药剂学题库概要

第一章绪论1.pharmacopoeia2.dosageform3.OTC4.pharmaceutics5.GMP6.药物制剂二．选择题（一）单项选择题1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是（）A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.研究制剂制备工艺和理论的科学，称为（）A．调剂学B.制剂学C.药剂学D.方剂学3.GMP是指下列哪组英文的简写（）A.GoodManufacturingPracticeB.GoodManufacturingPractiseC.GoodManufacturePractiseD.GoodManufacturePractice4.《中华人民共和国药典》最早颁布于A.1930年B.1950C.1949年D.1953年5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是（）A.药品标准B.成方制剂C.成药处方集D.药剂规范6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于（）A.2000年B.1998年C.1999年D.2001年7.下列哪一部药典无法律约束力（）A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。生产设备和质量管理的科学称为（）A.生物药剂学B.工业药剂学C.现代药剂学D.物理药剂学9.研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的科学称为（）A.临床药剂学B.物理药剂学C.药用高分子材料学D.生物药剂学10.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为（）A.成药B.汤剂C.制剂D.剂型11.美国药典的英文缩写是（）A.BPB.USPC.JPD.AP(二)配伍选择题（备选答案在前，题目在后；每组均对应同一组备选答案，题目只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用）【1~4】A.医疗必需、疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂B.国家对药品质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据C.质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等D.一个国家记载药品标准、规格的法典E.能反应该国家药物生产、医疗和科技的水平，能保证人民用药有效安全1.药典中收载了2.药典中规定了3.药典的作用是4.药品标准是【5~8】A．新药B.处方药C.非处方药D.制剂E.剂型5.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合医疗或预防应用的形式，称为6.OTC药品指的是7.未曾在中国境内上市销售的药品称为8.根据药典、局颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为（三）多项选择题1.处方药（prescriptiondrug）是（）A.只针对医师等专业人员作适当的宣传介绍的药品B.必须凭职业医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品C.无需凭职业医师处方，消费者可自行判断、购买和使用的药品D.可经医生诊断后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品E.必须凭执业助理医师处方才可调配、购买的药品2．现代药剂学的分支学科是（）A．中药药剂学B.物理药剂学C.生物药剂学D.临床药剂学E.工业药剂学3.按分散相在分散介质中的分散特性将剂型分为（）A.混悬液型药剂B.无菌溶液型药剂C.胶体溶液型药剂D.真溶液型药剂E.乳浊液型药剂4．OTC药品具有的特点（）A.使用方便B.应用安全C.质量稳定D.疗效确切E.贮存方便5.药剂学的任务有（）A.新剂型的研究和开发B.新辅料的研究和开发C.中药新剂型的研究和开发D.生物技术药物制剂的研究和开发E.医药新技术的研究和开发6.下列关于制剂的正确表述是（）A.制剂是指根据药典或要证管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式B.药物制剂实际根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗和预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种C.同一种制剂可以有不同的药物D.制剂是药剂学所研究的对象E.红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等均是药物制剂7.药物制剂的重要性（）A药剂可改变药物的作用性质B剂型能改变药物的作用速度C改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用D剂型可产生靶向作用E剂型可影响疗效8.关于药典的正确描述是（）A．一个国家记载药品标准、规格的法典B．一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力C．药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准D．《中华人民共和国药典》简称《中国药典》，其中收载的品种是：医疗必需、临床常用、疗效肯定、质量稳定、副作用小、我国能工业化生产并能有效控制（或检验）其质量的品种E．1953年颁布了第一部《中国药典》（1953年版）pharmacopoeia：药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。dosageform：药物剂型，是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。OTC：是overthecounter的简称，意思是“可在柜台上买到的药物”，也就是指那些不需要凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。pharmaceutics：药剂学，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。GMP：是goodmanufacturingpractice的简称，即《药品生产质量管理规范》。药物制剂：系指各种剂型中的具体医药品。单项选择题1.B2.B3.A4.D5.A6.A7.A8.B9.D10.D11.B（二）配伍选择题1.A2.C3.E4.B5.E6.C7.A8.D(三)多项选择题1.ABE2.BCDE3.ACDE4.ABCD5.ABCDE6.BDE7.ABCDE8.ABCDE第二章药物溶液的形成理论1.介电常数（ε）2.溶解度参数（δ）3.溶解度solubility4.特性溶解度intrinsicsolubility5.表观溶解度apparentsolubility(或平衡溶解度equilibriumsolubility)6潜溶cosolvency7助溶hydrotropy8增溶solubilization9。溶出速度10.渗透压osmoticpressure11.等渗溶液isosmoticsolution12.等张溶液isotonicsolution13,。同离子效应14.增溶量15.渗透压比1.药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中的溶剂性越好。（）2.由于溶解度参数δ表示同种分子间的内聚力，所以两种组分的值越接近，它们越能互溶。（）3.正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配系数。（）4.通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。（）5.特性溶解度是药物的重要物理参数之一，尤其是对新化合物而言具有意义。（）6.弱酸性药物在碱性溶液中的表观溶解度大于该药物的特性溶解度。（）7.弱碱性药物在碱性溶液中的表观溶解度大于该药物的特性溶解度。（）8.无论是测定平衡溶解度还是测定特性溶解度，一般需要在25ºC条件下进行，以便对药物及其制剂的贮存和使用作出考虑。9.将维生素K3制备成维生素K3亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。（）10.在多数情况下药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物﹤水合物﹤有机化物11.粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大12.温度升高，药物的溶解度增大。（）13.许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。（）14.苯巴比妥在20%乙醇中的溶解度为0.22g/100ml，在40%乙醇中的溶解度为0.88g/100ml，在90%乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。（）15.碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。（）16.灰黄霉素溶解时加入胆酸钠的目的是增溶。（）17.药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。（）18.药物的pKa越大，碱性越强。（）19.同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。（）20.药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。（）21.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。22.介电常数大的药物极性小。介电常数小的药物极性大。（）23.对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。（）24.一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低，这是由于同离子效应的影响。（）1.《中国药典》关于溶解度有7种提法：、、、、、、、2.特性溶解度的测定是根据来测定的。3.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时，药物在该溶剂中的溶解度，反之，则溶解度。4．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度------；而在非极性溶剂中的溶解度。5、和是水分子极化的决定因素。6.当药物的ΔHs＞0,溶解度随温度升高而，当药物的ΔHs＜0,溶解度随温度升高而。7．常用的助溶剂可分为两类：和。8.潜溶剂提高药物溶解度的原因，一般认为是，有利于药物溶解；另外，使原溶剂，一个好的潜溶剂的介电常数一般是。9.根据药物溶解度与分子结构的关系，药物溶解的一般规律是。10.增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。11.用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。12.药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为和。13.固体药物的溶出速度主要受控制，可用方程表示，即。14.根据Noyes-Whitney方程分析影响药物溶出速度的因素包括、、、、。15.对于难溶性药物，离子半径大于时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在时，其溶解度随粒径减少而。16.对于颗粒状或粉末状的药物，如在溶出介质中结块，可采取的措施是。17.溶出的漏槽条件是指。18称为增溶量。19.渗透压对、、等剂型具有重要意义，其单位以表示，即。正常人血浆渗透压为。20.渗透压比指，渗透压比等于1为，大于1为小于1为四、选择题（一）单项选择题1.为增加碘在水中的溶解度，可加入的助溶剂是（）A苯甲酸钠B精氨酸C乙酰胺D聚乙烯吡咯烷酮2.在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1:50增大至1:1.2，苯甲酸钠的作用是A增溶剂B助溶剂C潜溶剂D组成复方3.下列除哪种方法外，均可增加药物溶解度（）A加助溶剂B加助悬剂C改变溶剂D成盐4.下列溶剂中属于非极性溶剂的是（）A水B丙二醇C液体石蜡D二甲亚砜5.下列关于药物溶解度的正确表述是（）A药物在一定量的溶剂中的溶解的最大量B在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量C在一定的温度下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量D在一定的温度下，一定量的溶剂中溶解药物的量6.以下各项中，对药物的溶解度不产生影响的因素（）A药物的极性B药物的晶型C药剂的量D溶剂的极性7．配制溶液时，进行搅拌的目的（）A增加药物的溶解度B增加药物的润湿性C增加药物的稳定性D增加药物的溶解速率8..配置复方碘溶液的正确操作是（）A先将碘化钾配制溶液，再加入碘使溶解，然后加水稀释至刻度B先将碘加入适量水中，然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶，最后加水定容至刻度C先将碘和碘化钾充分混匀，然后加入适量水形成复盐最后加水定容至刻度D先分别将碘和碘化钾各加入适量水溶解，然后混匀最后加入水定容至刻度9.《中国药典》规定的注射用水应是（）A纯水B蒸馏水C无热原的重蒸馏水D去离子水10．下列哪种容积不能做注射用的溶剂（）A注射用水B注射用油C乙醇D二甲基亚砜11．属于助溶剂之列的是（）A肥皂与甲酚B钾皂与松节油C苯甲酸钠与咖啡因D吐温与鱼肝油12.今有薄荷油（Ⅰ）、吐温(Ⅱ)和水(Ⅲ)，由以上三者混合制成增溶剂性液体制剂，采用下列哪种混合次序最佳（）A.Ⅱ与Ⅲ混合后，再加ⅠB.Ⅰ与Ⅱ混合后，再加ⅢC.Ⅰ与Ⅲ混合后，再加ⅡD.Ⅰ+Ⅱ+Ⅲ13.相似者相溶，“相似”指的是（）A形态相似B密度相似C分子量相似D极性相似[1~5]AdC/dt=Ds(Cs-C)/VhB.D增大C.S增大D.h减小E.Cs1.温度升高（）2.加强搅拌（3.药物微粉化（4.溶解-扩散方程（5.药物的溶解度（）[6~10]A.弱酸强碱盐B.弱碱强酸C制备5%碘溶D挥发油类药物E灰黄霉素6.微粉化能增加溶解度（）7.加入碘化钾助溶（）8.pH升高，溶解度增大（）9.加入表面活性剂可增溶（）10pH升高，溶解度降低（三）多项选择题1.影响药物溶解度的因素（）A温度B溶剂的极性C溶剂量D药物的晶型E药物的分子量2.影响增溶效果的正确表述（）A增溶剂的用量越多，增溶效果越明显B增溶剂与药物形成复合物有利于增溶C增溶剂的增溶量与增溶加入顺序有关D药物分子量越大增溶量越少E作为增溶剂的表面活性剂浓度达CMC时，才具有增溶作用3．难溶性药物微粉化的目的（）A改善溶出度提高生物利用度B改善药物在制剂中的分散性C有利于药物的稳定D减少对胃肠道的刺激E改善制剂的口感4对方程dC/dt=DS(Cs-C)/Vh,叙述正确的是（）A此方程称Arrhenius方程BdC/dt为药物的溶出速度C药物的溶出速度与（Cs-C）成正比D方程中dC/dt与k成正比E溶出介质的体积越大，药物的溶出速度越小5.可增加药物溶解度的方法有（）A微粉化B加入助溶剂C加入增溶剂D制成固体分散体E制成包合物6下列有关增加药物溶解度方法的叙述中，错误的是（）A同系物药物的分子量越大，增溶量越大B助溶的机制包括形成有机分子复合物C有的增溶剂能防止药物的水解D同系物增溶剂碳链越长，增溶量越小E增溶剂的加入顺序能影响增溶量7.《中国药典》制药用水包括（）A饮用水Ｂ注射用水C灭菌注射用水D纯化水E回流水1.已知25℃时苯巴比妥的pKa=7.41,在水中的溶解度为0.1g/100ml,相对分子量为232.24。配制1.0g/100ml的苯巴比妥钠溶液，苯巴比妥钠的相对分子量为254.22，试求游离苯巴比妥在溶液中开始析出时的pH值。2.已知吲哚美辛（α型）在温度下，在磷酸盐（pH=6.8）溶液中的溶解度如下表，求吲哚美辛（α型）在25℃时，在磷酸盐（pH=6.8）溶液中的溶解度。温度（℃）30354050溶解（mg/100ml）66.083.0106.51701.简述药物平衡溶解度的测定方法。2.影响药物溶解度的因素有哪些？3.增加药物溶解度的方法有哪些？4.分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些？5.举例说明助溶的机制及助溶剂的分类。6.增溶剂的作用有哪些？7.影响药物增溶的因素有哪些？8.潜溶剂提高药物溶解度的原因，如何选择？9.如何选择适宜的增溶剂溶度。介电常数（ε）：溶剂将相反电荷在溶液中分开的能力，它将反应溶剂分子的极性大小。溶解度参数（δ）：同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种度量。溶解度solubility:在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，即是药物的溶解度，是反应药物溶解性的重要指标。特性溶解度intrinsicsolubility:药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用所形成的饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一，尤其对新化合物而言更有意义。表观溶解度apparentsolubility（或平衡溶解度equilibriumsolubility）:药物的溶解度数值多为平衡溶解度或称表观溶解度。在一定温度（气体在一定压力）下，药物在溶剂中所形成的饱和溶液的浓度。潜溶cosolvency:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。助溶hydrotropy:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。增溶solubilization:某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称为増溶质。溶出速度：药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。渗透压osmoticpressure:半透膜是药物溶液中的溶剂分子可自由通过，而药物分子不能透过的膜。如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生压力差及为溶液的渗透压。等渗溶液isosmoticsolution:指与血浆或泪液渗透压相等的溶液。属于物理化学概念。等张溶液isotonicsolution:指与红细胞张力相等，也就是与红细胞接触时是红细胞功能和结构保持正常的溶液。属于生物学概念。同离子效应：若药物的解离型或盐型是限制溶液的组分，则其在加入含有相同离子化合物时，溶液中的相关离子的浓度会影响该药物溶解度，其溶解度会降低。14增溶量：每1g增溶剂能增加药物溶解的克数。15.渗透压比：供试品与0.9%NaCl溶液（g/ml）渗透压的比率。判断题1.√2.√3.√4.×5.√6.√7.×8.×9.×10.×11.×12.×13.√14.√15.×16.√17.√18.√19.√20.√21.√22.×23.√24.√1.极易溶解，易溶，溶解，略溶，微溶，极微溶解，几乎不溶或不溶2.相溶原理图3.小，大4.小，大5.离子大小，离子表面积6.增大，减小7.某些有机酸及钠盐，酰胺类化合物8.溶剂间氢键缔合，介电常数改变，25~809．相似相溶10.增加难溶性药物的溶解度；可防止药物被氧化；可防止药物的水解11.先将药物与难溶剂混合，然后再加水稀释12.首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层；然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体13.扩散，Noyes-Whitney,dC/dt=DS/Vh(Cs-C)14.固体的表面积，温度，溶出介质的体积，扩散系数，扩散层的厚度15.2μm，0.1~100nm，增加16.加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面17.Cs>>C18.每1g增溶剂能增加药物溶解的克数19.注射剂，滴眼剂，输液，渗量Osm，渗透压摩尔浓度，749.6kPa20.供试品与0.9%NaCl溶液（g/ml）渗透压比率，等渗溶液，高渗溶液，低渗溶液（一）单项选择题1.D2.B3.B4.C5.C6.C7.D8.A9.C10.D11.C12.B13.D（二）配伍选择题1.B2.D3.C4.A5.E6.E7.C8.A9.D10.B（三）多项选择题1.ABD2.CDE3.AB4.BCD5.ABCDE6.AD7.ABCD6.注解：增加药物溶解度的方法除了制成盐类和利用潜溶剂外，最常用的方法就是加入助溶剂和增溶剂。助溶剂的作用机制是形成可溶性盐，形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。增溶效果与许多因素有关。对药物而言，同系物药物的分子量愈大，增溶量通常愈小。对增溶剂而言，同系物增溶剂碳链愈长，其增溶量也愈大。在增溶时，由于药物分散在增溶剂所形成的胶团中，能起到防止药物氧化和水解的作用，从而增加药物稳定性。此外，增溶效果与增溶剂的加入顺序有密切关系，如维生素A棕榈酸酯用吐温类增溶剂的增溶。五、计算题1.S=10/254.22=0.0393mol/L,S0=1/232.24=0.00431mol/L;pH=pKa+lg(S-S0)/S0=7.41+lg(0.0393-0.00431)/0.00431=8.32故当Ph<8.32时，游离苯巴比妥开始析出。2.先对数据进行处理得下表：（1/T）×10^33.2993.2453.1933.094㏑S04.18964.41884.66815.1358以㏑S0对1/T回归，求得溶解度与S0温度的关系方程为：㏑S0=19.491-4641.32/T因此可求得吲哚美辛在25℃时的溶解度S0=50.6mg/100ml1.答：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图，图中曲线的转折点即为该药物的平衡溶解度。2.答：药用溶剂的种类和混合溶剂，溶剂与药物的极性大小；pH值的影响；药物多晶型；药物粒子大小；添加物的影响；温度的影响；药物分子结构的影响；溶剂化作用与水合作用等。3.答：混合溶剂法；助溶剂助溶法；增溶剂增溶法;制成可溶性盐法；制成固体分散物或包合物法等。4.答：①药物的粒径：同一质量的固体药物，其粒径小，表面积大，溶出速度快；同样表面积的固体药物，空隙率越高，其溶出速度越快；对于颗粒状或粉末状的固体药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂改善。②药物的溶解度：药物在溶出介质中的溶解度越大，溶出速度越快。③溶出介质的体积：溶出介质的体积大，溶液中药物浓度小，溶出速度快。④扩散体系：药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速度越快。在温度一定的条件下，扩散系数的大小受溶出介质的黏度和药物分子的大小影响。⑤扩散层的厚度:扩散层的厚度越大，溶出速度越慢。⑥温度:温度升高，药物溶解度增大，扩散增强，黏度降低，溶出速度加快。5.答：助溶剂的作用机制是形成可溶性盐，形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。例如碘在水中的溶解度为1：2950，如加入适量的碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，能配成含碘5%的水溶液。碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的机制是KI与碘形成分子间的络合物KI3。6.答：①增溶剂不仅可以增加难溶性药物的溶解度，制得制剂稳定性好；②可防止药物被氧化，因为药物嵌入到胶束中与空气隔绝而受到保护；③防止药物水解，可能是因为胶束上的电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的H+或OH-接近药物。7.答：增溶剂的种类；药物的性质；加入顺序；增溶剂的用量。8.答：增溶剂提高药物溶解度的原因，一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解；另外介电常数改变，如乙醇和水或丙二醇和水组成的潜溶剂均降低了溶剂的介电常数，增加了非解离药物的溶解度。一个好的潜溶剂的介电常数一般是25~80.9.答：在一定温度下，将一定量表面活性剂（增溶剂）加入到含等量溶剂的碘瓶中，再以递增量的次序将药物（增溶质）分别加入到各碘瓶中，恒温振摇，静置，用目视或分光光度计观测溶液是否澄清，澄清溶液中含有增溶质的最大浓度。以不同浓度的表面活性剂重复以上试验，可得系列MAC数据。以MAC为纵坐标，表面活性剂浓度为横坐标作图，可求得临界胶束浓度。由图可选择增溶任何量该增溶质所需的表面活性剂浓度。第三章表面活性剂1. 表面活性剂surfactant2. 胶束micelles3. 临界胶束浓度criticalmicellconcentration(CMC)4. 亲水亲油平衡值hydrophile-lipophilebalance(HLB)5. 增溶solubilization6. 最大增溶浓度maximumaddictiveconcentration(MAC7. Krafft点8. 浊点或昙点cloudpoint9. 表面活性10. 表面活性剂的正吸附11. 润湿剂wetters1. 表面活性剂之所以能降低液体表面张力，是由于结构上含有亲水基团和亲友基团的特点决定的。2. 一些无机盐可以使水的表面张力略有增加，一些低级醇可以使水的表面张力略有降低。3. 表面活性剂浓度越低，降低表面张力越显著，则表面活性越强，越容易形成正吸附。4. 与低分子表面活性剂相比，高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小，增溶力、渗透力弱，乳化能力较强。5. Krafft点是离子表面活性剂的特征值，也是表面活性剂使用温度的下限。6. 极性有机物如尿素、N-甲基乙酰胺、乙二醇等均可升高表面活性剂的临界胶束浓度。7. 十二烷基硫酸钠又称月桂醇硫酸钠；硫酸化蓖麻油俗称土耳其红油。8. 聚山梨酯，其商品名为司盘(Spans)类，它是由聚山梨糖醇及其单酐和二酐与各种不同的脂肪酸反应所形成的酯类化合物的混合物。9. 表面活性剂PluronicF-68有起昙现象。10. 聚山梨酯80是液体制剂乳剂中常用的W/O型乳化剂。11. 根据三元相图，表面活性剂由于能在油水界面定向排列而起增溶作用。12. 阴离子表面活性剂除具有良好的表面活性外，都具有很强的杀菌作用，主要用于消毒，杀菌。13. 一般认为阳离子表面活性剂的毒性最大,其次为阴离子型非离子型毒性最小。14. 表面活性剂的HLB值愈大，亲油性越强；HLB值愈小，亲水性愈弱。15. 表面活性剂的溶解度与温度的关系:表面活性剂的溶解度随温度的升高而大。16. 表面活性剂PluronicF-68有液态、固态和半固体3种状态，均可作为优良的乳化剂。17. 根据HLB值的意义，HLB值越高亲水性越强，故增溶效果好。18. 吐温80具有增溶作用，对药物的增溶不受添加顺序的影响。19. 某些非离子型表面活性剂（如吐温、司盘类）其水溶液有“起浊”现象。20. 表面活性剂具有增溶作用的原因是其具有较高的极性。21. 在ＣＭＣ以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量达到饱和。22. 肥皂可以与苯扎溴铵合用符合表面活性剂混合体系。23. 根据表面活性剂复配，阳离子表面活性剂可与含羧基的化合物如羧甲基纤维素、阿拉伯胶合用。24. 根据表面活性剂复配，皂土、白陶土、滑石粉等具负电荷的固体可与阳离子表面活性剂合用。25. 增溶是表面活性剂胶束起乳化作用，将药物乳化而使其溶解度增大。26. 表面活性剂在水中形成胶束后，才能起乳化作用。27. 明胶、聚乙烯醇、聚乙二醇及聚维酮等水溶性高分子对表面活性剂分子有吸附作用，减少溶液中游离表面活性剂分子数量，临界胶束浓度因此升高。28. 表面活性剂（如十二烷基硫酸钠）可溶解生物膜脂质增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收。29. 两性离子活性表面积在碱性水溶液中呈阴离子活性表面剂的性质；在酸性水溶液中则呈阳离子活性表面剂的特性，杀菌力很强。30. 非离子表面活性剂毒性大小顺序为：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类。31. 表面活性剂胶束增溶体系是热力学稳定体系也是热力学平衡体系。32. 聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物在常压下浊点在７０～１００℃之间。33. 卵磷脂中磷脂酰胆碱含量高时可作为水包油型乳化剂，肌醇磷脂含量高时为油包水型乳化剂。34. 卵磷脂对热十分敏感，在酸性和碱性条件以及酯酶作用下容易水解，是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料。35. 聚山梨酯对热稳定，低浓度时在水中形成胶束，其增溶作用不受溶液的ＰＨ值影响。36. 油溶性表面活性剂（如钙肥皂、丁二酸二辛酯磺酸钠、司盘类表面活性剂）在非极性溶液中可形成类似反向胶束。37. 一些不溶性无机盐（如硫酸钡）能化学吸附阴离子表面活性剂，使溶液中表面活性剂浓度下降。38. 同系物增溶剂，碳链愈长，增容量愈大；药物的分子量愈大，增容量也愈大。39. ＣＭＣ越低，缔合数越大，MAC就越高。40. 新洁尔灭是阴离子表面活性剂。41. 表面活性剂由于能在油水界面定向排列而起增溶作用。42. CMC是指在一定温度下，药物溶解在一定浓度的增溶剂中的最大量。1. 增溶体系是____________、____________和____________组成的三元体系，三元体系的最佳配比常通过实验制作____________相图来确定。2. 对于弱酸性药物而言，在偏_________性环境中有较大程度的增溶，对于弱碱性药物而言，在偏__________性环境中有较大程度的增溶，对于两性离子，在___________有最大增溶量。3. 温度对增溶有三方面的影响：影响___________的形成,影响___________的溶解，影响_________的溶解度。4. CMC是指增溶剂的____________5. 表面活性剂的ＨＬＢ值是指___，它的大小标志某表面活性剂的_________。6. 根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为_____________和_______________.根据离子表面活性剂所带电荷，可分为____________、____________、_____________.7. 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物又称___________,商品名____________。8. 具有相同亲水基的同系列表面活性剂，若亲油基团越大，则CMC越__________，在CMC时，溶液的表面张力基本上到达最__________值。9. 增溶剂的HLB值最适范围为__________；去污剂的HLB值最适范围为__________；O/W型乳化剂的ＨＬＢ值最适范围为____________；W/O型乳化剂的HLB值最适范围为__________；润湿剂和铺展剂的HLB值最适范围为___________。10. 表面活性剂可用作__________、___________、去污剂、润湿剂与铺展剂等。11. 脱水山梨醇脂肪酸类，商品名为_____________，其亲_________性较强，为油溶性，一般作为__________型乳化剂；聚山梨酯类，商品名为___________，其亲________性较强，为水溶性，一般作为__________型乳化剂。12. 亲水性表面活性剂有较_________的HLB值，亲油性表面活性剂有较_________的HLB值。13. 亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水，在溶液界面的正吸附量较_________，故降低表面张力的作用较_________。14. HLB值的理论算法为：HLB=∑（亲水基团HLB数）_________∑(亲油基团HLB数)__________7。15. 药物增容后的稳定性可能与胶束表面的性质、结构和胶束缔合体的反应性、__________、__________、__________等多种因素有关。16. 离子表面活性剂随温度升高至某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称为___________，相应的溶解度即为该离子表面活性剂___________。当溶液中表面活性剂的浓度未超过溶解度时，溶液为__________溶液，当继续加入表面活性剂时，则有__________，此时再升高温度，体系又成为__________溶液，为表面活性剂的_________溶液。17. 离子性表面活性剂温度升高，分子热运动增加，使胶束产生增溶的空间___________,因而增容量___________。18. 对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越_________，在碳氢链长度相同时，聚氧乙烯链越长，则浊点越__________。19. 合成两性离子表面活性剂包括__________型和__________型。20. 阳离子表面活性剂起作用的部分是阳离子，亦称_________。其分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，所以也称为_________。21. 随溶液中表面活性剂浓度增加（20%以上），胶束不再保持球形结构，转变成具有高分子缔合数的__________状胶束，甚至________状结构，表面活性剂浓度更大时，成为________状和_________状结构。22. 从球形结构到层状结构，表面活性剂完成了从液态向_________态的转变，表现出明显的光学各向___________性性质，在层状结构中，其分子的排列已接近于_________分子层结构。23. 在高浓度的表面活性剂水溶液中，如有少量的非极性溶液存在，可能形成__________向胶束，即亲_________基团向内，亲_________基团朝向非极性液体。24. 当表面活性剂增溶药物达到饱和时，再继续加入增溶质，若增溶质为液体，体系将转变成__________，若增溶质为固体，则溶液中将有__________。25. 在离子表面活性剂溶液中可加入可溶性的无机盐(如氯化钠)，可增加_________增溶质的增容量，降低_________增溶质的增容量。26、司盘20、司盘40与吐温配伍做的混合乳化剂，适用于（）型乳剂，司盘60盘65与吐温配伍做的混合乳化剂，适用于（）型乳剂.27、表面活化剂用于静脉给药的毒性（）口服，阴离子及阳离子表面活化剂不仅毒性较大，还有较强的（）作用。28、临界胶束浓度的测定方法包括：（）、（）、（）、（）、（）等。四、选择题1、水中加入表面活化剂（）A.减低界面张力B.增加界面张力C.不改变界面张力D.不确定2、关于表面活化剂概念的叙述中哪一条是正确的（）A.能使溶液表面张力降低的物质B.能使溶液表面张力降低的物质C.能使溶液表面张力降低的物质D.能使溶液表面张力降低的物质3.下列关于表面活性剂结构特征的叙述中正确的是（）A.有亲水基团，无疏水基团B.有疏水基团，无亲水基团C.有中等极性基团D.无极性基团4.下列不属于表面活性剂类别的为（）A.失水山梨醇脂肪酸酯类B.聚氧乙烯脂肪酸酯类C.聚氧乙烯脂肪醇醚类D.聚氧乙烯脂肪酸醇类5.下列物质属非离子型表面活化剂的是（）A.十八烷基硫酸钠B.苄泽类C.二辛基琥珀酸磺酸钠D.硫酸化蓖麻油6.表面活化剂不具有以下哪项作用（）A.湿润B.乳化C.增溶D.防腐7.下列关于表面活化剂生物学性质说法错误的是（）A.一般来说表面活化剂静脉注射的毒性大于口服B.表面活化剂与蛋白质可发生相互作用C.表面活化剂中，非离子表面活化剂毒性最大D.表面活化剂长期应用或高浓度是用于皮肤或黏膜，会出现皮肤或黏膜损伤8.聚山梨酯类表面活性剂溶血作用的顺序为（）A、聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯80B、聚山梨酯80>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯20C、聚山梨酯80>聚山梨酯40>聚山梨酯60>聚山梨酯20D、聚山梨酯40>聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯809、下列具有起昙现象的表面活性剂为（）A、硫酸化物B、磺酸化物C、脂肪酸山梨坦类D聚山梨酯类10、最适合做W/O型乳化剂的表面活性剂HLB值是（）A、1~3B、3~8C、7~15D、9~1311、最适合做O/W型乳化剂的HLB值一般在（）A、7~9B、5~20C、8~16D、3~812、表面活性剂的增溶机制是由于形成了（）A、络合物B、胶术C、复合物D、包合物13、月桂醇硫酸钠SLS（又称十二烷基硫酸钠SDS）属于（）A阴离子表面活性剂B、阳离子表面活性剂C、非离子表面活性剂D、两性离子表面活性剂14、表面活性剂中毒性最小的是（）A、阴离子表面活性剂B、阳离子表面活性剂C、氨基酸型两性离子表面活性剂D、非离子表面活性剂15、常用表面活性剂溶血作用的大小次序是（）A、聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类>聚山梨酯类B、聚山梨酯类>聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类C、聚氧乙烯芳基醚>聚山梨酯类>聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类D、聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯烷基醚>聚山梨酯类>聚氧乙烯脂肪酸酯类16、具有Krafft点的表面活性剂是（）A、单硬脂酸甘油酯B、司盘类C、肥皂类D、聚氧乙烯脂肪酸酯17、下列属于两性离子表面活性剂的是（）A、肥皂类B、脂肪酸甘油酯C、季铵盐类D、卵磷脂类18、下列属于阳离子表面活性剂的为（）A、肥皂类B、磺酸化物C、硫酸化物D、新洁尔灭19、以下缩写中表示临界胶束浓度的是（）A、HLBB、GMPC、CMCD、MAC20、下列关于吐温80的叙述中，不正确的是（）A、吐温80可作为O/W型乳剂的乳化剂B、吐温80能与抑菌剂羟苯酯类形成络合物C、在常用的表面活性剂中，吐温80的溶血性最强D、吐温80属于非离子表面活性剂21、40g吐温80（HLB为15）与60g司盘80（HLB为4.3）混合后HLB为（）A、12.6B、4.3C、6.5D、8.622、与表面活性剂增溶作用有关的性质是（）A、表面活性B、在溶液中形成胶束C、具有昙点D、在溶液表面定向排列23、用油脂作的肥皂属于（）A、阳离子表面活性剂B、阴离子表面活性剂C、两性离子表面活性剂D、非离子表面活性剂24、以下表面活性剂中，最适合作消毒剂的是（）A、苯扎溴铵B、卖泽C、苄泽D、十二烷基硫酸钠25、增溶剂要求的最适HLB值为（）A、8~18B、3.5~6C、8~10D、15~1826、以下表面活性剂中，毒性最大的是（）A、平平加OB、苯扎溴铵C、肥皂D、司盘2027、促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为（）A、润湿作用B、乳化作用C、增溶作用D、去污作用28、极性固体物质对离子表面活性剂的吸附在低浓度下其吸附曲线为（）型A、直线B、折线C、SD、抛物线29、在表面活性剂溶液浓度达临界胶束浓度（CMC）时。吸附达到饱和，此时的吸附为（）A、双层吸附，亲水基团指向空气B、单层吸附，亲水基团指向空气C、双层吸附，亲水基团指向水D、单层吸附，亲水基团指向水30、下面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的事（）A、HLB值B、KrafftPointC、F值D、起昙31、下列表面活性剂有起昙现象的主要是哪一类（）A、肥皂B、硫酸化物C、磺酸化物D、吐温32、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是（）A、HLB值在5~20之间B、HLB值在7~9之间C、HLB值在8~16之间D、HLB值在7~13之间33、不同HLB值在表面活性剂用途不同，下列错误的为（）A、增溶剂最适范围为15~18B、去污剂最适范围为13~16C、润湿剂与铺展剂最适范围为7~9D、大部分消泡剂最适范围为5~834、能形成W/O型乳剂的乳化剂是（）A、PluronicF-68B、吐温80C、胆固醇D、十二烷基硫酸钠35、不可用于静脉用注射剂的乳化剂是（）A、豆磷脂B、卵磷脂C、普朗尼克D、聚氧乙烯醚蓖麻油36、常用的O/W型乳剂的乳化剂是（）A、吐温80B、聚乙二醇C、卵磷脂D、司盘8037、卵磷脂为（）A、阴离子表面活性剂B、阳离子表面活性剂C、两性离子表面活性剂D、非离子表面活性剂38、失水山梨醇月桂酸酯商品名为（）A、司盘20B、普朗尼克C、司盘60D、吐温2039、聚山梨酯-80商品名为（）A、司盘80B、卖泽C、苄泽D、吐温8040、阴离子表面活性剂溶液中加入多量的Ca2+、Mg2+等多价反离子是，可产生A、阴离子表面活性剂B、阳离子表面活性剂C、两性离子表面活性剂D、非离子表面活性剂41.在酸性与碱性溶液中比较稳定的表面活性剂是（）A.阴离子表面活性剂B.阳离子表面活性剂C.两性离子表面活性剂D.非离子表面活性剂42.吐温80（HLB=15.0)与司盘80（HLB=4.3）等量混合，混合表面溶剂的HLB值为（）A.10.75B.9.65C.8.58D.3.8643.对表面活性剂的HLB值表述正确的是（）A.表面活性剂的亲油性越强，其HLB值越大B.表面活性剂的亲水性越强，其HLB值越大C.表面活性剂的HLB值反映在油相或水相中的溶解能力D.表面活性剂的CMC越大，其HLB值越小44.下列为聚氧乙烯脂肪酸酯类表面活性剂的是（）A.司盘B.吐温C.苄泽D.卖泽45.Poloxamer188又名（）A.PluronicF-87B.PluronicF-108C.PluronicF-127D.PluronicF-68（1-5）A.3-8B.7-9C.8-16D.13-16E.15-181.增溶剂的HLB最适范围2.去污剂的HLB最适范围3.O/W型乳化剂的HLB最适范围4.W/O型乳化剂的HLB最适范围5.润湿剂与铺展剂的HLB最适范围（6-10）A.Krafft点B.昙点C.HLBD.CMC5.杀菌与消毒剂6.表面活性剂的亲水亲油平衡值7.离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度8.表面活性剂的临界胶束浓度9.表面活性剂溶解度下降出现浑浊时的温度10.大多数阳离子表面活性剂可作为（11-14）A.脂肪酸山梨坦B.聚山梨酯C.泊洛沙姆D.羟苯烷基酯E.苯扎溴铵11.普郎尼克12.羟苯酯类13.新洁尔灭14.吐温类（15-18）A.月桂醇硫酸钠B.吐温80C.苯扎溴铵D.硬脂酸硫酸钠E.司盘8015.聚氧乙烯脱水山梨酯16.十二烷基硫酸钠17.十八烷基硫酸钠18.脱水山梨醇单油酸酯[19-22]A.吐温80B.司盘80C.卵磷脂D.十二烷基硫酸钠E.苯扎溴铵19.可作为W/O型乳化剂的表面活化剂20.具有杀菌作用的表面活化剂21.具有起昙现象的表面活化剂22.两性离子表面活化剂（三）多项选择题1.阴离子表面活化剂包括（）A.高级脂肪酸盐B.硫酸化物C.磺酸化物D.季铵化物E.磷脂2.多元醇型非离子表面活化剂包括（）A.脂肪酸甘油酯B.蔗糖脂肪酸酯C.脂肪酸山梨坦D.聚山梨坦E.聚氧乙烯脂肪酸酯3.以下与表面活化剂有关的参数是（）A.HLB值B.KrafftPointC.起昙D.浊点E.低共熔点4.关于表面活化剂的描述下列哪些是正确的（）A.低浓度时可显著降低表面张力B.在结构上为长链有机化合物，分子中含有亲水基团和亲油基团C.表面活化剂溶液浓度达到CMC时，表面张力达到最低。形成胶束后，当浓度继续增加时，则分子缔合数继续增加D.表面活化剂均有Krafft点E.表面活化剂因其对药物具有增溶作用，故对药物吸收有促进作用，不可能降低药物的吸收5.聚山梨酯类表面活化剂是常用的（）A.增溶剂B.乳化剂C.分散剂D.润湿剂E.助溶剂6.当表面活性剂的溶液浓度达到CMC时，溶液的（）等物理性质发生变化A.表面张力B.摩尔电导C.黏度和密度D.渗透压E.光散射7.下列有关两性离子里表面活化剂的叙述中，正确的是（）A.卵磷脂属于两性离子型表面活化剂B.两性离子型表面活化剂分子结构中有正、负电荷基团C.卵磷脂外观为透明或半透明黄褐色油脂状物质D.卵磷脂型和甜菜碱型两性离子型表面活化剂是另外两类天然表面活化剂E.卵磷脂是制备注射用乳化剂及脂质体的主要辅料8.下列可作为W/O型乳化剂的乳化剂为（）A.司盘类B.海藻酸钠C.脂肪酸甘油酯类D.季铵化物E.普郎尼克9.下列关于表面活化剂配伍的叙述中，正确的是（）A.非离子型表面活化剂与离子型表面活化剂混合后形成混合胶团，CMC降低，表面活性增强，有协同作用B.两个等量的同系物的表面活性剂的配伍，其混合系的表面活性高于各自表面活性C.阳离子表面活性能与负电荷的水溶性聚合物形成复凝聚物D.硫酸钡能吸附阴离子表面活化剂，使溶液中表面活性剂浓度下降E.在酸性介质中蛋白质的羧基解离而带负电荷，能与阳离子表面活性剂结合，最终导致蛋白质变性10.表面活性剂生物性质包括（）A.对药物吸收的影响B.与蛋白质的相互作用C.毒性D.刺激性E.亲水亲油平衡值11.以下可作为润湿剂使用的是（）A.聚山梨酯类B.糖浆剂C.十二烷基硫酸钠D.枸橼酸钠E.脂肪酸山梨坦 12.以下属于非离子表面活性剂的是（）A.司盘80B.月桂醇硫酸钠C.土耳其红油D.乳化剂OPE.普郎尼克F-6813.下列可用于制备静脉注射用乳剂的是（）A.西黄蓍胶B.卵磷脂C.司盘85D.SDSE.泊落沙姆16814.表面活性剂在药剂上的应用有（）A.作为润湿剂B.作为乳化剂C.作为防腐剂D.作为洗涤剂E.作为助溶剂15.下列可用作O/W型乳剂的乳化剂为（）A.硬脂酸钙B.吐温80C.阿拉伯胶D.SDSE.司盘6016.非离子表面活性剂包括（）A.脂肪酸甘油酯B.多元醇型C.聚氧乙烯型D.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物E.十二烷基苯磺酸钠17.具有起泡剂作用的是（）A.皂苷B.树胶C.肥皂D.十二烷基苯磺酸钠E.豆油18.具有消泡剂作用的是（）A.司盘65B.司盘85C.辛醇D.硅酮E.豆油19.具有去污剂作用的表面活性剂有（）A.钠皂B.钾皂C.SDSD.烷基磺酸钠E.油酸钠20.具有消毒剂作用的表面活性剂有（）A.甲酚皂B.甲酚磺酸钠C.TegoMHGD.苯扎氯铵E.度灭芬21.下列为聚氧乙烯脂肪酸酯类表面活性剂包括（）A.平平加OB.西土马哥C.埃莫尔弗D.卖泽E.CremophorEL22.高级脂肪酸盐类阴离子表面活性剂的是（）A.碱金属皂B.碱土金属皂C.有机胺皂D.十二烷基苯磺酸钠E.TegoMHG23.硫酸化物类阴离子表面活性剂包括（）A.土耳其红油B.SDSC.TegoMHGD.鲸蜡醇硫酸钠E.硬脂醇硫酸钠24.磺酸化物类阴离子表面活性剂包括（）A.阿洛索-OTB.二己基琥珀酸磺酸钠C.十二烷基磺酸钠D.甘胆酸钠E.牛黄胆酸钠25.两性离子表面活性剂包括()A.卵磷脂B.氨基酸型C.甜菜碱型D.多元醇型E.十二烷基磺酸钠1.计算45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的HLB？2.若用吐温40（HLB=15.6)和司盘80（HLB=4.3)配制HLB值为9.2的混合乳化剂100g，问两者各需多少克？1.简述表面活性剂的结构特征与胶束形成的关系。2.简述表面活性剂的分类。3.简述表面活性剂的安全性。4.根据HLB值说明表面活性剂药剂中的应用。5.试述增溶剂的机制。6.优良乳化剂应具备的性质。7.表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于哪些因素？8.甲酚在水中的溶解度只有2%，但甲酚皂溶液含甲酚50%，试述机制。9.简述含吐温类的药液产生“起昙”现象的原因。1.表面活性剂surfactant：指那些具有很强表面活性、加入少量酒能使液体的表现张力显著下降的物质2.胶束micelles：当溶液内表面活性分子数目不断增加时，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性分子自身依靠范德华力相互聚集。形成亲油基向内，亲水基向外。在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶团或胶束。3.临界胶束溶液criticlemicelleconcentration(CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。4.亲水亲油平衡值hydrophile-lipophlilebalance(HLB):系表面活性剂分子亲水和亲油基团对油或水的综和亲和力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。5.增溶solubilization:表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。6.最大增溶浓度maximumadditiveconcentration（MAC）:当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。7.Krafft点：当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为~相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度（CMC）8.浊点或昙点cloudpoint：对聚氧乙烯型非离子表面活化剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现浑浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点（或浊点）。9、表面活性：溶质使溶剂表面张力降低的性质称之为表面活性。10、表面活性剂的正吸附：表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。11、润湿剂wetters:促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为润湿作用，能起润湿作用的表面活性剂称为润湿剂二、判断题1、对2、对3、对4、对5、对6、对7、对8、错9、错10、错11、错12、错13、对14、错15、错16、错17、错18、错19、错20、错21、错22、错对23、错24、错25、错26、错27、对28、对29、对30、对31、对32、错33、对34、对35、对36、对37、对38、错39、错40、错41、错42、错1、溶剂，增溶剂，增溶质，三元2、酸，碱，等电点3、胶束，增溶质，表面活性剂4、临界胶束浓度5、亲水亲油平衡值，亲水性大小6、离子表面活化剂，非离子表面活化剂，阳离子表面活化剂，阴离子表面活化剂，两性离子表面活化剂7、泊洛沙姆，普郎尼克8、小，低9、15-18,13-16，8-16,3-8,7-910、增溶剂，乳化剂11、司盘，油，W/O,吐温，水，O/W12、高，低13、少，弱14、-，+15、药物本身的降解途径，环境的pH值，离子强度16、Krafft点，临界胶束浓度，真，大量表面活性剂析出，澄明，胶束17、加大，增大18、低，高19、氨基酸，甜菜碱20、阳性皂，季铵化物21、棒，六角束，板，层22、液晶，异，双23、反，水，油24、乳浊液，沉淀析出25、烃类，极性26、水包油，油包水27、大于，溶血28、表面张力法（一）单项选择题1.A2.D3.C4.D5.B6.D7.C8.A9.D10.B11.C12B.13.A14.D15.A16.C17.D18.D19.C20.C21.D22.B23.B24.A25.D26.B27.A28.C29.A30.C31.D32.B33.D34.C35.D36.A37.C38.A39.D40.A41.B42.B43.B44.D45.D（二）配伍选择题1.E2.D3.C4.B5.D6.C7.A8.D9.B10.E11.C12.D13.E14.B15.B16.A17D.18E.19B.20E.21.A22.C（三）多项选择1.ABC2.BCD3.ABCD4.ABC5.ABCD6.ABCDE7.ABCE8.AC9.ACD10.ABCD11.ACE12.ADE13.BE14.ABD15.BCD16.ABCD17.ABCD18.ABCD19.ABCDE20.ABCD21.ABCDE22.ABC23.ABCD24.ABCDE25.ABC五.计算题1、答：10.312、答：43.4和56.6一.答：1、表面活化剂分子同时具有极性的亲水基和非亲水基的亲油基，且分别处于表面活化剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活化剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。2、表面活化剂在溶液表面层聚集将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下形成正吸附。3、当表面活化剂的正吸附达到饱和后继续加入表面活化剂，其分子则转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活化剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活化剂分子自身依赖范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基团向外、在水中稳定分散，大小在胶体范围的胶束。二、答：1、表面活化剂根据分子组成特点和极性基团的解离性质可分为离子表面活性剂和非离子表面活化剂。2、根据离子表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子，阳离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阳离子。另外如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等，称为高分子表面活性剂，常用做保护胶体。3、阴离子表面活性剂主要有高级脂肪酸盐（肥皂类）、硫酸化物等。阳离子表面活性剂亦称为阳性皂。常用品种有苯扎氯铵和苯扎溴铵等。两性离子表面活性剂分子结构中同时具有正、负电荷基团，在不同PH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。主要有卵磷脂、氨基酸型和甜菜型。两性离子表面活化剂在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。非离子表面活性剂在水中不解离，分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等，它们以酯键或醚键与亲水基团结合，品种主要有脂肪酸甘油酯、多元醇型如蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦（司盘）、聚山梨酯（吐温）等、聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氯丙烯共聚物等。三.答：1、一般而言，阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂毒性最小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。②表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。③阴离子及阳离子表面活性剂不仅毒性大，而且还有较强的溶血作用。在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂中，溶血作用顺序为：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类；吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80.各类表面活性剂都可以用于外用制剂，但长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损害。4.答：①表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophilebalance,HLB）。完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子的HLB值为0，完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯的HLB值为20，既有碳氢链又有氧乙烯链的表面活性剂HLB值则介于两者之间。②亲水性表面活性剂有较高的HLB值，亲油性表面活性有较低的HLB值。③HLB值在3～6的表面活性剂适合用做W/型乳化剂，HLB值在8～18的表面活性剂适合用做O/W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13～18，作为润湿剂的HLB在7～9等。5.答：增溶剂为表面活性剂，分子量较大，其分子中既有亲水基团又有亲油基团，当在水中达到一定浓度时，其分子互相聚集、定向排列而形成胶团，其亲水基向外，伸入水中并与水缔合而成栅状层（亲水层）而亲油基向内形成胶团中心区（疏水区），药物被胶团包藏或吸附，溶解度增大。药物被胶团增溶有三种形式：非极性药物：进入胶团中心区；极性药物：吸附在胶团栅状层；半极性药物：非极性部分插入胶团中心区，极性部分伸入胶团栅状层。6.答：优良乳化剂应具备的性质：①具有较强的表面活性；②能迅速吸附在分散相液滴周围，形成能阻止液滴合并的界面膜；③能在液滴表面形成电屏障，以保障液滴之间具有足够的静电斥力；④能增加乳剂的粘度，以增加其稳定性；⑤较低的浓度即能发挥乳化作用。7.答：表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于：①如果药物被增溶在胶束内，药物从胶束内向外的扩散速度及胶团与胃肠道生物膜融合的难易程度等均会影响药物的吸收；②表面活性剂的浓度高时可能会减少吸收；③表面活性剂能溶解生物膜脂质，增加上皮细胞膜通透性，从而改善药物的吸收，但是长期应用导致类脂质损失。8.答：甲酚皂溶液中所加的软皂为表面活性剂中的肥皂类表面活性剂，在此起增溶作用，作增溶剂。软皂分子量较大，其分子中既有亲水基团又有亲油基团，当其水中达到某一浓度时，分子互相聚集，定向排列而形成胶团，亲水基向外，伸入水中并与水缔合而成亲水区，而亲油基向内形成胶团中心区（疏水区）。甲酚为半极性物质，其极性部分（酚—OH）伸入亲水区，非极性部分（苯环）插入中心区而被增溶，从而使甲酚的浓度从2%提高到50%。9.答：吐温类、卖泽类、苄泽类等含聚氧乙烯基型的表面活性剂，在水中其亲水基团（聚氧乙烯基）与水发生氢键络合而呈溶解状态。这种氢键络合不稳定，聚氧乙烯基型的表面活性剂受热时，聚氧乙烯基型的表面活性剂受热时，聚氧乙烯基与水之间的氢键断裂，当温度升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减少，增溶能力下降，因而产生浑浊、分层、沉淀等现象，即“起昙”。一般情况，当温度降低后，聚氧乙烯基与水之间的氢键可恢复，溶液又会成为澄清溶液。但很多聚氧乙烯基型的非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点，如泊洛沙姆108，泊洛沙,188等。二、微粒分散体系的物理化学性质1.微粒分散体系的动力学性质主要包括：1Brown运动，其本质是质点的热运动；2扩散与渗透压：扩散速率遵从遵从Fick第一定律；3、沉降与沉降平衡。2.微粒分散体系的光学性质即Tyndall现象和Tyndall效应。Tyndall现象的本质是粒子对光的散射。3.微粒分散体系的电学性质微粒分散体系的电学性质主要是由微粒表面发生的电离、吸附或摩擦等产生的电荷所表现的性质。包括电泳和双电层结构。三、微粒分散体系物理稳定性相关理论微粒分散体系的物理稳定性直接关系到微粒给药系统的应用。在宏观上，微粒分散体系的物理稳定性主要表现为微粒粒径的变化、微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等等。其理论主要有DLVO理论、空间稳定理论、微粒聚结动力学第四章微粒分散体系1.分散体系2.分散相3.分散介质4.Brownianmotion5.Tyndallphenomenon6.电泳7.flocculation8.反絮凝9.敏化10.聚沉11.聚沉值1.微粒分散体系是热力学稳定体系，动力学不稳定体系。（）2.微粒分散体系是动力学稳定体系，热力学不稳定体系。（）3.微粒的大小与体内分布无关。（）4.布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性，而重力产生的沉降是降低微粒分散体系的稳定性。（）分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降'两者降低微粒分散体系的稳定性6.微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越大，则相互排斥的作用力就越大，微粒就越稳定。（）7.微粒分散体系中加入某种电解质使微粒表面的ξ升高，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集这个过程称为反凝絮。（）8.微粒分散体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降。（）9.微粒分散体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒表面的ξ降低，会出现反凝絮现象（）10.微粒分散体系中加入某种电解质，中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，使微粒间的斥力下降，出现凝絮状态。加入的电解质叫絮凝剂。（）11.絮凝剂是使微粒表面的ξ升高，使排斥力大于吸引力，引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。（）12.微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零，微粒会发生聚结。（）13.微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在，微粒不会发生聚结。（）14.电解质的聚沉作用是因为压缩双电层，降低胶粒间静电斥力而致。()15.溶胶在热力学和动力学上都是稳定系统。（）16.溶胶与真溶液一样是均相系统。（）17.能产生丁达尔效应的分散系统是溶胶。（）18.加入电解质可以使胶体沉淀,加入电解质液也可以使胶体聚沉；二者是矛盾的.19.大分子溶液与溶胶一样是多相不稳定体系。（）20.絮凝作用与聚沉作用的机制相同。（）三、填空题1.粗分散体系的微粒给药系统主要包括混悬剂、（）、（）、（）等等，它们的粒径在（）范围内。2.胶体分散体系的微粒给药系统主要包括纳米乳、（）、（）、（）、（），它们的粒径一般小于（）。3.沉降速度v可用来评价粗分散体系的（）稳定性，V越小说明体系越（）。4.微粒分散体系丁达尔现象的本质是（）。5.微粒分散体系布朗运动的本质是（）。6.微粒扩散的微观基础是（）．7．微粒大小的测定方法有（）、（）、（）、（）、（）、（）、等。8.微粒分散体系的基本性质有（）、（）、（）。9.微粒分散体系的物理稳定性主要表现为微粒粒径的变化、微粒的（）、（）、（）、（）、和（）等。10.微粒在电场作用下移动的速度与粒径大小成（）比，其他条件相同时，微粒越小，移动越（）11.电解质的离子价数（）、（）、等都会对絮凝产生影响。一般离子价数越高，絮凝作用越（）。12.微粒分散体系的稳定理论包括（）、（）、（）、（）、（）。13.根据空间稳定理论，作为有效的稳定剂，高分子必须一方面与（）具有很强的亲和力，另一方面又要与（）有良好的亲和性：一般高分子分子量越大，高分子在微粒表面上形成的吸附层越（），稳定效果