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文档简介
依立卢®扩脑舒心,经典之选阔舒®
注射用盐酸罂粟碱——经典解痉扩血管药目录阔舒®——罂粟碱产品简介阔舒®——罂粟碱作用机制阔舒®——罂粟碱临床应用阔舒®——罂粟碱用法用量阔舒®——盐酸罂粟碱简介罂粟碱属于苄基异喹啉生物碱,是植物罂粟主要的生物碱之一。罂粟碱具有抗痉挛作用和对血管、心脏或其它平滑肌的直接松弛作用,临床上被广泛地应用于脑、心和外周血管痉挛引起的缺血以及肾、胆和胃肠道等内脏痉挛。生物碱与药物对生物机体有强烈的生理作用。
存在于自然界中的一类含氮的碱性有机化合物。
其主要为植物,但有的也存在于动物中。生物碱有几千种。其中的一些已知其作用,开发了药物。
自古就是多种中药的有效成分。什么是生物碱?生物碱的种类分类典型药物举例有机胺类麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱吡咯烷类古豆碱、千里光碱、野百合碱吡啶类菸碱、槟榔碱、半边莲碱异喹啉类小檗碱、吗啡、罂粟碱吲哚类利血平、长春新碱、麦角新碱莨菪烷类阿托品、东莨菪碱咪唑类毛果芸香碱喹唑酮类常山碱嘌呤类咖啡碱、茶碱甾体类茄碱、浙贝母碱、澳洲茄碱二萜类乌头碱、飞燕草碱其它类加兰他敏、雷公藤碱目前药用的生物碱只是其家族中的很小一部分。阔舒®——盐酸罂粟碱,临床应用历史悠久罂粟碱作为4种主要的具有药用价值的生物碱之一,临床应用已超过100年:1848年,成功从植物中分离成功罂粟碱1888年,确定了罂粟碱准确的异喹啉环核心结构,并由于其具有抗痉挛作用和平滑肌松弛作用,被广泛应用于临床治疗中1909年,因植物中罂粟碱含量通常很低,不能满足对其消耗需求,国外已实现罂粟碱全化学合成1980年,我国实现罂粟碱化学合成,并用于临床治疗心绞痛、脑动脉硬化等疾病,通过观察结果表明化学合成品与天然品疗效相同,且无明显副作用阔舒®——盐酸罂粟碱,无成瘾性由于罂粟碱存在于阿片类植物中,长期被误认为有“成瘾性”。实际上,国内临床使用罂粟碱天然提取品后并未发现杂有成瘾性成份,盐酸罂粟碱为人工合成品,则更不存在成瘾问题。因此,在国内外相关规定中,盐酸罂粟碱都未被列入麻醉品目录,表明其无成瘾性问题,临床可广泛使用。1972年,国际麻醉品管制局已修订麻醉品目录,不再包括罂粟碱。1987年,卫生部通知决定不再将罂粟碱列入麻醉药品管理范围,取消对其购用量限制,满足临床用药需求。罂粟碱与吗啡类物质
罂粟碱吗啡类作用受体
环核苷酸磷酸二酯酶受体阿片类受体作用类型抑制剂激动剂作用部位全身细胞中均有分布神经中枢效应舒张平滑肌兴奋神经中枢;缓解疼痛等相同点均是从罂粟中提取出的生物碱目录阔舒®——罂粟碱产品简介阔舒®——罂粟碱作用机制阔舒®——罂粟碱临床应用阔舒®——罂粟碱用法用量阔舒®——盐酸罂粟碱,经典解痉扩血管药阔舒®:盐酸罂粟碱,强效抑制磷酸二酯酶,松弛平滑肌、改善缺血Zwienenberg-LeeM,HartmanJ,RudisillN,MuizelaarJP.Endovascularmanagementofcerebralvasospasm.Neurosurgery.2006;59(5Suppl3):S139-47;discussionS3-13.赵丰良,田美香.罂粟碱临床应用近况.光明中医.2008;23(1):127-9.杨冰,周庆元,房卿.罂粟碱的临床应用进展研究.航空航天医学杂志.2012;23(4):487-9.解除痉挛脑血管痉挛扩张血管缺血性脑血管病(脑梗死、脑栓塞等)缺血性肠病断指再植冠心病冠脉手术肝移植组织扩张创伤术后血管痉挛下肢动脉硬化闭塞症肾绞痛阔舒®——盐酸罂粟碱的作用机制扩张血管:抑制腺苷的摄取,轻度阻止血管平滑肌细胞膜的Ca2+内流;对脑血管、冠状血管和外周血管都具有松弛作用,降低血管阻力解除血管痉挛:非特异性血管松弛剂,对磷酸二酯酶有强大的抑制作用,使组织内环磷酸腺苷(cAMP)含量增加,导致平滑肌松弛;缓解内脏平滑肌痉挛:缓解增加组织和器官血流量,缓解肾、胆或胃肠道等内脏平滑肌痉挛。抑制血小板聚集,降低血液粘稠度。镇痛:镇痛可能与抑制一氧化氮的生成或释放有关,与内源性阿片系统无关。目录阔舒®——罂粟碱产品简介阔舒®——罂粟碱作用机制阔舒®——罂粟碱临床应用阔舒®——罂粟碱用法用量阔舒®——盐酸罂粟碱临床应用应用领域治疗疾病脑血管疾病脑动脉硬化症、脑血栓形成、脑栓塞、脑血管病后遗症;高血压性头痛、偏头痛等血管性头痛、椎基底动脉供血不足、短暂性的脑缺血发作解除痉挛脑血管痉挛(蛛网膜下腔出血)、冠脉痉挛、肾、胆和胃肠道等内脏及血管平滑肌痉挛心血管疾病冠心病、心绞痛、冠脉痉挛、肺心病、心源性脑栓塞改善微循环糖尿病足、糖尿病肾病、动脉栓塞、雷诺氏病、周围血管性疾病促进术后愈合断肢再植、皮瓣愈合、血管吻合术等骨折手术的愈合罂粟碱针治疗冠心病心绞痛临床研究研究方法:研究选取确诊冠心病心绞痛住院病人178例,随机设治疗组(A组)共118例;对照组(B组)共60例,A组:盐酸罂粟碱每日2次,每次30mg,肌肉注射。对照组单用复方丹参注射液250ml,每日静脉滴注1次,14d为1个疗程。休息2周后,两组同时进行第2个疗程,疗程结束后进行疗效分析。王在恒,冯长青,苏爱惠.复方丹参注射液、罂粟碱针治疗冠心病心绞痛118例.河南中医.2003(04):63-4.显效:症状基本消失,不用硝酸甘油,心电图恢复正常或大致正常;改善:硝酸甘油用量减少一半以上,心电图有改善但未恢复正常;基本无效:症状及硝酸甘油用量、心电图无改变;加重:症状加重,硝酸甘油用量增加,心电图无改变或缺血表现加剧。有效率=显效率+改善率治疗不稳定型心绞痛疗效观察研究方法:选择符合美国心脏病学院(ACC)和美国心脏病学会(AHA)诊断标准的不稳定型心绞痛病人763例。两组均给予降低心肌前后负荷,控制心室率,抗凝等综合治疗,治疗组在上述治疗的基础上加用罂粟碱静滴,罂粟碱90~120mg/d,疗程至心绞痛缓解并病情稳定。徐敬.罂粟碱治疗不稳定型心绞痛763例疗效观察.黑龙江医药.2010(05):780-1.治疗慢性肺心病难治性心衰的临床研究治疗方案:94例慢性肺心病难治性心衰祛痰平喘、利尿强心及肾上腺皮质激素等常规抗心衰基础上,加用罂粟碱、硫酸镁治疗。罂粟碱60mg加入10%葡萄糖250ml静脉滴注,每日1次,每分30~40滴,直至临床症状消失或减轻后2~3d停药。徐敬.罂粟碱治疗不稳定型心绞痛763例疗效观察.黑龙江医药.2010(05):780-1.结论:联合应用罂粟碱、硫酸镁治疗肺心病难治性心衰,疗效迅速、确切。罂粟碱用于冠脉介入治疗[1]《首都医科大学附属北京安贞医院》抗痉挛药物应用:穿刺成功后,常规需要经动脉鞘管注入抗痉挛药物和肝素。动脉鞘管拔除过程有可能会因动脉痉挛出现导管撤出困难,需鞘管内注射罂粟碱。提前应用罂粟碱、肝素、硝酸甘油等可以预防介入诊疗后冠脉无复流的发生。介入诊疗中出现桡动脉、冠状动脉痉挛时需及时处理。一般术后12~24h内开始应用扩血管防痉挛药物,对预防术后冠脉痉挛的发生有一定效果。目录阔舒®——罂粟碱与吗啡类物质的区别阔舒®——罂粟碱作用机制阔舒®——罂粟碱临床应用阔舒®——罂粟碱用法用量阔舒®——用法用量本品每支临用前须用1~2ml注射用水完全溶解。成人常用量:缓慢肌肉注射,一次30mg,一日90~120mg;静脉滴注,用100~250ml0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释,一次30~60mg,每日90~120mg。静脉滴注速度控制在1mg/min左右。(推荐)静脉注射,一次30~120mg,每3h一次,应缓慢注射,不少于3~5min,以免发生心律失常以及足以致命的窒息等。用于心搏停止时,两次给药要相隔10分钟。儿童用药:每次按照1.5mg/kg,每日4次。最大剂量:
单次一般不超过120mg;每日不超过300mg。阔舒®——盐酸罂粟碱说明书阔舒®——盐酸罂粟碱不良反应1)用药后出现黄疸,眼及皮肤明显黄染,提示肝功能受损;2)注射部位发红、肿胀或疼痛。3)快速给药可使呼吸加深、面色潮红、心跳加速、低血压伴眩晕;4)过量时可有视力模糊、复视、嗜睡或(和)软弱。主要不良反应罂粟碱作为一种非特异性的磷酸二酯酶抑制剂,在利用它某一方面的作用时,同时不可避免的存在一些副作用。2,3,4常常由不
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