《化学制药工艺学》课程教学大纲

《化学制药工艺学》课程教学大纲课程编号：0712512课程总学时/学分：36/2（其中理论36学时，实验0学时）课程类别：专业限选课一、教学目的和任务化学制药工艺学是运用化学、药物合成、制药工艺等基本理论结合生产实际，综合运用到化学药物合成与生产中的一门课程。本课程要求学生掌握药物合成路线设计、工艺路线选择的基本理论与规律，工艺研究的基本理论、基本实验方法和技能。手性药物的制备技术。“三废”防治的基本常识，中试的放大制订生产规程的基本知识。熟悉典型药物的合成原理与生产工艺，计算机仿真技术在化学制药工艺学研究中的应用，加深对化学制药工艺学基本理论和基本知识的认识和理解，为从事化学制药工艺学研究奠定基础。二、教学基本要求通过本课程的教学，要使学生应熟悉化学合成药物生产工艺原理、工艺路线的设计、选择和革新。根据原辅材料的来源情况和技术设备条件，从工业生产的角度出发，因地制宜的设计和选择工艺路线并掌握中试放大的生产工艺规程的基本要求。三、教学内容及学时分配第一章绪论第一节世界制药业的发展现状第二节我国医药工业的现状和发展前景第三节化学制药工艺学及其研究内容教学要求：了解化学制药工艺学的研究对象和化学制药工业的特点；化学制药工业在化学工业中的地位和国内外发展情况。教学重点：制药业的发展现状和化学制药工艺学及其研究内容。教学难点：化学工艺研究的内容。药物合成工艺路线的设计和选择概述药物合成工艺路线的设计第三节药物合成工艺路线的评价与选择教学要求：掌握药物合成路线设计的基本方法，分子拆开技巧，逆合成法的运用；药物工艺路线的评价与选择的原则和方法。教学重点：药物工艺路线的设计和选择的方法和内容。教学难点：工艺路线设计的方法化学合成药物的工艺研究第一节概述第二节反应物的浓度与配料比的确定第三节反应溶剂和重结晶溶剂第四节反应温度与压力第五节催化剂第六节药品质量管理和工艺研究中德特殊试验教学要求：掌握根据质量作用定律和反应机理了解反应速度和反应物浓度的关系；温度影响反应的规律。熟悉反应速度和反应物浓度的经验规则，药品质量监控的方法，以及工艺研究过渡试验的注意事项；实验设计和优选方法。教学重点：影响制药工艺水平的反应条件和影响因素。教学难点：制药工艺的优化。手性药物的制备技术第一节概述第二节外消旋体拆分第三节利用手性原料制备手性物质第四节利用手性源只诶手性药物教学要求：掌握消旋体拆分技术，包括结晶法拆分外消旋混合物、结晶法拆分非对映异构体、对映异构体的动力学拆分和色谱分离与拆分新技术。熟悉利用前手性原料和手性源制备手性药物的技术、工艺研究。教学重点：外消旋体拆分技术。结晶法拆分外消旋混合物、结晶法拆分非对映异构体、对映异构体的动力学拆分和色谱分离与拆分新技术。教学难点：利用前手性原料和手性源制备手性药物的技术、工艺研究。第五章中试放大与生产工艺规程第一节中试放大第二节物料平衡第三节生产工艺规程教学要求：了解中试放大的研究内容；了解物料衡算；熟悉生产工艺规程的作用和制定方法。教学重点：制药工艺放大的基本方法，中型试制中若干问题，生产工艺规程的作用和制定。教学难点：制药工艺放大的基本方法。化学制药与环境保护第一节概述第二节防治污染的主要措施第三节废水的处理第四节废气的处理第五节废碴的处理教学要求：掌握防治污染的主要措施，主要为废水、废气和废渣的处理工艺和方法；了解化学制药与环境保护之间的紧密关系及化学制药厂污染的特点和现状求：教学重点：防治污染的主要措施：采用绿色生产工艺、循环套用、综合利用和改进生产设备，加强设备管理。教学难点：绿色生产工艺奥美拉唑的生产工艺原理第一节概述第二节合成路线及其选择第三节5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺原理及其过程第四节2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的生产工艺原理及其过程第五节奥美拉唑的生产工艺原理及其过程第六节原辅材料的制备雨污染治理教学要求：掌握5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇工艺和方法；了解奥美拉唑的生产工艺原理。教学重点：5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺教学难点：奥美拉唑的生产工艺原理第八章塞来克西的生产工艺原理第一节概述第二节合成路线及其选择第三节生产工艺原理及其过程第四节原辅材料的制备、综合利用与“三废”处理教学要求：掌握塞来克西工艺和方法；了解塞来克西原辅材料的制备、综合利用与“三废”处理。教学重点：塞来克西的生产工艺选择。教学难点：塞来克西的生产的原理。d-a-生育酚的生产工艺原理概述混合生育酚的提起工艺第三节非a-生育酚的转型反应工艺原理及其过程第四节精制工艺第五节副产品的综合利用与溶剂的回收教学要求：掌握混合生育酚的提起工艺；了解d-a-生育酚副产品的回收与利用。教学重点：非a-生育酚的转型反应工艺原理及其过程教学难点：绿色生产工艺第十章芦氟沙星的生产工艺第一节概述第二节合成路线及其选择第三节主要原辅料的生产工艺原理及其过程第四节芦氟沙星的生产工艺原理及其过程第五节进一步提供芦氟沙星的产品质量教学要求：掌握芦氟沙星的生产工艺原理及其过程；了解进一步提供芦