XXX年电大《药物化学》期末复习考试试题汇编附答案

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一、单项挑选题

1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A）

A.化学药物

B.无机药物

C.合成有机药物

D.天然药物

E.药物

2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（E）

A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠

3.有关氯丙嗪的叙述，正确的是（B）

A．在发觉其具有中枢抑制作用的并且，也发觉其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成

D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂

E．化学性质别稳定，在酸性条件下容易水解

4.苯并氮卓类药物最要紧的临床作用是（C）

A.中枢兴奋

B.抗癫痫

C.抗焦虑

D.抗病毒

E.消炎镇痛

5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（C）

A.乙二胺类

B.哌嗪类

C.丙胺类

D.三环类

E.氨基醚类

6.卡托普利分子结构中具有下列哪一具基团（A）

A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸

7.解热镇痛药按结构分类可分成（D）

A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类

C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类

8.临床上使用的布洛芬为何种异构体（D）

A.左旋体

B.右旋体

C.内消旋体

D.外消旋体

E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。

9.环磷酰胺的作用位点是（C）

A.干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶

C.直截了当作用于DNAD．均别是

10.那一具药物是前药（B）

A.西咪替丁

B.环磷酰胺

C.赛庚啶

D.昂丹司琼

E.利多卡因

11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（D）

A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．别易产生耐药性

D．容易引起聚合反应E．别能口服

12.喹诺酮类药物的抗菌机制是（A）

A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶

C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶

E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

13.对于雌激素的结构特征叙述别正确的是（A）

A.3－羰基

B.A环芳香化

C.13－角甲基

D.17－β－羟基

14.一老年人口服维生素D后，效果并别明显，大夫建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，缘故是（B）A．该药物1位具有羟基，能够幸免维生素D在肾脏代谢失活

B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产日子性

C．该药物25位具有羟基，能够幸免维生素D在肝脏代谢失活

D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产日子性

该药物为注射剂，幸免了首过效应。

15.药物的代谢过程包括（A）

A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物

B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物

C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物

D．普通别经结构转化可直截了当排出体外

16.下列药物中，其作用靶点为酶的是（D）

A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．盐酸美西律

17.下列药物中，哪一具是经过代谢研究发觉的（A）

A.奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素E．阿苯达唑

18.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（B）

A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛

19.利多卡因比普鲁卡因作用时刻长的要紧缘故是（E）

A.普鲁卡因有芳香第一胺结构

B.普鲁卡因有酯基

C.利多卡因有酰胺结构

D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短

E.酰胺键比酯键别易水解

20.非挑选性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（C）

A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

21.可以挑选性阻断β1受体的药物是（C）

A．普萘洛尔B．拉贝洛尔C．美托洛尔D．维拉帕米E．奎尼丁

22.有关西咪替丁的叙述，错误的是（E）

A．第一具上市的H2受体拮抗剂

B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

C．是P450酶的抑制剂

D．要紧代谢产物为硫氧化物

E．本品对湿、热别稳定，在少量稀盐酸中，非常快水解

23.阿司匹林的结构表现，它是（A）

A.酸性B．碱性C．中性D．水溶性

24.属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（C）

A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂

25.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（B）

A.氨苄西林

B.氯霉素

C.泰利霉素

D.阿齐霉素

E.阿米卡星

26.从理论上说，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（B）

A.2个B．4个C．6个D．8个

27.从结构分析，克拉霉素属于（B）

A.β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类

28.在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（C）

A．抗炎强度增强，水钠潴留下落B．作用时刻延长，抗炎强度下落

C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度别变，作用时刻延长

E．抗炎强度下落，水钠潴留下落

29.药物Ⅱ相生物转化包括（D）

A.氧化、还原B．水解、结合

C.氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合

30.以下哪个药物别是两性化合物（D）

A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素

31.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（C）A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

B.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

C.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子

D.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子32.镇痛药吗啡的别稳定性是由于它易（B）

A.水解B．氧化C．重排D．落解33.马来酸氯苯那敏的化学结构式为（A）

N

Cl

N

OOOH

OH．

Cl

N

N

OO

OH

OH．

A.

B.N

N

OO

OH

OH．

Cl

N

OOOH

OH．

Cl

C.

D.

N

N

O

OOHOH．

Cl

E.

34.化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（C）

A．盐酸普鲁卡因

B．盐酸丁卡因

C．盐酸利多卡因

D．盐酸XXX

E．盐酸布他卡因35.从结构类型看，洛伐他汀属于（D）

A．烟酸类

B．二氢吡啶类

C．苯氧乙酸类

D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂36.非挑选性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（C）A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

37.下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（C）

A.兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑38.临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（A）

A．S(+)

B．S(-)

C．R(+)

D．R(-)

E．外消旋体39.羟布宗的要紧临床作用是（E）

A.解热镇痛

B.抗癫痫

C.落血脂

D.止吐

E.抗炎40.下列哪个药物别是抗代谢药物（D）

A.盐酸阿糖胞苷

B.甲氨喋呤

C.氟尿嘧啶

D.环磷酰胺

E.巯嘌呤41.氯霉素的4个光学异构体中，仅（D）构型有效

A．1R,2S(+)

B．1S,2S(+)

C．1S,2R(－)

D．1R,2R(－)42.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（C）

A.乙胺嘧啶

B.氯喹

C.甲氧苄啶

D.氨甲蝶啉

E.喹诺酮43.四环素类药物在强酸性条件下易生成（C）

A.差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物44.下列四个药物中，属于雌激素的是（B）

A.炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮

45.下列别正确的讲法是（C）

A.新药研究是药物化学学科进展的一具重要内容

B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

C.软药是易于被汲取，无首过效应的药物

D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物

E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物

二、多项挑选题

1.下列药物中，具有光学活性的是（BDE）

A.雷尼替丁

B.XXX

C.哌替啶

D.奥美拉唑

E.萘普生

2.普鲁卡因具有如下性质（ABCD）

A.易氧化变质

B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C.可发生重氮化－偶联反应，用于鉴不

D.具氧化性

E.弱酸性

3.用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ABCD）

A.1,4二氢吡啶环是必需的

B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

C.3,5位的酯基取代是必需的

D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

4.下列哪些讲法是正确的（BCD）

A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

C.赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物

D.顺铂的水溶液别稳定，会发生水解和聚合

E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物

5.氢化可的松含有下列哪些结构（ACDE）

A.含有孕甾烷

B.10位有羟基

C.11位有羟基

D.17位有羟基

E.21位有羟基

6.下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（AB）

A.△4-3-酮

B.C-13位角甲基

C.A环芳构化

D.△4-3,20-二酮

7.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（ACD）

A.16甲基引入可落低钠潴留作用

B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式

C.为了稳定17β-酮醇侧链

D.为了增加糖皮质激素的活性

8.属于酶抑制剂的药物有（ABD）

A.卡托普利

B.溴新斯的明

C.西咪替丁

D.辛伐他丁

E.阿托品

9.属于脂溶性维生素的有（ACE）

A.维生素A

B.维生素C

C.维生素K

D.氨苄西林

E.维生素D

10.药物之因此能够预防和治疗疾病，是由于（ACD）

A.药物能够补充体内的必需物质的别脚

B.药物能够产生新的生理作用

C.药物对受体、酶、离子通道等有高兴作用

D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E.药物没有毒副作用

11.XXX的代谢产物有（AB）

A.奥沙西泮

B.替马西泮

C.劳拉西泮

D.氯氮卓

12.下列药物中具有落血脂作用的为（AC）

Cl

O

O

A.B.

NHHN

NCl

ClHCl

C.

D.

S

S

OH

HO

13.对于奥美拉唑，正确的是（ACD）

A.奥美拉唑关于酸别稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结合，产生作用

B.奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体

C.奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物

D.奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，落低溃疡的复发率14.下述对于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（BD）A.为半合成抗生素B.用于解热镇痛C.具抗炎活性D.过量可导致肝坏死

E.具有成瘾性

15.半合成青霉素的普通合成办法有（ABD）

A.用酰氯上侧链

B.用酸酐上侧链

C.与酯交换法上侧链

D.用脱水剂如DCC缩合上侧链

E.用酯-酰胺交换上侧链16.下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（BE）

A.甲睾酮

B.可的松

C.睾酮

D.雌二醇

E.黄体酮17.下列叙述正确的是（BCDE）A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.“me-too”药物也许成为优秀的药物

C.“重镑XXX”的药物在商业上是成功的

D.经过药物的别良反应研究，也许发觉新药

E.前药的体外活性低于原药

18.易被氧化的维生素有（ACE）

A.维生素A

B.维生素H

C.维生素E

D.维生素D2

E.维生素C19.按照中国新药审批方法的规定，药物的命名包括（ACE）A.通用名B.俗名C.化学名D.常用名E.商品名20.以下哪些属阿片样高兴/拮抗剂（ABCD）

A．布托啡诺

B．二氢埃托啡

C．纳洛酮

D．纳布啡21.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（AC）

A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻

B.碱性较强

C.酰胺键比酯键较难水解

D.无芳伯氨基22.利血平具有下列那些理化性质（ABCD）A.具有旋光性

B.光和酸催化都可导致氧化脱氢

C.在光和热的妨碍下，C-3位发生差向异构化反应

D.不管是酸性条件依然碱性条件，均易于发生酯键水解

23.西咪替丁的结构特点包括（BCE）

A.含五元吡咯环

B.含有硫原子结构

C.含有胍的结构

D.含有2-氨基噻唑的结构

E.含有两个甲基

24.对氟尿嘧啶的描述正确的是（ABCDE）

A.是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物

B.属酶抑制剂

C.属抗癌药

D.其抗癌谱较广

E.在亚硫酸钠溶液中较别稳定

25.青霉素钠具有下列哪些性质（BE）

A.遇碱β-内酰胺环破碎

B.有严峻的过敏反应

C.在酸性介质中稳定

D.6位上具有α-氨基苄基侧链

E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效

26.下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合（CD）

A.胰岛素妨碍体内的钙磷代谢

B.激素与受体结合产生作用

C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞也许别在一具部位

D.激素药物通常的剂量都较小

E.激素都具有甾体结构

27.属于肾上腺皮质激素的药物有（BCE）

A.醋酸甲地孕酮

B.醋酸可的松

C.醋酸地塞米松

D.己烯雌酚

E.醋酸泼尼松龙

三、填空题

1.硫酸沙丁胺醇属于β受体高兴剂，具有较强的作用。扩张支气管

2.我国药品治理法明确规定，对手XXX物必须研究的药代、药效和毒理学性质，择优举行临床研究和批准上市。光学活性纯净异构体

3.依照在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药物，另一类是药物。结构非特异性结构特异性

4.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是。正辛醇

5.Prodrug翻译为中文是。前药

6.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性，作用减弱。增强镇痛与成瘾性

7.将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性，作用增加。增强镇痛与成瘾性

9.维生素A2与维生素A1的区不在于，其活性与维生素A1相比

。环上多一具双键较弱

10.维生素E的抗氧化能力与分子中基多少有关。甲

11.将在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用。减弱增强

12.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是。齐多夫定

13.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的要紧落解产物的结构为其化物。芳构

14.临床上使用的麻黄碱的构型为。1R,2S

15.强心苷类药物分子中糖的部分对妨碍别大，要紧妨碍其

性质。活XXX代动力学

16.维生素B2在体内需转化为或才有生物活性。黄素单核苷酸黄素腺嘌呤二核苷酸

17.链霉素在结构上属于抗生素。氨基苷类

18.为防止雌二醇的17位羟基氧化，能够在17位引入基。炔

19.乙烯雌酚与在空间结构相似，因此具有相同的作用。雌二醇

20.羟布宗为的体内代谢物。保泰松

21.药物的作用靶点要紧有四种：、、和核酸。受体酶离子通道

四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途

1.

N

O

OH

O

F

N

HN诺氟沙星喹诺酮类药物抗菌药

2.

Cl

Cl氮甲氮介类抗肿瘤药

3.

H

H

O

NH2

氨苄西林β-内酰胺类抗生素

4.COOH

布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药

5.

HN

N

N

O

H2N

阿昔洛韦核苷类抗病毒药物

6.OCOCH3

COONHCOCH3

贝诺酯水杨酸类解热镇痛药

7.N

N

NCH2C

OH

CH2

F

N

N

N

氟康唑唑类抗真菌药物

8.OOH

CCH

炔诺酮甾体类孕激素

9.

N

H

NO2

COOCH3

H3COOC

H3C3

硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂

10.

O

NS

N

H

NHCH3

CHNO2

雷尼替丁咪脲类抗溃疡药

11.ClN

N

O

XXX苯二氮卓类镇静催眠药

12.

O

OH

OHOH

O

OH

维生素C呋喃酮类维生素

13.

F

O

氟哌啶醇丁酰苯类药物抗精神病药物

14.ON

OH

H

HCl

盐酸普萘洛尔芳氧丙醇胺类化合物治疗心绞痛、窦性心动过速、心

房扑动及抖动等上性心动过速，也可治疗房性及室性早搏和高血压

15.O

O

醋酸地塞米松糖皮质激素抗炎药物

16.H2N

N

O

．HCl

盐酸普鲁卡因苯甲酸酯类局部麻醉药

17.

HN

NN

N

O

H2N

O

OH

阿昔洛韦非糖苷类核苷类似物抗疱疹病毒

18.Cl

O

NHO

SNHNH

OOO格列本脲磺酰脲类药物落血糖

五、完成下列药物的合成路线

1.以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑

NNH

S

N

O

O

OSOCl2

N

HO

O

NaOCH3/MeOH

NO

Cl

NH

N

SHNH

N

SO

N

OCOOOH

Cl

2.以2-(2-噻吩基)

乙胺为原料合成氯吡格雷

S

NH2

(2)HCl

NH

S

(1)HCHO

Cl

Cl

OON

S

Cl

HO

O(±)-clopidogrel

NS

O

(+)-clopidogrel

3.以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪

NH2

Cl

HOSOCl

NH2

Cl

S

S

OONH2O

OH2NHCl

NH2

Cl

SSOOClOOClNH3,H2O

HCHO

NH

Cl

S

SOONHOOH2N

4．以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星

FCl

OH

O

Cl

F

Cl

O

O

O

O

O

F

Cl

O

Cl

O

O

HN

F

N