药物化学基础-第一章：绪论

学习方法以药物的化学结构为中心；掌握结构与性质，结构与稳定性，结构与疗效之间的关系；掌握由结构推测主要的化学性质和稳定性。第一页，共46页。

介绍药物化学基础课

重点和要求----教学大纲进度----进度表（预习）讲授与考试内容----一致教学方法：案例教学（代表药物）作业与讨论课程性质：考试（期末考核占60%，实验占20%，平时作业占20%）第二页，共46页。第一章绪论学习要求:

1、掌握药物的名称（通用名、化学名和商品名）；2、熟悉药物化学的性质和任务3、了解药物的质量标准。第三页，共46页。一、药物化学的性质和任务

（一）药物的概念1、药物（Drug）：是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。特殊化学品第四页，共46页。*药物:

1.就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品

2.生物活性第五页，共46页。

药品的法律定义指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。–包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。药品管理法57条第六页，共46页。（二）药物分类:1.按来源分类:*天然药物植物、动物、矿物（NaCl，MgSO4)*化学药物*生物药物2.按照药理作用分类:镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等第七页，共46页。（三）

药物化学：是学习化学药物的结构组成、名称、制备方法、理化性质、鉴别方法和构效关系的综合性学科。特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。第八页，共46页。有人比喻，如果现代药物化学是一只鼎，那么支撑这只鼎的分别是化学、生物学科和计算机技术。

药物化学是化学和生命学科的交叉学科。第九页，共46页。为“三基”打好基础：为药物贮存保管、药物理化配伍变化、药物制剂、药物分析等提供理论知识和操作技能第十页，共46页。执业药师资格考试

专业知识一100分药物分析40分药理学60分

专业知识二100分药物化学40分药剂学60分药事管理与法规100分药学综合知识与技能100分第十一页，共46页。1、下列哪一项不属于药物的功能()A.预防脑血栓 B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。第十二页，共46页。2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()A.化学药物 B.无机药物C.合成有机药物 D.天然药物E.药物第十三页，共46页。药物化学的任务：

①为有效利用现有药物提供理论基础。

“临床药物化学”药物质量分析–性状、鉴别、检查、含量测定药物制剂–稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择第十四页，共46页。又称青霉素G第十五页，共46页。②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。

“化学制药工艺学”制药工艺学、药物合成、药物合成设计精细化工产品–药物、染料、食物添加剂第十六页，共46页。理化性质、鉴别、储存…③为制定药品质量标准提供依据第十七页，共46页。二、药物的质量和质量标准

合格品不合格品第十八页，共46页。（一）药物的质量评定原则：１、药物的疗效和不良反应２、药物的纯度

药品质量的内涵包括三方面：

真伪、纯度、品质优良度第十九页，共46页。（反应停）第二十页，共46页。杂质的来源1.制备时引入2.贮存过程引入

例如：阿司匹林中的水杨酸光照后乙醚中的过氧化物

（二）杂质和杂质的来源第二十一页，共46页。第二十二页，共46页。杂质的分类：1.一般性杂质：在生产和贮存过程中引入的杂质，如水分、氯化物、硫酸盐等。2.特殊杂质：在生产和贮存过程中药物本身的性质和生产工艺引入的杂质，具有特殊性。第二十三页，共46页。

作为一名药学工作者，在药物生产、贮存、使用时应把好质量关，保证临床用药的安全、有效。第二十四页，共46页。（三）药品的质量标准药物的质量标准

药品标准——是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检验、供应和使用等方面必须共同遵循的法定依据。《中国药典》国家药品标准《局颁标准》第二十五页，共46页。《中国药典》有1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版、2010年版。现行的《中国药典》是2010年版第二十六页，共46页。药典中国药典一部收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等中国药典二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等中国药典三部收载生物制品

第二十七页，共46页。中国药典主要内容是：凡例、正文、附录、索引。正文包括：法定名称、来源、性状、鉴别、纯度检查、含量（效价或活性）测定、类别、剂量、规格、贮藏、制剂等等。

第二十八页，共46页。维生素Ｃ拼音名：Weishengsuc英文名：VitaminC分子式分子量C6H8O6176.13本品为Ｌ－抗坏血酸。含C6H8O6不得少于99.0％。【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味酸；久置色渐变微黄；水溶液显酸性反应。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔点本品的熔点（附录ⅥC）为190～192℃，熔融时同时分解。比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.10g的溶液，依法测定（附录ⅥE），比旋度为＋20.5°至＋21.5°第二十九页，共46页。【鉴别】（略）【检查】（略）【含量测定】（略）【类别】维生素类药。【贮藏】遮光，密封保存。【制剂】(1)维生素Ｃ片(2)维生素Ｃ泡腾片(3)维生素Ｃ注射液(4)维生素Ｃ颗粒第三十页，共46页。中国药典(Ch.P)日本药局方(JP)英国药典(BP)美国药典(USP)国际药典(Ph.Int)欧洲药典(Ph.Eur)第三十一页，共46页。第三十二页，共46页。三、药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括：通用名化学名称商品名第三十三页，共46页。一、通用名根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN）》是中国药品命名的依据。第三十四页，共46页。国际非专利药品名称（INN）:是世界卫生组织推荐使用的名称。新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。

*不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称*文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称*复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称

INN的作用

*避免药名混乱:一药多名、一名多药第三十五页，共46页。INN采用相同的词干表示同类药物**药名药物类别作用（字头）cef-头孢抗生素（字尾）-caine卡因局麻药第三十六页，共46页。CADN的规则:

*中文名尽量与英文名对映，以音译为主，长音节可以简缩，且顺口。

Aspirin

阿司匹林

Amitriptyline阿米替林*简单的化合物可用化学名苯甲酸、乙醚第三十七页，共46页。二、化学名:英文化学名：国际通用的名称，命名原则多以美国化学文摘(ChemicalAbstractsServiceCAS)为依据。确定母核（最简单的部分），其它部分均看成为取代基，排列次序以英文字母顺序排列。第三十八页，共46页。中文化学名

命名原则可参考《英汉化学化工辞典》1.确定母核,并编号(位次)2.其余为取代基或官能团3.按规定的顺序注出取代基或官能团的位次小的基团、原子在前,大的在后逐次比较双键为连两个相同原子第三十九页，共46页。-H-CH3-CH2CH3-NO2-OH-F-SH氢甲基乙基硝基羟基甲酰氧基氟巯基第四十页，共46页。阿司匹林:2-(乙酰氧基)苯甲酸第四十一页，共46页。结构第四十二页，共46页。烷烃、烯烃、醇、酚、醛、酮、羧酸、羧酸衍