抗高血压药物扫描(免下载券)

诊断标准高血压的标准：

收缩压（Systolicpressure）≥140mmHg和/或舒张压（Diastolicpressure)≥90mmHg高血压的分级：

采用（WHO/ISH，1999年血压的定义和分类，见表1）当前1页，总共54页。

表1

血压的定义和分类类别收缩压（mmHg)舒张压（mmHg)理想血压＜120和＜80正常血压＜130和＜85正常高值130～139或85～89高血压

1级（轻度）140～159或90～99

亚组：临界高血压140～149或90～942级（中度）160～179或100～1093级（重度）≥180或≥110单纯收缩期高血压≥140和＜90

亚组：临界收缩期高血压140～149和＜90※当收缩压和舒张压分属于不同分级时，以较高的级别为标准当前2页，总共54页。病因遗传因素：

可能存在主要基因显性遗传和多基因关联遗传

环境因素：

饮食摄盐过多所致高血压主要见于盐敏感的人群；钾摄入与血压呈负相关；多数认为低钙与高血压发生有关；高蛋白、高饱和脂肪酸及酒精摄入。当前3页，总共54页。

精神应激脑力劳动者发病率高于体力劳动者；精神紧张的职业发病率高；噪声。其他因素：

体重、避孕药、阻塞性睡眠呼吸暂停综合症。

当前4页，总共54页。病理小动脉

中层平滑肌细胞增殖和纤维化

；

促进动脉粥样硬化。

当前5页，总共54页。心脏

左心室肥厚扩大（高血压心脏病），心衰。脑

脑出血、脑血栓、腔隙性脑梗塞。肾脏

肾小球纤维化、萎缩；肾小动脉硬化；动脉增生性内膜炎及纤维素样坏死。终致肾衰。

当前6页，总共54页。视网膜

小动脉痉挛、硬化、视网膜渗出、出血、视乳头水肿。当前7页，总共54页。改善生活行为适用于：所有高血压患者

减轻体重；减少钠盐摄入；补充钙钾；减少脂肪摄入；限制饮酒；增加运动。当前8页，总共54页。发病机制交感神经活性亢进皮层下神经中枢功能变化神经递质浓度与活性异常交感神经系统活性亢进血浆儿茶酚胺浓度升高小动脉阻力增加高血压各种病因当前9页，总共54页。肾性水钠潴留各种病因肾性水钠潴留为避免组织过度灌注机体代偿小动脉阻力增加高血压当前10页，总共54页。肾素－血管紧张素－醛固酮（RAAS）系统激活血管紧张素原血管紧张素Ⅰ肾素血管紧张素ⅡACEAT1小动脉收缩醛固酮分泌激活交感神经高血压心、血管重构当前11页，总共54页。细胞膜离子转运异常细胞膜通透性增强钙泵活性降低钠泵活性降低细胞内Na+、Ca2+升高血管收缩心、血管重构高血压当前12页，总共54页。胰岛素抵抗（insulinresisitance,IR)胰岛素抵抗高胰岛素血症交感神经活性亢进肾脏钠水潴留高血压当前13页，总共54页。

大动脉弹性减退致使外周血管压力反射波提前是单纯收缩期高血压的主要机制。总之，高血压是一组异质性疾病，病因发病机制不尽相同，一些细节问题尚须进一步研究。当前14页，总共54页。

抗高血压药物的作用部位利尿药脑肾可乐定美加明利血平胍乙啶哌唑嗪氯沙坦普萘洛尔肼屈嗪、硝苯地平、氨氯地平、米诺地尔卡托普利（ß受体）（AT1受体）

（ACE）（α受体）心当前15页，总共54页。

降压药物（5/4类一线药物）

1、利尿剂机理：排钠，减少细胞外液容量，降低血管阻力。

分类：噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂。

代表药物：氢氯噻嗪、速尿、螺内酯。

当前16页，总共54页。

利尿剂

适应证：轻中度高血压；盐敏感型高血压；和并肥胖或糖尿病；更年期女性和老年人。袢利尿剂主要用于肾功不全时。

禁忌证：噻嗪类禁用于痛风患者；保钾利尿剂不宜与ACEI合用、肾功不全者禁用。当前17页，总共54页。利尿剂药名剂量\分次/天主要不良反应噻嗪类利尿药双氢氯噻嗪12.5-2mgQD血钾钙胆固醇糖尿酸吲达帕胺1.25-2,5mgQD血钾袢利尿药布美他尼0.5-4mgBID,TID血钾呋噻米40-240mgBID,TID血钾保钾利尿药阿米洛利5-10mgQD血钾螺内酯25-100mgQD血钾男性乳房发育氨苯蝶啶25-100mgQD血钾当前18页，总共54页。2、β－受体阻滞剂机理：抑制中枢和周围的RAAS；降低心排量。分类：β1受体阻滞剂、非选择性β

（β1

与β2）受体阻滞剂、兼有α受体阻滞作用的β受体阻滞剂。

代表药物：倍他乐克、比索洛尔、卡维洛尔、阿罗洛尔。

当前19页，总共54页。

β－受体阻滞剂适应证：各种程度高血压，尤其是心率快的中青年患者或合并心绞痛患者；运动所诱发的血压急剧升高。

禁忌证：急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、外周血管病。糖尿病患者慎用。当前20页，总共54页。αβ受体阻滞剂临床应用优势明显αβ受体阻滞剂与单纯β受体阻滞剂相比，有如下优势，是第三代β受体阻滞剂，在高血压治疗中使用更有益：其双重交感抑制作用，具有更好的降压效果，对顽固性高血压患者更有益减少长期用药引起的不良反应对糖、脂代谢的影响以及对外周血管的影响相对较小,可以较安全、有效地应用于糖尿病合并高血压患者《β受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识》当前21页，总共54页。αβ受体阻滞剂

对顽固性高血压治疗更有益顽固性高血压在改善生活方式基础上应用至少3种不同类足量降压药（含1种利尿剂）仍不能将收缩压和舒张压控制在目标水平2008年《美国心脏病协会科学声明》

研究显示：αβ受体阻滞剂因为其双重交感抑制作用，对顽固性高血压更为有效Hypertension2008;51;1403-1419;originallypublishedonlineApr7,2008;当前22页，总共54页。GEMINI试验证实：αβ受体阻滞剂

对糖代谢无不良影响当前23页，总共54页。GEMINI试验证实：αβ受体阻滞剂

对脂代谢无不良影响当前24页，总共54页。COMET试验证实：αβ受体阻滞剂

显著降低新发糖尿病风险Lancet,2003,362:7-13当前25页，总共54页。交感神经系统激活β2受体β1受体α1受体靶器官损伤和代谢紊乱美托洛尔比索洛尔

卡维地洛β阻滞剂的药理作用普萘洛尔阿罗洛尔α1：β1,2=1：8当前26页，总共54页。盐酸阿罗洛尔—全面作用收益更多α1阻断β1阻断β2阻断降低外周血管阻力扩张冠脉,增加血供改善糖脂代谢增加肾血流量缓解排尿困难高血压冠心病心功能不全糖脂改善心率下降抑制RAAS降低肾素活性中枢性血压调节降低心肌氧耗改善心肌代谢抗心律失常抗血小板凝聚高血压冠心病心功能不全减少去甲肾上腺素分泌抗心肌肥厚抗震颤高血压心功能不全震颤能量代谢和产热调节减轻体重增强降脂作用抑制糖原合成增加胰岛素分泌抗肥胖抗糖尿病抗血脂异常β3激动当前27页，总共54页。中青年高血压患者的血浆肾素活性较高血浆中的肾素活性血浆中的肾素活性Am.Heart.J.89:723-730,1975当前28页，总共54页。濱純吉ほか：Ther.Res.,13：4191,1992血漿肾素活性给药前给药后*：p＜0.05 Mean±S.D.【対象】 本態性高血圧症患者10例【给药方法】

アルマール20mg/日（分2）より投与開始し、症状により適宜増減*01342(ng/mL/h)阿尔马尔具有抑制血浆肾素活性的作用当前29页，总共54页。阻滞剂药名剂量\分次/天主要不良反应普萘洛尔30-90mgBID,TID支气管痉挛,心功能抑制美托洛尔50-100mgQD支气管痉挛,心功能抑制阿替洛尔12.5-50mgQD,BID支气管痉挛,心功能抑制倍他洛尔5-20mgQD支气管痉挛,心功能抑制比索洛尔2.5-10mgQD支气管痉挛,心功能抑制当前30页，总共54页。阻滞剂药名剂量\分次/天主要不良反应拉贝洛尔200-600mgBID体位性低血压,支气管痉挛阿罗洛尔10-20mgQD,BID体位性低血压,支气管痉挛卡维地洛12.5-50mgBID体位性低血压,支气管痉挛当前31页，总共54页。

3、钙通道阻滞剂机理：阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌内，减弱兴奋收缩耦联，降低阻力血管的缩血管反应；减轻AⅡ和α受体的缩血管效应。分类：二氢吡啶类、非二氢吡啶类。

代表药物：硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓。

当前32页，总共54页。

钙通道阻滞剂适应证：各种程度高血压，尤其是老年人高血压；和并应用非甾体抗炎药物或高钠摄入；嗜酒；和并糖尿病、冠心病、外周血管病。禁忌证：非二氢吡啶类禁用于急性心力衰竭、病态窦房结综合征、心脏传导阻滞。当前33页，总共54页。钙拮抗剂二氢吡啶类药名剂量\分次/天主要不良反应硝苯地平15-30mgTID水肿,头痛,潮红缓释片\胶囊10-20mgBID水肿,头痛,潮红控释片\胶囊30-120mgQD水肿,头痛,潮红尼群地平20-60mgBID,TID水肿,头痛,潮红尼卡地平60-90mgBID水肿,头痛,潮红尼索地平20-60mgQD水肿,头痛,潮红非洛地平缓释片2.5-5mgQD水肿,头痛,潮红氨氯地平2.5-10mgQD水肿,头痛,潮红拉西地平4-4mgQD水肿,头痛,潮红乐卡地平10-20mgQD水肿,头痛,潮红当前34页，总共54页。钙拮抗剂非二氢吡啶类药名剂量\分次/天主要不良反应地尔硫卓90-360mgTID心传导阻滞,心功能抑制缓释片\胶囊90-360mgBID心传导阻滞,心功能抑制维拉帕米90-180mgTID心传导阻滞,心功能抑制,便秘缓释片120-240mgQD心传导阻滞,心功能抑制,便秘当前35页，总共54页。4、血管紧张素转换酶抑制剂机理：抑制周围和组织的ACE，使血管紧张素Ⅱ生成减少；抑制激肽酶，使缓激肽降解减少。分类：巯基、羧基、磷酰基。

代表药物：卡托普利、依那普利、福辛普利。当前36页，总共54页。

血管紧张素转换酶抑制剂适应证：在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的的高血压患者具有相对较好的疗效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗塞后、糖耐量减低或糖尿病肾病的高血压患者。禁忌证：高钾血症、妊娠、双侧肾动脉狭窄。血肌酐超过3mg者慎用。当前37页，总共54页。血管紧张素转换酶抑制剂ACEI药名剂量\分次/天主要不良反应卡托普利25-150mgTID,BID咳嗽,血钾高,血管性水肿依那普利5-40mgBID咳嗽,血钾高,血管性水肿苯那普利5-40mgQD咳嗽,血钾高,血管性水肿赖诺普利5-40mgQD咳嗽,血钾高,血管性水肿雷米普利1.25-10mgQD咳嗽,血钾高,血管性水肿福辛普利10-40mgQD,BID咳嗽,血钾高,血管性水肿西拉普利2.5-5mgQD咳嗽,血钾高,血管性水肿培哚普利4-8mgQD咳嗽,血钾高,血管性水肿喹那普利10-40mgQD,BID咳嗽,血钾高,血管性水肿群多普利0.5-2mgQD咳嗽,血钾高,血管性水肿地拉普利15-60mgBID咳嗽,血钾高,血管性水肿咪哒普利2.5-10mgQD咳嗽,血钾高,血管性水肿.

当前38页，总共54页。5、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂机理：阻滞血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1，充分阻断血管紧张素Ⅱ；阻滞AT1

负反馈引起血管紧张素Ⅱ增加，可激活AT2，能进一步拮抗AT1的生物学效应。

代表药物：氯沙坦、缬沙坦。

适应证、禁忌证：同血管紧张素转换酶抑制剂，但不引起干咳。

当前39页，总共54页。血管紧张素II受体拮抗剂药名剂量\分次/天主要不良反应氯沙坦50-100mgQD血管性水肿(罕见),高血钾缬沙坦80-160mgQD血管性水肿(罕见),高血钾依贝沙坦150-300mgQD血管性水肿(罕见),高血钾替米沙坦20-80mgQD血管性水肿(罕见),高血钾坎地沙坦4-16mgQD血管性水肿(罕见),高血钾奥美沙坦40-80mgQD血管性水肿(罕见),高血钾

当前40页，总共54页。各类主要降压药选用的临床参考－阻滞剂

适应症：各种程度的高血压，

前列腺肥大，限制： 体位性低血压中国高血压防治指南编写专家组

当前41页，总共54页。阻滞剂药名剂量\分次/天主要不良反应多沙唑嗪1-16mgQD体位性低血压哌唑嗪2-30mgBID,TID体位性低血压特拉唑嗪1-20mgQD体位性低血压当前42页，总共54页。治疗方案JNC8当前43页，总共54页。2013版ESH高血压指南更新要点1所有临床推荐都列出了证据等级及推荐级别，新指南更加注重循证证据2强调整合血压、危险因素、无症状性靶器官损害和临床并发症对评估总体心血管风危险的意义3更加重视以靶器官损害为导向的治疗方法，更新无症状性靶器官损害的检测4强调降压治疗的早期干预：1级高血压高危患者推荐进行进行药物治疗5血压目标值趋于保守：所有患者SBP<140mmHg(老年140~150)，DBP<90mmHg(糖尿病<85)6强调起始单药治疗所用药物可自由选择，无优先级排序7降压达标新的治疗步骤：强调起始联合尤其是单片复方的优势-强效降压，达标率高，依从性好8修正两种药物联合治疗的优选方案：优选A+D，A+C，C+D；不推荐两种RAS联合；9详细论述特殊情况下的治疗策略：老年患者，糖尿病患者，左心室肥厚患者，房颤患者等有更新JournalofHypertension2013,31:1281–1357当前44页，总共54页。较2007版指南

修订18项具体诊断及治疗推荐欧洲高血压和血压控制的流行病学数据家庭血压监测（HBPM）的预后价值得到强化，其诊断和管理作用仅次于动态血压监测（ABPM）更新夜间血压、白大衣性高血压和隐匿性高血压的预后意义进一步强调整合血压、危险因素、无症状性靶器官损害和临床并发症对评估总体心血管风危险的意义更新无症状性靶器官损害，包括心脏、血管、肾脏、眼、脑的预后意义重新考虑超重和高血压患者体重指数目标年轻患者的高血压降压治疗的启动：1级高血压高危患者推荐进行药物治疗，正常高值血压不推荐药物治疗血压目标值：更多循证医学标准，心血管高危和低危患者统一收缩压目标值即140mmHg起始单药治疗所用药物可自由选择，无优先级排序修正优选的两种药物联合治疗方案为达到血压目标值的新的治疗步骤详细论述特殊情况下的治疗策略：老年患者，糖尿病患者，左心室肥厚患者，房颤患者等有更新修正老年患者高血压治疗推荐80岁以上老人的药物治疗特别关注难治性高血压和新治疗方法更加重视以靶器官损害为导向的治疗方法高血压疾病长期管理的新方法JournalofHypertension2013,31:1281–1357当前45页，总共54页。

合理的两种降压药物联用方案：钙拮抗剂＋ACEI/ARB；利尿剂＋ACEI/ARB;二氢吡啶类钙拮抗剂＋β受体阻滞剂;利尿剂＋β受体阻滞剂。

3种降压药物联用除非有禁忌证，应包含利尿剂；血压获得控制后可调整剂量但不能停药；搞好医患沟通，鼓励患者自我监测血压。当前46页，总共54页。有并发症和合并症的降压治疗

脑血管病可选用ARB、长效钙拮抗剂、ACEI或利尿剂；单药小剂量开始，逐步递增剂量或联用。

冠心病合并稳定性心绞痛应选用β受体阻滞剂和长效钙拮抗剂；发生过心肌梗死应选用ACEI和β受体阻滞剂，以防心室重构。选用长效制剂，减少血压波动。当前47页，总共54页。

心力衰竭和并无症状左室功能不全应选用ACEI和β受体阻滞剂，并从小剂量开始；有症状心力衰竭，应采取ACEI或ARB、利尿剂、β受体阻滞剂联合治疗。

慢性肾功衰竭通常需要3种或3种以上降压药物联