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文档简介
一、人工合成药物1、解热镇痛药2、抗生素
3、抗酸药4、安眠药
5、镇静剂6、止泻药等
人工合成是药物制取的重要方法,人工合成药物已达10万多种
数据统计表明,由于普遍使用了新型药物,我国的传染病死亡率明显下降,人均寿命由1949年的35岁上升至2000年的70.8岁。化学对此做出了重大贡献。人工合成药物分类:第1页,共26页。1、解热镇痛药阿司匹林:第一种重要的人工合成药物阿司匹林(1)物理性质:有机酸,白色晶体,熔点135。C,难溶于水(2)结构与疗效乙酰水杨酸化学名:结构:OCOCH3COOH疗效:治感冒,解热镇痛分子式:C9H8O4第2页,共26页。(3)制取方法水杨酸与乙酸酐反应:(课本第38页)(4)不良反应:胃肠道反应,水杨酸反应阿司匹林使用的不宜第3页,共26页。2、抗生素抗生素定义即消炎药,其中青霉素是最重要的抗生素(1)种类青霉素F,G,X,K,V等(2)有效成分的结构:青霉酸青霉素的发现青霉素在体内经酸性水解后,得到青霉氨基酸.结构:SHCH3CCH3CHNH2COOH第4页,共26页。(3)功能和疗效
阻止多种细菌生长,适于医治因葡萄球菌和链球菌等引起的血毒症,用得较多的是青霉素G的钠盐,俗名盘尼西林。(4)不良反应:过敏反应,消化道反应,其它反应。用药前使用者一定要进行皮肤敏感试验(5)使用抗生素的错误认识
第5页,共26页。3、抗酸药治疗胃痛(1)功能与疗效:中和过多的胃酸,缓解胃部不适(2)成分和原理1、有效成分(能中和盐酸的化学物质)2、调味剂3、黏(nian)合剂第6页,共26页。练习:分别写出盐酸与Mg(OH)2,Al(OH)3,MgCO3,CaCO3,NaHCO3反应的化学方程式Mg(OH)2+2HCI==MgCI2+H2OAI(OH)3+3HCI==AICI3+3H2O2HCI+MgCO3==MgCI2+CO2+H2O2HCI+CaCO3==CaCI2+CO2+H2OHCI+NaHCO3==NaCI+CO2+H2O第7页,共26页。二、天然药物
天然药物取自植物、动物和矿物,来源丰富。例如中草药就是一类天然药物。我国明代医学家李时珍(1518-1593)所著《本草纲目》中收载天然药物1892种,附药方11096个,对医药学作出了巨大的贡献。近年来,由于毒品、艾滋病及人口老龄化所引起的疾病的治疗需要,天然药物的应用日益受到重视。而化学对天然药物特别是中草药的开发有着非常重要的意义。许多中草药的有效成分已经分离。1、简介:
例如:具有止咳平喘作用的麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱。第8页,共26页。2、麻黄碱(1)结构式:(2)主要性质:
无色蜡状固体或晶形固体,也可能是颗粒,熔点40℃,易溶于水(1∶20)或乙醇,可溶于氯仿、乙醚、苯或甲苯,有挥发性。其水溶液呈强碱性,能与无机酸或酸性较强的有机酸结合成盐。第9页,共26页。
有时会出现由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等,晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠。(4)不良反应:(3)主要用途:可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等。第10页,共26页。练习:1、抗酸药的药理作用有()
A、中和胃酸B、抑制胃酸分泌
C、促进血液循环D、导泻2、下列药品属于天然药物的是()
A、阿司匹林B、青霉素C、抗酸药D、麻黄碱3、某人在检查身体时,发现尿液呈微酸性,医生建议他少吃下列食物中的()
A、少吃苹果、梨等水果
B、少吃菠菜、芥菜等蔬菜
C、少喝牛奶、豆汁等饮料
D、少吃含蛋白质、脂肪多的肉类食品ADCD第11页,共26页。4、有人说,西药是人工合成药,有毒,不能随便吃;中药是天然的,无毒,多吃少吃都没关系。你认为对吗?
答:不管是中药还是西药,合成的还是天然的,都有毒。俗话说“是药三分毒”,总之,要对症下药,按量服用,不可滥用。5、关于抗生素青霉素的下列说法不正确的是()
A、青霉素具有中和胃酸的作用
B、青霉素水解后的产物能与NaOH、盐酸、醇等反应
C、使用青霉素前需要进行皮试
D、青霉素有杀菌作用A第12页,共26页。6、关于阿司匹林在临床上的应用,下列说法正确的是
A、阿司匹林有解热镇痛的作用
B、服用阿司匹林后出现胃肠道反应是中毒的表现,应立即停药
C、服用阿司匹林中毒后应立即停药,并静脉滴注NaHCO3溶液
D、阿司匹林有治疗癌症的作用AC7、下列不属于抑酸剂的主要化学成分的是()A、氧化镁B、氢氧化铜C、氢氧化铝D、柠檬酸钠B第13页,共26页。阿司匹林aspirin1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(bayer)公司为人类作出的贡献。早在1853年夏尔·弗雷德里克·热拉尔(gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们重视;1898年德国化学家菲·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。第14页,共26页。阿司匹林的神奇功效近年研究证实,患者每日每公斤体重口服0.5~1.0毫克的阿司匹林,能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用,可防止角膜组织僵硬,延缓老年性白内障的出现。美国《医师健康研究》揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了44%,而患有糖尿病的男性,其心脏发病率的下降幅度更为明显。国外研究表明,阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。第15页,共26页。美国研究发现,按时服用抗炎药物(阿司匹林类)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症。哈佛大学医学院的一项研究显示,服用阿司匹林长达10~19年的人,结肠癌、直肠癌的发病率下降了30%;用药时间超过20年以上者,其发病率会下降44%之多。
英国对500名25~35岁女性试验,长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。大多数研究艾滋病的专家认为,阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。第16页,共26页。阿司匹林使用的不宜溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者精神错乱、昏迷,甚至危及生命。第17页,共26页。孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2—3周应禁用。饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。不宜与某些药同用,与维生素B1同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与速尿同用,容易造成水杨酸中毒。第18页,共26页。
抗生素定义—是由微生物分泌的化合物,其稀溶液具有抑制或杀灭细菌的能力。家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只能叫消毒剂,这种消毒剂不能用在人体里面,只能用在体外的环境消毒使用。抗生素是能在人体里面使用的,毒性比较低安全性比较高的药物。抗生素的作用就是杀灭感染我们体内的微生物:病毒、细菌第19页,共26页。青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天,弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好,他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他,他设法培养这种霉菌进行多次试验,证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。
第20页,共26页。图中央是青霉菌,周围是致病细菌。距青霉素最远的细菌个大、色浓,活力十足;距青霉菌较近的细菌个较小、色较浅,活力较差;而最接近青霉菌的细菌个最小、色发白,显然已经死亡。青霉素G(俗称盘尼西林)的主要来源是生物合成,即发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法,将青霉素G的R侧链转变成其他基团,而得到了效果更好的类似物,如目前临床上广泛使用的氨苄青霉素和羟氨苄青霉素(又名阿莫西林)。第21页,共26页。二战中,为了拯救战场上的大批伤员,急需大批青霉素,美国政府甚至不惜动用军用飞机,从世界各地采集含青霉菌的土壤以筛选分泌青霉菌种。青霉素终于在1943年问世,自此,青霉素被广泛应用,创造了一个绿色的医学奇迹,他击败了战时最可怕的杀手——伤口感染。1944年,青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻名于世。青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界大战规模最大的登陆战——诺曼底战役中,它救治了无数迎着德军炮火登陆而负伤的盟军士兵。第22页,共26页。如果说,原子弹是第二次世界大战中杀伤力量最强的武器,那么,青霉素就是从这个战场拯救生命最多的药物。难怪有人把原子弹、雷达和青霉素并列为第二次世界大战期间的三大科学发明。为了表彰这一造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗洛里于1945年,共同获得诺贝尔医学和生理学奖。抗生素产生很多不良反应,这是大家屡见不鲜的。比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋,以后会成为聋哑儿童,成人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里面的四环素,大量使用会造成肝脏的损害,小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。第23页,共26页。使用抗生素的错误认识抗菌素越贵越好。不少人认为,抗菌素的价格越贵越好,越及时治病。要知道药不是普通商品,“便宜没好货”的规律不适用于药品。只要使用得当,几分钱一片的药也能达到药到病除的疗效。随意滥用。最典型的例子就是许多人用抗菌素治疗感冒。虽然抗菌素能抗细菌和某些微生物,但不抗病毒,感冒大多是病毒感染,如果随便乱用抗菌素,只会增加其副作用,并使机体产生耐药性。第24页,共26页。无规律服药。一些人患病后,病情较重时能按时按量服药,一旦病情缓解,服药便随心所欲。抗菌素的药效有赖于其有效的血药浓度,如达不到有效的血药浓度,不但不能彻底杀灭细菌,反而会使细菌产生耐药性。多多益善。有人认为吃抗菌素越多越好,只要是抗菌素就能消炎,甚至把几种抗菌素一起服用。对于确属细菌感染的疾病,只能根据引起疾病的不同菌种选择相应的药物。
第25页,共26页。;逍遥宫招商代理vdg41wgv着这种热闹中的默契和顺畅。除了热闹非凡的十字大街之外,在小镇的最北头还有一个规模不小的骡马市场。每逢集市日,小镇周围村里的那些卖大牲口的人们,会早早地牵着想要卖的马、骡、驴、牛等云集在这里。中间,就有一些经纪人活跃在买卖双方之间,撮合买卖成交。这些人俗称“牙人”,他们先观看牲口毛色,然后扳开牲口的嘴查验牙口,最后与卖主拉手在袖筒里用手指商讨牲口的卖价;接下来,再用同样的方式告诉买方另一个卖价。买方若不接受这个价格,并不会说什么,只是揺揺头或不理会“牙人”即可;若同意这个价格,就攥一下“牙人”的手,这挡子买卖就算谈成了。接下来,买方与牙人到一旁将钱交给“牙人”;而后,“牙人”与卖方再到一旁将钱交给卖方。此后,买方就高高兴兴地牵着牲口走了,卖方也满意地拿着钱回去了,“牙人”赚了买卖双方相互不知道的买价与卖价之间的差价钱。买卖双方虽然都知道“牙人”会从中赚钱,但他们相信这些熟悉牲口好坏和时价的聪明“牙人”
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