺素衍生物
①胃黏膜合成的前列腺素可保护胃黏膜
米索前列醇
①性质稳定,口服吸收促进胃黏膜血液循环,促进黏液和HCO3-的分泌,增强粘膜屏障作用②作用于胃壁细胞,抑制胃酸分泌③用于消化性溃疡和急性胃炎引起的消化道出血④可致子宫收缩,孕妇禁用
⑤与米非司酮合用,终止49天内的早期妊娠恩前列醇:长效药物第二节抗消化性溃疡药第四十一页,共226页。2.蔗糖硫酸酯铝盐类
硫糖铝
①pH﹤4时,聚合成胶体,在溃疡面上形成保护膜②促进溃疡愈合:促进胃粘膜和血管的增生,胃粘液和碳酸氢钠分泌增加③治疗消化性溃疡,慢性胃炎、反流食管炎等④酸性环境下起效,不能和抗酸药、抑酸药合用⑤不良反应主要是便秘。
第二节抗消化性溃疡药第四十二页,共226页。3.铋制剂
枸橼酸铋钾
①酸性条件下形成氧化铋胶体保护膜于溃疡面②本品不抑制胃酸分泌③降低胃蛋白酶活性,促进粘液和HCO3-分泌④抗幽门螺杆菌⑤疗效与H2阻断剂相似,但不易复发⑥牛奶、抗酸药可干扰起作用第二节抗消化性溃疡药第四十三页,共226页。四.抗幽门螺杆菌药:抗生素类+抑酸药第二节抗消化性溃疡药第四十四页,共226页。第三节止吐药1.呕吐是反射性活动,由延髓呕吐中枢协调完成2.递质受体止吐药
多巴胺
D2受体甲氧氯普胺Y
组胺
H1受体苯海拉明Y
5-HT+5-HT3受体昂丹司琼乙酰胆碱胆碱受体东莨菪碱Y3.拟胆碱药:西沙必利:镇吐呕吐第四十五页,共226页。
甲氧氯普胺药理作用:中枢和外周多巴胺受体阻断药
1.镇吐作用:阻断延髓催吐区D2受体
2.阻断胃肠平滑肌DA受体,加速胃排空,促胃动力
3.催乳:阻断下丘脑DA受体,抑制催乳素抑制因子
4.口服生物利用度高,可投血脑胎盘屏障
5.用于慢性功能性消化不良及化疗、妊娠等呕吐第三节止吐药第四十六页,共226页。
多潘立酮
1.阻断外周DA受体,产生胃肠促动和高效止吐作用
2.用于功能性消化不良和呕吐
昂丹司琼
1.选择性阻断中枢及迷走神经5-HT3受体
2.主要用于放、化疗引起的恶心、呕吐西沙必利
1.促进胃肠肌间神经丛的神经末梢释放乙酰胆碱
2.促进食管至结肠整个胃肠平滑肌的协调性运动第三节止吐药第四十七页,共226页。第四节泻药1.正常排便:一日排便不多于三次或每周不少于三次每次大便150-350g,皆属正常2.促进排便反射,增加肠内容物,刺激肠蠕动,软化粪便,润滑肠道使粪便易于排出的药物3.分类①容积性泻药硫酸镁,硫酸钠②接触性泻药酚酞,吡沙可啶等③润滑性泻药液状石蜡,甘油等第四十八页,共226页。
硫酸镁容积性泻药
1.局部作用:口服给药
①导泻:口服难吸收,高渗②利胆:刺激十二指肠粘膜分泌胆囊收缩素促胆排空
2.全身作用:静脉注射
3.用于便秘,排毒和慢性胆囊炎、胆石症等
硫酸钠钡化合物中毒的特效解毒药第四节泻药第四十九页,共226页。
酚酞接触性泻药
1.口服在碱性肠液中形成可溶性钠盐,刺激肠粘膜同时减少肠内水分吸收,产生导泻作用
2.作用温和,适于慢性便秘
3.有肝肠循环,碱性尿液中呈红色
4.吡沙可啶蒽醌类蓖麻油
第四节泻药第五十页,共226页。
液状石蜡润滑性泻药
1.口服不易吸收,阻止水分吸收,产生润滑肠道和软化粪便作用,使粪便易于排出
2.适于年老体弱,儿童便秘或手术后便秘等
甘油
1.直肠用药,高渗作用刺激肠壁
2.润滑肠道第四节泻药第五十一页,共226页。
1.对因治疗,选抗菌药物抗感染
2.作用机制:抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激
3.常用泻药阿片制剂:阿片酊:抑制胃肠蠕动肠蠕动抑制药:地芬诺酯:提高肠张力
洛哌丁胺:无中枢作用收敛药:鞣酸蛋白:保护肠粘膜吸附药:药用炭:吸附肠道有害物质第五节止泻药第五十二页,共226页。第六节利胆药第五十三页,共226页。一.利胆药去氢胆酸苯丙醇
1.促进胆汁分泌使胆汁变稀
2.用于胆囊及胆道功能失调等二.胆石溶解药
熊去氧胆酸鹅去氧胆酸
1.减少胆酸和胆固醇吸收,阻止胆石形成
2.长期应用促进胆石溶解,用于胆囊炎等第六节利胆药第五十四页,共226页。
作用于血液系统的药物第五十五页,共226页。1.血液概述①定义:在中枢神经的调节下由循环系统流经全身各器官的红色粘稠液体。
②功能:输送营养、氧气、抗体、激素
排泄废物
调节水分、体温、渗透压、酸碱度。③特点:
A.占体重8-9%,5000-6000ml,B.血浆(无形成分)+血细胞(有形成分)
作用于血液系统的药物第五十六页,共226页。第一节抗贫血药1.贫血:单位体积循环血液中红细胞数或血红蛋白低于正常2.贫血的类型
①缺铁性贫血:铁剂②巨幼红细胞性贫血:叶酸,维生素B12③再生障碍性贫血:造血障碍,难以治疗第五十七页,共226页。一、铁剂:硫酸亚铁,枸橼酸铁铵,右旋糖酐铁缺铁性贫血
1.体内总铁量中血红蛋白铁占60%-70%。故机体缺铁时,对血红蛋白铁影响最大,呈现缺铁性贫血
2.铁摄入过少原因
①慢性失血:钩虫病、痔疮等
②需铁量增加:妇女妊娠或哺乳期等
③长期摄入不足、偏食、应用非铁制烹饪用品一抗贫血药第五十八页,共226页。体内过程:
1.吸收部位及形式:
①部位:十二指肠及空肠上段②形式:Fe2+铁离子形式吸收。
2.促进铁吸收的因素:
酸性物质如胃酸、维生素C等可促进铁盐溶解,促进Fe3+还原为Fe2+
3.干扰铁吸收的因素:
碱性药,钙、牛奶、茶叶、鞣酸,可沉淀铁盐;四环素可和铁络合而相互影响吸收。一抗贫血药第五十九页,共226页。药理作用:参与合成红细胞临床应用:缺铁性贫血不良反应:
1.口服以胃肠反应多见,饭后服可减轻
2.肌注可致局部刺激疼痛
3.过量可致铁中毒,心衰、休克等一抗贫血药第六十页,共226页。二.维生素类
叶酸维生素B12药理作用
1.叶酸和维生素B12共同促进红细胞的生长和成熟缺乏导致红细胞成长障碍,造成巨幼红细胞贫血
2.维生素B12还可维持有鞘神经功能的完整临床应用
1.巨幼红细胞性贫血,维生素B12需注射
2.维生素B12可用于神经炎,神经萎缩等神经疾患一抗贫血药第六十一页,共226页。活性凝血因子纤维蛋白降解,溶血交联纤维蛋白凝块凝血+血小板纤溶酶抗凝血药纤溶酶原抗血小板药t-PA无活性凝血因子促凝血药酚磺乙胺抗纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药二促凝血药和抗凝血药第六十二页,共226页。一.促凝血药:加速血液凝固或降低毛细血管通透性使止血
维生素K药理作用:促进凝血因子的合成临床应用:1.维生素K缺乏引起的各种出血①梗阻性黄疸、胆瘘,慢性腹泻所致出血②早产儿、新生儿出血③长期应用广谱抗生素应作适当补充
2.香豆素类、水杨酸钠等所致出血
3.解痉止痛作用:肌注缓解胆石症等绞痛不良反应:1.K3可致新生儿、早产儿溶血性贫血及高铁血红蛋白症。二促凝血药和抗凝血药第六十三页,共226页。活性凝血因子纤维蛋白降解,溶血交联纤维蛋白凝块凝血纤溶酶纤溶酶原无活性凝血因子维生素k抗纤维蛋白溶解药二促凝血药和抗凝血药第六十四页,共226页。
氨甲苯酸、氨甲环酸抗纤维蛋白溶解药药理作用
1.竞争性阻断纤溶酶作用,抑制纤维蛋白降解
2.高浓度也抑制纤溶酶活性临床应用:
1.用于纤溶亢进所致出血,如肺、肝、脾肾上腺等手术时的异常出血。
2.也可用于纤溶酶原激活因子过量体内过程:口服吸收良好,也可注射给药。不良反应:用量过大可致血栓形成,诱发心肌梗塞二促凝血药和抗凝血药第六十五页,共226页。活性凝血因子纤维蛋白降解,溶血交联纤维蛋白凝块凝血+血小板纤溶酶纤溶酶原无活性凝血因子抗凝血药二促凝血药和抗凝血药第六十六页,共226页。二.抗凝血药:干扰凝血过程的某些环节
肝素药理作用
1.抗凝血:增强抗凝血酶Ⅲ的抗凝活性,加速对凝血酶及凝血因子的灭活。
2.抗凝特点:①仅注射给药有效②体内外均有强大抗凝作用③作用强、快、短。二促凝血药和抗凝血药第六十七页,共226页。临床应用
1.防治血栓栓塞性疾病,如心血管手术时的栓塞
2.弥漫性血管内凝血早期治疗:避免纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭,防止继发性出血
3.心血管手术、心导管、血液透析等体内外抗凝不良反应
1.剂量过大易引起自发性出血,用鱼精蛋白对抗
2.偶见过敏反应
3.部分患者出现短暂性血小板减少症
4.孕妇应用可致早产或死胎二促凝血药和抗凝血药第六十八页,共226页。
华法林,双香豆素
药理作用
1.抗凝血:与维生素K结构相似,竞争性抑制维生素K的作用从而影响凝血因子的合成对已合成的凝血因子无影响
2.作用特点:①口服易吸收;②仅体内有抗凝作用;体外无效③作用慢(12-14h生效)、久临床应用:防治血栓栓塞性疾病。不良反应:过量易自发性出血,用剂维生素K对抗枸橼酸钠:体外抗凝二促凝血药和抗凝血药第六十九页,共226页。活性凝血因子纤维蛋白降解,溶血交联纤维蛋白凝块凝血纤溶酶纤溶酶原无活性凝血因子纤维蛋白溶解药三促纤维蛋白溶解药第七十页,共226页。
链激酶(溶栓酶)药理作用:抗凝血:使纤溶酶原转变成纤溶酶临床应用:急性血栓栓塞疾病,如心梗、肺栓塞等不良反应:1.出血,最常见的并发症。2.抗原性。尿激酶药理作用:抗凝血:使纤溶酶原转变成纤溶酶临床应用:1.防治深部静脉血栓形成急性心梗等
2.眼科用于视网膜动脉或静脉栓塞等不良反应:1.出血。2.眼部刺激三促纤维蛋白溶解药第七十一页,共226页。活性凝血因子纤维蛋白降解,溶血交联纤维蛋白凝块凝血+血小板纤溶酶纤溶酶原抗血小板药无活性凝血因子四抗血小板药第七十二页,共226页。
双嘧达莫药理作用:抑制血小板粘附、聚集和分泌功能
临床应用:防治血栓生成,与阿司匹林合用效果好
前列环素药理作用:1.抑制血小板的聚集和分泌功能
2.扩张血管,抗血栓形成噻氯匹啶
强效血小板抑制剂预防急性心肌再梗死,脑血栓等栓塞性疾病四抗血小板药第七十三页,共226页。五升高白细胞药物和造血生长因子一.升高白细胞药物维生素B4
1.核酸的组成成分,在体内参与DNA和RNA的合成,当白细胞缺乏时,可促进其再生
2.用于白细胞减少症,急性粒细胞缺乏症,尤其是肿瘤化疗,放疗以及苯中毒引起的白细胞减少症,
第七十四页,共226页。二.造血生长因子粒细胞集落刺激因子1.促进中性粒细胞成熟和释放,增强中性粒细胞趋化及吞噬功能2.用于各种中性粒细胞减少症粒细胞巨噬细胞集落刺激因子1.刺激粒细胞巨噬细胞等白细胞的集落形成和增生
红细胞生成素1.强效的造血生长因子,刺激红细胞等的集落2.用于各种原因所致的红细胞生成素缺乏性贫血五升高白细胞药物和造血生长因子第七十五页,共226页。六血容量扩充剂
右旋糖酐为高分子葡萄糖的聚合物,根据分子量的多少分为:
中分子量(70000,右旋糖酐70)
低分子量(40000,右旋糖酐40)
小分子量(10000,右旋糖酐10)大量失血或失血浆可引起血容量降低,导致休克药理作用
1.中、低分子量可提高血浆胶体渗透压,扩充血容量,维持血压,用于低血容量休克
2.低、小分子量可抑制红细胞和血小板聚集,改善微循环,防止血栓形成,用于休克和栓塞疾病第七十六页,共226页。七酸碱平衡调节药
碳酸氢钠
1.增加体内碱储备,纠正代谢性酸血症
2.代谢性酸血症,呼吸性酸中毒合并代谢性酸中毒的首选药
乳酸钠
1.纠正代谢性酸血症
氨丁三醇
1.对代谢性酸血症合并急性呼吸性酸血症尤适用
氯化铵
1.纠正碱血症.第七十七页,共226页。
作用于内分泌系统
及其他代谢系统的药物第七十八页,共226页。肾上腺皮质激素类药甲状腺激素药与抗甲状腺药胰岛素与口服降糖药性激素类药与避孕药第七十九页,共226页。第一节
肾上腺
皮质激素类药第八十页,共226页。第一节肾上腺皮质激素类药1.定义:肾上腺皮质分泌的激素总称
盐皮质激素
球状带分泌,调节水盐代谢
糖皮质激素
束状带分泌调节三大物质代谢
性激素
网状带分泌调节生殖系统等
第八十一页,共226页。第一节肾上腺皮质激素类药第八十二页,共226页。一糖皮质激素类药第八十三页,共226页。生理作用:小剂量产生生理作用,维持生命活动
1.升高血糖:可加重、诱发糖尿病①促进糖异生②减慢葡萄糖分解③减少机体对葡萄糖的利用
2.促进蛋白质分解,抑制蛋白质合成皮肤菲薄、肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合慢
3.脂肪代谢:①促进分解,抑制合成②使脂肪重新分布-向心性肥胖
4.弱水盐代谢调节:保钠排钾肠钙吸收减少
5.维持血压:增加血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感一糖皮质激素类药第八十四页,共226页。药理作用与临床应用
1.抗炎作用强大:①抑制各种原因引起的炎症反应②降低机体防御,可致感染扩散、阻碍创口愈合
③抗炎机制:抑制参与炎症反应的基因转录
A.抑制炎症介质的产生与释放
B.抑制多种炎性细胞因子
C.抑制NO的生成
D.增加血管对儿茶酚胺的敏感性,降低血管通透
E.抑制成纤细胞的增生,延缓肉芽形成一糖皮质激素类药第八十五页,共226页。
④抗炎应用
A.严重急性感染或炎症
a.主要用于中毒性感染或同时伴有休克者
b.有效的抗菌药物+皮质激素
c.病毒感染一般不用,严重病毒感染迅速控制症状,防止和减少并发症等
B.防止某些炎症后遗症,早期应用小剂量
C.局部应用一糖皮质激素类药第八十六页,共226页。
2.免疫抑制作用①治疗剂量抑制细胞免疫,大剂量抑制体液免疫②用于自身免疫性疾病和过敏性疾病
A.自身免疫性疾病:多发性皮肌炎首选药
B.过敏性疾病:花粉病,荨麻疹,哮喘等
C.器官移植排斥反应
3.抗内毒素作用:提高机体对细菌内毒素的耐受力
①稳定溶酶体膜而减少内源性致热源的释放②抑制下丘脑体温调节中枢的反应性③能极大改善症状,但不能中和或破坏毒素一糖皮质激素类药第八十七页,共226页。
4.抗休克
①抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果②也与以下因素有关:
A.提高心血管对儿茶酚胺敏感性,加强心收缩力
B.降低血管对缩血管物质敏感性,改善微循环
C.稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成
D.增加机体对细菌内毒素的耐受力
③主要用于感染中毒性休克
A.足量抗菌药物下,本药维持血压,减轻症状
B.与肾上腺素合用治疗过敏性休克一糖皮质激素类药第八十八页,共226页。
5.刺激骨髓造血机能,用于儿童急性淋巴细胞性白血病等
6.兴奋中枢神经,可诱发精神失常
7.抑制骨细胞的活力,可引起骨质疏松症
8.增加胃酸与胃蛋白酶分泌,可诱发或加重溃疡一糖皮质激素类药第八十九页,共226页。不良反应
一糖皮质激素类药1长期大剂量应用引起2停药引起第九十页,共226页。一糖皮质激素类药1.长期大剂量引起的不良反应
①医源性肾上腺皮质功能亢进脂类和水盐代谢紊乱引起停药自行消退
②诱发或加重感染降低机体防御且无抗菌作用所致第九十一页,共226页。③诱发或加重溃疡④水钠潴留,血脂升高一糖皮质激素类药⑤骨质疏松⑥精神疾病、青光眼等第九十二页,共226页。2.停药引起的不良反应
①医源性肾上腺皮质功能不全
A.由于长期大量应用糖皮质激素,反馈性地抑制垂体-肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致
B.症状:恶心,呕吐,低血压,低血糖等②反跳现象
对激素依赖病情未完全控制原病复发或恶化
停药减量过快一糖皮质激素类药第九十三页,共226页。用法与疗程
1.大剂量突击疗法
用于严重中毒性休克及各种休克
2.一般剂量长期疗法结缔组织病、肾病综合征和顽固性支气管哮喘等
3.小剂量替代疗法垂体前叶功能减退、肾上腺皮质次全切除术后及原发性、继发性肾上腺皮质功能不全
4.隔日疗法:根据昼夜节律性,将一日或两日的总药量在隔日早晨一次给予。
5.局部应用:用于皮肤病眼病,可用氢化可的松等一糖皮质激素类药第九十四页,共226页。二盐皮质激素
醛固酮去氧皮质酮
1.影响水盐代谢:促进远曲小管对Na+,Ca2+,Cl-的重吸收和K+,H+的分泌
2.治疗慢性肾上腺皮质功能减退
3.替代疗法,和糖皮合用纠正电解质失衡
4.过量可致水肿、高钠血症、低钾血症等第九十五页,共226页。三促皮质素
促皮质素
1.促进糖皮质激素的合成与分泌,维持肾上腺正常形态与功能。
2.可用于诊断脑垂体-肾上腺皮质功能
第九十六页,共226页。
胰岛素与
口服降糖药第九十七页,共226页。一.胰岛素与糖尿病
1.糖尿病已成为发达国家中继心血管疾病和肿瘤之后的第三大非传染病,是严重威胁人类健康的世界性公共卫生问题!
2.糖尿病以高血糖为特征的一种代谢性病胰岛素绝对缺乏胰岛素相对缺乏1型糖尿病2型糖尿病第三节胰岛素与口服降糖药多发于青少年多发于中老年第九十八页,共226页。一胰岛素一.胰岛素概况由胰岛素原水解而得第九十九页,共226页。二.胰岛素的药理作用与临床应用
1.降低血糖
组织对葡萄糖的摄取葡萄糖无氧酵解和有氧氧化血糖去路糖原合成糖原分解和糖异生
血糖来源
1型(胰岛素依赖型)糖尿病重度2型糖尿病口服降血糖药无效者糖尿病伴并发症,酮症酸中毒等轻中度糖尿病并发感染,高热或有手术等临床应用一胰岛素第一百页,共226页。2.促进脂肪合成,抑制脂肪分解游离脂肪酸和酮体生成减少3.促进核酸、蛋白质的合成
与生长激素有协同作用,促进生长4.激活Na+-K+-ATP酶,促K+内流增高细胞内K+浓度
葡萄糖,胰岛素和氯化钾合用,形成极化液防治心肌梗塞时的心律失常高钾血症治疗临床应用一胰岛素第一百零一页,共226页。三.不良反应
1.低血糖症,为最重要和最常见的不良反应胰岛素过量、未按时进餐或运动过多所致
2.过敏反应异源性或制剂不纯所致
3.胰岛素抵抗性(耐受性)
①急性耐受性:并发感染,创伤等应激状态时
②慢性耐受性:体内生成了胰岛素抗体;体内拮抗胰岛素的物质增多胰岛素受体数目和亲和力减少一胰岛素第一百零二页,共226页。四.胰岛素的合理使用
1.口服易被消化酶破坏,必须注射给药
①餐前半小时注射给药②腹部注射,吸收最快前部外侧,吸收稍慢股外侧、臀、双上臂外侧吸收最慢一胰岛素第一百零三页,共226页。2.作用时间6-8h,加入碱性蛋白质提高其等电点接近人pH,可降低其溶解度,延长作用时间分类药物注射途径起效维持给药时间短效正规胰岛素静脉立即2急救皮下0.5-16-8餐前半小时中效低精蛋白锌胰岛素皮下2-418-24早餐或晚餐前1小时一日1-2次珠蛋白锌胰岛素皮下2-412-18长效精蛋白锌胰岛素皮下3-624-36早餐或晚餐前1小时一胰岛素第一百零四页,共226页。五.胰岛素的其他给药途径
1.鼻腔给药鼻腔植入法,吸入法,滴鼻剂
2.贴剂:口腔粘膜给药,透皮贴剂
3.直肠给药
4.口服胰岛素的研制①加入酶抑制或吸收促进药②结肠给药③微粒和脂质体给药
5.眼部给药:泪液引流于结膜、角膜等处吸收一胰岛素第一百零五页,共226页。二口服降糖药一.磺酰脲类
格列苯脲,甲苯磺丁脲,格列吡嗪,格列奇特二.双胍类
二甲双胍,苯乙双胍三.α-糖苷酶抑制剂
阿卡波糖,伏格列波糖四.胰岛素增敏药
罗格列酮,环格列酮,吡格列酮,恩格列酮五.其它类药物
瑞格列奈第一百零六页,共226页。一.磺酰脲类药理作用
1.降血糖作用:口服有效。对严重糖尿病或胰岛功能完全丧失者无效
A.主要是通过促进胰岛β细胞释放胰岛素而降糖
B.减缓肝脏对胰岛素的消除
C.抑制胰高血糖素的分泌
2.抗利尿作用:氯磺丙脲
3.抗血栓和降血脂作用:格列齐特二口服降糖药第一百零七页,共226页。临床应用
1.用于控制饮食无效的轻、中度Ⅱ型糖尿病人,
也用于对胰岛素耐受的病人
2.氯磺丙脲还可治疗尿崩症。不良反应
1.胃肠反应:恶心,呕吐等
2.过敏反应
3.低血糖
4.中枢系统反应:神经错乱,共济失调等二口服降糖药第一百零八页,共226页。二.双胍类药理作用
1.明显降低糖尿病患者血糖,对正常人无影响
2.机制:
A.增加组织对葡萄糖的利用,抑制糖的肠道吸收
B.减少肝糖原异生,促进肌肉中糖的无氧酵解
C.增加胰岛素与受体的结合能力
D.抑制高血糖素的释放临床应用:主要用于经控制饮食无效的Ⅱ型糖尿病不良反应:长期使用可致维生素B12或叶酸缺乏二口服降糖药第一百零九页,共226页。三.α-糖苷酶抑制剂
1.抑制α-糖苷酶,能减少碳水化合物水解变成糖的过程,降低餐后血糖,降糖作用缓和。
2.治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物,尤适于老年患者。四.胰岛素增敏药
1.降低机体的抵抗性,增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而降糖。
2.主要用于Ⅱ型糖尿病的治疗。五.其它类药物
瑞格列奈:为非磺酰脲类,能促进胰岛素的释放二口服降糖药第一百一十页,共226页。
性激素类药
与避孕药第一百一十一页,共226页。1.性激素主要由性腺分泌,属甾体化合物,临床用人工合成品和其衍生物。雌激素:卵巢卵泡膜细胞分泌孕激素:黄体、妊娠后胎盘分泌雄激素:主要由睾丸间质细胞分泌。
性激素类药与避孕药第一百一十二页,共226页。下丘脑腺垂体雌、孕激素长反馈短反馈超短反馈
促性腺激素释放激素GnRH黄体生成素LH促卵泡素FSH
男性促进精子生成
女性卵巢发育
男性睾丸雄激素
性激素类药与避孕药第一百一十三页,共226页。一雌激素类药第一节雌激素类药及抗雌激素类药第一百一十四页,共226页。生理、药理作用促进女性第二性征和性器官发育成熟:未成熟女性2.参与形成月经周期:成熟女性,保持第二性征,3.抗排卵作用①小剂量促性腺激素分泌,促使排卵②较大量通过负反馈抑制排卵较大量抗催乳素,抑制乳汁分泌③抗雄激素作用4.影响代谢:轻度水钠潴留,升高血压;促钙沉积第一节雌激素类药及抗雌激素类药第一百一十五页,共226页。临床应用1.绝经期综合征:卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑3.卵巢功能不全、闭经:补雌激素,替代疗法3.功能性子宫出血:促内膜增生,修复创面止血4.乳房胀痛和产后退乳:抗催乳素,减少乳汁分泌5.晚期乳腺癌:晚期癌,绝经>5年,绝经前禁用6.前列腺癌:抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用7.避孕,骨质疏松,痤疮等不良反应:1.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血
2.水钠潴留,引起水肿,加重心衰第一节雌激素类药及抗雌激素类药第一百一十六页,共226页。二.抗雌激素药
氯米芬1.与雌激素受体结合,竞争性拮抗雌激素2.促进垂体前叶分泌促性腺激素,诱使排卵3.用于不孕症和闭经,乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等4.连续大量服用可引起卵巢肥大第一节雌激素类药及抗雌激素类药第一百一十七页,共226页。第二节孕激素类药第一百一十八页,共226页。生理和药理作用1.生殖系统①促进子宫内膜增生,使内膜由增殖期转为分泌期,利于孕卵着床、发育。②抑制子宫收缩,降低对缩宫素敏感性,保胎③较大剂量抑制排卵,促子宫颈口闭合,避孕④与雌激素一起促进乳腺发育,为哺乳作准备。2.对抗醛固酮、利尿。3.轻度升温,在月经周期黄酮相基础体温高.第二节孕激素类药第一百一十九页,共226页。临床应用1.功能性子宫出血:促内膜发育成熟完全脱落完全2.痛经:抑制排卵,减轻子宫过度收缩3.子宫内膜异位症:使异位的子宫内膜退化4.流产:降低子宫对缩宫素敏感性,有安胎作用①对先兆流产早期效果好,对习惯性流产效差
②炔诺酮使女胎男性化,禁用;③黄体酮偶使生殖器畸形。5.子宫内膜腺癌,前列腺肥大和前列腺癌6.避孕,与雌激素合用
不良反应:长期应用子宫内膜萎缩等第二节孕激素类药第一百二十页,共226页。睾酮甲睾酮药类素激雄一第三节雄激素类药和同化激素类药第一百二十一页,共226页。生理和药理作用
1.生殖系统
①促男性性器官和第二性征发育成熟②抑制雌激素分泌,抗雌激素作用
2.刺激骨髓造血:红细胞生成素↑;直接兴奋骨髓
3.同化作用:促蛋白质合成,抑制分解—促进肌肉生长,体重增加第三节雄激素类药和同化激素类药第一百二十二页,共226页。临床应用
1.睾丸功能不全:用于类无睾症、男子性功能低下
2.功能性子宫出血:收缩子宫及血管;内膜萎缩
3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌:抗雌激素、抗催乳素对乳腺的刺激。
4.用于再生障碍性贫血
5.虚弱:消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等不良反应
1.女性患者男性化现象,多毛,痤疮等
2.干扰肝内毛细胆管排泄,引起胆汁淤积性黄疸第三节雄激素类药和同化激素类药第一百二十三页,共226页。南诺龙美雄酮第三节雄激素类药和同化激素类药二、同化激素类药第一百二十四页,共226页。
苯丙酸诺酮,美雄酮,司坦唑醇1.同化作用强,雄激素样作用弱。2.用于蛋白质合成减少或吸收不足等所致慢性消耗性疾病3.还可用于再生障碍性贫血,白细胞减少症等4.长期用可致胆汁淤积性黄疸,水钠潴留、女性男性化等第三节雄激素类药和同化激素类药第一百二十五页,共226页。1.定义:能阻止受孕,中断妊娠的药物。2.分类:
①主要抑制排卵的避孕药
雌激素+孕激素最常用的女用避孕药
②抗着床避孕药③抗早孕药④男用避孕药第四节避孕药第一百二十六页,共226页。一.抑制排卵药药理作用
1.抑制排卵,停药后可恢复雌激素负反馈抑制FSH分泌,抑制卵泡成熟;孕激素负反馈抑制LH分泌,抑制排卵。
2.抗着床:抑制子宫内膜增殖,使其萎缩
3.孕激素可使子宫颈口闭合,宫颈粘液粘稠度高不利于精子进入第四节避孕药第一百二十七页,共226页。分类及用法
1.短效口服避孕药
炔雌醇+炔诺酮(或甲地孕酮、炔诺孕酮)月经第5天始连续22天不间断,成功率近100%
2.长效口服避孕药
炔雌醚+炔诺酮(氯地孕酮、甲氯地孕酮)周期第5天服1片,隔20天再服1片,以后1片/月成功率98.3%。
3.长效注射避孕药
雌激素+孕激素:开始2支/月,后1支/月。
4.埋植剂、多相片剂第四节避孕药第一百二十八页,共226页。不良反应
1.类早孕反应:头晕、恶心等,2-3月可缓解。
2.不规则子宫出血:可加服雌激素。
3.闭经:超过2个月停药。
4.乳汁减少
5.凝血亢进:诱发栓塞性脉管炎、脑、肺栓塞
6.轻度肝功能损害
7.其他:痤疮、皮肤色素沉着、高血压等
第四节避孕药第一百二十九页,共226页。二、抗着床避孕药(探亲避孕药)
1.由甲地孕酮、炔诺孕酮等高效孕激素组成
2.可使子宫内膜发生形态和功能的变化,导致受精卵难以着床,最终实现避孕的目的
3.可临时服用,事后每晚1片,超过14天,接服短效口服避孕药。第四节避孕药第一百三十页,共226页。三、抗早期及中期妊娠药
米非司酮+米索前列醇
1.阻断孕酮对子宫平滑肌的抑制作用,或增强前列腺素对子宫平滑肌的兴奋作用
2.妊娠期的前12周内,完全流产终止妊娠的药物
3.完全流产率高,对母体无明显不良反应四、男性避孕药
棉酚:减少精子生成,过量可绝育第四节避孕药第一百三十一页,共226页。
抗菌药物第一百三十二页,共226页。主要病源微生物细菌肺炎链球菌绿脓杆菌第一百三十三页,共226页。艾滋病病毒主要病源微生物第一百三十四页,共226页。白色念珠菌酵母菌主要病源微生物第一百三十五页,共226页。沙眼衣原体脲解支原体主要病源微生物第一百三十六页,共226页。第一节
抗菌药物
概述第一百三十七页,共226页。一.基本概念
1.化学治疗:用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(真菌、细菌、病毒)、寄生虫及恶性肿瘤细胞,消除或缓解由它们所引起的疾病称化学治疗,简称化疗。
2.化疗指数:动物的半数致死量与治疗病原体感染动物的半数有效量之比,
LD50/ED50或LD5/ED95第一节抗菌药物概述第一百三十八页,共226页。机体病原微生物化疗药物二.机体,药物和病原微生物之间的关系第一节抗菌药物概述第一百三十九页,共226页。一.常用术语
1.抗菌药物:由生物包括微生物(如细菌等)、植物和动物在内,在其生命活动中所产生的低微浓度下有选择性的抑制或影响他种生物功能的有机物质及由人工半合成,全合成的一类化学药物的总称
2.抗生素:某些微生物在代谢过程中产生的,在低浓度下具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质一常用术语第一百四十页,共226页。抗菌谱:药物抑制或杀灭病原微生物的范围
窄谱抗菌药,广谱抗菌药抗菌活性:指药物抑制或杀灭病原微生物的能力抑菌剂:凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物最低抑菌浓度:能抑制培养基内细菌生长的最低浓度杀菌剂:凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂最低杀菌浓度:能杀灭培养基内细菌的最低浓度抗生素后效应:抗生素发挥作用以后,其血药浓度降至最低抑菌浓度以下或被消除以后对病原微生物的抑制作用仍然持续一段时间。一常用术语第一百四十一页,共226页。抑制细胞壁合成青霉素,头孢类影响蛋白质合成氨基糖苷,氯、红、四环素类影响胞浆通透性多粘菌素,制霉菌素,两性霉素B抑制DNA合成喹诺酮类影响叶酸代谢磺胺类影响RNA合成利福霉素类二抗菌药物的抗菌作用机制第一百四十二页,共226页。1.耐药性,又称抗药性,系细菌与药物多次接触后对药物敏感性下降甚至消失。2.细菌产生耐药性的途径有:①产生灭活酶:A.水解酶,如β-内酰胺酶
B.合成酶,氨基糖苷类钝化酶②细菌胞浆膜的通透性发生改变:阻碍药物通过胞浆膜进入菌体内,使药物不能到达靶位③菌体内靶位结构改变:蛋白与药物结合受阻④改变自身代谢途径:代谢拮抗物形成增多三.细菌的耐药性第一百四十三页,共226页。3.避免细菌耐药性的措施①建立细菌耐药监测网②加强药政管理③加强广泛的社会宣传和教育④研发具有抗耐药菌的药物三.细菌的耐药性第一百四十四页,共226页。1.滥用抗菌药物的危害
①最大的危害是产生耐药性
②破坏人体微生态环境:菌群失调等
③不良反应及药源性疾病的发生
A.肝、肾损害,耳毒等
B.抗菌药物的不良反应有渐进性,积累性
④我国抗生素滥用现象十分严重
A.住院患者抗菌药物费用过半(国外15-30%)B.住院患者抗生素使用率80%以上(国外30%)C.销售量前十五位药品中有十种抗菌药物四合理应用抗菌药物第一百四十五页,共226页。2.合理使用抗菌药物
①严格掌握适应症:可用可不用尽量不用
②发热原因不明者不宜采用抗菌药
③病毒感染不能使用抗菌药物
④皮肤、黏膜局部尽量避免使用抗菌药
⑤严格控制预防用抗菌药的范围。
⑥强调综合治疗的重要性四合理应用抗菌药物第一百四十六页,共226页。3.联合用药:①联合用药目的:
A.发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效。
B.延缓或减少耐药性的产生。
C.对混合感染或不能作细菌学诊断的病例联合用药可扩大抗菌范围。
四合理应用抗菌药物第一百四十七页,共226页。②抗菌药物依其作用可分为四类
A.Ⅰ类繁殖期杀菌剂:β内酰胺类等B.Ⅱ类静止期杀菌剂:氨基糖苷类,多黏菌素类C.Ⅲ类速效抑菌剂:四环素、氯霉素、大环内酯D.Ⅳ类慢效抑菌剂:磺胺类③联用结果,仅供参考。
A.协同:Ⅰ类+Ⅱ类B.相加:Ⅱ类+Ⅳ类C.无关:Ⅰ类+Ⅳ类D.拮抗:Ⅰ类+Ⅲ类四合理应用抗菌药物第一百四十八页,共226页。④单药可控制的感染一般不联合,联合用药适于
A.单药不能控制的严重感染或混合感染
B.长期用药而至易产生耐药性的
C.抗菌药物不易渗入部位的感染
D.为增强疗效而降低不良反应⑤病原菌及敏感情况不明时,先经验,后药敏结果⑥注意配伍禁忌四合理应用抗菌药物第一百四十九页,共226页。第二节
β-内酰胺类抗生素第一百五十页,共226页。一、β-内酰胺类抗生素的分类
1.青霉素类和半合成青霉素类
2.头孢菌素类
3.其他β-内酰胺类
4.β-内酰胺酶类抗生素复方制剂第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十一页,共226页。二、-内酰胺类抗生素的共性
1.抗菌机制相同:结合PBPs,抑制细胞壁合成①抑制转肽酶的活性,使细菌细胞壁缺损。②触发细菌的自溶酶活性使细菌自溶。③人体细胞没有细胞壁,不受抗菌药物影响故对人毒性较小。
2.化学结构:β-内酰胺环第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十二页,共226页。青霉素类头孢类ABBA第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十三页,共226页。三、细菌的耐药性
1.产生水解酶:β-内酰胺酶-药物水解(水解机制)
青霉素酶;头孢菌素酶
2.酶与药物牢固结合:阻止药物进入靶位(牵制机制)
广谱青霉素类;第ⅠⅡ代头孢菌素
3.PBPs的改变:PBPs量增加,亲和力降低
耐甲氧苯青霉素的金葡菌
4.细胞壁和外膜通透性下降
5.增加药物外排
6.细菌缺乏自溶酶:金葡菌第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十四页,共226页。四、青霉素类抗生素
1.天然青霉素:青霉素G2.半合成青霉素:
耐酸的青霉素:青霉素V
耐酶的青霉素:双氯西林、氯唑西林广谱青霉素:阿莫西林广谱抗绿脓杆菌的青霉素:羧苄西林抗G-杆菌的青霉素:美西林第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十五页,共226页。1.天然青霉素
青霉素G体内过程
1、吸收:不耐酸,口服吸收少,肌注或静滴。
2、分布:主要分布于细胞外液(关节腔、浆膜腔间质液、淋巴液、中耳液),不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度。
3、消除:不被代谢,几乎全部以原形从肾脏排泄90%经肾小管分泌。第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十六页,共226页。抗菌作用
1.抗G+作用很强,在繁殖期内有高度抗菌活性①大多数G+球菌,如敏感金黄色葡萄球菌等;②G+杆菌,如白喉棒状杆菌等;③G-球菌,如脑膜炎奈瑟菌等;
2.对螺旋体如梅毒螺旋体、放线杆菌等有效
3.对大多数G-杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。
4.金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易产生耐药性。第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十七页,共226页。临床应用
1.G+球菌感染:肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎所致感染的首选药
2.G+杆菌感染:白喉、破伤风、气性坏疽的治疗但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。
3.G-球菌感染:脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎等
4.螺旋体感染:钩端螺旋体病、梅毒的治疗。
5.放线杆菌病:大剂量,长疗程第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十八页,共226页。不良反应1.过敏反应,青霉素的主要不良反应
表现:药疹、过敏性休克,呼吸困难,危及生命
急救:一旦发生,立即皮下或肌内注射肾上腺素
0.5~1.0mg,同时采用其他急救措施。2.赫氏反应,用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现症状加剧的现象
表现:寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等。3.局部刺激、高血钾、高血钠等4.青霉素脑病:鞘内注射或大剂量静滴引起第二节β-内酰胺类抗生素第一百五十九页,共226页。2.半合成青霉素
耐酸青霉素类青霉素V非奈西林特点:耐酸不耐酶,可口服,用于轻、中度感染
耐酶青霉素类
苯唑西林氯唑西林双氯西林特点:耐酸耐酶,可口服,双氯西林作用最强
主要用于耐青霉素G的金葡菌感染
广谱青霉素类
氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林特点:耐酸可口服,不耐酶,对耐药金葡菌无效对G-杆菌有效,可用于伤寒、副伤寒以及
G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染合用β-内酰胺酶抑制剂,扩大应用范围第二节β-内酰胺类抗生素第一百六十页,共226页。抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林、哌拉西林、替卡西林、磺磺苄西林特点:
不耐酸不耐酶—口服无效,对耐药金葡菌无效对铜绿假单胞菌作用强—主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。广谱抗菌药,对大多数G+,G-菌有效主要作用于G-菌的青霉素
美西林匹美西林特点:
对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定
主要用于G-杆菌所致的尿路感染第二节β-内酰胺类抗生素第一百六十一页,共226页。五、头孢菌素类抗生素第一代头孢
头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢羟氨苄抗菌特点
1.对G+菌作用较2、3代强,但对G-菌的作用差
2.对β-内酰胺酶稳定性较差,小于第2、3代头孢
3.对肾脏有一定毒性
4.头孢唑啉是本类药物作用较好的临床应用:1.耐药的金黄色葡萄球菌感染
2.口服用于轻、中度呼吸道和尿路感染第二节β-内酰胺类抗生素第一百六十二页,共226页。第二代头孢
头孢孟多,头孢呋辛,头孢克洛,头孢丙烯抗菌作用
1.对G+菌弱,G-菌较强,但对铜绿假单胞菌无效
2.对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定,大于第1代头孢
3.肾毒性小于第1代头孢。临床应用
1.用于敏感菌致肺炎、菌血症、胆道及尿路感染等
2.头孢克洛对流感嗜血杆菌作用强,与氨基苷类合用可治疗该菌引起的脑膜炎
3.头孢呋辛可用于脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎第二节β-内酰胺类抗生素第一百六十三页,共226页。第三代头孢
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮
抗菌作用
1.G+菌作用<第2代,G-菌作用强
2.对铜绿假单胞菌(头孢他啶最强),厌氧菌有效
3.对β-内酰胺稳定性高>第1代头孢
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