2016年执业药师考试考前备考白皮书-西药一

--PAGE15可以进行和申请专利保国际纯化学和应用化学会、有机化合物命名原则及学 6.可影响疗2物理不稳定性：混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂（2）（3）A（2）（3）加速试 药品在常温条件下的稳定性 确定样品的有效期

t0

等现 注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液pH5%GB5%（A型题（A.C片 （B型题DpH，有利于药物代谢E（（（（（1P来表示，P值越大，脂溶性越强。分配系数适当，药效为pKa 性作醚类药物：进行氧化含硫的药物（1）S-6-甲基巯嘌呤（2）硫醚的S-和 结构六元环2-22-32-32-4（B型题E.（（E.（DNA碱基之间，形成的主要键合类型是（（（（散剂95%。4.包装、、及携带2.0%。颗粒15%剂8.0%速2.0%4.或液体或半固体 查3.4.肠溶胶囊：1小时；（MCC蒸馏水（首选乙醇（淀粉浆（乙基纤维 聚乙二醇类；3）（PEG；6）（顶裂和腰裂①掩盖药物的苦味或不良气味，改药顺应性，方便服用③可用于药物，避免药物间的配伍变化（HPMC（HPC（丙烯酸树脂Ⅳ号 E型聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸虫胶、醋酸纤维素酞酸酯丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号（EudragitL、S型羟丙基甲基纤维素钛酸酯（EC①苯甲酸与苯甲酸钠②对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类③山梨酸与山梨酸钾④苯扎溴 ②硫酸化物：常用的是十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠，O/W型剂）等（ween；③蔗糖脂肪酸（Myrj45%（g/ml 或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制（1）吸附的带电离子+（2）δζ胶粒间静电斥力（稳定性F表示，F0～1之间，F （1）（2）乳滴的电荷减少，Zeta（3）剂性质的改变或添加了相反类型（5）酸败受外界因素、微生物的影响使剂变（B型题E（（（A1B.5C.153060（（E．卵磷 （（（2）（3）（4）（5）（6）（7）（2）（3）（4）300400与水电解质输液（2）营养输液（3）胶体输液（4）pH静脉注射用脂肪乳剂的剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68（PluronicF-（2）（3）乳膏剂剂可分为水包油型和油包水型（HFA 可可豆脂：无刺激性，可塑性好，30℃～35℃，同质多晶型、不稳定（1）（2）（PEG（3）（X型题 E．pH值与血液相等或接近（B型题【2—4C（（④当采用肠溶性载体固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放（2）RL（1）EC（2）EudragitL和S、CAP3（PA（一）（2）（3）（4）（5）（二）骨架材 聚乙烯PETPE、聚苯乙烯等。物理化学分类：磁性靶向制剂；热敏靶向制剂；pH敏感靶向制剂；栓塞性制剂。reteCe等参数来衡量。由磷脂与胆固醇构成。胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂的“流动性缓冲剂”（2）（3）（4）（5）（6） 胶；③海藻酸盐；④壳聚糖Na（CAP（HPMCpHpH③生物降解：聚酯类，如聚氨基酸、聚乳酸 （PLGA（X型题（E．工艺成熟，成本较（（A型题《中国药典》2010年版规定，脂的包封率不得低于（4关于微囊技术的说法错误的是（是可生物降解的高分子囊材道转运无无有有6）推注：5-50ml滴注：100-数0.2ml~水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O肾脏是排泄药物及其代谢物的最重 （B型题1~2ml，可以用于胰岛素注射的是（ 的同一组织，也可产生不同效应4.效应与分布有关指用药后能消除原用药后能改善患者（ED50（LD50：（TI：LD50/D50受体类型：G蛋白偶联、配体/电压门控离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受（2）（3）（4）（5）（2）（3）（4）（5）（6）（1）（B型题LD50ED50的比值是（X型题（（B.（B型题与受体有亲和力，内在活性强的药物是（与受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性的药物（（a=0（（a=0（连续用药后，病原体对药物的敏感性降低称为（（A型：其程度轻重与用药剂量有关；容易预测；发生率较高 率较低B型：难以预测；一般与用药剂量无关；发生率较低 率较高C出现的与治疗目的无关的不适在药物剂量过大或体内蓄积过指在停药后血药浓度已降低到最低有效浓度以下时仍残存的由于机体对药物作用尚未适应哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压5由于药物的治疗作用所引起的

于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停

机体受药物刺激所发生异常的

药物的依赖状态，表现出一种强迫性的要连续或定期用药的反应和其他行为

（1）精神依赖分

（2）身体依赖

用药者反复应用某种药物造成

阿片类 药在反复

长期用β受体阻断药 长期服用可乐定降压会产生停 ④对风险/ （1）（2） 类（3） 及挥发 等精神活性物质1.替代治疗；2可乐定治疗；3.东莨菪碱综合戒毒法；4.预防复吸；5.心理干预和其（X型题 BC、急慢性的病理报E.药物相关和决定因素的分kmin-1h-1常以表示，单位取“时间”

k一阶矩即药物在体内的平均滞留时间（MRT）二阶矩即平均滞留时间的方差（VRT）半衰期个数半衰期个数达坪浓度2中公技最简单C=C0e-kt或lgC=-0滴注速度CssCSS=k0fss首剂量/X0*=αTmax 2.303logka FX0 k a（1）（2）-峰浓度Cmax、达峰时间tmax和血药浓度-时间曲线下面积AUC是制剂生物等效性和 绝对生物利用度：试验制剂（T）与静脉注射剂的血药浓度-（B型题（（（X型题 国家药品标准的效力与组成《 方（2015规格：标示单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（%）0.lg2g2.0g2.00g1.995~2.005g重量的百分之一；取用量为“约”若干时，指该量不得超过规定量的±10。0.3mg以下的《中国药典》通则主要收载：制剂通则、通用方法/n取样的件数因产品批量的不同而不同。设药品包装（如箱、桶、袋、盒等）nnn≤33＜n≤300n210n

1n＞300

D20℃D线（589.3nm）

光谱鉴别法分光光度法常用的波长范围中，200nm～400nm760nm为可见光区；760nm～2500nm为近红外光区；2.5μm～25μm（W：（A 1%（1g/100ml时，在一定条件（波长、溶剂、温度）（2）30℃～35℃323℃～28℃5～7 （A型题（（（B型题）E.C含量用的指示剂是（ （（1）在1位上去甲基，3位上引入羟基变成奥 艾司、在1，4-苯二氮卓的1，2位并上三唑环2】抗癫痫药物苯妥英钠乙内酰脲类，具有“饱和代谢动力学”10-酮基衍生物2位引入氯原子，得到氯米帕明，氯米帕明的活性代谢产物去甲氯米帕Z5-羟色胺重摄取的活性较强，E型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取5-S对酸碱两性，是由5个环稠合5个手性中心。药用左旋。可发生3位葡萄糖醛可待因将3位羟基甲基化得到。镇4-苯基哌啶类结构（B型题C.S：R就越大。E.可待因的3位羟基甲基化得到的产物，约有8%的可待因代谢后生成，有成瘾性。β2M组胺H2受体阻断 S-（-）-异构体 山莨菪碱莨菪生物碱枢作用最弱的药物（A型题分子中含有苯甲酰胺结构,D2答案 抗心律失常药物在 主要使用钠、钾通道阻滞剂和β受体拮抗剂奎尼丁IA类抗心律失常药对钠离子通有适度的阻滞能力。奎尼丁是天然的药物。美西律ⅠB普罗帕酮是ⅠCR、S两个旋光异构体，它们在药效和药动学方面存ββ1拉贝洛尔分子结构中含有两个手性碳原子，临使用的是其4个立体异构体的混合物 44尼莫地平4位碳原子具手性，临床用于预防和治疗蛛网膜下 ACEACE抑制剂依那普利、贝那普利、雷米普利前体药物。ACE抑制剂AHMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构，属于前药。3，5-二羟基戊酸通常与钠成盐HMG-CoA还原酶抑制剂，含吡咯环C.E.RS地塞和倍 在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲雌激素雌激素雌甾烷类，A19-甲基，3位带有酚羟基，17位带有羟基或17α位引入乙炔基醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化17α-19-CH3而得。18雄激素化学结构为雄甾烷类，317位带有羟基或羰基。17α19化学结构上的特点是脲上取代基为环己基，有显著 活性瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，临用其S异构体。D-R（-）S（+）100二甲双胍很少在肝脏代谢，几乎全部以由尿排出。因此肾功能损害者禁用萄糖的速度，延缓葡萄糖的吸收。此类药物对1、2型均适依替膦酸二 阿仑膦酸D3C25（OH）D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇（1，25（OH）2D3，才具有活性。β-内酰胺类。64位引入羟基得到，口服C-3位乙酰氧甲基换成甲基C-3位甲基以卤素替代得到的可口服的半合成头孢菌素C-7位的氨基上连有甲氧肟基酰基，C-3位为氨基甲酸酯。72-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基居多C-3位甲基上引入硫代甲基四氮唑杂环取代乙酰氧基C-331个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合C-6罗红霉素是将红霉素C-9的羰基进行修饰，可以C-6羟基与C-9羰基的缩合15元环大环内酯抗生素。6位氟原子