药物化学重点习题(附正确答案)

药物化学重点习题一、单项选择题1-1、下面哪个药物A.氯沙坦B.奥美拉唑C.降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学的作用与受体无关尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。顺序的次序为OHaHNHOHOA.羟基>苯基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政有府关部门批准的化合物，称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A.双吗啡B可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为E.喷他佐辛OR7R1NNNONR3A.H、CH3、CH3C.CH3、CH3、HB.CH3、CH3、CH3D.H、H、HE.CHOH、CH3、CH232-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A.溶于水、乙醇或氯仿C.与硝酸共热后显红色B.含有易氧化的吩嗪嗪母环D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强A.可激动和受体C.含邻苯二酚结构，E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性3-6、临床药用(－)-ephedrine的结构是A.B.D.OHOHHHNN(1S2R)(1S2S)C.OHOHHNHN(1R2S)(1R2R)E.上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为OCnNArXA.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺结构C.Lidocaine有酰胺结构E.酰氨键比酯键不易水解B.Procaine有酯基D.Lidocaine的中间部分较procaine短4-1.非选择性A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基B.1-（2，6-二甲基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸β-受体拮抗剂propranolol的化学名是乙基）苯氧基]-2-丙醇苯氧基4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是A.B.HNHNONOONONOO2C.D.OOHOOOOHHSNHOIONOE.I4-3.Warfarinsodium在临床上主要用于：A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡4-4.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:类法中第Ⅲ类的药物：D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀A.Clofibrate4-6.哪个药物的A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利D.华法林钠4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：B.LovastatinC.DigoxinD.NitroglycerinE.Losartan稀水溶液能产生蓝色荧光：E.利血平A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平4-8.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。A.Ⅰa5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A.三唑仑B.唑吡坦C.西咪替丁5-2、下列药物中B.ⅠbC.ⅠcD.ⅠdE.上述答案都不对D.盐酸丙咪嗪E.咪唑斯汀，不含带硫的四原子链的H-受体拮抗剂为2A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫脲D.乙溴替丁D.昂丹司琼E.雷尼替丁5-3、下列药物中A.西咪替丁B.多潘立酮C.双环醇5-4、联苯双酯是从中药A.五倍子B.五味子6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯芬酸D.萘普生，具有光学活性的是E.联苯双酯的研究中得到的新药。D.五灵酯E.五苓散C.五加皮E.萘丁美酮6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A.布洛芬6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体A.左旋体B.右旋体C.内消旋体B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于A.组胺6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A.中枢兴奋B.抗血栓C.降血脂7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类B.5-羟色胺C.慢反应物质D.赖氨酸E.组胺酸D.抗病毒E.消炎镇痛A.氮芥类7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广7-3阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核7-5环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-8化学结构如下的药物的名称为HNOHOHONHOHONHOHNHA.喜树碱B.甲氨喋呤C.米托蒽醌D.长春瑞滨E.阿糖胞苷7-9下列哪个药物不是抗代谢药物A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巯嘌呤8-1．化学结构如下的药物是OHHSNH.H2ONHNH2OOOHA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成,阻止细胞壁的合成8-4．氯霉素的化学结构为BSOCH23NO2NO2c.b.a.HOCHHCCOHHHOCHCHCNHCOCHCl2ClCHCONH2HClCHCONH2CHOH2CHOH2CHOH2NO2NO2e.d.HCOHHOCHCNHCOCHCl2CHHClCHCONH2CHOH2CHOH28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8-8．阿莫西林的化学结构式为C8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲，酸性，溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他尼酸二、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括D.研究药物分A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素1-20、下列哪些是天然药物A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药物E.生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A.通用名B.俗名C.化学名（中文和英文）D.常用名E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A.可乐定B.心得安C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬E.吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A.紫杉醇1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A.阿替洛B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮芥E.甲氧苄啶尔B.可乐定C.沙丁胺醇D.普萘洛尔E.雷尼替丁2-37、巴比妥类药物的性质有：A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体C.具有抗过敏作用B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A.哌替啶B.喷他佐辛C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪2-40、中枢兴奋剂可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗解救

A.Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用时间长C.Neostigminebromide口服后以原型药物从尿液排出D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E.可由间氨基苯酚为原料制备NeostigminebromideNXCA.R1和R2为相同的环状基团通常为季铵盐或叔胺结构B.R3多数为OHC.X必须为酯键D.氨基部分E.环取基代到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质E.易发生消旋化C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A.具有-苯乙胺的结构骨架B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性C.-碳上有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响体E.苯环上可以带有不同取代基3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则R32YZ()nNRR1A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响B.HOOOOClOH2OC.HOD.OOOOOHHONHHHOOOE.O4-36.硝苯地平原料有：的合成B.氨水C.苯并呋喃D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯A.β-萘酚5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有硝基E.含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有A.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.罗沙替丁醋酸酯5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A.联苯双酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司琼E.硫乙拉嗪6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A.B.OHOONOOOOOH3NNH3OOOC.E.D.OOOONHOOHOH3NNHONH3FOOOOHOHFF7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符A．结构中含有双β-氯乙基氨基B．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C．水溶液不稳定，遇热更易水解D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E．易通过血脑屏障进入脑脊液中7-37以下哪些性质与A.化学名为（Z）-二氨二氯铂B.室温条件下C.为白色结晶性粉末D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性7-41环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中4-羟基环磷酰胺B．丙烯醛C．去甲氮芥D．醛基磷酰胺E.磷酰7-42巯嘌呤顺铂相符对光和空气稳定的反式异构体大所生成的具有烷化作用的代谢产物有A．氮芥具有以下哪些性质A．为二氢叶酸还原酶抑制剂B．临床可用于治疗急性白血病C．为前体药物D．为抗代谢抗肿瘤药E．为烷化剂抗肿瘤药7-44下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE7-45下列哪些说法是正确的A．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物8-38．氯霉素具有下A.化学结构中含有两个手性碳原E．列哪些性质子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-43．青霉素钠具有下列哪些性质A.在碱性介质中，βα-氨基苄基侧链E.对革兰阳性菌8-44．下述描述中，对A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定D.易溶于水,临床用其注射剂E、室温放置会发生分子间的聚合反应10-41、符合tolbutamide的描述是A.含磺酰脲结构，具酸性，溶于B.是临床上使用的第一个口服降糖药C.结构中脲部分-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有和革兰阴性菌都有效阿莫西林哪些是正确的氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定不稳定，在酸性溶液中受热易水解。可被用于tolbutamide的鉴定D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合glibenclamide的描述是A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢，以原形排泄10-43、符合A.其游离碱呈弱碱性，B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，溶液呈红色C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E.易发乳酸的酸中10-46．久用后需补充KCl的利尿药是A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲E.螺内酯三、配比题[1-6－1-10]A.药品通用名metforminhydrochloride的描述是盐酸盐水溶液呈近中性毒1-6、对乙酰氨基酚E.俗名1-7、泰诺B.ＩＮＮ名称C.化学名E.俗名1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚[2-11~2-15]D.丙咪嗪2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5丙胺2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮A.苯巴比妥E.氟哌啶醇B.氯丙嗪2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

C.咖啡因2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，[3-11－3-15]A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵溴苯胺太林B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚溴新斯的明肾上腺素D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐马来酸氯苯那敏E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸普鲁卡因3-11、EpinephrineC3-12、Chlorphenaminemaleate3-13、Propanthelinebromide3-14、Procainehydrochloride3-15、NeostigminebromideDAEB[3-16－3-20]A.B.OHONH2.Cl-N+HNOHOHOC.D.ONClONOHNOH2HClOOE.HNN·HCl·H2OO3-16、SalbutamolB沙丁胺醇D盐酸西替利嗪C阿托品3-17、Cetirizinehydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocainehydrochloride3-20、BethanecholchlorideE利多卡因A氯贝胆碱[3-21－3-25]A.OB.FONNNHNNONONHH2Br-HNHOC.E.D.NClNHOHBrNOOHOOOOOOSOO-+NN+OOOOOOOO.2OO3-21、LoratadineD氯雷他定C溴山莨菪B咪唑斯汀3-22、Anisodaminehydrobromide3-23、Mizolastine3-24、Atracuriumbesilate3-25、PancuroniumbromideE苯磺阿曲库铵A拌库溴铵[3-26－3-30]A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失3-26、EphedrineD3-27、Neostigminebromide3-28、Chlorphenaminemaleate3-29、Procainehydrochloride3-30、AtropineAECB［4-16~4-20］E4-16.LovastatinA4-17.CaptoprilC4-18.DiltiazemD4-19.EnalaprilB4-20.LosartanA分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B分子中含联苯和四唑结构C分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D结构中含单乙酯，为一前药E为一种前药[5-6-5-10]A5-6、西咪替丁A.HNHNNSNNHCNOE5-7、雷尼替丁B.OHNONOD5-8、法莫替丁C5-9、尼扎替丁HNNNSNO2NHSD.E.NH2NNSNH2NSOONH2NH2B5-10、罗沙替丁[5-16-5-20]5-16、多潘立酮5-17、兰索拉唑5-18、联苯双酯5-19、地芬尼多5-20、熊去氧胆酸A.治疗消化不良B.治疗胃酸过多C.保肝D.止吐E.利胆[6-11~6-15]6-11、阿司匹林6-12、吡罗昔康A.HOOOOD.OHONHNNSOOO6-13、甲芬那酸E.OHHN6-14、对乙酰氨基酚B.C.HNOHO6-15、羟布宗ONNOOH[7-16~7-20]7-16含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化7-17是治疗膀胱癌的首选药物7-18有严重的肾毒性7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂8-11．头孢氨苄的化学结构为8-12．氨苄西林的化学结构为8-13．阿莫西林的化学结构为8-14．头孢克洛的化学结构为8-15．头孢拉定的化学结构为[10-16－10-20]10-16、Tolbutamide产生正丁胺的臭味10-17.Furosemide红色B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显10-18.SpironolactoneE.加入一定量的浓硫酸，呈红色，并有硫化氢特臭气体产生10-19.Hydrochlorothiazide10-20.Metforminhydrochloride溶液，3分钟内溶液呈红色D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物A.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠四、问答题1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？答：不行，因为英文基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序按应立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。1-30、简述药物的分类。答：药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类。其中，天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上，经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易在接连上第二个基团，成为反映的副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？、答：呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构，故呈弱酸性；水解性，巴比妥类药物因汗环酰脲结构，其钠盐水溶，液不够稳定这类药物的碳酸钠的碱性溶中液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则二银盐白色沉淀；与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？答：利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶做母体酮基放在母体上。为了表示酮基的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加的表示方法。所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示位置的邻位用带（）的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2，4，6-（1H,2H,3H）。2，4，6是三个酮基的位置，1，3，5时酮基的邻位。该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第5位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6）（1H,2H,3H）嘧啶三酮2-53、试说明地西泮的化学命名答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累积双键的环系作能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。，甚至在吸湿情况下，也能水解；与银盐的放映，生成不溶性的。分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶，液由于吗啡呈黑色，可待因无此反应。。。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团氢方法是在结构特征嘧啶三酮。。为母体，再把最能表明结构性质的官抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨可体拮4-42.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物根据WTO对钙通道阻的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括1.苯烷胺类2.二氢吡啶3.苯并硫氮卓类，二、非选择性钙通道阻滞剂，包括4.氟桂利嗪类5.普尼拉明4-47.Lovartatin为何称为前药?说明其代谢物的结构特点Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内讲结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药，此开环的β-羟基酸的结构整好与羟甲戊二酰结构相似，由于没的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中的内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。Lovastatin的代答：钙通道阻滞剂少细胞内钙离子浓度滞剂类类.

谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物，物进一步重排为6-羟基衍生β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化，物的活性均比Lovastatin略低，5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底-边膜上相应的受体，刺激由细胞内向细胞顶管于状泡处的将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强，而且质子泵仅存在胃于壁细胞表面，质子泵抑制剂在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留脱氢成亚甲基，羟甲基、羧基等，3-羟基甲基衍生3-羟基衍生物，则失去了活性。作用强，选择性好？答：胃酸分泌的过程有三步。第一步，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使或钙离子的介导，端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位胃质子泵——H/K-ATP酶移至分泌性胃管，胃酸分泌，且因质子泵抑制剂24小时，因而其作用持久，即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用小。5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。答：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果，该反射环受多种神经递质的影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5-羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5-羟色胺受体的5