解热镇痛药03课件

解热镇痛抗炎药讲课教师：廖雪珍

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解热镇痛抗炎药共同作用：解热、镇痛、抗炎抗风湿共同作用及特点:一.

退热作用

特点：①散热过程↑，不影响产热过程②对发热病人有效，对正常人无效。③只对症不对因④大量可因出汗过多而至虚脱2发热的原因外热源（微生物、内毒素、抗原抗体）白细胞释放内热源下丘脑前部前列腺素（PG）合成PG释放下丘脑后部刺激体温调节中枢调定点↑卵磷脂磷脂酶A2花生四烯酸环氧化酶解热镇痛药㈠㈠体温↑↓退热的原理:抑制环氧化酶→PGE合成及释放减少→从而使升高的体温调定点恢复到正常水平，此时血管扩张，出汗，散热↑→体温↓。3解热镇痛药与氯丙嗪对体温的影响

解热镇痛药

氯丙嗪

特点

散热↑，对产热无影响，只降低发热者的体温，对正常体温无影响

产热↓，散热↑，在物理降温配合下，对发热及正常体温均有降低作用。

机理

抑制PG的合成与释放直接⊙体温调节中枢

应用

发热病人的退热

人工冬眠及低温麻醉

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二．镇痛作用1．特点：1)作用于外周2)镇痛程度中等3）只对慢性钝痛有效，而对锐痛无效4）无欣快感及成瘾性2、钝痛产生的原因6组织损伤或炎症局部产生或释放致炎、致痛物质缓激肽组织胺5-羟色胺PG痛觉感受器疼痛及炎症反应血管扩张通透性↑渗出↑

解热镇痛药㈠增敏②镇痛原理：主要是抑制外周组织PG的合成与释放，减少致痛物质对N末梢痛觉感受器的刺激及降低痛觉感受器对其他致痛物质的敏感性。7

三．抗炎抗风湿作用（除苯胺类药外）1．特点：强、快、好，只对症不对因

2．抗炎原理（1）抑制外周组织PG的合成、释放。（2）稳定溶酶体膜→水解酶释放↓（3）抑制WBC凝集及趋化性（4）减少缓激肽生成

解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均通过抑制环氧酶---抑制PG的合成和释放而产生

910环氧酶：环氧酶-1（COX-1）：位于血管、胃和肾环氧酶-2（COX-2）：在炎症组织中由细胞因子和炎症介质诱导产生11阿斯匹林药动学：

特点：口服易吸收，但易被酶水解为水杨酸。可分布于全身各组织，可进入关节腔，脑脊液，也可通过胎盘。主要经肝代谢，肾排泄＞1g/次代谢减慢，t1/2延长→中毒大剂量时，尿液pH对药物排泄量的影响大碱性尿时排出85%，酸性尿时排出5%昼夜节律：早晨7时服药比晚上7时好13作用、用途：

1．解热、镇痛、抗炎抗风湿作用---强

2.抑制血小板聚集---抗血栓形成

特点：强、持久小剂量抗血栓大剂量促血栓形成原理：

14膜磷脂磷脂酶A2花生四烯酸PAF

环加氧酶环内过氧化物（PGG2PGH2)血小板血管内皮PGI2合成酶血栓素A2合成酶

TXA2

PGI2促血小板聚集收缩血管⊙血小板聚集扩张血管

阿斯匹林⊙血小板聚集过程原理：

抑制环加氧酶→环内过氧化物（PGH2、PGE2）合成↓→TXA2↓→血小板释放ADP↓→⊙血小板聚集。小剂量（抗血栓）抑制环氧化酶及TXA2合成酶。大剂量：则可抑制血管内皮中的PGI2合成酶，使PGI2合成减少，而促进血栓形成。因PGI2是TXA2的生理拮抗剂。15其他用途：驱胆道蛔虫---治疗胆道蛔虫病

促尿酸排泄---治疗痛风

辅助治疗糖尿病预防妊娠高血压综合征防癌、防中风等。17三.不良反应1.

胃肠反应：

恶心、呕吐、上腹不适、胃酸分泌↑—诱发胃溃疡和胃出血原因：①局部刺激损伤胃粘膜②抑制PG的合成与释放，胃酸及胃蛋白酶↑③刺激延脑催吐化学感受区防治：①饭后服用或把药片压碎服用②与适量碳酸钙同服（但不易用碳酸氢钠）③溃疡病患者慎用或禁用④改服肠溶片18

2.

水杨酸反应:胃肠反应+听力↓、耳鸣为治疗风湿病时最常见的反应3.凝血障碍：出血时间及凝血酶原时间↑原因：①抑制PG合成，而抑制血小板聚集②对抗维生素K的作用，⊙凝血酶原的生成

防治：用维生素K治疗，慎用于维生素K缺乏症、严重肝损害、低凝血酶元症等。手术前一周应停用，以防出血。19苯胺类对乙酰氨基酚（扑热息痛）、非那西丁一、体内过程

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亚氨基醌（毒性产物）对乙氨基酚17%高铁血红蛋白（中毒反应）22二.作用、用途解热作用与阿斯匹林相似镇痛作用<阿斯匹林

无抗炎抗风湿作用

原因：抑制中枢PG的合成>外周PG的合成

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保泰松一、作用1、抗炎抗风湿＞解热镇痛

特点：①

缓慢、持久；②

易透过关节腔，且维持时间长2、促进尿酸排泄25

二、用途：①风湿性或类风湿性关节炎②急性痛风三、不良反应：多，发生率--10~45%